Minot Cápsulas

Acción Terapéutica: Antibiótico

Forma Farmacéutica: Cápsulas

Laboratorio: Medihealth

Distribuido por: Megalabs (Roemmers, Pharma Investi)

Medihealth

Forma farmacéutica y formulación

Cada cápsula contiene:
Minociclina 100 mg
Descripción

Acción terapéutica: Antibacteriano, agente antiacné.

Indicaciones terapéuticas

MINOT está indicado en el tratamiento de lesiones inflamatorias de acné vulgaris no nodulares moderada a severa, en pacientes de 12 años de edad en adelante.

Farmacocinética y farmacodinamia

Farmacocinética: Minociclina es casi completamente absorbida luego de su administración oral (95-100%) principalmente en el estómago, duodeno y yeyuno. A diferencia de otras tetraciclinas, la comida no parece tener un efecto ni en la Cmax ni en el ABC. La cinética de absorción de minociclina sigue el mismo patrón que tetraciclina, que es luego de administración oral alcanza una concentración máxima en 2 horas. La Cmax aumenta con el incremento de la dosis entregada: 0.65 mg/l luego de 50 mg, 2.2 mg/l luego de 150 mg, 3-3. 6 mg/l luego de una dosis de 200 mg. La absorción se reduce con la presencia de hierro y antiácidos que contienen calcio y magnesio. Algunos datos del volumen de distribución de minociclina, valores de 80-115 l han sido reportados o 1.17 l/kg. La unión a proteínas es 76% y el efecto de enfermedades en la unión a proteínas no ha sido estudiado. Como con otras tetraciclinas, hay muy poca información de calidad en la penetración a tejidos, Sin embargo, un radio de concentración entre tejido/suero > 10 ha sido reportado para hígado y bilis; 5-10 para duodeno, vesícula biliar y tiroides; y < 2 para colon, vejiga, próstata, utero, pecho, piel, nodos linfáticos y venas. No se ha detectado minociclina en saliva y concentraciones de < 50% en fluido cerebroespinal han sido reportadas. minociclina es inusual para una tetraciclina en que tiene una variedad de metabolitos; hasta 6 has sido descritos, alguno de los cuales tienen actividad antibacteriana y son encontrados en la orina. El metabolito principal es el 9-hidroximinociclina; los otros 2 metabolitos principales son los derivados mono-N-demetilados. Epimerización de minociclina también resulta en la formación de 4-epiminociclina. Una pequeña fracción de minociclina es superada en la orina, probablemente 5-12% de la dosis. Eliminación fecal es alrededor de 20-35% de la dosis. El clearance renal es alrededor de 2.2-1.2 ml/min. Perfiles de concentración sérica en el tiempo: minociclina alcanza Cmax luego de 2 a 3 horas luego de la administración oral y entonces tiene una prolongada vida media en el suero de 12-18 horas. El ABC24 luego de una administración oral de 200 mg es alrededor de 45 mg h/l y el equivalente ABC0-¥ es alrededor de 70 mg h/l. Hay poco sabido en la linealidad de la dosis con minociclina o el efecto de dosis multiple en los parámetros farmacocinéticos. Grupos especiales: no hay información en los efectos de edad, sexo, cambios en la masa corporal, comorbilidad o infecciones en la farmacocinética de minociclina excepto en un pequeño número de estudios llevados a cabo en pacientes con deficiencia renal y enfermedad renal terminal. Deficiencia renal y enfermedades renales terminales tienen un pequeño efecto en las concentraciones séricas y vida media sérica o ABC de minociclina en ambos estudios de dosis única y pequeñas multidosis. Como es esperado, la recuperación urinaria en falla renal es < 1% de total de la dosis. Farmacodinamia: Minociclina es un bacteriostático ejerce su efecto antimicrobiano por la inhibición de la síntesis proteica bacteriana. Minociclina es liposoluble y distribuye en la piel y el tejido sebaceo. Minociclina ha exhibido tener actividad in-vitro contra Propinobacterium acnes, un organismo asociado con acné vulgar, sin embargo, la significancia clínica de la actividad contra P. acnes en pacientes con acné vulgar no es conocido. Contraindicaciones Minociclina clorhidrato está contraindicado en personas que han mostrado alguna hipersensibilidad a alguna tetraciclina, o a alguno de los componentes de la formulación. Precauciones generales La seguridad de minociclina posterior a 12 semanas no se ha establecido. Como otras preparaciones antibióticas, el uso de minociclina puede resultar en el sobrecrecimiento de organismos no susceptibles, incluyendo hongos. Si una superinfección ocurre el antibiótico debe ser descontinuado, y se debe instaurar la terapia adecuada. Restricciones en el embarazo y la lactancia Minociclina no debe ser usado en el embarazo. Si la paciente se embaraza durante el tratamiento con este fármaco, el paciente debe estar en conocimiento del daño potencial al feto y detener el tratamiento inmediatamente. Lactancia: Las tetraciclinas son excretadas en la leche materna. Debido al potencial para producir efectos adversos serios en el desarrollo del hueso y dientes de lactantes con tetraciclinas, se debe decidir si se discontinúa de amamantar o se discontinúa el