Higerdil

Acción Terapéutica: Antihipertensivo

Forma Farmacéutica: Comprimidos recubiertos

Laboratorio: Quimfa Bolivia

Distribuido por:
Quimfa Bolivia

Forma farmacéutica y formulación

HIGERDIL® 6,25
Cada comprimido contiene:
Carvedilol 6,25 mg
Excipientes c.s.p.

HIGERDIL® 12,5
Cada comprimido contiene:
Carvedilol 12,5 mg
Excipientes c.s.p.

HIGERDIL® 25
Cada comprimido contiene:
Carvedilol 25 mg
Excipientes c.s.p.

Indicaciones terapéuticas

Hipertensión esencial: El carvedilol está indicado en el tratamientode la hipertensión esencial. Puede utilizarse solo o en combinación conotros fármacos antihipertensivos, especialmente con diuréticos del tipode las tiazidas.
Tratamiento prolongado de la cardiopatía isquémica:Carvedilol es eficaz en diversas enfermedades asociadas con el síndromede la cardiopatía isquémica, angina crónica estable, isquemia miocárdica silente, angina inestable y disfunción isquémica del ventrículo izquierdo.
Tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva sintomática: Está indicado para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva sintomática (ICC), clase II - III y IV estables de la NYHA sometidos a tratamiento estándar con diuréticos, inhibidores de la ECA, digoxina y/o vasodilatadores. En los ensayos clínicos efectuados, se ha observado una mejoría de la función ventricular, de la capacidad funcional y una disminución de la morbi-mortalidad.

Farmacocinética y farmacodinamia

Es un nuevo bloqueante "no selectivo" de los receptores adrenérgicosÞ, ß-1 y ß-2, químicamente relacionado con las ariletanolaminas. Produce vasodilatación periférica y reducción de la resistencia vascularperiférica. Es un bloqueante adrenérgico no selectivo, que carece de actividad simpaticomimética intrínseca (ASI) y sólo posee una débil acción estabilizante de membrana (AEM). Su efecto antihipertensivo se potencia con el agregado de otros fármacos, como diuréticos, antagonistas de canales de calcio e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. También ha demostrado ser eficaz en sujetos con angina de pecho estable o insuficiencia cardíaca (clase II - III y IV estables) con mejoramiento de los diferentes parámetros hemodinámicos.

Contraindicaciones
Insuficiencia hepática severa, bloqueo AV de segundo y tercer grado,bradicardia, shock, enfermedades pulmonares obstructivas (asma bronquial, enfisema), insuficiencia cardíaca inestable. Acidosis metabólica. En el embarazo y lactancia se evaluará la relación riesgo/beneficio.

