Forma Farmacéutica: Solución oftálmica
Laboratorio: Recalcine
Distribuido por: Pharmatech Boliviana
Recalcine
Forma farmacéutica y formulación
Cada ml contiene:
Travoprost 0,04 mg
Timolol Maleato
(Equivalente a 5,0 mg de Timolol Base) 6,80 mg
Cloruro de Benzalconio 0,15 mg
Manitol 3,00 mg
Cloruro de Sodio 5,50 mg
Aceite de Ricino Hidrogenado Polietoxilado 40 5,00 mg
Ácido Bórico 3,50 mg
Edetato Disódico 1,50 mg
Trometamina y/o Ácido Clorhídrico c.s.p. pH; Agua Purificada c.s.
Descripción
Acción Terapéutica:
Código ATC: S01 ED51
Antiglaucomatoso. Reductor de la presión intraocular (PIO).
Indicaciones terapéuticas
Reducción de la presión intraocular (PIO) en pacientes con glaucoma de ángulo abierto ohipertensión ocular que responden en forma insuficiente a los beta-bloqueantes o análogos delas prostaglandinas tópicos.
Farmacocinética y farmacodinamia
Farmacología Clínica:
Propiedades farmacodinámicas:
Mecanismo de Acción: GLAUNOT T® Solución Oftálmica Estéril contiene dos sustancias activas: Travoprost y TimololMaleato. Estos dos componentes disminuyen la presión intraocular mediante mecanismos deacción complementarios y el efecto combinado produce una reducción adicional de la PIO encomparación con cada uno de los componentes por separado.
Travoprost, un análogo de la prostaglandina F2α, es un agonista completo muy selectivo quetiene una alta afinidad por el receptor PF de prostaglandinas y reduce la presión intraocularaumentando el drenaje del humor acuoso a través de la malla trabecular y vía uveoescleral. Lareducción de la PIO en humanos empieza dentro de aproximadamente 2 horas luego de laadministración y el efecto máximo se alcanza después de 12 horas. Se puede mantener unareducción significativa de la presión intraocular con una dosis única durante períodossuperiores a 24 horas.
Timolol es un agente bloqueador adrenérgico no selectivo que carece de actividadsimpaticomimética intrínseca, actividad depresora directa del miocardio o actividadestabilizadora de membrana. Los estudios en humanos con tonografía y fluorofotometríasugieren que su acción predominante se relaciona con reducción de la formación de humoracuoso y con un leve aumento del flujo de salida.
Propiedades farmacocinéticas:
Absorción: Travoprost y Timolol se absorben a través de la córnea. Travoprost es una prodroga que sufrerápida hidrólisis éster en la córnea a ácido libre activo.
Distribución: Después de la administración oftálmica de la combinación de Travoprost 40 µg/ml + Timolol 5mg/ml solución oftálmica, Travoprost ácido libre puede determinarse en el humor acuoso de animales durante las primeras horas y en el plasma humano únicamente durante la primera hora. Timolol puede determinarse en el humor acuoso humano después de la administraciónoftálmica de Timolol y en el plasma durante hasta 12 horas después de la administraciónoftálmica de la combinación de Travoprost 40 µg/ml + Timolol 5 mg/ml.
Metabolismo: La metabolización es la principal vía de eliminación de travoprost y del ácido libre activo. Lasvías sistémicas de metabolización son similares a las de la prostaglandina endógena F2α lascuales se caracterizan por la reducción del doble enlace 13-14, oxidación del 15-hidroxilo yclivajes β-oxidativos de la parte superior de la cadena.
Timolol se metaboliza por dos vías. Una ruta produce una cadena lateral de etanolamina en elanillo tiadiazol y la otra forma una cadena lateral etanólica en el nitrógeno morfolínico y unasegunda cadena lateral similar con un grupo carbonilo adyacente al nitrógeno. La t½plasmática de timolol después de la administración oftálmica de la combinación deTravoprost 40 µ/ml + Timolol 5 mg/ml solución oftálmica es de 4 horas.
