Acción Terapéutica: Antibiótico macrólido semisintético
Forma Farmacéutica: Comprimidos recubiertos
Laboratorio: Quimfa Bolivia
Distribuido por:
Forma farmacéutica y formulación
| Cada comprimido recubierto contiene: | |
| Claritromicina | 500 mg |
| Excipientes | c.s.p. |
Indicaciones terapéuticas
La claritromicina está indicada en el tratamiento de las infecciones causadas por microorganismos sensibles.
Adultos:
- Infecciones del tracto respiratorio superior, tales como faringitis, amigdalitis y sinusitis.
- Infecciones del tracto respiratorio inferior, tales como bronquitis aguda, reagudización de bronquitis crónica y neumonías bacterianas.
- Infecciones de la piel y tejidos blandos, tales como foliculitis, celulitis y erisipela.
- Infecciones producidas por micobacterias localizadas o diseminadas debidas a Mycobacterium avium o Mycobacterium intracellulare. Infecciones localizadas debidas a Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum y Mycobacterium kansasii.
- Prevención de las infecciones diseminadas por Mycobacterium avium complex (MAC) en pacientes infectados por VIH de alto riesgo (linfocitos CD4 menor o igual a 50/mm3). Los ensayos clínicos se han realizado en pacientes con un recuento de linfocitos CD4 menor o igual a 100/mm3.
- . Ulcera gástrica y duodenal asociada a Helicobacter pylori.
Niños:
- Infecciones del tracto respiratorio superior, tales como faringitis estreptocócica.
- Infecciones del tracto respiratorio inferior, tales como bronquitis y neumonías bacterianas.
- Otitis media aguda.
- Infecciones de la piel y tejidos blandos, tales como impétigo, foliculitis, celulitis, abscesos.
Farmacocinética y farmacodinamia
La claritromicina es un antibiótico perteneciente al grupo de los macrólidos.
Microbiología:
Claritromicina ejerce su acción antibacteriana por interferir la
síntesis de proteínas en las bacterias sensibles, ligándose a la
subunidad 50S ribosomal. Ha demostrado actividad in vitro frente a cepas de bacterias y frente a aislados clínicos.
Parámetros
farmacocinéticos: en el hombre la claritromicina se absorbe
rápidamente. La biodisponibilidad absoluta de los comprimidos de 250 mg
es aproximadamente del 50%. No existen indicios de acumulación, el
metabolismo no se altera después de la administración de dosis
múltiples. La presencia de alimentos en el tracto digestivo no afecta la
biodisponibilidad global del fármaco, aunque puede retrasar ligeramente
la absorción de éste.
Se distribuye adecuadamente en todos los
tejidos excepto en el S.N.C., con concentraciones tisulares varias veces
superiores a los niveles plasmáticos. Las concentraciones más elevadas
se encontraron en pulmón e hígado donde la relación tejido/plasma (T/P)
fue de 10 a 20. A dosis terapéuticas la unión a proteínas plasmáticas es
alrededor de un 70%. Las concentraciones plasmáticas máximas se
alcanzan 2 hs. después de la administración de la dosis, estando en un
rango de 2 a 3 mg/mL con una dosis de 500 mg cada 12 hs. Cuando se
realizó el ensayo microbiológico los niveles plasmáticos fueron
generalmente más altos, lo que indica la presencia de uno o más
metabolitos activos de claritromicina.
Administrando una dosis de 250
mg cada 12 hs., las concentraciones plasmáticas máximas en estado de
equilibrio se obtienen entre 2 a 3 días y son aproximadamente 1 mg/mL
para claritromicina y 0,6 mg/mL para 14-hidroxiclaritromicina. Con una
pauta de tratamiento de 500 mg cada 12 hs., las concentraciones
plasmáticas máximas en equilibrio estacionario para claritromicina y el
metabolito hidroxilado fueron 2,7-2,9 mg/mL y 0,83-0,88 mg/mL,
respectivamente.
La vida media oscila de 3 a 4 hs. para
claritromicina y de 5 a 6 hs. para el metabolito, cuando se administra
una dosis de 250 mg cada 12 hs. de forma continuada. Con la
administración de dosis de 500 mg, la vida media fue de 4,5 a 4,8 hs.
para claritromicina y de 6,9 a 8,7 para el metabolito.
En estado de
equilibrio, los niveles del metabolito no aumentan proporcionalmente con
la dosis de claritromicina y las vidas medias aparentes de
claritromicina y el metabolito hidroxilado tienden a ser mayores con
dosis altas, lo que indica un comportamiento farmacocinético no lineal.
Se metaboliza fundamentalmente en el hígado. Después de la
administración de una dosis única de 250 mg, aproximadamente el 38% de
la dosis se excreta por vía urinaria y el 40% se elimina por heces.
Alrededor del 18% se excreta por orina sin modificar.
En pacientes
con deterioro de la función renal se modificaron los parámetros
farmacocinéticos. La constante de eliminación y la excreción renal
disminuyeron en relación con el grado de deterioro renal. Los estudios
farmacocinéticos realizados en ancianos demostraron que cualquier efecto
observado con la administración de claritromicina está relacionado con
la función renal y no con la edad.
