Mailen Comprimidos

Acción Terapéutica: Antialérgico

Forma Farmacéutica: Comprimidos

Laboratorio: Megalabs (Roemmers, Pharma Investi)

Distribuido por:

Megalabs (Roemmers, Pharma Investi)
Forma farmacéutica y formulación

Cada comprimido contiene:
Desloratadina 5 mg

Descripción

Acción terapéutica: Antialérgico, antihistamínico.

Indicaciones terapéuticas

MAILEN está indicado para el alivio de los síntomas nasales y no nasales asociados con la rinitis alérgica (estacional y perenne) y para el alivio sintomático del prurito y del número y tamaño de las pápulas en pacientes con urticaria crónica idiopática.

Farmacocinética y farmacodinamia

Mecanismo de acción: La desloratadina es un antagonista selectivo de acción prolongada de la histamina con actividad antagonista sobre los receptores H1. Los datos de unión al receptor indican que una concentración de 2-3 ng/ml de desloratadina muestra una interacción significativa con el receptor de histamina H1 humano. La desloratadina inhibe la liberación de histamina de los mastocitos humanos in vitro. Estudios en animales de laboratorio han demostrado que la desloratadina no cruza la barrera hematoencefálica.
Farmacodinamia: La desloratadina muestra un efecto antihistamínico al cabo de 1 hora y su actividad persiste más de 24 horas.
Farmacocinética:
Absorción: Después de la administración oral el tiempo para la concentración plasmática máxima (Tmax) es de aproximadamente 3 horas. Ni los alimentos ni el jugo de frutas tienen efectos sobre la biodisponibilidad de la desloratadina.
Distribución: La desloratadina y la 3-hidroxidesloratadina se unen a proteínas del plasma entre un 82-85% y un 85-89% respectivamente. La unión a proteínas plasmáticas no se altera en pacientes con trastornos de la función renal.
Metabolismo: La desloratadina (un metabolito mayor de la loratadina) se metaboliza extensivamente a 3-hidroxidesloratadina, un metabolito activo, que es posteriormente glucuronizado. La enzima responsable de la formación del 3-hidroxidesloratadina no ha sido identificada.
Eliminación: La vida media de la desloratadina es de 27 horas. Los valores de Cmax y AUC se incrementan de manera proporcional siguiendo dosis orales desde los 5 hasta los 20 mg. El grado de acumulación después de 14 días fue consistente con la vida media y la frecuencia de la dosis. El 87 % de la dosis de desloratadina se recupera de manera similar en heces u orina como productos metabólicos. La vida media y el Tmax del 3-hidroxidesloratadina es similar a la de la desloratadina.
Poblaciones especiales:
Geriátrica: En mayores de65 años la Cmax media y la AUC son 20 % mayores que en personas menores de 65. La vida media es de 33, 7 hrs. El aclaramiento total del cuerpo es similar para los dos grupos. La farmacocinética para el 3-hidroxidesloratadina no parece experimentar cambios en ambos grupos. Las diferencias en cuanto a la edad no son relevantes de manera clínica por lo que no son necesarios ajustes de dosis en personas ancianas.
Pediatría: Las concentraciones plasmáticas son similares a las del adulto aunque la Cmax y la AUC de la 3-hidroxidesloratadina son ligeramente mayores en adultos.
Trastornos renales: la Cmax y la AUC de la desloratadina se incrementan en la medida que el aclaramiento de creatinina disminuye. Cambios mínimos en la concentración de la 3-hidroxidesloratadina se observan. Se recomienda ajustar la dosis en pacientes con trastornos renales. Trastorno hepático: se incrementan la vida media y la AUC de la desloratadina mientras que la Cmax y la AUC de la 3-hidroxidesloratadina no se ven significativamente afectados. Se recomienda ajuste de dosis para pacientes con trastornos hepáticos.
Género: no es necesario hacer ajustes de dosis entre pacientes de diferente género.
Raza: no es necesario hacer ajustes de dosis en pacientes de diferente raza.
Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a la desloratadina, a cualquiera de los componentes del producto y a la loratadina.
Precauciones generales

