DERMACORTINE CREMA

Corticoide antefármaco


MEDIHEALTH

Representado y/o Distribuido por: ROEMMERS (Pharma Investi SRL), LABORATORIOS


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Mometazona 0,1%
DESCRIPCION:
Acción terapéutica: Antiinflamatorio esteroideo Tópico.
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Corticoesteroide de aplicación cutánea. Aplica como terapia coadyuvante en: Dermatitis atópica. Dermatitis por contacto. Dermatitis alérgica de contacto. Dermatitis dishidrótica (dishidrosis). Psoriasis.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
Bajo potencial de aparición de efectos adversos como: atrofia cutánea, supresión de la función adrenal que se asocian típicamente al uso de corticosteroides tópicos. Corresponde a un polvo blanco prácticamente insoluble en agua, poco soluble en octanol y moderadamente soluble en alcohol etílico.
Mecanismo de acción: El furoato de mometasona, al igual que otros corticosteroides, se difunde a través de la membrana celular, uniéndose en el citoplasma a los receptores celulares de las proteínas de choque térmico (HSP 90 y 70) y a la inmunofilina p59. Esta unión forma complejos moleculares llamados "esteroide-receptor" los cuales sufren un proceso de dimerisación. Este mecanismo activa una cascada de proteínas reguladoras citoplasmáticas, las cuales activan a factores de transcripción nucleares específicos para esteroides. Los factores de transcripción a su vez, se unen a secuencias consenso específicas localizadas en el DNA. El resultado final se traduce en la transcripción de genes que regulan el proceso inflamatorio. El control post-transcipcional de ciertas citocinas y otras moléculas anti-inflamatorias se lleva a cabo a nivel del RNAm por medio de un proceso de poliadenilación. Los efectos biológicos antiinflamatorios producidos por el furoato de mometasona, consisten en disminuir la permeabilidad vascular (vasoconstricción), lo cual impide que los leucocitos y otras células migren al sitio de inflamación inhibiéndose así la síntesis y expresión de las siguientes moléculas: Moléculas de histocompatibilidad clase I (MHC I), Moléculas de histocompatibilidad clase II (MHC II), Moléculas de adhesión celular: ICAM-1, ELAM, Selectinas y b-integrinas, C3 y factor B de la vía clásica del complemento, Citocinas pro-inflamatorias: IL-1, IL-8, IL-6 y factor de necrosis tumoral alpha (TNF-?), Cicloxigenasa de tipo 2 (cox 2), Prostaglandinas, Metabolitos del ácido araquidonico: fosfolipasa A2. Otros efectos biológicos del furoato de mometasona son: disminución en la producción de leucotrienos y tromboxanos, reducción de la actividad bactericida de los macrófagos, los monocitos y las células dendríticas. Inhibe la proliferación de linfocitos T (CD3 /CD4 ) y linfocitos B (CD19 ) al bloquear la síntesis de IL-2. Asimismo inhiben la proliferación de fibroblastos, la mitosis en la epidermis y la quimiotaxis.
Absorción: La absorción percutánea de furoato de mometasona marcada con 3H fue evaluada en conejos al aplicar tópicamente crema y ungüento a una concentración de 0. 1%. Aproximadamente 5% de la dosis aplicada en crema y 6% de la dosis aplicada en ungüento se absorbió de forma sistémica. Otros estudios demostraron que la absorción sistémica de furoato de mometasona al 0. 1% en perros correspondió al 2% y en ratas al 2. 5% de la dosis total aplicada tópicamente, tanto la formulación en crema como en ungüento. En humanos diversos estudios han reportado que la absorción sistémica de furoato de mometasona al 0. 1% (crema y ungüento) 8 horas posterior a su aplicación, corresponde aproximadamente al 0. 7%.
Excreción: El furoato de mometasona se une a las proteínas plasmáticas en diferentes grados. Es metabolizado primeramente en el hígado y se excreta a través del riñón. Al igual que algunos corticosteroides tópicos sus metabolitos también se excretan en la bilis.
CONTRAINDICACIONES:
La administración está contraindicada en pacientes sensibles al furoato de mometasona, a otros corticosteroides o a cualquier componente de la fórmula.
PRECAUCIONES GENERALES:
Este fármaco deberá emplearse solo bajo prescripción médica y se deberá tener vigilancia continua durante su uso por médico especialista. No deberá aplicarse en niños menores de 2 años. Es solo para uso externo y no deberá de utilizarse de forma oclusiva. Su uso se limita a las indicaciones antes mencionadas y a las áreas del cuerpo señaladas por el médico. Cualquier efecto local y/o sistémico deberá notificarse de inmediato al médico especialista. Evite el contacto con los ojos, membranas y mucosas, cabello y ropa. No se aplique en lesiones abiertas. Si ocurre irritación o hipersensibilidad con el uso de este medicamento deberá suspenderse su aplicación y consultar a médico especialista. Este producto no se recomienda para uso oftálmico.