medicamento. Reacciones secundarias y adversas Debido a que los estudios clínicos fueron conducidos bajo condiciones de prescripción, los rangos de reacciones adversas observados en los estudios clínicos pueden no reflejar las intensidades vistas en la práctica. Sin embargo, la información de reacciones adversas de los estudios clínicos entregan una base para identificar los efectos adversos que parecen estar relacionados con el uso del fármaco. Ver Tabla Reacciones adversas que no se observaron en los estudios clínicos, pero se han reportado con minociclina clorhidrato usado en una variedad de indicaciones, incluyen: Reacciones de la piel e hipersensibilidad: erupciones, balanitis, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Jonhson, púrpura anafilactoide, fotosensibilidad, pigmentación de la piel y membranas mucosas, reacciones de hipersensibilidad, edema angioneurótico, anafilaxis. Condiciones autoinmunes: poliartralgia, pericarditis, exacerbación del lupus sistémico, infiltrados pulmonares con eosinofilia, síndrome transitorio como lupus. Sistema nervioso central: pseudotumor cerebral, inflamación frontal en niños, disminución de la audición. Endocrino: decoloración de la tiroides, función anormal de la tiroides. Oncológico: cáncer papilar tiroideo. Oral: glositis, disfagia, decoloración de dientes. Gastrointestinal: enterocolitis, pancreatitis, hepatitis, falla hepática. Renal: falla renal aguda reversible. Hematología: anemia hemolítica, trombocitopenia, eosinofilia. Estudios preliminares sugieren que el uso de minociclina puede tener un efecto deletéreo en la espermatogénesis humana. Interacciones medicamentosas y de otro género Fármacos: Debido a que las tetraciclinas mostraron deprimir la actividad plasmática de protrombina, pacientes quienes están en terapia anticoagulante pueden requerir una baja en dosis del anticoagulante. Como los activos bacteriostáticos pueden interferir con la actividad bactericida de penicilina, es recomendable evitar dar fármaco tipo tetraciclinas en conjunto con penicilina. El uso concurrente de tetraciclina y metoxiflurano ha sido reportado resultar en toxicidad renal fatal. Absorción en tetraciclinas es deficiente con antiacidos conteniendo aluminio, calcio, o preparaciones conteniendo magnesio o hierro. Minociclina puede producir cambios en el estradiol, progestinas, FSH y LH, en la menstruación o en la falla contracepiva, por lo tanto, las pacientes mujeres deben ser advertidas de utilizar un segundo método anticonceptivo durante el tratamiento con minociclina. Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio Falsas elevaciones de catecolaminas urinarias pueden ocurrir debido a la interferencia con el test fluorescente. Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad Carcinogénesis: estudios a largo plazo en animales no han sido diseñados para evaluar potencial carcinogénico en minociclina. Un compuesto estructuralmente relacionado, oxitetraciclina, se encontró que producia tumores adrenales y pituitarios en ratas. Mutagénesis: minociclina no fue mutagénica invitro en una valoración de mutación reversa bacteriana (test de Ames) o valoración CHO/HGPRT de células mamíferas en presencia o ausencia de activación metabólica. Minociclina tampoco tuvo efectos clastogénicos invitro usando linfocitos de sangre periférica humana o invivo en pruebas de micronúcleos en ratón. Daño a la fertilidad: el desempeño reproductivo de ratones macho y hembra no fue afectado por dosis orales de minociclina de hasta 300 mg/kg/día (lo cual resulta aproximadamente 40 veces el nivel de exposición sistémica observados en pacientes). Sin embargo, la administración de 100 a 300 mg/kg/día de minociclina a ratas machos (resultando en aproximadamente 15 a 40 veces del nivel de exposición sistémica) afectó adversamente la espermatogénesis. Efectos observados a 300 mg/kg/día incluyeron a reducido numero de células esperma por gramo de epidídimo, una reducción aparente en el porcentaje de esperma móvil, y (a 100 y 300 mg/kg/día) incremento en el número de células espermatozoicas anormales morfológicamente. Las anormalidades vistas incluyen cabezas ausentes, cabezas incompletas y flagelos anormales. Estudios limitados en humanos sugieren que minociclina puede tener un efecto deletéreo en la espermatogénesis. No se debe usar en individuos de cualquier sexo que pretendan tener hijos. Dosis y vía de administración MINOT se administra por vía oral. La dosis usual en el adulto es de 100 ó 200 mg por día. Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental En caso de sobredosis discontinuar el tratamiento, tratar sintomáticamente y instituir medidas de soporte. Minociclina no es removida en cantidades significativas por hemodiálisis o diálisis peritoneal. No hay antídoto específico. Presentaciones Caja por 10 cápsulas. Recomendaciones sobre almacenamiento Mantener en lugar fresco a menos de 30°C. Leyendas de protección Mantengase fuera del alcance de los niños. Registro sanitario II-53051/2019