FIBROX XR

COMPRIMIDOS DE LIBERACION PROLONGADA
Relajante muscular

SAVAL PHARMACEUTICAL

Representado y/o Distribuido por: FARMAVAL BOLIVIA S.R.L.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada comprimido de liberación prolongada contiene:
Ciclobenzaprina 10 mg
Excipientes c.s.

Ciclobenzaprina 20 mg
Excipientes c.s.

DESCRIPCION:

Relajante muscular.

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Indicado en el tratamiento sintomático como coadyuvante en la terapia de reposo y física para el alivio de espasmos musculares asociada con las condiciones músculo esqueléticas dolorosas agudas.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Ciclobenzaprina es un relajante músculo-esquelético. Alivia el espasmo del músculo esquelético de origen local, sin interferir con la función muscular. Ciclobenzaprina no ha demostrado ser eficaz en los espasmos musculares debido a alteraciones del sistema nervioso central. Está estructuralmente relacionada con los antidepresivos tricíclicos, por ende puede tener acciones similares a las producidas por este tipo de medicamentos, incluyendo efectos anticolinérgicos centrales y periféricos, efecto sedante y potenciación de la acción de noradrenalina.

Mecanismo de acción:

Reduce o suprime la hiperactividad músculo-esquelética. No actúa en la unión neuromuscular o directamente sobre el músculo esquelético sino que actúa en el sistema nervioso central, principalmente en el tronco cerebral.

Farmacocinética:

El rango estimado de biodisponibilidad de ciclobenzaprina es de 33% a 55%. La ciclobenzaprina presenta una farmacocinética lineal en el intervalo de dosis de 2,5 mg a 10 mg, y está sujeta a la circulación enterohepática. Se une fuertemente a las proteínas plasmáticas. Hay acumulación de ciclobenzaprina cuando se administra tres veces al día, alcanzando el estado estacionario dentro de 3-4 días a concentraciones plasmáticas aproximadamente cuatro veces mayores que una sola dosis.

Ciclobenzaprina se metaboliza ampliamente y se excreta principalmente como glucurónidos a través del riñón. Los citocromos P-450 3A4, 1A2, y en menor medida, 2D6, median la N-desmetilación, una de las vías oxidativas para ciclobenzaprina. Este medicamentose elimina muy lentamente, con una vida media efectiva de 18 horas (rango de 8-37 horas, n = 18); su aclaramiento plasmático es de 0,7 l/min. La concentración plasmática de ciclobenzaprina es generalmente más alta en los ancianos y en pacientes con insuficiencia hepática.

Farmacocinética en poblaciones especiales:

Efecto de la edad: Aunque no hay diferencias notables en la Cmáx o en el Tmáx, ciclobenzaprina incrementa en un 40% el área bajo la curva y cerca de 50 horas el tiempo de vida media en pacientes geriátricos.

Deterioro de la función hepática: En pacientes con insuficiencia hepática moderada, el área bajo la curva y la Cmax aumentaron aproximadamente al doble en comparación a los valores observados en pacientes sanos. La farmacocinética de ciclobenzaprina en sujetos con insuficiencia hepática grave no se conoce.

CONTRAINDICACIONES:

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula. No administrar a pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) a menos que hayan pasado 14 días desde la interrupción del tratamiento con un IMAO. Convulsiones, crisis hiperpiréticas y muertes se han reportado en pacientes tratados con ciclobenzaprina (o antidepresivos tricíclicos) de forma concomitante con inhibidores de la MAO. Contraindicado en pacientes que se encuentran durante la fase aguda de la recuperación del infarto de miocardio, en pacientes con arritmias, con trastornos de la conducción cardíaca, bloqueo cardiaco, insuficiencia cardíaca congestiva o hipertiroidismo.

PRECAUCIONES GENERALES:

El desarrollo de un síndrome serotoninérgico potencialmente mortal se ha reportado cuando se utiliza ciclobenzaprina en combinación con otros fármacos, como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN), antidepresivos tricíclicos (TCAs), tramadol, bupropión, meperidina, verapamilo o inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO). Los síntomas del síndrome serotoninérgico pueden incluir cambios del estado mental (por ejemplo, confusión, agitación, alucinaciones), inestabilidad autonómica (por ejemplo, diaforesis, taquicardia, presión arterial lábil, hipertermia), anormalidades neuromusculares (por ejemplo, temblores, ataxia, hiperreflexia, clonus, rigidez muscular), y/o síntomas gastrointestinales (por ejemplo, náuseas, vómitos, diarrea). Si el tratamiento concomitante con ciclobenzaprina y otros fármacos serotoninérgicos está clínicamente justificado, se recomienda la observación cuidadosa, especialmente durante el inicio del tratamiento o al aumentar la dosis.

