HERSIL S.A., LABORATORIOS INDUSTRIALES FARMACÉUTICOS
Representado y/o Distribuido por: HANSA LTDA
FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada cápsula contiene:
Norfloxacino 400 mg
Fenazopiridina clorhidrato 50 mg
Excipientes c.s.p.
DESCRIPCION:
Acciones farmacológicas: AZOFLOX® es la asociación de un antibacteriano fluorquinolónico y de un analgésico urinario.
Norfloxacino, es una fluoroquinolona de amplio espectro de acción, que actúa intracelularmente inhibiendo la ADN girasa. La ADN girasa es una enzima bacteriana esencial que interviene en la duplicación, transcripción y reparación del ADN bacteriano. Se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad es aproximadamente el 70%, la vida media de eliminación en pacientes con función renal normal es de unas 4 horas, el clearance total es de unos 35 L/h.
Aproximadamente el 40 a 50% de una dosis oral se elimina por la orina. La eliminación urinaria a las 24 horas es virtualmente completa. Se han identificado 4 metabolitos en humanos.
Se distribuye ampliamente en muchos de los tejidos y fluidos corporales.
Es activo in vitro frente a muchas Enterobacterias, incluyendo especies de Citrobacter (C. diversus y C. freundii; especies de Enterobacter (E. cloacae, y E. aerógenes), Escherichia coli, especies de Klebsiella, Morganella morganii, especies de Proteus (P. mirabilis, P. vulgaris), Salmonella, Shiguella y especies de Vibrio y Yersinia enterocolítica. Todas las fluoroquinolonas actúan in vitro frente a múltiples cepas de bacilos gram-negativos resistentes, cultivos de Neisseria gonorrhoeae penicilino-resistentes y cultivos de Haemophylus influenzae y Moraxella catarralis productoras de betalactamasa.
Ciprofloxacino parece tener una mayor actividad in vitro que las otras fluoroquinolonas frente a muchos microorganismos, así es más activo frente a Pseudomona aeruginosa. No es por lo general eficaz frente a Pseudomona cepacia y algunas cepas de Pseudomona maltophilia.
También actúa de manera altamente eficaz frente a Staphylococcus aureus, incluyendo los resistentes a la metacilina, S. saprophyticus, S. epidermidis y otros estafilococos. Su eficacia in vitro también ha sido demostrada frente a Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, especies de Legionella, Mycobacterium tuberculosis y micobacterias atípicas.
Fenazopiridina, es un azocolorante con un peso molecular de 249,70. Ejerce su acción mediante un efecto analgésico tópico o anestésico local sobre la mucosa del tracto urinario. El mecanismo exacto por el que realiza esta acción no se conoce. Su biotransformación es principalmente hepática, pero también en otros tejidos, siendo uno de sus metabolitos principales el acetaminofeno. Hasta el 90% se elimina por vía renal dentro de las 24 horas posteriores a su ingesta. Un 65% de la dosis puede excretarse sin sufrir cambios.
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
AZOFLOX® está indicado en el tratamiento de infecciones del tracto urinario causados por gérmenes sensibles.
Tratamiento de infecciones del tracto urinario complicadas o no complicadas incluyendo cistitis, causados por gérmenes susceptibles.
CONTRAINDICACIONES:
Norfloxacino: Personas hipersensibles al Norfloxacino o alguna otra quinolona.
Desórdenes del sistema nervioso central, incluyendo arterioesclerosis cerebral o epilepsia.
Insuficiencia renal.
Fenazopiridina: Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en los siguientes problemas médicos:
Historia de reacción alérgica a la fenazopiridina.
Pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD) ya que se incrementa el riesgo de experimentar anemia hemolítica.
Durante la hepatitis se incrementa el riesgo de efectos adversos.
En insuficiencia renal se incrementa el riesgo de acumulación y toxicidad.
PRECAUCIONES GENERALES:
Norfloxacino: Pacientes alérgicos a una fluoroquinolona u otro derivado químico (ácido nalidíxico, cinoxacin) pueden ser alérgicos a otras fluoroquinolonas también.
Carcinogenicidad: En ratas no produce incremento de cambios neoplásicos, comparado con los controles.
Mutagenicidad: Estudios en animales de experimentación demostraron que no causa actividad mutagénica in vitro.
