ESOFAX

TABLETAS
Inhibidor de bomba de protones, tratamiento en enfermedad ácido péptica

PROCAPS S.A.

Representado y/o Distribuido por: PROMEDICAL S.A.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada comprimido gastro-resistente contiene:

Esomeprazol magnesio trihidrato equivalente a esomeprazol base 20 mg

Esomeprazol magnesio trihidrato equivalente a esomeprazol base 40 mg

DESCRIPCION:

El esomeprazol magnésico es un bis (5-metoxi-2-[(S)]-[(4-metoxi-3,5-dimetil-2piridinil) metil] sulfinil] -1H –benzimidazole -1-yl) trihidrato de magnesio, un componente que inhibe la secreción de los ácidos gástricos. El esomeprazol es el isómero-S del omeprazol, el cual es una mezcla de los isómeros S- y R-. La estabilidad del esomeprazol magnesico está en función del pH, que se degrada rápidamente en la media de la secreción ácida, pero tiene una estabilidad aceptable bajo condiciones de alcalina.

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Inhibidor de la secreción de ácido gástrico; inhibidor de la bomba de protones).

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE);

tratamiento de la esofagitis por reflujo erosiva;

tratamiento preventivo a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para evitar recaídas;

tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE).

En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano adecuado para erradicar Helicobacter pylori

y para:

curación de la úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori

;

prevención de recaídas de úlceras pépticas asociadas con Helicobacter pylori

.

Pacientes que necesitan un tratamiento continuo con antiinflamatorios no esteroides (AINE)

curación de úlceras gástricas inducidas por el tratamiento con AINE;

prevención de úlceras gástricas y duodenales inducidas por el tratamiento con AINE en pacientes de alto riesgo.

Mantenimiento de la hemostasia y prevención de recidivas hemorrágicas de úlceras gástricas o duodenales después del tratamiento con Nexium para infusión.

Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.
Usos

: Es un inhibidor de la bomba de protones suprime la secreción ácida gástrica por inhibición de la H+ K+-ATPasa en la célula parietal gástrica. Tratamiento a corto plazo (4-8 semanas) de esofagitis erosiva; conservación de la resolución de los síntomas y curación de la esofagitis erosiva: tratamiento de la enfermedad de reflujo gastroesofágico sintomática; como parte de régimen multidroga para la erradicación del Helicobacter pylori

en pacientes con úlcera duodenal (activa o historia de enfermedad en los últimos 5 años).

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

El esomeprazol es un profármaco que a pH ácido se activa dando lugar a un derivado sulfonamido hidrófilo que no se absorbe; por este motivo se administra por vía oral con recubrimiento entérico. El esomeprazol se absorbe intensa y rápidamente en el intestino delgado y pasa al torrente sanguíneo, siendo su biodisponibilidad por esta vía (65%) superior a la de omeprazol (53%); además, su biodisponibilidad aumenta tras administración repetida, siendo del 85% al cabo de 5 días de tratamiento. (Biodisponibilidad: 90% con dosis repetidas) Su acción aparece al cabo de 1 hora y alcanza concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 1-2 horas. Se une a proteínas plasmáticas en un 97%, presenta un pobre volumen de distribución (0,22 L/Kg) y una semivida de 0,8 horas.

El esomeprazol se biotransforma en el hígado a través de las isoformas del citocromo P450 CYP2C19 (dando lugar a derivados hidroxi y desmetilados) y, en menor grado, del CYP34A (que produce una sulfona de esomeprazol), eliminándose casi el 80% de la dosis administrada en forma de metabolitos inactivos por orina (sólo un 1% sin biotransformar) y el 20% restante por bilis. El 95% del fármaco administrado se recupera del organismo a las 48 horas de su administración, lo que indica que no existe el peligro de que esomeprazol se acumule tras administración repetida una vez al día. No se ha demostrado que Esomeprazol se interconvierta en R-omeprazol en el organismo.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad conocida al esomeprazol; a los benzoimidazoles sustituidos o a cualquier otro componente de la fórmula.

