Analgésico opioide
PROCAPS S.A.
Representado y/o Distribuido por: PROMEDICAL S.A.
FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada cápsula blanda de DOLANTAG® contiene: Tramadol 37,5 mg. Acetaminofén 325 mg.
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Tratamiento sintomático del dolor moderado a intenso que no responde al uso de analgésicos de acción periférica utilizados solos.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
Tramadol es un analgésico opioide que actúa sobre el sistema nervioso central. Es un agonista puro no selectivo de los receptores opioides µ, g, k con una mayor afinidad por los receptores µ. Además, in vitro inhibe la recaptación de noradrenalina y serotonina. Estos mecanismos contribuyen sinérgicamente al efecto analgésico de tramadol. A diferencia de la morfina, las dosis analgésicas de tramadol no producen un efecto depresor respiratorio. Del mismo modo, la motilidad gastrointestinal no se modifica. Los efectos cardiovasculares son en general leves. El mecanismo preciso de las propiedades analgésicas del paracetamol se desconoce y puede implicar efectos centrales y periféricos.
Farmacocinética: Tramadol se administra en forma racémica y las formas [-] y [+] de tramadol y su metabolito M1 se detectan en la sangre. No se han observado cambios significativos en los parámetros cinéticos de ninguno de los dos principios activos en comparación con los parámetros de los principios activos cuando se usan éstos solos.
El tramadol racémico es absorbido con rapidez y casi completamente tras la administración oral. La absorción oral de paracetamol es rápida y casi completa y tiene lugar fundamentalmente en el intestino delgado. Las concentraciones plasmáticas máximas de paracetamol se alcanzan en una hora y no se ven modificadas por la administración concomitante de tramadol.
La administración oral de tramadol/acetaminofén con alimentos tan sólo modifica ligeramente la tasa y la velocidad de su absorción; consecuentemente, DOLANTAG® puede administrarse con independencia de las comidas. Tramadol se metaboliza extensamente tras la administración oral. Alrededor de 30% de la dosis se excreta intacta en la orina, mientras que el 60% se excreta en forma de metabolitos.
Tramadol y sus metabolitos son eliminados principalmente por los riñones. La semivida de paracetamol es de aproximadamente 2 a 3 horas en adultos. Es más corta en los niños y ligeramente más prolongada en el recién nacido y en pacientes cirróticos. Paracetamol se elimina principalmente mediante formación proporcional a la dosis de derivados glucuronoronidos y sulfoconjugados. Menos de 9% del paracetamol se excreta sin cambios en la orina. En caso de insuficiencia renal, se prolonga la semivida de ambos compuestos.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a tramadol o paracetamol.
Intoxicación aguda con alcohol, fármacos hipnóticos, analgésicos de acción central, opioides o fármacos psicotrópicos.
Tratamiento previo o concomitante en los últimos 15 días para los inhibidores de la MAO no selectivos y en las últimas 24 horas para los inhibidores selectivos MAO A y MAO B.
Insuficiencia respiratoria grave.
Insuficiencia hepatocelular.
Epilepsia no controlada por el tratamiento.
Uso concomitante de nalbufina, buprenorfina, pentazocina.
Lactancia en caso de tratamiento a largo plazo.
PRECAUCIONES GENERALES:
Los datos preclínicos de paracetamol no han revelado ningún riesgo específico para el hombre. TRALEX® se debe usar con precaución en pacientes dependientes o con hipersensibilidad a opioides o en pacientes con traumatismo craneal, en estado de shock, en estado de alteración de la conciencia por razones desconocidas, con problemas que afecten al centro respiratorio o la función respiratoria, o con una presión intracraneal elevada. Tramadol tiene un bajo potencial de dependencia.
Carcinogenicidad/mutagenicidad: Los resultados de las pruebas de carcinogenicidad no sugieren que tramadol suponga un riesgo potencial para el hombre. Los resultados de las pruebas estándar de mutagenicidad no revelaron un riesgo genotóxico potencial asociado al uso de tramadol en el hombre.