Excreción: Travoprost ácido libre y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal. Menos del2% de una dosis oftálmica de travoprost se recuperó en orina como ácido libre. Timolol y susmetabolitos se excretan mayoritariamente por vía renal. Aproximadamente el 20% de unadosis de timolol se excreta inalterado en la orina y el resto se excreta, también en orina, enforma de metabolitos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Travoprost, Timolol o a cualquier componente de la formulación. Asmabronquial, historia de asma bronquial o enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa.Bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, insuficienciacardíaca evidente o shock cardiogénico.
Rinitis alérgica severa e hiperreactividad bronquial; distrofias corneales; hipersensibilidad aotros betabloqueadores.
Precauciones generales
Efectos sistémicos: Al igual que otros agentes oftálmicos de aplicación tópica, Travoprost y Timolol se absorbensistémicamente. Debido al componente beta adrenérgico, timolol, se pueden producir elmismo tipo de reacciones adversas cardiovasculares y pulmonares que se observan con losagentes betabloqueadores adrenérgicos sistémicos. Se debe controlar la insuficiencia cardíacaadecuadamente antes de iniciar el tratamiento con timolol. En los pacientes con antecedentesde enfermedad cardíaca severa se deben vigilar los signos de insuficiencia cardíaca y controlarla frecuencia del pulso. Han ocurrido reacciones respiratorias y reacciones cardíacas,incluyendo muerte debida a broncoespasmo, en pacientes con asma y, rara vez, muerterelacionada con insuficiencia cardíaca después de la administración de Timolol Maleato. Losagentes betabloqueadores adrenérgicos deben administrarse con precaución en pacientespropensos a hipoglucemia espontánea o en pacientes diabéticos (especialmente aquellos condiabetes lábil) ya que los agentes betabloqueadores adrenérgicos pueden enmascarar lossignos y síntomas de hipoglucemia aguda. Pueden enmascarar también los signos dehipertiroidismo y causar un empeoramiento de la angina de Prinzmetal, trastornoscirculatorios centrales y periféricos severos e hipotensión.
Reacciones anafilácticas: Mientras siguen un tratamiento con betabloqueadores adrenérgicos, los pacientes conantecedentes de atopía o reacción anafiláctica severa a diversos alergenos pueden noresponder a la dosis habitual de adrenalina que se emplea para tratar las reaccionesanafilácticas.
Tratamiento concomitante: Timolol puede interactuar con otros medicamentos (ver sección interacciones).
Cuando se administra GLAUNOT T® Solución Oftálmica Estéril a pacientes que ya estánrecibiendo un fármaco betabloqueador oral, puede potenciarse el efecto sobre la presiónintraocular o los conocidos efectos sistémicos de bloqueo de los receptores beta.No se recomienda la administración local de dos betabloqueadores adrenérgicos ni de dosprostaglandinas.
Efectos oculares: Travoprost puede modificar gradualmente el color del ojo al aumentar el número demelanosomas (gránulos de pigmento) de los melanocitos. Antes de iniciar el tratamiento debeinformarse a los pacientes acerca de la posibilidad de un cambio permanente en el color de losojos. El tratamiento unilateral puede dar lugar a una heterocromía permanente. Actualmentese desconocen los efectos a largo plazo sobre los melanocitos y sus consecuencias. El cambiode color del iris se produce lentamente y puede no ser apreciable durante meses o años. Estaalteración en el color del ojo se ha observado predominantemente en pacientes con iris decoloración mixta, es decir, marrón-azul, gris-marrón, amarillo-marrón y verde-marrón; sinembargo, también se ha observado en pacientes con ojos marrones. Generalmente lapigmentación marrón alrededor de la pupila se extiende concéntricamente hacia la periferia delos ojos afectados, aunque todo o parte del iris puede volverse más marrón. No se haobservado incremento del pigmento marrón del iris tras interrumpir el tratamiento.En ensayos clínicos controlados se ha reportado que la utilización de Travoprost se relacionacon oscurecimiento de la piel periorbitaria y/o del párpado.
