AMOVAL COMPRIMIDOS, SUSPENSION

Antibiótico

SAVAL PHARMACEUTICAL

Representado y/o Distribuido por: FARMAVAL BOLIVIA SRL

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada comprimido contiene:
Amoxicilina trihidrato 500 y 750 mg.
Excipientes c.s.

Cada 5 ml. de suspensión contiene:
Amoxicilina trihidrato 250 y 500 mg.
Excipientes c.s.

DESCRIPCION:
Antibiótico.

INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior e inferior, infecciones a la piel y tejidos blandos, sepsis intra-abdominal, osteomielitis, infecciones del tracto urinario causada por microorganismos susceptibles, demostrado por antibiograma.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
Amoxicilina es un derivado semi-sintético de la penicilina, estable a pH ácido, con un espectro antibacteriano muy similar al de ampicilina.
Microbiología:
AMOVAL es activo contra bacterias aerobias grampositivas susceptibles: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (cepas no productoras de betalactamasas; las cepas susceptibles a amoxicilina, pero resistentes a meticilina/oxacilina deben ser consideradas resistentes a amoxicilina), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (sólo cepas - y -hemolíticas), contra bacterias aerobias gramnegativas susceptibles como Escherichia coli (cepas no productoras de betalactamasas), Haemophilus influenzae (cepas no productoras de betalactamasas), Neisseria gonorrhoeae (cepas no productoras de betalactamasas), Proteus mirabilis (cepas no productoras de betalactamasas) y contra Helicobacter pylori.
Mecanismo de acción:
Amoxicilina tiene acción bactericida, al igual que todos los antibióticos -lactámicos, gracias a la inhibición de la síntesis de un mucopéptido de la pared celular bacteriana, al interferir la actividad transpeptidasa de las proteínas fijadoras de penicilinas (PBP), existentes en la membrana citoplasmática de las bacterias. Para ejercer su acción inhibitoria de la síntesis de la pared celular, los antibióticos betalactámicos se unen en forma específica a las PBP. La unión de las PBP al antibiótico determina la inactivación de la enzima transpeptidasa y la activación de autolisinas bacterianas. Los antibióticos betalactámicos presentan un patrón de actividad antimicrobiano tiempo-dependiente y su efecto se correlaciona con el tiempo que permanece el antibiótico en concentraciones superiores a la Concentración Inhibitoria Mínima (CIM) de la bacteria (T > CIM). Su acción bactericida es lenta y se manifiesta en la fase de crecimiento bacteriano, el efecto bactericida máximo ocurre a concentraciones bajas (+/- 4 veces la CIM). (Drusano GL y col. Enf. Inf. Microbiol. 2000, vol. 20 N° 5, pag. 191-197).
Perfil Farmacocinético:
Absorción: Amoxicilina muestra una biodisponibilidad de un 89%; administrada junto con alimentos no disminuye su absorción.
Distribución: Alcanza entre un 15% y un 25% de unión a proteínas plasmáticas, es capaz de atravesar al líquido cerebro espinal sólo cuando las meninges se encuentran inflamadas. En los fluidos bronquiales, alcanza concentraciones del orden del 3.8% al 7.2% de la concentración que alcanza en el plasma. Se distribuye en bilis, vesícula biliar, pulmón, hígado, oído y líquido pleural en concentraciones superiores a la CIM de numerosas bacterias. Posee un volumen de distribución de 0.26 < 0.31 l/kg. Excreción: La eliminación de amoxicilina es principalmente renal. Aproximadamente el 60% de una dosis de amoxicilina se elimina en orina sin cambios. La eliminación de amoxicilina puede disminuir si se administra en conjunto con medicamentos que poseen la misma vía de eliminación, como es el caso de probenecid. Posee un tiempo de vida media de 1,5 a 2 horas, mientras que en pacientes con falla renal puede llegar a ser de 5 a 20 horas. CONTRAINDICACIONES: Amoxicilina está contraindicado en pacientes que presenten antecedentes o tengan hipersensibilidad a las penicilinas o en caso de hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula. PRECAUCIONES GENERALES: Se han reportado serias reacciones anafilácticas que han llegado a ser ocasionalmente fatales tras la administración de penicilina; sin embargo la anafilaxia es más probable tras la administración parenteral y/o en pacientes con historial de