PROCAPS S.A.
Representado y/o Distribuido por: PROMEDICAL S.A.
FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada cápsula dura contiene:
Itraconazol 33,33 mg
Secnidazol 166,66 mg
Excipientes, c.s.p.
DESCRIPCION:
Acción farmacológica: Combina las propiedades farmacológicas de itraconazol y secnidazol, que no interfieren con la biodisponibilidad de cada uno.
Los estudios in vitro han demostrado que itraconazol inhibe la síntesis de ergosterol en la célula fúngica. Esta acción da como resultado el efecto antimicótico.
La biodisponibilidad de itraconazol es máxima cuando se administra inmediatamente después el alimento principal. Los niveles plasmáticos máximos aproximadamente de 150 µg/ml, se alcanzan de 3 a 4 horas después de cada toma de 100 mg. La eliminación de plasma es bifásica con una vida media terminal de un día.
Durante la administración crónica de 100 mg de itraconazol, los niveles constantes se alcanzan después de 7-10 días con una concentración promedio de 350 µg/ml. Itraconazol se une a las proteínas plasmáticas en un 99,8%; la concentración en sangre es 60% superior a la concentración en plasma. La concentración en piel es cinco veces superior a la concentración en plasma; su eliminación está relacionada con la regeneración tisular.
Por tanto, los niveles terapéuticos en la piel persisten de 2 a 4 semanas después de finalizar el tratamiento.
Itraconazol se encuentra presente en sebo y en menor cantidad en el sudor. Itraconazol se metaboliza en el hígado y da lugar a un gran número de metabolitos. La excreción de itraconazol en heces es del 3 al 18% de la dosis y la excreción renal es del 0,03% de la dosis. Aproximadamente el 35% de la dosis se excreta en forma de metabolitos a través de la orina.
Secnidazol es un derivado de los 5-nitroimidazoles y al igual que éstos últimos se ha observado, en experimentos in vitro, que produce degradación de DNA e inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos, siendo igualmente efectivo contra las células que estén en fase de división o que no lo estén.
Después de la administración de una dosis de 2 g de secnidazol, la concentración sérica máxima aparece cerca de la tercera hora. Secnidazol se une a las proteínas plasmáticas en un 15% del total de la concentración plasmática, se distribuye rápidamente en el organismo y alcanza buenas concentraciones en organismos y tejidos blandos.
Se absorbe bien cuando se administra por vía oral, pero no lo hace en forma rápida; esto se traduce en encontrar concentraciones séricas elevadas y tricomonicidas entre las 48 y 72 horas después de su administración. A la dosis óptima, secnidazol se metaboliza en el hígado y sus metabolitos son derivados hidroxilos y ácidos.
Aproximadamente 50% de secnidazol y sus metabolitos se excretan por vía urinaria a las 72 horas.
La vida media de eliminación es de 18 horas.
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Es un antiinfeccioso ginecológico oral, para el tratamiento de la vaginitis causada por cualquier especie de Candida y Trichomonas, vaginosis causada por Gardnerella vaginalis, bacterias anaerobias y Mobiluncus sp.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los componentes o a sus excipientes y durante el embarazo.
Está contraindicado en discrasias sanguíneas y padecimiento del SNC, dado que uno de los componentes de ALBISEC es un derivado imidazólico.
Pacientes con historia conocida de enfermedad hepática: Itraconazol se metaboliza en el hígado; aunque no se ha asociado clínicamente disfunción hepática, es aconsejable no administrar el medicamento a este tipo de pacientes.
Aclorhidria o hipoclorhidria pueden disminuir la absorción de itraconazol.
PRECAUCIONES GENERALES:
ALBISEC no ha sido estudiado en niños; por lo tanto, deberá evitarse el uso en pacientes pediátricos, a menos que los beneficios sobrepasen los riesgos puede ser usado sin riesgos carcinogénicos o mutagénicos.
ALBISEC se metaboliza principalmente en el hígado; aunque en tratamientos cortos no ha sido asociado a insuficiencia hepática, no se recomienda administrar la droga en pacientes con antecedentes de enfermedad hepática severa.
Insuficiencia renal: La biodisponibilidad oral de itraconazol puede ser menor en pacientes con insuficiencia renal. No existe información referente a hipersensibilidad cruzada entre itraconazol y otros agentes antimicóticos azólicos. Debe tenerse precaución al prescribir ALBISEC cápsulas en pacientes con hipersensibilidad a otros azoles.
Carcinogenicidad/Mutagenicidad:
Itraconazol: No se encontró ninguna evidencia de carcinogenicidad en ratones que recibieron dosis oral superior a 80 mg/kg o aproximadamente 10 veces la dosis recomendada para humanos, por 23 meses.
Mutagenicidad: Itraconazol no produce efectos mutagénicos cuando ha sido probado en sistemas bacterianos apropiados no-mamíferos y mamíferos.
Embarazo/Reproducción:
Fertilidad: Itraconazol no tuvo efectos en la fertilidad en ratas machos y hembras tratados con dosis oral superior a 5 veces que la dosis oral humana recomendada, aunque la toxicidad parenteral estaba presente en este nivel de la dosificación.
Embarazo: Estudios adecuados y bien controlados con itraconazol no han sido realizados en humanos.