Embarazo y reproducción: Estudios en animales demostraron que no causa efectos adversos en la fertilidad.
Norfloxacino está en categoría C en el embarazo para la FDA.
Lactancia: Con la administración de dosis bajas (200 mg), en madres, norfloxacino no se detectó en la leche materna.
Pediatría: No es recomendado su uso en infantes y niños. Pacientes mayores de 18 años no han sido incluidos en pruebas clínicas porque las fluoroquinolonas causaron cojera en perros inmaduros debido a lesión permanente del cartílago de unión en articulaciones pesadas. Fluoroquinolonas han sido usadas en infantes y niños con infecciones serias las que no han respondido a otros regímenes terapéuticos, o infecciones causadas por múltiples organismos resistentes a antibióticos sin reportar daño a tejido cartilaginoso.
Adolescentes: No es recomendado su uso en adolescentes. Pacientes mayores de 18 años no han sido incluidos en pruebas clínicas porque las fluoroquinolonas causaron cojera en perros inmaduros debido a lesión permanente del cartílago de unión en articulaciones pesadas. Fluoroquinolonas han sido usadas en infantes y niños con infecciones serias las que no han respondido a otros regímenes terapéuticos, o infecciones causadas por múltiples organismos resistentes a antibióticos sin reportar daño a tejido cartilaginoso.
Geriatría: Estudios realizados no han demostrado problemas específicos geriátricos que limiten el uso de fluorquinolonas en ancianos. Sin embargo, con la edad pueden haber cambios en el riñón, por lo que debe ajustarse la dosis.
Fenazopiridina:
Carcinogenicidad: La administración a largo plazo causó neoplasia en el intestino delgado en ratas y neoplasia hepática en ratones. No se ha reportado que exista asociación entre el uso de la medicación en humanos y la aparición de neoplasia; sin embargo no se han hecho estudios en humanos.
Reproducción y gestación: La administración diaria de 50 mg/kg de peso corporal en ratas no mostró evidencia de disminución de la fertilidad o daño al feto. No se han conducido estudios bien controlados en humanos.
Lactancia: Se desconoce si la fenazopiridina o alguno de sus metabolitos se distribuyen en la leche materna. No se han documentado problemas en humanos.
Pediatría: No se han llevado a cabo estudios apropiados en la población pediátrica. No se han documentado problemas pediátricos específicos a la fecha.
Geriatría: No se han efectuado estudios apropiados en la población geriátrica; no se han documentado problemas geriátricos específicos a la fecha. Sin embargo, los ancianos son más susceptibles de tener la función renal afectada relacionada con la edad, lo que puede aumentar el riesgo de acumulación y toxicidad en pacientes que reciben fenazopiridina. La orina puede tornarse de color naranja pudiendo manchar la ropa.
Se debe evitar el uso de lentes de contacto durante la terapia ya que puede producir tinción permanente de los mismos.
En pacientes diabéticos puede causar resultados falsos en la determinación de azúcares y cetonas urinarias.
Por la posible interferencia en los resultados de ciertas pruebas de laboratorio deberá notificarse a la persona encargada que se está utilizando esta medicación.
Incompatibilidades: No se han descrito.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Norfloxacino: Estimulación del sistema nervioso central (convulsiones, hipertensión endocraneana, reacciones psicóticas, tremor.)
Hepatotoxicidad, reacción de hipersensibilidad (anafiláctica incluyendo shock, síndrome de Stevens- Johnson), nefritis intersticial, flebitis, fotosensibilidad. Colitis pseudomembranosa.
En casos muy aislados se observó tendinitis Aquileana que cuando el tratamiento se asocia con corticosteroides puede llegar a la ruptura.
Fenazopiridina: Raramente se ha observado: anemia hemolítica, meningitis aséptica (reportado en un paciente: fiebre, confusión), cuya relación causal no se pudo precisar; dermatitis alérgica, hepatotoxicidad (ictericia), metahemoglobinemia (coloración azul o azul-púrpura de la piel), deterioro o falla de la función renal.
Con menor frecuencia se ha observado vértigo, cefalea, indigestión, calambres o dolor estomacal.
Mientras se usa esta medicación prestar atención a los siguientes signos potenciales de efectos adversos: dermatitis alérgica, meningitis aséptica, anemia hemolítica, hepatotoxicidad, metahemoglobinemia y empeoramiento y falla renal.