sensibilidad a múltiples alergenos. Antes de iniciar el tratamiento con amoxicilina, el paciente debe ser instruido de comunicar al médico si ha experimentado previamente reacciones de hipersensibilidad a penicilinas, a otros alérgenos, o a cefalosporinas, ya que existe la posibilidad de experimentar una reacción alérgica cruzada. Si ocurre una reacción alérgica, el tratamiento con amoxicilina debe interrumpirse. Reacciones anafilácticas serias requieren tratamiento médico de emergencia. La diarrea asociada a Clostridium difficile (DACD) ha sido reportada con el uso de casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo amoxicilina. La diarrea puede variar en severidad, desde diarrea leve a colitis fatal. El tratamiento con agentes antibacterianos que pueden alterar la flora intestinal normal puede llevar a la proliferación de C. difficile. Las toxinas producidas por algunas cepas de C. difficile pueden causar un incremento en la morbilidad y mortalidad de la diarrea, la cual se puede volver refractaria a la terapia con antibióticos llegándo a requerir colectomia. La diarrea asociada a C. difficile debe ser considerada en cualquier paciente que experimente diarrea después de la administración de antibióticos. Si se sospecha o confirma DACD, el uso de antibióticos no selectivos contra C. difficile debe ser suspendido, junto con esto se debe instaurar tratamiento adecuado y monitorear al paciente, con un adecuado control de los fluidos y electrolitos plasmáticos, y suplementos proteicos. En pacientes con mononucleosis no es recomendable administrar amoxicilina, por la posible aparición de rash eritematoso. La posibilidad de que se produzcan superinfecciones de patógenos micóticos o bacterianos debe tenerse en cuenta durante el tratamiento con amoxicilina. Si se producen sobreinfecciones, el tratamiento con amoxicilina deberá interrumpirse e iniciarse una terapia adecuada para la erradicación del patógeno responsable de la superinfección. Prescribir amoxicilina en ausencia de fuertes pruebas o fundada sospecha de la presencia de una infección bacteriana o prescribirla para el tratamiento profiláctico de una infección es improbable que aporte algún beneficio al paciente, además de aumentar el riesgo de aparición de bacterias resistentes a este tipo de antibióticos. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo Categoría B: Estudios en animales no han demostrado riesgo fetal; sin embargo no se han realizado estudios edecuados ni bien controloados en mujeres embarazadas con el fin de determinar la seguridad de amoxicilina. Puede administrarse a embarazadas sólo cuando es claramente necesario. Lactancia: Este medicamento se distribuye en la leche materna. No existe información suficiente para determinar el riesgo del lactante cuando se administra amoxicilina durante la lactancia. Puede administrarse con precaución a las mujeres que dan de mamar. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La diarrea es la reacción adversa más frecuente. Otras reacciones adversas son: candidiasis mucocutáneas, nauseas, vómitos, diarrea pseudomembranosa o hemorrágica, anafilaxis, rash eritematoso máculopapular, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, necrolisis epidérmica tóxica, pustulosis, vasculitis, urticaria, decoloración dental, anemia, trombocitopenia, trombocitopenia purpúrea, eosinofília, leucopenia, agranulocitosis, cristaluria, hiperactividad, agitación, ansiedad, insomnio, confusión convulsiones, cambio de ánimo y vértigo. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: El uso concomitante de amoxicilina con antibióticos aminoglicósidos puede producir una pérdida en la eficacia de estos últimos. Los antibióticos macrólidos, las tetraciclinas, las sulfamidas o el cloranfenicol pueden interferir con la acción bactericida de las penicilinas. La administración concomitante de amoxicilina junto con contraceptivos orales (estrógeno/progestágeno), puede producir una disminución de la efectividad contraceptiva de estos medicamentos. Si amoxicilina se administra conjuntamente con acenocumarol o warfarina se incrementa el riesgo de hemorragias. Si se administra conjuntamente con alopurinol aumenta el riesgo de experimentar prurito. El uso concomitante de amoxicilina y metrotrexato aumenta el riego de toxicidad de metrotrexato. El uso conjunto de amoxicilina con probenecid incrementa las concentraciones séricas de amoxicilina. Administrar amoxicilina junto con la vacuna para la fiebre tifoidea disminuye la respuesta inmunológica de la vacuna. Amoxicilina administrada en conjunto con venlafaxina podría aumentar el riesgo de producir síndrome serotoninérgico. