Medocor Comprimidos

Acción Terapéutica: Vasodilatador coronario

Forma Farmacéutica: Comprimidos

Laboratorio: Megalabs (Roemmers, Pharma Investi)

Distribuido por:

Megalabs (Roemmers, Pharma Investi)
Forma farmacéutica y formulación

Cada comprimido contiene:
Mononitrato de isosorbide 20 mg

Descripción

Acción terapéutica: Vasodilatador coronario.

Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de ataque y de mantenimiento de la insuficiencia coronaria. Prevención de las crisis de angina de pecho. Tratamiento de los trastornos anginosos post infarto de miocardio. Tratamiento de mantenimiento de la insuficiencia cardíaca congestiva. La nitroglicerina es la droga de primera elección en el episodio agudo de angina de pecho, porque su comienzo de acción es más rápido.
Farmacocinética y farmacodinamia

Acción farmacológica: La acción farmacológica principal del mononitrato de isosorbida es la relajación del músculo liso vascular con la consiguiente dilatación de las arterias y las venas periféricas, principalmente las últimas. La dilatación de las venas promueve el secuestro periférico de sangre y disminuye el retorno venoso, disminuyendo la presión de fin de diástole del ventrículo izquierdo y la presión capilar pulmonar (precarga). La relajación arteriolar disminuye la resistencia periférica, la presión arterial sistólica y la presión arterial media (postcarga). El mononitrato de isosorbida también produce dilatación arterial coronaria.
Farmacocinética: En los seres humanos el mononitrato de isosorbida no sufre metabolismo hepático de primer paso. La biodisponibilidad absoluta es cercana al 100%. La concentración plasmática máxima se alcanza a los 30 a 60 minutos de la ingesta de los comprimido. La unión a las proteínas plasmáticas es menor que 4%. El metabolismo comprende la denitración a isosorbida, la glucuronidación a mononitrato glucurónido y la denitración/hidratación a sorbitol. Ninguno de estos metabolitos es vasoactivo. La vida media de eliminación es de alrededor de 5 horas con los comprimidos y no se han informado variaciones en pacientes con diversos grados de disfunción renal, hepática o cardíaca, ni en los ancianos. En la orina se elimina menos del 1% de la dosis administrada.
Contraindicaciones

MEDOCOR está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad reconocida al mononitrato de isosorbida o al dinitrato de isosorbida y en casos de hipotensión grave, shock, infarto agudo de miocardio con disminución de la presión de lleno ventricular y en la hemorragia cerebral. Tratamiento con sildenafil.

Precauciones generales

La administración de sildenafil a pacientes en tratamiento con MEDOCOR puede resultar en un aumento del efecto vasodilatador de este último e hipotensión severa. No se ha estudiado la relación con la dosis, la evolución en el tiempo ni el tratamiento adecuado de esta interacción, pero parece razonable tratarla como una sobredosis de nitratos (elevación de las extremidades y expansión del volumen). Se recomienda administrar con suma precaución a pacientes previamente hipotensos o con depleción de volumen pues puede ocurrir hipotensión severa. En caso de infarto agudo de miocardio el tratamiento con MEDOCOR sólo debería continuarse bajo supervisión médica estricta. El tratamiento con nitratos puede agravar la angina de la miocardiopatía hipertrófica. En caso necesario, el tratamiento con mononitrato de isosorbida debe discontinuarse en forma gradual pues no puede descartarse la aparición de fenómenos de rebote. Debe administrarse con precaución en casos de glaucoma. Muy ocasionalmente puede alterarse la habilidad para conducir automóviles o manejar máquinas, especialmente al iniciar o modificar el tratamiento o si se ingiere alcohol.
Uso pediátrico: No se dispone de estudios sobre la seguridad y eficacia del mononitrato de isosorbida en niños.
Uso geriátrico: No existen evidencias que sugieran la necesidad de un ajuste de la dosis de MEDOCOR. Sin embargo, se recomienda administrar con precaución a pacientes ancianos que presenten susceptibilidad conocida a los medicamentos hipotensores.
Restricciones en el embarazo y la lactancia