Travoprost puede alterar gradualmente las pestañas del ojo tratado; estos cambios seobservaron en aproximadamente la mitad de los pacientes de los ensayos clínicos y consistenen: aumento de la longitud, grosor, pigmentación y/o número de pestañas. Actualmente sedesconoce el mecanismo de los cambios en las pestañas y sus consecuencias a largo plazo.Se ha observado que Travoprost provoca un ligero aumento de la fisura palpebral en estudioscon monos. Sin embargo, este efecto no se observó durante los estudios clínicos y se consideraque es específico de la especie.
No se tiene experiencia con GLAUNOT T® Solución Oftálmica Estéril en condiciones ocularesinflamatorias, ni en glaucoma neovascular, de ángulo cerrado, de ángulo estrecho, ocongénito y sólo se dispone de experiencia limitada en enfermedad ocular tiroidea, englaucoma de ángulo abierto en pacientes pseudofáquicos y en glaucoma pigmentario opseudoexfoliativo.
Se recomienda tener cuidado cuando se utiliza GLAUNOT T® Solución Oftálmica Estéril enpacientes afáquicos, pacientes pseudofáquicos con cápsula posterior del cristalino desgarradao con lente intraocular en la cámara anterior, o en pacientes con factores de riesgo conocidospara edema macular quístico.
GLAUNOT T® Solución Oftálmica Estéril puede utilizarse con cuidado en pacientes con factoresde riesgo conocidos para iritis/uveítis.
GLAUNOT T® Solución Oftálmica Estéril contiene cloruro de benzalconio que puede causarirritación y se sabe que altera el color de las lentes de contacto blandas. Debe evitarse elcontacto con lentes de contacto blandas. Debe instruirse a los pacientes para que se retiren las lentes de contacto antes de la aplicación de GLAUNOT T® Solución Oftálmica Estéril y esperen15 minutos después de la instilación de la dosis antes de colocarse de nuevo las lentes decontacto.
GLAUNOT T® Solución Oftálmica Estéril contiene polioxil 40-aceite de ricino hidrogenado, elcual puede causar reacciones cutáneas.
Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas: Como con cualquier colirio, la visión borrosa transitoria y otras alteraciones visuales pueden afectar la capacidad de conducir o utilizar máquinas. Si ocurre visión borrosa durante la instilación, el paciente debe esperar hasta que la visión sea nítida antes de conducir o utilizar maquinaria.
Restricciones en el embarazo y la lactancia
Mujeres en edad fértil/anticoncepción: ® GLAUNOT T® Solución Oftálmica Estéril no debe utilizarse en mujeres que pueden quedarembarazadas a no ser que se adopten medidas anticonceptivas adecuadas.
Embarazo: No se dispone de datos adecuados sobre el uso de Travoprost en colirio en mujeresembarazadas. Estudios en animales con Travoprost han mostrado toxicidad reproductiva. Sedesconoce el riesgo potencial en humanos.
Estudios epidemiológicos bien controlados con betabloqueadores sistémicos no evidenciaronefectos de malformaciones, pero se observaron algunos efectos farmacológicos tales comobradicardia en fetos o neonatos. Los datos de un número limitado de embarazos conexposición no indican efectos adversos de Timolol en colirio sobre el embarazo o la salud delfeto/recién nacido, pero en un caso se notificó bradicardia y arritmia en el feto de una mujertratada con timolol colirio. Hasta la fecha no se dispone de otros datos epidemiológicosrelevantes.
No se debe utilizar GLAUNOT T® Solución Oftálmica Estéril durante el embarazo a no ser que seaevidentemente necesario.
Lactancia: Si desconoce si el travoprost procedente del colirio es excretado en la leche materna humana.Estudios en animales muestran excreción de Travoprost y metabolitos en la leche materna.Timolol se excreta en la leche materna. Sin embargo, a dosis terapéuticas de Timolol en coliriola dosis calculada de timolol para el lactante sería demasiado baja para causar betabloqueoclínico.
No se recomienda el empleo de GLAUNOT T® Solución Oftálmica Estéril en mujeres en períodode lactancia.
Reacciones secundarias y adversas
No se reportaron reacciones adversas oftálmicas o sistémicas serias relacionadas con el uso dela combinación Travoprost 40 µg/ml + Timolol 5mg/ml. La reacción adversa más comúnrelacionada con el tratamiento fue hiperemia ocular (15%). Casi todos los pacientes (98%)que experimentaron hiperemia ocular, no interrumpieron el tratamiento como resultado deeste evento.