Precauciones generales
En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva controlada con digitálicos, diuréticos y/o un inhibidor de la ECA, el carvedilol debe emplearse con cautela puesto que tanto los digitálicos como el carvedilol enlentecen la conducción AV.
Debe procederse con precaución al administrar el carvedilol a pacientes con diabetes mellitus, puesto que el medicamento puede enmascarar o atenuar los primeros indicios y síntomas de una hipoglucemia aguda. En pacientes coninsuficiencia cardíaca congestiva y diabetes, el uso de carvedilol puede ir asociado a un empeoramiento del control de la glucosa en sangre. Por lo tanto, en los pacientes diabéticos es necesario hacer un seguimiento regular de la glucemia cuando se inicia la terapia con carvedilol o se aumenta la dosis, debiéndose efectuar el correspondienteajuste de la terapia hipoglucemiante.
Se ha observado un deterioro reversible de la función renal en el tratamiento con carvedilol en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva y presión arterial baja (PA sistólica < 100 mmHg), cardiopatía isquémica y enfermedad vascular difusa y/o insuficiencia renal subyacente. En pacientes con ICCcon estos factores de riesgo, debe controlarse la función renal mientras se aumenta la dosis de carvedilol, suspendiéndose la administración del fármaco o reduciendo la dosis si se produce un empeoramiento de la función renal.
En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, la insuficiencia cardíaca o la retención de líquidos puede empeorar durante el aumento de la dosis de carvedilol a una posología más elevada. Si se observasen tales síntomas, debería incrementarse la administración de diuréticos y la dosis de carvedilol no debería ser modificada al alza hasta que no se consiga una estabilización. Ocasionalmente puede ser necesario reducir la dosis de carvedilol o interrumpir la terapia temporalmente. Tales episodios no excluyen que, posteriormente se consiga ajustar la dosis con éxito.
Elcarvedilol solamente debería usarse en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica con componente broncospástico y que no reciban tratamiento farmacológico oral o por inhalación en caso de que el beneficio potencial supere el riesgo potencial. En pacientes con tendencia al broncospasmo, se puede producir distress debido al posible aumento en las resistencias al paso del aire. Durante el comienzo del tratamiento así como en la fase de ajuste posológico de carvedilol, los pacientes deberían estar sometidos a estrecha vigilancia, debiéndose reducir la dosis al observar la más leve evidencia de broncospasmo durante el tratamiento.
El tratamiento con carvedilol no se debería interrumpir de forma súbita, especialmente en pacientes que padecen una cardiopatía isquémica. En estos pacientes la retirada debería realizarsede forma gradual (1-2 semanas). El carvedilol debería usarse con precaución en pacientes con una vasculopatía periférica dado que su efecto ß-bloqueante podría precipitar o agravar los síntomas de una insuficiencia arterial.
En pacientes que padecen trastornos circulatorios periféricos (enfermedad de Raynaud) puede producirse una exacerbación de los síntomas. Debería procederse con cautela en pacientes que van a ser sometidos a cirugía general debido a la sinergiade los efectos inotrópicos negativos e hipotensores entre el carvediloly los anestésicos.
El carvedilol debe administrarse con precaución apacientes con un historial de graves reacciones de hipersensibilidad así como a pacientes sometidos a una terapia de desensibilización puestoque los ß-bloqueantes pueden aumentar tanto la sensibilidad frente a los alergénos como la gravedad de las reacciones anafilácticas.
Los pacientes que presenten un historial de psoriasis asociada a una terapiacon ß-bloqueantes solamente deberían tomar carvedilol después de sopesar cuidadosamente la relación riesgo-beneficio.
En pacientes quereciben tratamiento concomitante con antagonistas del calcio, tipo verapamilo o diltiazem, u otros fármacos antiarrítmicos, será necesaria una cuidadosa monitorización del ECG y de la presión arterial. El carvedilol debe ser utilizado con precaución en pacientes con hipertensión lábil o secundaria, hasta que se disponga de una mayor experiencia clínica.
En pacientes con feocromocitoma, debe comenzarsea administrar un fármaco ß-bloqueante antes de utilizar cualquier fármaco ß-bloqueante. Aunque el carvedilol presenta actividades farmacológicas Þ y ß-bloqueantes, no hay experiencia sobre su uso en esta enfermedad. Por tanto, será necesario tener precaución al administrar carvedilol a pacientes en los que se sospecha la presencia de un feocromocitoma.
Los fármacos con actividad ß-bloqueante no selectiva pueden provocar dolor toráxico en pacientes con angina vasospástica de Prinzmetal. No hay experiencia clínica con estos pacientes, aunque la actividad Þ-betabloqueante de carvedilol puede prevenir estos síntomas. Sin embargo, es preciso tener precaución al administrar carvedilol a pacientes con sospecha de angina vasospástica de Prinzmetal.
Restricciones de uso: El carvedilol no debe administrarse a pacientes con: Insuficiencia cardíaca inestable. Enfermedad pulmonar obtructiva crónica (EPOC) con componente broncoespásticos en pacientes que estén recibiendo tratamiento oral o inhalando. Disfunción hepática clínicamente manifestada. Al igual que ocurre con otros agentes ß-bloqueantes, no debe administrarse a pacientes con: Hipersensibilidad al fármaco; asma; bloqueo AV de segundoy tercer grado; bradicardia grave (<50 bloqueo="" br="" cardiog="" del="" dulo="" el="" enfermedad="" grave="" hipotensi="" incluido="" latidos="" minuto="" mmhg="" n="" nico="" por="" presi="" shock="" sinoauricular="" sinusal="" sistolica="">
Reacciones secundarias y adversas
Carvedilol, al igual que otros agentes con propiedades ß-bloqueantes, puede enmascar los síntomas de una tirotoxicosis. Puede inducir una bradicardia, si la frecuencia de las pulsaciones cae por debajo de 55 latidos/min, es necesario reducir la dosis.