Precauciones Especificas: Ante la presencia de una infección, se deberá iniciar tratamiento con un agente antimicótico o antibacteriano apropiado. Si no ocurre respuesta favorable rápidamente, el corticosteroide deberá suspenderse hasta que la infección se haya controlado de manera adecuada. Cualquiera de los efectos secundarios relacionados a la administración de corticosteroides sistémicos, incluso la depresión de la función suprarrenal, pueden presentarse también al ser aplicados por vía tópica, particularmente en lactantes y niños. La absorción sistémica de los corticosteroides tópicos aumenta si las superficies corporales donde se aplica son extensas o si se usa técnica oclusiva. Se deben tomar las precauciones apropiadas en tales casos o cuando se utiliza durante periodos prolongados. Los pacientes en edad pediátrica pueden demostrar mayor susceptibilidad que los adultos a la supresión del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal y al síndrome de Cushing inducido por corticosteroides tópicos debido a que en proporción al peso corporal, tienen una mayor superficie cutánea. La administración de corticosteroides tópicos en niños debe limitarse a la menor cantidad compatible con un régimen terapéutico eficaz, ya que el tratamiento crónico con corticosteroides puede interferir con el crecimiento y desarrollo de los niños.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: Debido a que no se ha establecido el uso sin riesgos del furoato de mometasona en mujeres embarazadas, los corticosteroides tópicos solamente deberán usarse durante el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial para el feto. Los fármacos de esta clase no deberán utilizarse en mujeres embarazadas en grandes cantidades o durante periodos prolongados.
Lactancia: Se desconoce si la administración tópica de corticosteroides pudiera dar lugar a un grado de absorción sistémica lo suficientemente significativa como para producir la excreción del producto en la leche de las madres lactantes. Los corticosteroides administrados por vía sistémica se excretan en la leche de madres lactantes en cantidades que probablemente no tienen efectos deletéreos sobre el lactante. No obstante, se debe tomar una decisión en cuanto a continuar con la lactancia o suspender el fármaco, tomando en consideración la importancia del fármaco para la madre.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones adversas locales comunicadas con el uso del furoato de mometasona al 0.1% son raras e incluyen: reacciones de quemazón, picor, eritema, sequedad, foliculitis, prurito, erupciones acneiformes, parestesias, signos de atrofia cutánea y la presencia de telangiectasias. Al igual que otros corticosteroides tópicos pueden desequilibrar la flora bacteriana local, con la aparición de dermatitis perioral, rosácea, granuloma glúteo infantil y otras infecciones oportunistas.
Otras reacciones adversas locales menos frecuentes son: Irritación, hipertricosis, hipopigmentación, dermatitis de contacto alérgica, maceración de la piel, estrías y miliaria. Las reacciones adversas sistémicas son mucho menos frecuentes y se deben a la absorción del principio activo en la microvasculatura dérmica pudiendo originar actividad supresora reversible sobre el eje hipotalámico-hipofisiario, síndrome de Cushing, hiperglucemia y glucosuria.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
No se han reportado hasta la fecha.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se han reportado hasta la fecha; sin embargo, a altas dosis y por tiempo prolongado, pueden producir disminución de los niveles plasmáticos de hormonas corticoadrenales, efecto transitorio y reversible al suspender el tratamiento. Las siguientes pruebas pueden ser utilizadas para evaluar a los pacientes en quienes se sospecha supresión del eje hipotálamo-hipófisis-glándula: prueba de estimulación con ACTH, deter­minación de cortisol en plasma (matutino) y determinación de cortisol urinario.
PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Furoato de mometasona no mostró ser mutagénico en la prueba de Ames así como tampoco en el ensayo de linfoma de ratón. No resultó clastrogénico en el ensayo in vivo realizado en micronúcleos de ratón ni en los ensayos de aberración cromosómica en médula ósea de rata ni en el de células germinales de ratón. No se reportaron alteraciones en la fertilidad al administrar vía subcutánea dosis superiores a los 15mcg/kg en ratas hembra y macho.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
Aplíquese una pequeña capa fina de DERMACORTINE® Crema al 0.1% en las áreas afectadas (excepto cara), una vez al día.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
El uso excesivo y prolongado de los corticosteroides tópicos puede deprimir la función hipófisis-adrenal, causando insuficiencia suprarrenal secundaria. Los síntomas de hipercorticismo agudo son virtualmente reversibles. Se debe tratar el desequilibrio hidroelectrolítico si es necesario. En caso de toxicidad crónica se aconseja suspender lentamente el uso de los corticoides.
PRESENTACIONES:
DERMACORTINE 0,1% por 15 g crema.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Almacenar a temperatura ambiente inferior a 25°C.
LEYENDAS DE PROTECCION:
Mantengase fuera del alcance de los niños.
REGISTRO SANITARIO:
II-34616/2012