Se consideró que las siguientes reacciones adversas estuvieron relacionadas con eltratamiento y fueron clasificadas de acuerdo con el siguiente criterio: muy comunes (≥1/10),comunes (>1/100 hasta <1 comunes="" poco="">1/1000 hasta ≤1/100), raras (>1/10.000hasta ≤1/1000), o muy raras (≤1/10.000). Las reacciones adversas se presentan en ordendecreciente de seriedad, dentro de cada grupo de frecuencia.
Trastornos psiquiátricos: Comunes: nerviosismo.
Trastornos del sistema nervioso: Comunes: mareos, cefaleas.
Trastornos oculares: Muy comunes: irritación ocular, hiperemia ocular. Comunes: queratitis puntiforme, células en la cámara anterior, dolor ocular, fotofobia, edema ocular, hemorragiaconjuntival, tinción corneal, molestias oculares, sensación extraña en el ojo, disminución de laagudeza visual, alteración visual, visión borrosa, ojo seco, prurito ocular, conjuntivitis alérgica,aumento del lagrimeo, irritación del párpado, eritema del párpado, dermatitis del párpado,astenopía, crecimiento de las pestañas. Poco comunes: dolor del párpado, alergia ocular,edema conjuntival, blefaritis, edema del párpado, prurito en los párpados.
Trastornos vasculares: Comunes: frecuencia cardíaca irregular, aumento de la presiónsanguínea, disminución de la frecuencia cardíaca, disminución de la presión sanguínea.
Trastornos respiratorios, torácicos, mediastínicos: Comunes: broncoespasmo. Pococomunes: disnea, tos, irritación de garganta, goteo posnasal.
Trastornos hepatobiliares: Poco comunes: aumento de la alanita aminotransferasa, aumentode la aspartato aminotransferasa.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Comunes: urticaria, hiperpigmentación de lapiel (periocular). Poco comunes: dermatitis de contacto.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo y óseo: Comunes: dolor en lasextremidades.
Trastornos renales y urinarios: Poco comunes: cromaturia.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Poco comunes: sed.
Travoprost: Los efectos adversos relacionados al tratamiento, reportados en estudios clínicos con terapiaconcomitante (Travoprost y Timolol) o con monoterapia con Travoprost, o eventospostmercadeo reportados para Travoprost incluyen los siguientes, presentados en ordendecreciente de seriedad dentro de cada sistema corporal:
Trastornos oculares: edema macular, uveítis, iritis, trastorno conjuntival, conjuntivitis,folículos conjuntivales, costra en el borde palpebral, hiperpigmentación del iris.
Trastornos respiratorios, torácicos, mediastínicos: asma.
Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo: descamación de la piel.
Timolol: Los efectos adversos adicionales relacionados al tratamiento y reportados en estudios clínicoscon terapia concomitante (Travoprost y Timolol) o monoterapia con timolol, incluyen lossiguientes presentados en orden decreciente de seriedad dentro de cada sistema corporal:
Trastornos del metabolismo y la nutrición: hipoglucemia.
Trastornos psiquiátricos: depresión.
Trastornos del sistema nervioso: accidente cerebrovascular, isquemia cerebral, síncope, miastenia gravis, parestesia.
Trastornos oculares: trastorno corneal, diplopía, conjuntivitis, ptosis palpebral.
Trastornos cardíacos: paro cardíaco, arritmia, insuficiencia cardíaca, bloqueoauriculoventricular, palpitaciones.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: insuficiencia respiratoria, congestión nasal.
Trastornos gastrointestinales: diarrea, náusea.
Trastorno de la piel y del tejido subcutáneo: rash, alopecia.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: dolor torácico, astenia.
Interacciones medicamentosas y de otro género
No se han realizado estudios de interacción. Existe la posibilidad de efectos aditivos que ocasionan hipotensión y/o bradicardia marcada cuando se administran colirios con Timolol concomitantemente con bloqueadores orales de los canales de calcio, guanetidina o agentes betabloqueadores, antiarrítmicos, glucósidosdigitálicos o para simpaticomiméticos.