Interacciones medicamentosas y de otro género
Al igual que ocurre con otros ß-bloqueantes, el carvedilol puede potenciar el efecto de otros fármacos administrados concomitante que tengan una acción antihipertensiva (por ejemplo, antagonistas de los receptores Þ). Al administrar carvedilol y antagonistas cálcicos conjuntamente por vía oral, se han observado casos aislados de alteraciones en la conducción AV (siendo raras las veces en las que estuvo comprometida la hemodinámica). Por lo tanto, y tal como ocurre con otros fármacos que presentan una actividad ß-bloqueante, es importante someter al paciente a una cuidadosa monitorización del electrocardiograma y de la presión arterial al administrarle conjuntamente antagonistas del calcio, o antiarrítmicos.
El carvedilol aumenta los niveles séricos de digoxina por lo que se recomienda una mayor monitorización en los momentos de iniciar, ajustar ointerrumpir la terapia con carvedilol. Cuando se va suspender un tratamiento combinado con carvedilol y clonidina, el primero en ser retirado debería ser el carvedilol con varios días de antelación antes de proceder a una disminución paulatina de las dosis de clonidina. Pueden verse potenciados los efectos de la insulina o de los hipoglucemiantes orales. Los signos y los síntomas de una hipoglucemia pueden estar enmascarados o atenuados (especialmente la taquicardia). Por lo tanto, se recomienda un control regular de la glucemia.
Hay que actuar con especial cuidado en el caso de pacientes que reciban inductores de oxidasas de función mixta, como por ejemplo rifampicina, puesto que pueden disminuir los niveles séricos del carvedilol, o inhibidores de oxidasas de función mixta, tales como por ejemplo cimetidina, puesto que pueden elevar sus niveles séricos. Debido a la sinergia de efectos inotrópicos negativos y efectos hipertensores entre el carvedilol y anestésicos, es necesario prestar la máxima atención a estos fenómenos durante la anestesia.