PRECAUCIONES GENERALES:

Por no tener estudios controlados no se recomienda durante el embarazo y la lactancia. El alivio de los síntomas no descarta la presencia de una malignidad gástrica. Se ha observado gastritis atrófica (por biopsia) con terapia a largo plazo con omeprazol: esto pudiera también ocurrir con el esomeprazol. No hay reportes de carcinoides de células similares a las enterocromafínicas, displasia o neoplasia. La seguridad y la eficacia en pacientes pediátricos no se han establecido.

Recomendaciones generales: Notificar al médico si se observa presencia de sangre en heces, si hay vómito con sangre o se presenta dolor abdominal severo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En general los efectos secundarios comunes incluyen cefalea, diarrea y dolor abdominal. 1 a 10%: SNC: Cefalea (4 a 6%). GI: Diarrea (4%), náusea, flatulencia, dolor abdominal (4%), estreñimiento, xerostomia < 1% (reacciones serias) anafilaxis, angina, angioedema, artritis, asma, bocio, confusión, depresión, disnea, edema (facial, laringe, periférico, lengua), erupción, estomatitis ulcerativa, hematuria, hipertensión, hiponatremia, impotencia, jaqueca, parestesias, polimialgia reumática, reacciones alérgicas, trombocitopenia, urticaria, vértigo. Factor de riesgo en embarazo: B Implicaciones en el embarazo: No se observaron efectos teratogénicos en estudios con animales. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Lactancia: Excreción en la leche materna desconocida: no recomendable. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: Efecto sobre el citocromo P-450: Sustrato de CIP2C19 (mayor), 3A4 (menor). Aumento de efecto/toxicidad: Esomeprazol y omeprazol pueden aumentar los niveles de benzodiazepinas metabolizadas por oxidación (p. ej: diazepam, midazolam, triazolam) y carbamazepina. Efecto disminuido: Los inductores CIP2C19 pueden disminuir los niveles y efectos del esomeprazol; ejemplos de inductores incluyen: aminoglutetimida, carbamazepina, el fenitoina, y rifampicina. Los inhibidores de la bomba de protones pueden disminuir la absorción de: atazanavir, indinavir, sales de hierro, itraconazol, y ketoconazol. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Oral. Tomar la dosis por lo menos 1 hora antes de comidas, mejor respuesta si se toma antes de desayuno y no masticar la cápsula. Para los pacientes con dificultad para tragar : pulverizar y mezclar con 1 cucharada de compota de manzanas, tragar inmediatamente, la mezcla no debe ser masticada. La absorción se disminuye del 33% al 53% cuando se toma con los alimentos. Ancianos : Ningún ajuste de la dosificación es necesaria. Ajuste de la dosificación en la falla renal : No es necesaria. Ajuste de la dosificación en falla hepática leve a moderada : Ninguna. Falla hepática severa : La dosis no debe exceder de 20 mg/día. Niños : La seguridad y la eficacia no se han establecido en pacientes pediátricos. Posología y dosificación : Adultos Esofagitis erosiva (curativa): 20-40 mg 1 vez día por 4-8 semanas; mantenimiento: 20 mg. ERGE sintomático: 20 mg 1 vez día por 4 semanas. Para la erradicación de Helicobacter pylori : 40 mg 1 vez día, adicionando la correspondiente terapia MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: Síntomas de sobredosis pueden incluir confusión, somnolencia, visión borrosa, taquicardia, náusea, sudoración, cefalea o boca seca. El tratamiento es sintomático y de apoyo, no dializable. PRESENTACIONES: Caja por 30 tabletas. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperatura inferior a 25°C. REGISTRO SANITARIO: ESOFAX 20 mg: II-38182/2014 ESOFAX 40 mg: II-38590/2014