El empleo de betabloqueadores puede potenciar la reacción hipertensiva por retiro súbito declonidina. Los betabloqueadores pueden incrementar el efecto hipoglucémico de losantidiabéticos. Los betabloqueadores pueden enmascarar los signos y síntomas dehipoglucemia.
Dosis y vía de administración
Uso en adultos y ancianos: La dosis es de una gota de GLAUNOT T® Solución Oftálmica Estéril una vez al día en el sacoconjuntival del ojo afectado por la mañana o por la noche. Debe administrarse cada día a lamisma hora. Después de la administración es recomendable ocluir el conducto nasolacrimal ocerrar suavemente los ojos. De este modo puede reducirse la absorción sistémica de losmedicamentos administrados por vía oftálmica y conseguir una disminución de las reaccionesadversas sistémicas. Si se emplea más de un fármaco por vía oftálmica, las aplicaciones debenespaciarse al menos 5 minutos.
Si se olvida una dosis, debe continuarse el tratamiento con la siguiente dosis, tal comoestaba planificado. La dosis no debe sobrepasar de una gota diaria en el ojo afectado.
Cuando GLAUNOT T® Solución Oftálmica Estéril vaya a sustituir a otro fármacoantiglaucomatoso oftálmico, se debe interrumpir la administración de ese otro fármaco e iniciar la administración de GLAUNOT T® Solución Oftálmica Estéril al día siguiente.
Pacientes pediátricos: No se ha establecido la eficacia y seguridad de GLAUNOT T®® solución oftálmica en pacientesmenores de 18 años y por ello no se recomienda su utilización en estos pacientes hasta que sedisponga de información adicional.
Uso en insuficiencia hepática y renal: No se han realizado estudios con GLAUNOT T®® solución oftálmica, ni con timolol 5 mg/ml colirioen pacientes con insuficiencia hepática o renal.
Travoprost ha sido estudiado en pacientes con insuficiencia hepática de leve a severa y enpacientes con insuficiencia renal de leve a severa (depuración de creatinina de hasta 14ml/min). No fue necesario un ajuste de la dosis en estos pacientes.
Uso ocular: Para evitar contaminación de la punta del gotero y de la solución, debe tenerse la precauciónde no tocar los párpados, áreas circundantes ni otras superficies con la punta del frasco.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental
Si se produce una sobredosis con GLAUNOT T® Solución Oftálmica Estéril el tratamiento debeser sintomático. El Timolol no es dializado fácilmente.
Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al hospital más cercano o comunicarsecon los centros de Toxicología:
ATENCIÓN ESPECIALIZADA PARA NIÑOS
Hospital de Niños R. Gutiérrez: (011) 4962-6666 ó (011) 4962-2247
Sánchez de Bustamante 1399 (C.A.B.A.).
ATENCIÓN ESPECIALIZADA PARA ADULTOS
Hospital Posadas: (011) 4658-7777
Av. Presidente Illía y Marconi (Haedo - Bs.As.)
Hospital Fernández (Unidad Toxicológica): (011) 4808-2655
Cerviño 3356 (C.A.B.A.).
Presentaciones
GLAUNOT T® Solución Oftálmica Estéril se presenta en envases conteniendo 1 unidad con 2,5 ml.
Recomendaciones sobre almacenamiento
Conservar entre 2 y 25°C.
Leyendas de protección
Mantener los medicamentos fuera del alcance de los niños. Ante cualquier duda consulte a su médico y/o farmacéutico.
Especialidad Medicinal autorizada por el Ministerio de Salud Certificado N°: 55.652.
Directora Técnica: Cecilia E. González, Farmacéutica
Laboratorio y dirección
Elaborado por: Atlas Farmacéutica S.A.
Joaquín V. González 2569 (C1417AQI) C.A.B.A., Argentina.
Teléfono: (011) 4566-8188
Domicilio Legal: Calle 56, Nº 720, La Plata, Provincia de Buenos Aires.
Importado por Pharmatech Boliviana S.A. Equipetrol c/9 Oeste N° 15
Santa Cruz - Bolivia.
Fecha de última revisión: Agosto 2014
Registro sanitario
II-50743/2013
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