Embarazo/fertilidad:
Datos relativos a paracetamol: Los resultados de los estudios epidemiológicos en humanos no han demostrado que paracetamol tenga efectos teratogénicos ni fetotóxicos.
Datos relativos a tramadol: Los estudios en animales no han demostrado datos de que exista un efecto teratogénico ni sobre la fertilidad. En humanos, actualmente no existen datos suficientes para evaluar el efecto teratogénico potencial de tramadol cuando se administra durante el primer trimestre del embarazo. Por lo tanto, no es aconsejable usar este medicamento durante el primer trimestre del embarazo.
A partir del segundo trimestre de embarazo se puede considerar el uso con precaución (preferiblemente a corto plazo).
Lactancia: Aproximadamente 0,1% de la dosis materna de tramadol se excreta en la leche materna.
Pediatría: La seguridad y la eficacia del uso de DOLANTAG® no se han establecido en niños menores de 16 años. Por lo tanto, no se recomienda el tratamiento en esta población.
Geriatría: En pacientes mayores de 75 años se recomienda que el intervalo entre dosis se aumente a 9 horas. Deberán administrarse las dosis mínimas efectivas.
Insuficiencia renal: No se recomienda el uso de DOLANTAG® en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <10 ml/min). En casos de insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina entre 10 y 30 ml/min) la dosificación debe aumentarse a intervalos de 12 horas. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas: El efecto potencial sobre la atención puede hacer que la conducción de vehículos y la utilización de máquinas sea peligrosa, particularmente después de la toma concomitante de bebidas alcohólicas o de fármacos antidepresivos del sistema nervioso central. Advertencias: Tramadol no es un tratamiento de sustitución adecuado para los pacientes dependientes de opioides. Aunque tramadol es un agonista opioide, no puede suprimir los síntomas de abstinencia por supresión del tratamiento con morfina. Se han observado convulsiones principalmente en pacientes predispuestos o tratados con fármacos que pueden disminuir el umbral de convulsión. Los pacientes epilépticos controlados o los predispuestos a padecer convulsiones sólo deben ser tratados con tramadol cuando sea absolutamente necesario. En adultos no se debe exceder la dosis límite de 4 gramos de paracetamol por día. No se recomienda tomar alcohol durante el tratamiento. No se recomienda su uso en niños menores de 16 años, usar con precaución en ancianos, úsese con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones. El tratamiento debe ser breve o intermitente; su uso prolongado puede causar adicción. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas comunicadas con mayor frecuencia durante los ensayos clínicos realizados con la combinación de paracetamol/tramadol son náuseas, mareo y somnolencia, observados en un 10% de los pacientes. Trastornos del sistema cardiovascular: No habitual (0,1%-1%): hipertensión, palpitaciones, taquicardia, arritmia. Trastornos del sistema nervioso central y periférico: Muy habitual (>10%): mareo, somnolencia. Habitual (1%-10%): cefalea, temblores. No habitual (0,1%-1%): contracciones musculares involuntarias, parestesia, tinnitus. Rara (<0,1%): ataxia, convulsiones. Trastornos del sistema respiratorio: No habitual (0,1%-1%): disnea. Trastornos gastrointestinales: Muy habitual (>10%): náuseas.
Habitual (1%-10%): vómitos, estreñimiento, sequedad de boca, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, flatulencia.
No habitual (0,1%-1%): disfagia, melena.
Trastornos del sistema hepático y biliar: No habitual (0,1%-1%): aumento de las transaminasas hepáticas.
Trastornos de la piel y de faneras: Habitual (1%-10%): sudoración, prurito.
No habitual (0,1%-1%): reacciones dérmicas (p. ej. rash, urticaria).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
Está contraindicado el uso concomitante con:
Inhibidores de la MAO: En caso de tratamiento reciente con inhibidores de la monoaminooxidasa no selectivos, debe retrasarse 15 días el comienzo del tratamiento con tramadol. En caso de tratamiento reciente con inhibidores de MAO A o B selectivos, debe retrasarse 24 horas el tratamiento con tramadol.