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han reportado elevaciones moderadas de la SGOT y la SGPT, pero el significado de estas elevaciones se desconoce. PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios de largo plazo en animales con el fin de evaluar el potencial carcinogénico de amoxicilina. Tampoco se han realizado estudios exclusivos para detectar potencial mutagénico de amoxicilina; sin embargo, datos provenientes de estudios hechos con la asociación terapéutica, amoxicilina-ácido clavulánico, demuestran que la asociación no fue mutagénica en el test de Ames, en el ensayo de conversión del gen de levadura y en el ensayo en micronúcleos de ratón. La asociación mostro ser débilmente positiva en el ensayo de linfoma de ratón, pero la tendencia hacia un aumento en la frecuencia de mutación se produjo a dosis que también fueron asociadas con una disminución de la supervivencia celular. En un estudio multigeneracional de reproducción en ratas, no se apreció deterioro de la fertilidad, efectos adversos reproductivos o efectos adversos de otro tipo con dosis de hasta 500 mg/kg (equivalente a aproximadamente 6 veces la dosis máxima recomendada en humanos). DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Dosis usual adultos: En el tratamiento de infecciones de severidad moderada a severa la dosis recomendada es de 500 o 750 mg (1 comprimido) cada 8 horas, con un máximo de 4,5 g. Dosis pediátrica usual: Niños mayores de tres meses y que pesan menos de 40 kilos, la dosis recomendada para el tratamiento de las infecciones de severidad moderada en pacientes mayores de tres meses y que pesen menos de 40 kilos es de 20 mg/kg/día dividido en tres dosis. La dosis recomendada para el tratamiento de las infecciones graves en pacientes mayores de tres meses y que pesen menos de 40 kilos es de de 40 mg/kg/día dividido en tres dosis. Niños mayores de 6 años: Para el tratamiento de la otitis, la dosis recomendada en niños mayores de 6 años, es de 80 a 90 mg/kg/día dividido en tres dosis por un periodo de 5 a 7 días. Dosificación en pacientes con insuficiencia renal: La dosis debe reducirse en los pacientes con un grave deterioro de la función renal. Se recomienda un aumento en el intervalo de dosificación y/o una reducción de las dosis en pacientes con un clearance de creatinina inferior a 30 ml/min. Clearance de creatinina mL/min Dosis Intervalo > 30 No es necesario ajuste
10 - 30 Mitad de la dosis habitual Cada 12 h
< 10 Mitad de la dosis habitual Cada 24 h

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
La sintomatología de la sobredosificación se da principalmente con oliguria, nefritis intersticial; en casos graves se ha producido cristaluria que puede llevar a falla renal.
Tratamiento general de la sobredosis: Se debe descontinuar la administración de amoxicilina, tratar la sintomatología y tomar las medidas de soporte necesarias. Si la sobredosis es reciente y no hay alguna contraindicación de por medio, se podrá inducir emesis o implementar otros métodos con el fin de eliminar la droga del estómago. En caso de falla renal, esta debería desaparecer como resultado del fin de la administración de amoxicilina.

PRESENTACIONES:
AMOVAL Comprimidos 500 mg envase con 21 comprimidos.
AMOVAL Comprimidos 750 mg envase con 21 comprimidos.
AMOVAL Suspensión 250 mg envase de 100 ml.
AMOVAL Suspensión 500 mg envase de 100 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Mantener lejos del alcance de los niños. Mantener en su envase original protegido del calor, luz y humedad. Almacenar a la temperatura indicada en el envase.

LEYENDAS DE PROTECCION:
No usar este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase. No repita el tratamiento sin indicación médica. No recomiende este medicamento a otra persona.

REGISTRO SANITARIO:
II-26459/2012