Imipenem; Cilastatina

Acción Terapéutica: Antibiótico de amplio espectro

Forma Farmacéutica: Solución inyectable

Laboratorio: Indufar

Distribuido por: Imfar

Indufar
Forma farmacéutica y formulación
Cada frasco ampolla contiene:
Imipenem 0,5 g.
Cilastatina 0,5 g.

Descripción

Imipenem + Cilastatina. Antibiótico. Experiencia en el manejo de infecciones causadas por bacterias multiresistentes.

Indicaciones terapéuticas

Imipenem + Cilastatina está indicado en el tratamiento de infecciones por los agentes sensibles.

Infecciones polimicrobianas y mixtas severas.
Infecciones por organismos multi-resistentes intrahospitalarios.
Prevención de infecciones postquirúrgicas.
Infecciones del aparato respiratorio bajo.
Infecciones del tracto urinario, ginecológicas e intra abdominales.
Infecciones osteoarticulares.
Endocarditis bacteriana y septicemia bacteriana.

Farmacocinética y farmacodinamia

Farmacocinética:
La biodisponibilidad del imipenem después de la administración intramuscular es de 95%. La infusión intravenosa de un vial de imipenem+cilastatina resulta en un pico plasmático a los 20 minutos de 21 a 58 mcg/mL. A esta dosis los niveles plasmáticos de actividad antimicrobiana disminuyen a 1 mcg/mL o menos en 4 a 6 horas.
Se distribuye ampliamente en forma rápida por la mayoría de los tejidos y líquidos corporales (fluido pleural, fluido peritoneal, fluido intersticial, bilis, humor acuoso, órganos reproductores y hueso). La concentración en líquido cefalorraquídeo es baja. La vida media plasmática es de aproximadamente 1 hora en adultos con función renal normal y de 2.9 a 4 horas cuando existe insuficiencia renal.
La unión a proteínas séricas es del 20%. La eliminación es fundamentalmente renal, recogiéndose el 70% de la dosis administrada en la orina a las 10 horas si la función renal es normal. El metabolismo del imipenem es fundamentalmente renal, por acción de la dehidropeptidasa I.
La administración conjunta de cilastatina sódica, un inhibidor de esta enzima, previene el metabolismo renal redundando en niveles antibacterianos adecuados. La concentración urinaria es > 10 mcg por mililitro en un período de 8 horas que siguen a la inyección intravenosa de 500 mg de imipenem. La hemodiálisis extrae rápidamente el imipenem circulante hasta un 90%.
Mecanismo de acción:
Imipenem+cilastatina es un antibiótico betalactámico, de amplio espectro de acción, que actúa inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana. La cilastatina no tiene actividad antibacteriana o efecto en las betalactamasas.
Contraindicaciones

Hipersensibilidad a los componentes y betalactámicos. Su uso no es recomendable en niños. Adminístrese con precaución en insuficiencia renal severa donde se requiere ajustes en la dosificación, en colitis o enfermedad gastrointestinal o en diarrea de origen no determinado.
Precauciones generales

Los pacientes alérgicos a otros antibióticos betalactámicos (por ejemplo, penicilinas y cefalosporinas) pueden también ser alérgicos al imipenem. No se han descrito daños genéticos con el uso de imipenem+cilastatina. No se han realizado estudios humanos durante el embarazo. La administración en animales de laboratorio de dosis hasta 33 veces superior a la dosis habitual para humanos no ha mostrado efectos adversos sobre el feto. Categoría C de la FDA.
Lactancia: No se conoce si el imipenem o la cilastatina son excretados en la leche materna. No se han reportado problemas de este tipo en humanos.
Pediatría: En neonatos la vida media del imipenem es más larga que en adultos con función renal normal (1.7 a 2.4 horas) por lo que corresponde aumentar el intervalo entre las dosis.
Geriatría: No hay información disponible sobre el uso de imipenem+cilastatina en pacientes geriátricos. En estas personas es más frecuente una disminución de la función renal normal, por lo que se debe considerar una reducción apropiada de la dosis. Imipenem+cilastatina pueden causar glositis y sialorrea.
Restricciones en el embarazo y la lactancia

Su uso no es recomendable durante la lactancia. Adminístrese con precaución durante el embarazo.
Reacciones secundarias y adversas

Reacciones raras o poco comunes: Problemas respiratorios, sibilancias. Mareos. Fiebre, escalofríos, dolor de garganta. Enrojecimiento, formación de ampollas, descamación de la piel. Convulsiones. Diarrea severa o acuosa, erupción cutánea, picazón. Espasmos o temblor de manos o pies.
Reacciones más comunes: Cefalea. Dolor, hinchazón e irritación en el lugar de la aplicación.
Efectos secundarios: Diarrea, Náuseas, vómito. Sialorrea. Por lo general, no requieren atención médica.
Interacciones medicamentosas y de otro género

La mezcla extemporánea de imipenem+cilastatina (al igual que otros betalactámicos) y aminoglucósidos puede resultar en una inactivación mutua sustancial.
Por tanto, la administración simultánea debería realizarse en sitios diferentes. No se deben mezclar en el mismo frasco o bolsa para administración intravenosa. El producto es químicamente incompatible con los lactatos y no debe reconstituirse con diluentes que los contengan
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio

No descritas.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad

No se han descrito daños genéticos con el uso de imipenem+cilastatina. No se han realizado estudios humanos durante el embarazo. La administración en animales de laboratorio de dosis hasta 33 veces superior a la dosis habitual para humanos no ha mostrado efectos adversos sobre el feto. Categoría C de la FDA.
Dosis y vía de administración

Por vía intravenosa en infusión continua: 500 mg en 30 minutos a 1 gramo en 1 hora.
La dosis diaria máxima total no debe exceder los 50 mg/Kg/día.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

Las propiedades farmacológicas y el modo de administración hacen que la sobredosificación intencionada sea improbable. Durante la terapia, podría producirse una sobredosificación accidental, especialmente en pacientes con alteración renal. El tratamiento de dicha sobredosificación deberá ser sintomático.
Presentaciones

IMIPENEM + CILASTATINA, caja por 1, 2, 3, 5, 10, 20, 25, 50, 100 frascos ampolla.
Recomendaciones sobre almacenamiento

Consérvese en lugar fresco y seco a temperatura inferior a 30° C protegido del calor y la luz.
Leyendas de protección

Venta bajo fórmula médica.
Registro sanitario

II-38514/2015