Se debe advertir a los pacientes que no deben incrementar la dosis. En los diversos estudios realizados no se obtuvo aumento de la eficacia con dosis mayores de 5 mg y por el contrario se puede producir somnolencia. Debido a que el alimento no modifica la biodisponibilidad, los comprimidos se pueden tomar con independencia de las comidas.
Uso pediátrico: No se han establecido la seguridad y la eficacia de MAILEN comprimidos recubiertos en niños menores de 12 años.
Uso en ancianos: No se dispone de estudios específicos con desloratadina en sujetos mayores de 65 años. Sin embargo, en informes aislados, no se detectaron diferencias entre pacientes ancianos y más jóvenes. En general, la selección de la dosis para un paciente anciano debe ser prudente, considerando la mayor frecuencia en la disminución de las funciones hepática, renal o cardíaca, y la presencia de enfermedades o tratamientos concomitantes.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinarias: La desloratadina ha evidenciado muy escasa o ninguna influencia sobre la capacidad para conducir vehículos y usar maquinarias.
Restricciones en el embarazo y la lactancia

Embarazo: No se ha establecido la seguridad del empleo de desloratadina en mujeres embarazadas. Por lo tanto, MAILEN no debe utilizarse durante la gestación a menos que los potenciales beneficios superen los riesgos.
Lactancia: La desloratadina se excreta en la leche. Luego de haber evaluado la relación riesgo/beneficio de la utilización de MAILEN durante la lactancia y si su indicación se juzgara beneficiosa, deberá considerarse la discontinuación de la lactancia.
Reacciones secundarias y adversas

Las reacciones reportadas mayores al 2% comparado con placebo en adultos y adolescentes con rinitis alérgica fueron: faringitis, boca seca, mialgia, fatiga, somnolencia, dismenorrea. Las reacciones reportadas mayores al 2% y 2.5 mg/5 mL comparado con placebo en adultos y adolescentes con urticaria fueron: cefalea, náuseas, fatiga, mareos, faringitis, dispepsia y mialgia. En pediatría los efectos adversos reportados mayores al 2% comparado con placebo fueron: fiebre, diarrea, tos, aumento del apetito, labilidad emocional, epistaxis, faringitis, rash maculopapular, infecciones del tracto respiratorio, náuseas. Otros efectos adversos reportados aunque con una relación no establecida con la desloratadina han sido: taquicardia, palpitaciones, reacciones de hipersensibilidad (como rash, prurito, urticaria, edema, disnea, anafilaxia), elevación de las enzimas hepáticas, hepatitis, hiperactividad psicomotora.
Interacciones medicamentosas y de otro género

No se detectaron interacciones farmacológicas relevantes desde el punto de vista clínico en los estudios en los que se administró en forma concomitante eritromicina, ketoconazol, azitromicina, luoxetina o cimetdidina a pesar de que se observó un aumento en las concentraciones plasmáticas de desloratadina y 3-hidroxidesloratadina. No se detectaron cambios clínicamente relevantes en el perfil de seguridad de la desloratadina evaluado por medio de parámetros electrocardiográficos, incluyendo el intervalo QT corregido para la frecuencia cardíaca (QTc), análisis de laboratorio, signos vitales y registro de eventos adversos. Se ha informado que la administración concomitante de desloratadina y alcohol no potenció los trastornos inducidos por el mismo.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio

No se han reportado a la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad

El significado clínico con el uso a largo plazo de la desloratadina de los datos obtenidos en animales de laboratorio en cuanto a carcinogénesis y trastornos de la fertilidad se refiere no es conocido. La desloratadina no ha mostrado potencial mutagénico en las pruebas de laboratorio estándar.
Dosis y vía de administración

Adultos y niños mayores de 12 años de edad: 1 comprimido recubierto (5 mg) una vez por día.
Pacientes con insuficiencia hepática o renal: 1 comprimido recubierto (5 mg) en días alternos.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

Los síntomas informados en la escasa experiencia existente se limitan a somnolencia e incremento de la frecuencia cardíaca del orden de 9 latidos por minuto. El intervalo QTc calculado por los métodos de Bazett y de Fridericia mostró un incremento de sólo 8, 1 milisegundos y 0, 4 milisegundos, con relación al placebo, respectivamente. No se informaron eventos adversos clínicamente relevantes. En caso de sobredosis, se debe considerar la realización de los procedimientos habituales para la remoción de la droga no absorbida. Se recomienda el tratamiento sintomático y de sostén. La desloratadina y la 3-hidroxidesloratadina no se eliminan por hemodiálisis. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología.
Presentaciones

MAILEN por 10 comprimidos.
Recomendaciones sobre almacenamiento

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Leyendas de protección

Producto medicinal. Manténgase fuera del alcance de los niños.
Registro sanitario

II-30611/2019