Según FDA, categoría C.
Lactancia: Itraconazol es distribuido en la leche materna.
Pediatría: Estudios apropiados con itraconazol, en relación a este grupo de pacientes no han sido realizados. La seguridad y eficacia no han sido establecidas.
Geriatría: No hay información disponible en relación a este grupo de pacientes.
ADVERTENCIAS: Manténgase fuera del alcance de los niños.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Una pequeña cantidad de itraconazol es excretada en la leche materna; los beneficios esperados de la terapia con ALBISEC deben ser ponderados contra el riesgo potencial de la lactancia. En caso de duda la paciente no debe dar de lactar. No deberá administrarse durante el embarazo.
También está contraindicado durante la segunda mitad del ciclo menstrual, a menos que se utilice un anticonceptivo o que la prueba para la detección del embarazo sea negativa.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
ALBISEC generalmente es bien tolerado, pero puede producir: Mal sabor en la boca, náuseas, vómitos, pirosis, ardor epigástrico, gastralgia y vértigo. Estos efectos han sido de naturaleza leve y transitoria en todos los casos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
Está contraindicada la administración de ALBISEC con los siguientes medicamentos: Terfenedina, astemizol, cisaprida, quinidina, pimoxide, inhibidores de la HMG-CoA reductasa metabolizada por el CYP3A4, como sinvastatina y lovastatina, triazolam y midazolam oral.
ALBISEC no deberá administrarse concomitantemente con disulfuram ni con bebidas alcohólicas, ya que ocasiona intolerancia.
El fenobarbital aparentemente disminuye la vida media sérica de ALBISEC.
Asociado al litio puede ocasionar toxicidad por el litio.
Itraconazol tiene un potencial para interacciones medicamentosas importantes clínicamente:
Disminución en la acidez gástrica: La absorción se altera cuando la acidez gástrica es disminuida. En pacientes que también reciben medicamentos para reducir la acidez (p. ej., Hidróxido de aluminio), éstos deben ser administrados por lo menos 2 horas antes de la administración de ALBISEC.
En pacientes con aclorhidria ácida (p. ej., antagonistas H2, inhibidores de la bomba de protones), es aconsejable administrar el ALBISEC con bebidas de cola.
En pruebas de laboratorio, ALBISEC puede interferir con las determinaciones de enzimas hepáticas en sangre, produciendo resultados anormalmente bajos. También puede interferir con el método de la hexoquinosa para medir concentraciones sanguíneas de glucosa. Se ha reportado que interfiere con los ensayos para concentraciones en sangre de procainamida.
Antiácidos, anticolinérgicos, antiespasmódicos, antagonistas de los receptores de la histamina H2, omeprazol o sucralfato: Estas medicaciones incrementan el pH intestinal, con lo que puede resultar una marcada reducción en la absorción del itraconazol.
Su uso con astemizol, cisaprida, dofetilida, pimozide, quinidina o trefenadina está contraindicado y puede incrementar el riesgo de arritmia cardíaca, incluyendo prolongación QT, taquicardia ventricular y muerte.
Didanosina conteniendo un búfer que incrementa la absorción, esto puede disminuir la absorción de itraconazol ya que itraconazol necesita un medio ácido.
Con carbamazepina, fenobarbital y fenitoina, puede disminuir concentraciones de itraconazol en el plasma, llevando a la falta o recaída del tratamiento.
Itraconazol puede incrementar concentración de digoxina, llevando a la toxicidad con digoxina.
Con atorvastatina, cerivastatina, lovastatina o sinvastatina, puede incrementar las concentraciones en el plasma de los agentes que disminuyen el colesterol y puede incrementar el riesgo de rabdomiólisis.
Con alprazolam, diazepam, midazolam o triazolam, puede potenciar los efectos sedativos e hipnóticos, de estas benzodiazepinas. El uso concurrente con itraconazol eleva las concentraciones en el plasma de midazolam o triazolam, lo cual puede potenciar o prolongar el efecto hipnótico y sedativo. Midazolam y triazolam no deben ser usados en pacientes tratados con itraconazol.
Con nifedipino, felodipina o verapamilo, puede causar efectos aditivos negativos inotrópicos.
Con antibióticos macrólidos como la claritromicina y eritromicina, puede causar incremento de las concentraciones en el plasma de itraconazol.
Agentes antidiabéticos orales: El uso concurrente con tolbutamina, cloropropamida, gliburida o glipicida ha incrementado las concentraciones en el plasma de estos agentes sulfonilúricos y se ha notado hipoglicemia. Las concentraciones de glucosa en sangre deben ser monitorizadas y las dosis de los agentes hipoglicemiantes orales pueden necesitar una reducción.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
Vía de administración oral.
Dos cápsulas por vía oral, cada 12 horas junto con los alimentos, durante tres días.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
Cuando existe una sobredosificación, los síntomas que se han reportado son náuseas, vómitos y ataxia.
Como tratamiento se recomiendan medidas de sostén incluyendo lavado gástrico.
PRESENTACIONES:
Cajas conteniendo 12 cápsulas duras tipo blíster.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Almacenar a temperatura no mayor a 30°C. En lugar seco y protegido de la luz.
REGISTRO SANITARIO:
II-31198/2010
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