Advertencias:
Norfloxacino: La seguridad y eficacia en niños y adolescentes (menores de 18 años de edad) mujeres gestantes y lactantes, no se ha establecido.
Reacciones alérgicas a las fluoroquinolonas pueden darse con otras o sus derivados. Se debe tener cuidado con otras medicaciones como: antiácidos, warfarina, aminofilinas.
Fenazopiridina: Los pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa tienen riesgo aumentado de padecer anemia hemolítica severa. La hepatitis aumenta el riesgo de experimentar efectos adversos. En insuficiencia renal se aumenta el riesgo de acumulación y toxicidad.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
Norfloxacino: La administración concomitante con alcalinizantes urinarios como: inhibidores de la anhidrasa carbónica, citratos o bicarbonato de sodio, en pacientes pueden haber signos de cristaluria y nefrotoxicidad, de incidencia rara.
La administración simultánea con antiácidos que contienen aluminio, magnesio o calcio con sucralfato o con cationes di o trivalentes como el hierro o el zinc interfieren con la absorción de Norfloxacino resultando en niveles muy por debajo de los deseados.
Con drogas antiinflamatorias no esteroideas, pueden incrementar el riesgo de toxicidad en el sistema nervioso central.
Concomitantemente administrado con ciclosporina puede producir elevación de los niveles séricos de creatinina.
Norfloxacino, puede aumentar el efecto anticoagulante de la warfarina con tendencia al sangrado.
Puede alterar los valores de alanin aminotransferasa (ALT [SGTP]) fosfatasa alcalina y aspartato aminotransferasa (AST [SGOT]) y lactato deshidrogenasa.
La presencia de alimento en el estómago puede decrecer o evitar la absorción de norfloxacino.
Fenazopiridina: No se han descrito interacciones con otros medicamentos o con alimentos. Puede alterar los resultados de uroanálisis que se basan en determinaciones espectroscópicas o en reacciones de color, por ejemplo: bilirrubina urinaria, glucosa en orina, determinación de 17 hidroxicorticosteroides urinarios, cetonas en orina, 17- cetoesteroides en orina, pruebas de función renal basadas en la excreción de fenosulfonftaleína, proteína en orina, y urobilinógeno urinario.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
Dosis usual para el adulto:
Infecciones del tracto urinario:
No complicada causada por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae o Proteus mirabilis: Oral, 400 mg cada 12 horas por tres días.
No complicada, pero causada por otros organismos: Oral, 400 mg cada 12 horas por 3, luego continuar con Norfloxacino hasta completar 10 días. Tomar con abundante líquido.
Los pacientes con insuficiencia renal requieren reducción de la dosis: Norfloxacino.
Clearance de creatinina
(mL/min)(mL/seg) Dosis
> 30/0,50 Ver dosis usual
< 30/0,50 400 mg una vez al día Dosis máxima en adultos: 800 mg por día. Dosis usual pediátrica: Niños debajo de 18 años de edad: Su uso no es recomendado. Dosis usual en geriatría: Ver dosis de adultos. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: Norfloxacino: Dado que no existe un antídoto específico el tratamiento debe ser sintomático y de soporte incluyendo: Medidas para disminuir la absorción: Inducir el vómito o efectuar lavado gástrico para vaciar el estómago. Medidas específicas: Mantener una adecuada hidratación. Medidas de apoyo: Los pacientes que han ingerido intencionalmente deben recibir asistencia psiquiátrica. Fenazopiridina: En caso de ingesta accidental masiva, el tratamiento recomendado es el siguiente: Para metahemoglobinemia: administrar azul de metileno (1 o 2 mg/kg de peso corporal por vía intravenosa) o 100 a 200 mg de ácido ascórbico por vía oral. PRESENTACIONES: Caja x 10 y 100 cápsulas. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Guardar en lugar fresco y seco. LEYENDAS DE PROTECCION: Mantener alejado de los niños. Venta con receta médica. LABORATORIO Y DIRECCION: Hersil S.A. Laboratorios Industriales Farmacéuticos Av. Los Frutales 220 Lima 3 (Ate-Vitarte) Perú Teléfono: 7133333 Fax: 4359604 E-mail: direccionmedica@hersil.com.pe "Peruanos Trabajando por la Salud" REGISTRO SANITARIO: II-36372/2014
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