Embarazo: Los estudios toxicológicos preclínicos no han evidenciado efectos teratogénicos. Los nitratos han sido empleados sin consecuencias nocivas durante años en el embarazo humano, sin embargo, no existe experiencia suficiente con el mononitrato de isosorbida. Por lo tanto, MEDOCOR sólo debería utilizarse durante el embarazo si el médico lo considera esencial para la paciente y con especial precaución durante los primeros tres meses de embarazo.
Lactancia: No se dispone de estudios que investiguen la posible aparición de mononitrato de isosorbida en la leche materna; por lo que MEDOCOR sólo debería utilizarse durante la lactancia si el médico lo considera esencial para la paciente.
Reacciones secundarias y adversas

Durante el tratamiento puede ocurrir una cantidad de efectos adversos relacionados con los nitratos, incluyendo cefalea y sensación de vértigo. La incidencia de estos efectos es normalmente mayor al comienzo del tratamiento y tiende a declinar con el tiempo. En pacientes con mayor sensibilidad puede producirse hipotensión, especialmente después de la administración de dosis elevadas. Ocasionalmente pueden ocurrir otras reacciones, incluyendo sensación de debilidad, náuseas y vómitos. También pueden producirse efectos adversos descriptos con la isosorbida dinitrato (rubor facial, hipotensión postural, rash, dermatitis exfoliativa).
Interacciones medicamentosas y de otro género

El consumo de alcohol o el tratamiento concomitante con antihipertensivos, antagonistas del calcio, otros nitratos orgánicos o vasodilatadores, o antidepresivos tricíclicos puede potenciar la acción hipotensora de MEDOCOR. En estos casos puede resultar necesario el ajuste de la dosis de estos medicamentos. Sildenafil.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio

No se conoce ningún efecto sobre las pruebas de laboratorio.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad

Estudios sobre reproducción: Estos estudios incluyeron un estudio de fertilidad y parto en dos generaciones en ratas; estudios de teratología en ratas y conejos y un estudio peri-postnatal en ratas. Los niveles de dosificación fueron generalmente elevados y produjeron efectos tóxicos maternos en la dosis más elevada. Se observó que no hubo efectos teratogénicos con mononitrato de isosorbida.
Mutagenicidad: Mononitrato de isosorbida fue probado en diferentes estudios tanto in vitro como in vivo (prueba de Ames, linfocitos periféricos humanos, médula ósea de ratas y hámsters, prueba V 79 y prueba SCE) sobre posibles efectos mutagénicos. Como todas las pruebas fueron negativas, el riesgo mutagénico en humanos es considerado como bajo.
Carcinogenicidad: Ni los estudios de toxicidad a largo plazo en ratas, ni el estudio especial de carcinogenicidad realizado en ratas por más de 125 semanas (machos) y 138 semanas (hembras) indicaron propiedades neoplásicas de mononitrato de isosorbida. Por lo tanto, se puede concluir que el riesgo carcinogénico en los humanos es bajo.
Dosis y vía de administración

Adultos: 1 comprimido cada 8 horas.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

En ocasión de una sobredosis la manifestación clínica más probable es la hipotensión arterial. Luego de la cuidadosa evaluación clínica del paciente, de la valoración del tiempo transcurrido desde la ingesta o administración, de la cantidad de tóxicos ingeridos y descartando la contraindicación de ciertos procedimientos, el profesional decidirá la realización o no del tratamiento general de rescate: Evacuación gástrica (lavado gástrico). El paciente debe ser colocado en posición supina con los miembros inferiores elevados para favorecer el retorno venoso. Puede ser necesario el tratamiento sintomático y de soporte, administración de expansores plasmáticos o el uso cuidadoso de agentes vasopresores para contrarrestar los efectos hipotensores. Se han informado casos de metahemoglobinemia en la sobredosis de nitratos orgánicos. Este cuadro debe sospecharse en pacientes que presentan deterioro de la liberación de oxígeno (cianosis) con volumen minuto y pO² arterial adecuados. Clásicamente la sangre metahemoglobinémica presenta un color marrón chocolate, sin cambio de color con la exposición al aire. Si se confirma el diagnóstico de metahemoglobinemia el tratamiento de elección es el azul de metileno (1 a 2 mg/kg IV). La diálisis no resulta efectiva en la eliminación del mononitrato de isosorbida. No se han descripto antídotos específicos. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología.
Presentaciones

MEDOCOR por 20 comprimidos.
Recomendaciones sobre almacenamiento

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Leyendas de protección

Producto medicinal. Manténgase fuera del alcance de los niños.
Registro sanitario

II-39017/2014