DIPIRONA SOLUCION INYECTABLE

Analgésico y antipirético


PHARMANDINA

Representado y/o Distribuido por: DROGUERÍA INTI S.A.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Metamizol sódico 1 g
Vehículo/Excipientes c.s. 2 mL
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
DIPIRONA® es un analgésico antipirético con efectos antiespasmódicos y antoflogísticos. Así, resulta útil para trata dolores de leves a moderadamente intensos, agudos o crónicos. Puede usarse para tratar los dolores espasmódicos intensis de vías biliares, renales, de vías urinarias bajas y del tracto gastrointestinal.
Como antipirétco puede ser usado cuando los medios físicos para reducir la fiebre no son suficientes.
La presentación inyectable deberá usarse sólo cuando la vía oral no puede ser utilizada.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
El metamizol es un fármaco perteneciente a la familia de las pirazolonas, cuyo prototipo es el piramidón, también se le conoce como dipirona. Es un analgésico comparable al ácido acetilsalicílico (menos gastrolesivo) y superior al paracetamol en dolores agudos de tipo moderado o medio. Relaja ligeramente la musculatura lisa, por lo que resulta especialmente útil en dolores de tipo cólico. No sustituye a un opioide en aquellos dolores postoperatorios que así lo requieran. Valorar relación beneficio-riesgo.
Farmacodinamia: El metamizol actúa sobre el dolor y la fiebre reduciendo la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias al inhibir la actividad de la prostaglandina sintetasa. A diferencia de otros analgésicos no opiáceos que actúan sobre la síntesis de la prostaciclina, el metamizol no produce efectos gastrolesivos significativos.
Farmacocinética: Después de su administración, el metamizol es rápidamente metabolizado por oxidación a -metilaminoantipirina (4-MAA), 4-aminoantipirina (4-AA), 4-formilaminoantipirina (4-FAA), y 4-acetill-amino-antipirina (4-AcAA).
La absorción de metamizol por vía intramuscular es rápida (menor de 30 minutos) y alcanza una concentración máxima en 1 a 1,5 horas. Los principales parámetros cinéticos no varían marcadamente si la administración es intramuscular o si es oral. Tras la administración intravenosa, la vida media plasmática es de aprox. 14 minutos para el metamizol. Los niños eliminan metamizol más rápidamente que los adultos.
CONTRAINDICACIONES:
El metamizol está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, anafilaxis o agranulocitosis) al metamizol u otros derivados pirazolónicos. Puede existir sensibilidad cruzada en pacientes que han tenido síntomas de asma, rinitis o urticaria después de la administración de ácido acetil-salicílico, paracetamol o antiinflamatorios no esteroideos (AINE’s). También está contraindicado en casos de porfiria aguda intermitente y deficiencia congénita de glucosa-6-fosfato- deshidrogenasa.
PRECAUCIONES GENERALES:
El tratamiento será interrumpido de forma inmediata si aparece algún signo o síntoma sugestivo de anafilaxis (shock anafiláctico, dificultad para respirar, asma, rinitis, edema angioneurótico, hipotensión, urticaria, erupción) o agranulocitosis (fiebre alta, escalono, dolor de garganta, inflamación en boca, nariz o garganta, lesiones en mucosa oral o genital). Deberá informarse a los pacientes sobre este particular antes de comenzar el tratamiento, advirtiéndoles que suspendan el mismo y consulten a su médico inmediatamente si presentan alguno de los síntomas anteriormente mencionados. Dados los riesgos asociados al tratamiento con metamizol, deberá valorarse cuidadosamente el balance beneficio-riesgo del tratamiento en comparación con otras alternativas terapéuticas. Los pacientes que hayan experimentado una reacción de hipersensibilidad al metamizol, no deben volver a ser expuestos al mismo. En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (por ejemplo, tratamiento citostático) sólo se administrará metamizol bajo vigilancia médica. El uso de la ampolla bebida para la indicación de dolor oncológico no debería superar los 7 días.
La forma inyectable se debe administrar únicamente por vía intravenosa o intramuscular profunda. La administración intraarterial por error puede producir necrosis del área vascular distal. Deberá utilizarse con precaución en pacientes con tensión arterial sistólica por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulación inestable (por ejemplo, después de infarto de miocardio, lesiones múltiples, shock incipiente).
Se recomienda no administrar el preparado durante el primer y último trimestre de embarazo. En el segundo trimestre sólo se utilizará una vez valorado el balance beneficio/riesgo. Los metabolitos del metamizol son excretados en la leche materna, por lo que se debe evitar la lactancia durante las 48 horas después de su administración.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
La administración de metamizol puede aumentar el riesgo de reacciones anafilácticas y agranulocitosis Ambas reacciones pueden aparecer en cualquier momento después de iniciado el tratamiento y no muestran relación con la dosis diaria administrada. El riesgo de aparición de un shock anafiláctico parece ser mayor con las formas parenterales.
En raras ocasiones se ha observado disminución del número de plaquetas en sangre. Pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad en la piel y en las membranas mucosas.
Muy raramente se han descrito graves reacciones cutáneas con aparición de ampollas, que incluso pueden amenazar la vida, y que implican generalmente las membranas mucosas (síndromes de Stevens-Johnson y de Lyell). En caso de que ocurran tales reacciones, se debe interrumpir el tratamiento con metamizol.
En pacientes con fiebre alta y/o tras una inyección rápida, puede haber una disminución de la tensión, sin signos de hipersensibilidad, que es dependiente de la dosis. Se han descrito ocasionalmente problemas renales con inflamación, disminución de la cantidad de orina y aumento de la excreción de proteínas con la orina, principalmente en pacientes con depleción de volumen, en pacientes con historia previa de insuficiencia renal o en casos de sobredosis. Puede producirse dolor en el punto de inyección, especialmente tras la administración intramuscular. Después de la administración de dosis muy altas de metamizol, puede producirse una coloración roja de la orina, la cual desaparece al suspender el tratamiento.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
Si se administra de forma concomitante con ciclosporina, los niveles en sangre de ciclosporina pueden ser reducidos, y por lo tanto deberán ser monitorizados. El metamizol es metabolizado por oxidación mediante el citocromo CYP2D6. Algunos fármacos que también son metabolizados por la misma vía, como la cimetidina, pueden aumentar los niveles plasmáticos y la semi-vida de eliminación del metamizol. Se desconoce el significado clínico de este hallazgo.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
Las dosis usuales son las siguientes:
Vía oral: de 1 a 2 g cada 8 horas.
Vía parenteral: una ampolla de 2 g de metamizol por vía intramuscular profunda o intravenosa lenta (3 minutos) cada 8 horas, salvo criterio médico, sin sobrepasar las 3 ampollas por día. En la indicación de dolor oncológico se utilizará ½ -1 ampolla cada 6-8 horas por vía oral, disuelta en naranja, cola o cualquier otra bebida refrescante.
PRESENTACIONES:
DIPIRONA® ampolla por 1.
REGISTRO SANITARIO:
NN-32660/2016