Dosis y vía de administración
La dosis y el período de medicación deben ser determinados individualmente por el médico y, el paciente debe ser vigilado muy de cerca durante el periodo de ajuste a dosis más elevadas. Los comprimidosse ingieren con una cantidad suficiente de líquido. No es necesario tomar la dosis con las comidas, aunque en pacientes con ICC, debe tomarse con los alimentos para reducir la velocidad de absorción y la incidencia de efectos ortostáticos.
Hipertensión esencial: Se recomienda una dosis única diaria.
Adultos:La dosis recomendada para iniciar el tratamiento es de 12,5 mg una vez al día durante las dos primeras semanas. A continuación, la dosis recomendada es de 25 mg una vez al día. Si fuera necesario, la dosis puede ser incrementada posteriormente a intervalos de al menos dos semanas hasta llegar a la dosis máxima recomendada de 50 mg que se administrará una vez al día o en dosis divididas (2 veces al día).
Ancianos:La dosis recomendada para iniciar la terapia es de 12,5 mg una vez al día, lo cual ha proporcionado un control satisfactorio en algunos pacientes. Si la respuesta no fuese la adecuada, la dosis puede ser ajustada a intervalos de al menos dos semanas hasta alcanzar la dosis diaria máxima recomendada (50 mg administrados una vez al día o en dos tomas).
Tratamiento prolongado de la cardiopatía isquémica:
Adultos:La dosis recomendada para iniciar la terapia es de 12,5 mg dos veces aldía durante las dos primeras semanas. A continuación, la dosis recomendada es de 25 mg dos veces al día. Si fuera necesario, la dosis puede aumentarse posteriormente a intervalos de al menos dos semanas hasta alcanzar la dosis diaria máxima recomendada de 100 mg administrados en dosis divididas (dos veces al día).
Ancianos: La dosis máxima recomendada para pacientes de edad avanzada es de 50 mg administrados en dosis divididas (dos veces al día).
Tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva sintomática:Antes de iniciar el tratamiento con carvedilol, la posología de digitálicos, diuréticos e inhibidores de la ECA (en caso de que se haya recurrido a ellos) debe estabilizarse previamente. El tratamiento debe comenzarse con dosis bajas y se aumentará de forma escalonada. La dosis recomendada para iniciar la terapia es de 3,125 mg dos veces al día durante dos semanas. Si esta dosis es bien tolerada, puede aumentarse, en intervalos no inferiores a dos semanas, dando inicialmente 6,25 mg dos veces al día, siguiendo con 12,5 mg dos veces al día para alcanzar posteriormente una dosis de 25 mg dos veces al día. La dosis debe aumentarse hasta el máximo nivel tolerado por el paciente.
En pacientes con un peso corporal inferior a 85 kg, la dosis máxima recomendada es de 25 mg dos veces al día, siendo de 50 mg dos veces al día en pacientes con un peso corporal mayor de 85 kg.
Antes de cada aumento de dosis, el médico debería examinar al paciente, evaluando la aparición de síntomas de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o dela vasodilatación. Un empeoramiento transitorio de la insuficiencia cardíaca o la existencia de una retención de líquidos deberían ser tratados con mayores dosis de diuréticos, aunque ocasionalmente puede ser necesario reducir la dosis de carvedilol o interrumpir temporalmentesu tratamiento.
Si el tratamiento fuera interrumpido durante más de dos semanas, la terapia debería reiniciarse con 3,125 mg dos veces al día, aumentando la dosis según las pautas posológicas antes mencionadas.
Inicialmente,los síntomas de vasodilatación pueden corregirse mediante una reducciónen la dosis de diuréticos. Si los síntomas persisten, puede recurrirse auna reducción del inhibidor de la ECA (si es que se emplea), seguida deuna reducción de la dosis de carvedilol si fuera necesario. En estas circunstancias, la dosis de carvedilol no debiera incrementarse hasta que no se haya conseguido estabilizar los síntomas de un empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o derivados de la vasodilatación.
No se han establecido la seguridad y eficacia de carvedilol en pacientes menores de 18 años.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental
En caso de una sobredosis pueden producirse hipotensión grave, bradicardia, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico y paro cardíaco.También pueden surgir problemas respiratorios (broncospasmos), vómitos,alteraciones de la conciencia y convulsiones generalizadas. Además de los procedimientos generales, se impone la monitorización y corrección de los parámetros vitales, si fuera necesario en condiciones de cuidadosintensivos. Puede recurrirse a las siguientes terapias de apoyo:
Atropina,glucagón, simpaticomiméticos en función del peso corporal y del efecto deseado: Dobutamina, Isoprenalina, Orciprenalina o Adrenalina. Si la vasodilatación periférica domina el perfil de la intoxicación, debería administrarse norfenefrina o noradrenalina, con una monitorización continua del estado circulatorio. En caso de bradicardia fármaco resistente debería iniciarse una terapia con marcapasos. En caso de broncospasmo, deberían administrarse ß-simpaticomiméticos (en forma de aerosol o, si éstos fueran ineficaces, también por vía intravenosa). En presencia de convulsiones, se recomienda la inyección IV lenta de diazepam o clonazepam.
Nota: En caso de intoxicación grave consíntomas de shock, el tratamiento con antídotos debe continuarse durante el periodo suficientemente largo de tiempo pues

to que hay que esperar una prolongada vida media de eliminación y redistribución del carvedilol desde compartimentos más profundos. La duración del tratamiento con antídotos dependerá de la gravedad de la sobredosificación; por tanto, se continuarán las medidas de apoyo hasta que el paciente se estabilice.
En caso de sobredosis o ingestión accidental, consultar al servicio de toxicología del hospital de emergencias médicas más cercano.

Presentaciones
HIGERDIL® 6,25, envase con 30 comprimidos.
HIGERDIL® 12,5, envase con 30 comprimidos.
HIGERDIL® 25, envase con 30 comprimidos.

Recomendaciones sobre almacenamiento
Conservar en su envase original a temperatura ambiente (15° a 30°C).

Leyendas de protección
Estos medicamentos deben ser usados únicamente por prescripción médica, y no podrán repetirse sin nueva indicación del facultativo. En caso de uso de estos medicamentos sin prescripción médica, la ocurrenciade efectos adversos e indeseables, será de exclusiva responsabilidad dequien lo consuma.
Si usted es deportista y está sometido al control de doping, no consuma estos productos sin consultar con su médico.

Registro sanitario
HIGERDIL 6,25: II-33979/2017
HIGERDIL 12,5: II-33950/2017
HIGERDIL 25: II-33942/2017