Agonistas-antagonistas opioides (buprenorfina, nalbufina, pentazocina): Debido a la disminución del efecto analgésico por el efecto de bloqueo competitivo en los receptores.
No se recomienda el uso concomitante con:
Alcohol: El alcohol aumenta el efecto sedante de los analgésicos opioides. La disminución del estado de alerta puede hacer peligrosa la conducción de vehículos y la utilización de máquinas. Evitar la ingesta de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contengan alcohol.
Carbamazepina: Riesgo de disminución de las concentraciones plasmáticas de tramadol.
Warfarina: Se debe controlar el tiempo de protombina con el uso concomitante. Precauciones que hay que tener en cuenta en caso de uso concomitante: Otros derivados de los opioides (incluyendo fármacos antitusígenos y tratamientos sustitutivos), benzodiacepinas y barbitúricos. Aumento del riesgo de depresión respiratoria, que puede resultar mortal en casos de sobredosis.
Otros depresores del sistema nervioso central, como otros derivados de opioides (incluyendo fármacos antitusivos y tratamientos sustitutivos), barbitúricos, benzodiacepinas, otros ansiolíticos, hipnóticos, antidepresivos sedantes, antihistamínicos sedantes, neurolépticos, fármacos antihipertensivos de acción central, talidomida y baclofeno.
Estos fármacos pueden provocar un aumento de la depresión central. El efecto sobre la atención puede hacer peligrosa la conducción de vehículos y la utilización de máquinas.
Medicamentos que reducen el umbral convulsivo, como bupropión, antidepresivos inhibidores de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos y neurolépticos. El uso concomitante de tramadol con estos fármacos puede aumentar el riesgo de convulsiones.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
1 a 2 cápsulas cada 4 a 6 horas con un máximo de 8 cápsulas al día. Las dosis se deben tomar preferentemente a intervalos de 6 horas, con un intervalo mínimo de 4 horas.
No se debe administrar más tiempo del estrictamente necesario. Si se precisa un tratamiento a largo plazo del dolor con DOLANTAG® sólo será posible por prescripción y supervisión médica estrecha.
Las cápsulas deben tragarse enteras, con una cantidad suficiente de líquido. Las cápsulas no deben masticarse.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
Síntomas de la sobredosis debido a tramadol: Miosis, vómitos, colapso cardiovascular, somnolencia incluyendo coma, convulsiones y depresión respiratoria, que podría conducir a paro respiratorio.
Síntomas de sobredosis debido a paracetamol: La sobredosis es una preocupación particular en pacientes ancianos, y especialmente en niños pequeños, en los que puede resultar fatal.
Tratamiento de emergencia: Trasladar inmediatamente a una unidad especializada. Mantener las funciones respiratoria y circulatoria. Antes de empezar el tratamiento, se debe tomar una muestra de sangre lo antes posible para medir la concentración plasmática de paracetamol y tramadol y con el fin de realizar pruebas hepáticas. Realizar pruebas hepáticas al comienzo (de la sobredosis) y repetirse cada 24 horas.
Habitualmente se observa un aumento de las enzimas hepáticas (GOT, GPT), que se normaliza al cabo de una o dos semanas. Vaciar el estómago induciendo el vómito (cuando el paciente está consciente) mediante lavado gástrico con sonda nasogástrica. El antídoto, en caso de depresión respiratoria debido a una sobredosis de tramadol, es naloxona. Independientemente de la cantidad de paracetamol ingerido comunicada, se debería administrar el antídoto para el paracetamol, acetilcisteína, oralmente o por vía intravenosa, lo antes posible. Si es posible, en las 10 horas siguientes a la sobredosis.
PRESENTACIONES:
Cajas con 10 cápsulas blandas de gelatina, empaque tipo blíster.
REGISTRO SANITARIO:
II-42186/2016
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