Ciclobenzaprina está estrechamente relacionada con los antidepresivos tricíclicos (por ejemplo, amitriptilina e imipramina). Estudios a corto plazo para otras indicaciones, en pacientes con condiciones osteomusculares agudas y en dosis mayores a las recomendadas para los espasmos músculo-esquelético, se reportaron reacciones adversas graves, a nivel del sistema nervioso central, similares a las descritas tras el tratamiento con antidepresivos tricíclicos. Se ha reportado que los antidepresivos tricíclicos pueden producir arritmias, taquicardia sinusal, prolongación del tiempo de conducción que lleva a infarto al miocardio y accidente cerebrovascular. Ciclobenzaprina puede potenciar los efectos del alcohol, barbitúricos y otros depresores del SNC. Debido a que posee acciones similares a la atropina, ciclobenzaprina debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado, aumento de la presión intraocular y en pacientes en tratamiento con anticolinérgicos.

Consumo de alcohol: Ciclobenzaprina, cuando se usa especialmente con alcohol u otros depresores del SNC, puede perjudicar la capacidad mental y / o aptitudes físicas necesarias para el desempeño de las tareas peligrosas.

Uso en ancianos y/o pacientes debilitados: Se han reportado aumentos del 40% en las concentraciones plasmáticas y aumentos del 56% en el tiempo de vida media tras la administración de ciclobenzaprina a pacientes geriátricos en comparación a los adultos jóvenes. No se recomienda su uso en personas de edad avanzada.

Uso en pacientes con enfermedades concomitantes: En pacientes con insuficiencia hepática leve se han visto concentración plasmática dos veces las reportadas en pacientes sanos. No se recomienda la administración de ciclobenzaprina a pacientes con insuficiencia hepática leve, moderada o grave.

Uso pediátrico: No está recomendado en menores de 15 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Estudios en animales no han revelado evidencia de alteración de la fertilidad o daño al feto debido al uso de ciclobenzaprina. Sin embargo, no hay estudios controlados en mujeres embarazadas. Este medicamento puede utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario.

Lactancia: No se sabe si el fármaco se excreta en la leche materna. Debido a que ciclobenzaprina está estrechamente relacionada con los antidepresivos tricíclicos y algunos de estos se excretan en la leche materna, se debe tener precaución cuando se administra a una mujer que dan de mamar.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones adversas reportadas más comúnmente tras la administración de ciclobenzaprina son sequedad bucal, mareos, fatiga, constipación, somnolencia, nauseas, dispepsia, cefalea, visión borrosa, alteraciones del gusto, palpitaciones, tremor, garganta seca, acné, trastornos de la atención, insomnio. Reacciones adversas menos frecuentes fueron: fatiga/cansancio, astenia, náuseas, estreñimiento, dispepsia, sabor desagradable, dolor de cabeza, nerviosismo y confusión.

Otras reacciones adversas notificadas tras la administración de ciclobenzaprina son:

Generales: Síncope, malestar general.

Cardiovascular: Taquicardia, arritmia, vasodilatación, palpitaciones, hipotensión.

Digestivas: Vómitos, anorexia, diarrea, dolor gastrointestinal, gastritis, sed, flatulencias, edema de lengua; función hepática anormal, informes raros de hepatitis, ictericia y colestasis.

Hipersensibilidad: Anafilaxia, angioedema, prurito, edema facial, urticaria.

Musculo-esqueléticos: Debilidad.

Sistema nervioso y psiquiátricos: Convulsiones, ataxia, vértigo, disartria, hipertonía, convulsiones, espasmos musculares, desorientación, insomnio, depresión, ansiedad, agitación, psicosis, trastornos del pensamiento y del sueño, alucinaciones, agitación, parestesias, diplopía.

Piel: Sudoración.

Sentidos especiales: Ageusia, acúfenos.

Urogenitales: Retención y/o alteraciones en la frecuencia urinaria.

