Lipomega Cápsulas blandas

Acción Terapéutica: Hipolipemiante

Forma Farmacéutica: Cápsulas blandas

Laboratorio: Procaps

Distribuido por: Promedical

Procaps
Forma farmacéutica y formulación

Cada unigel de LIPOMEGA® 20 contiene:
Una tableta recubierta de atorvastatina cálcica en el interior de la cápsula, equivalente a Atorvastatina 20 mg
1 g de ácidos omega 3 etiléster al 84%, equivalente a 840 mg de EPA + DHA

Indicaciones terapéuticas

Hipolipemiante para pacientes con hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia que están siendo controlados con ambos principios activos e igual concentración de manera separada.

Farmacocinética y farmacodinamia

Mecanismo de acción: El mecanismo de acción de LIPOMEGA® corresponde a las acciones de sus principios activos.La atorvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la hidroxi-metil-glutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa, enzima responsable de la conversión de la HMG-CoA a mevalonato, el precursor del colesterol.
La inhibición de la HMG-CoA reductasa reduce la producción hepática de colesterol, aumenta la expresión de los receptores de las LDL y la captación de estas lipoproteínas de la circulación, produciendo una reducción de los niveles séricos de colesterol total y de LDL.
EPA y DHA son agonistas de los receptores PPAR alfa, reducen la síntesis hepática de triglicéridos y aumentan la B-oxidación mitocondrial de los ácidos grasos lo que lleva a una reducción en la síntesis de las VLDL y una reducción de los triglicéridos y de las VLDL plasmáticas. EPA y DHA reducen la formación de partículas de LDL pequeñas y densas altamente aterogénicas.
De acuerdo a estudios clínicos está demostrado que tanto Atorvastatina como EPA y DHA tienen efectos adicionales a sus efectos lipídicos que impactan favorablemente la enfermedad cardiovascular, entre los cuales se cuentan efectos antiinflamatorios, mejoría de la disfunción endotelial, efectos antitrombóticos y vasodilatadores.
Farmacocinética: La farmacocinética de LIPOMEGA corresponde a la de los principios activos. Después de administrar LIPOMEGA la desintegración de la capsula blanda de gelatina libera los etil-esteres de ácidos grasos omega 3 a nivel del duodeno donde son hidrolizados por las esterasas que liberan al EPA y al DHA que son absorbidos junto con los demás lípidos de la dieta.
La desintegración de la capsula libera la tableta de atorvastatina que se desintegra liberando la atorvastatina cálcica. Atorvastatina tiene una rápida absorción con un tiempo aproximado de la concentración plasmática máxima (Tmax) de 1-2 horas. La biodisponibilidad absoluta de atorvastatina es de aproximadamente 14%, sin embargo, la disponibilidad sistémica de la HMG-CoA reductasa es de aproximadamente 30%. La atorvastatina se somete a depuración pre-sistémica a nivel intestinal y a un extenso metabolismo de primer paso, que es la principal causa de su baja biodisponibilidad.
La administración con alimentos reduce la velocidad y grado de absorción, sin afectar en forma significativa el ABC de concentración plasmática-tiempo o la vida media de eliminación. La atorvastatina se une fuertemente a proteínas (98%). Atorvastatina es metabolizada a través del citocromo P450 3A4 produciendo metabolitos activos orto y parahidroxilados, así como diversos metabolitos de B-oxidación.
Los metabolitos activos son responsables del 70% de la inhibición sistémica de la HMG-CoA reductasa. Se elimina principalmente por excreción biliar, y menos del 2% de la atorvastatina se recuperó en la orina. No presenta recirculación entero-hepática. La vida media de eliminación de Atorvastatina es aproximadamente de 14 horas, pero la actividad inhibidora de la HMG-CoA reductasa tiene una vida media de 20-30 horas, debido al efecto de los metabolitos activos.
Contraindicaciones

Hipersensibilidad a atorvastatina, aceites de pescado o cualquiera de los componentes del producto. Embarazo.

Precauciones generales

No se ha establecido la seguridad de atorvastatina en niños menores de 10 años, por esta misma razón se desaconseja amamantar a bebés mientras se recibe este medicamento.
Reacciones secundarias y adversas

Atorvastatina es generalmente bien tolerada. Las reacciones adversas usualmente han sido leves y transitorias. En estudios clínicos controlados a menos del 2% de los pacientes les fue discontinuado el tratamiento debido a experiencias adversas atribuibles a la atorvastatina. Los eventos adversos más frecuentes considerados relacionados con la atorvastatina fueron estreñimiento, flatulencia, dispepsia, cefalea, náuseas, astenia, mialgias, diarrea y dolor abdominal.
Las reacciones adversas noticadas con EPA y DHA con una frecuencia de al menos 3% y mayor que el placebo, basados en datos reunidos a través de 23 estudios clínicos fueron eructos, dispepsia y alteración del gusto. En algunos pacientes se observó aumento de los niveles de ALT, sin un aumento concomitante en los niveles de AST.
Interacciones medicamentosas y de otro género

Por las estatinas: Los inhibidores del CYP P450 3A4 (amiodarona, eritromicina, claritromicina, ciclosporina, diltiazem, uvoxamina, antimicóticos azólicos, y el verapamilo) pueden aumentar los niveles plasmáticos de atorvastatina e incrementar el riesgo de miopatía y rabdomiólisis.
La toxicidad de la levotiroxina puede aumentar al ser usada simultáneamente con atorvastatina. Los niveles plasmáticos de digoxina y etinilestradiol pueden aumentar. El colestipol y los antiácidos disminuyen los niveles plasmáticos de la atorvastatina, pero no alteran el efecto sobre el LDL. Se debe evitar el consumo de alcohol en grandes cantidades (efectos hepáticos). Las concentraciones séricas de atorvastatina se pueden elevar con el jugo de toronja en grandes cantidades.
Por EPA y DHA: Los pacientes que reciban tratamiento con EPA y DHA y anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios (por ej. aspirina, AINES, warfarina), deben ser controlados periódicamente.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad

Los estudios de carcinogenicidad en animales con dosis orales de EPA y DHA hasta 5 veces la exposición sistémica humana basado en una comparación de super cie corporal no han mostrado aumento en la incidencia de tumores.
En los estudios preclínicos atorvastatina no mostró efectos carcinogénicos aun en dosis 8 a 16 veces mayor a las administradas en humanos con base en mg/kg de peso corporal. Ni atorvastatina ni EPA y DHA han demostrado potencial mutagénico o clastogénico.
Tampoco se han observado efectos sobre la fertilidad o la reproducción por atorvastatina ni con EPA y DHA.
Dosis y vía de administración

Se sugiere en general una cápsula diaria con la cena, o de acuerdo a criterio médico. La dosis máxima recomendada de atorvastatina es de 80 mg/día.
Las cápsulas unigel de LIPOMEGA® no deben romperse, triturarse o masticarse.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

En caso de una sobredosis de LIPOMEGA®, el paciente debe ser tratado sintomáticamente con las medidas de tratamiento de soporte, según sea necesario.
Presentaciones

Caja por 30 cápsulas blandas en blíster ll aclar/aluminio (Blíster por 10 cápsulas blandas de gelatina c/u en forma de dosificación unigel).
Venta: Con fórmula facultativa.
Recomendaciones sobre almacenamiento

Almacenar a temperatura menor de 30°C.
Registro sanitario

II-64507/2018