Reacciones adversas de causalidad desconocida, reportadas raramente tras la administración de ciclobenzaprina en circunstancias en que no es posible establecer una relación causal y/o son reacciones informadas para otros fármacos tricíclicos, se enumeran a continuación:

Generales: Dolor de pecho, edema.

Cardiovasculares: Hipertensión arterial, infarto de miocardio, bloqueo cardíaco, accidente cerebrovascular.

Digestivo: Íleo paralítico, decoloración de la lengua, estomatitis, hinchazón parótida.

Endocrino: Síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética.

Hemático y linfático: Púrpura, depresión de la médula ósea, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia.

Metabólicos, nutricionales e Inmunes: Elevación y descenso de los niveles de azúcar en la sangre; aumento o pérdida de peso.

Musculoesqueléticos: Mialgia.

Sistema nervioso y psiquiátricos: Disminución o aumento de la libido, trastornos de la marcha; delirios; comportamiento agresivo; paranoia, neuropatía periférica, parálisis de Bell; alteración en los patrones de EEG, síntomas extrapiramidales.

Aparato respiratorio: Disnea.

Piel: Fotosensibilización, alopecia.

Urogenital: Alteración de la micción; dilatación de las vías urinarias, impotencia, inflamación testicular; ginecomastia, aumento de las mamas; galactorrea.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Puede tener interacciones potencialmente mortales con la monoaminooxidasa (MAO). Se han reportado casos post-comercialización de síndrome serotoninérgico por el uso combinado de ciclobenzaprina y otros fármacos como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN), antidepresivos tricíclicos (TCAs), tramadol, bupropión, meperidina, verapamilo, o inhibidores de la MAO. Si el tratamiento concomitante con ciclobenzaprina y otros fármacos serotoninérgicos está clínicamente justificado, se recomienda la observación cuidadosa, especialmente durante el inicio del tratamiento o al aumentar la dosis.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Ciclobenzaprina no afectó el inicio, la incidencia, o la distribución de la neoplasia en ratones. A dosis orales de hasta 10 veces la dosis recomendada en humanos, No afecta negativamente la reproducción o la fertilidad de las ratas. No ha demostrado actividad mutagénica en ratones a niveles de dosis de hasta 20 veces la dosis humana.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía oral. Dosis según prescripción médica.

Dosis usual adultos: En pacientes mayores de 15 años y adultos se recomienda la dosis de 1 comprimido al día con o sin alimentos. Habitualmente se utiliza durante una semana.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Los efectos más comunes tras la sobredosis son somnolencia y taquicardia. Manifestaciones menos frecuentes son temblor, agitación, coma, ataxia, hipertensión, problemas del habla, confusión, mareos, náuseas, vómitos y alucinaciones. Aunque son manifestaciones raras, efectos potencialmente graves tras la sobredosis de ciclobenzaprina son paro cardiaco, dolor de pecho, arritmias cardíacas, hipotensión severa, convulsiones y síndrome neuroléptico maligno. Los cambios en el electrocardiograma, especialmente en el eje QRS, son indicadores clínicamente importantes de toxicidad por ciclobenzaprina. Otros posibles efectos de la sobredosis incluyen alguno de los síntomas enumerados en las reacciones adversas.

Tratamiento general de la sobredosis: Con el fin de las manifestaciones graves de la sobredosis, se debe obtener un ECG del paciente e inmediatamente iniciar un monitoreo cardíaco. Se deben despejar las vías respiratorias, establecer una vía intravenosa, e iniciar la descontaminación gástrica. Realizar la monitorización cardíaca y la observación de los posibles signos del SNC, depresión respiratoria, hipotensión, arritmias cardíacas y convulsiones. La diálisis probablemente no tenga valor en estas situaciones.

PRESENTACIONES:

FIBROX XR Comprimidos recubiertos de liberación prolongada 10 mg. envase con 20 comprimidos.

FIBROX XR Comprimidos recubiertos de liberación prolongada 20 mg. envase con 20 comprimidos.

LEYENDAS DE PROTECCION:

No dejar al alcance de los niños. Mantener en su envase original. Almacenar a la temperatura indicada en el envase. Proteger de la luz, calor y humedad. No usar este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase. No repita el tratamiento sin consultar antes con el médico. No recomiende este medicamento a otra persona.

REGISTRO SANITARIO:

FIBROX XR 10 mg: II-42144/2011

FIBROX XR 20 mg: II-35256/2012