Parámetros farmacocinéticos en
pacientes con infecciones producidas por micobacterias: el
comportamiento farmacocinético de la claritromicina y del metabolito
hidroxilado es similar en pacientes adultos con infección por VIH que el
observado en sujetos normales, aunque las concentraciones de
claritromicina después de la administración de las dosis utilizadas para
tratar las infecciones por micobacterias fueron más altas que las
alcanzadas con dosis normales y la vida media se prolongó.
En adultos
infectados por VIH que recibieron 1.000 mg/día - 2.000 mg/día, en 2
dosis, las concentraciones plasmáticas máximas estuvieron en un rango de
2 - 4 mg/mL y 5 - 10 mg/mL respectivamente. Estos datos son
consistentes con la farmacocinética no lineal de la claritromicina.
Parámetros farmacocinéticos en pacientes con infección por Helicobacter pylori:
en un estudio farmacocinético realizado con claritromicina 500 mg 3
veces al día, y omeprazol 40 mg 1 vez al día, se observó un aumento del
89% en el área bajo la curva, y del 34% en la vida media del omeprazol
con respecto a la administración de omeprazol sólo.
Con éste régimen
de tratamiento las concentraciones plasmáticas máxima, mínima y el área
bajo la curva, de claritromicina en equilibrio estacionario, aumentaron
un 10%, 27% y 15%, respectivamente, sobre los valores alcanzados cuando
se administró sin omeprazol. En equilibrio estacionario, las
concentraciones de claritromicina en la mucosa gástrica, a las 6 hs. de
la administración de la dosis, fueron 25 veces superiores cuando se
administró claritromicina con omeprazol que cuando se administró
claritromicina sola. La concentración de claritromicina en tejido
gástrico también fue 2 veces superior.
Contraindicaciones
La claritromicina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a los antibióticos macrólidos. Reacciones alérgicas o de hipersensibilidad serán manejadas mediante medidas de sostén. También esta contraindicada en pacientes con anomalías cardiacas preexistentes que reciban terfenadina (arritmia, bradicardia, prolongación del intervalo QT, cardiopatía isquémica, insuficiencia cardiaca congestiva) o disturbios electrolíticos.
Precauciones generales
Cuando la claritromicina se emplea en el tratamiento de infecciones causadas por M. avium,
debe realizarse una audiometría en los pacientes, previo al comienzo de
la terapia y deberá controlarse su capacidad auditiva durante el
tratamiento. También se recomienda realizar un control periódico del
recuento de leucocitos y plaquetas.
Al igual que con otros antibióticos de amplio espectro se ha descrito la
aparición de colitis pseudomembranosa en pacientes tratados con
macrólidos.
Como la claritromicina se excreta principalmente por el hígado y por el
riñón, deben tomarse precauciones en paciente con trastornos de la
función hepática, insuficiencia renal moderada o severa y ancianos. Debe
tenerse en cuenta la posibilidad de resistencia cruzada entre
claritromicina y otros antibióticos del grupo de macrólidos, así como
con lincomicina y clindamicina.
Restricciones en el embarazo y la lactancia
No ha sido establecida la inocuidad de la claritromicina durante el embarazo y la lactancia. El médico, antes de prescribir claritromicina a mujeres embarazadas, debe determinar cuidadosamente los beneficios obtenidos ante el riesgo potencial para el feto, especialmente durante los 3 primeros meses de embarazo. La claritromicina se excreta por la leche materna, deberá suspenderse el amamantamiento en caso de que la madre debiera consumir esta droga.
Reacciones secundarias y adversas
El efecto adverso más común es la alteración del gusto. Los efectos colaterales informados con mayor frecuencia con claritromicina oral fueron complicaciones gastrointestinales; por ejemplo, náuseas, dispepsia, dolor abdominal, vómitos y diarrea. Otras reacciones informadas incluyeron cefalea, y elevación transitoria de enzimas hepáticas.
Interacciones medicamentosas y de otro género
Los resultados de los estudios clínicos indican que hubo un modesto
pero estadísticamente significativo incremento en los niveles séricos de
teofilina o carbamazepina cuando éstas se administran en forma
concomitante con claritromicina oral. Como otros antibióticos
macrólidos, su uso en pacientes que reciben drogas metabolizadas por el
sistema del citocromo P-450 (por ej., alcaloides ergotamínicos,
midazolam, lovastatina, fenitoína, pimozida, cisaprida, digoxina,
warfarina) puede estar asociado con elevaciones de los niveles séricos
de éstas drogas. Se ha informado que los macrólidos alteran el
metabolismo de la terfenadina con aumento de sus niveles, lo cual ha
sido asociado en forma ocasional con arritmias cardiacas.
En un
estudio sobre 14 voluntarios sanos, la administración simultánea de
claritromicina en comprimidos y terfenadina produjo un incremento de 2 a
3 veces del metabolismo ácido de esta última y una prolongación del
intervalo QT, que no desembocó en ningún efecto clínicamente detectable.
La administración oral conjunta de claritromicina y zidovudina a
pacientes adultos infectados por VIH puede producir concentraciones
séricas disminuidas de la zidovudina. Esta interacción no parece ocurrir
en pacientes pediátricos infectados por VIH que reciben en forma
concomitante una suspensión de claritromicina y zidovudina. Dado que la
claritromicina aparenta interferir con la absorción de zidovudina cuando
es administrada por vía oral en forma simultánea en adultos, se
recomienda espaciar la administración de las dosis de ambos fármacos.
Dosis y vía de administración
La dosis recomendada es de 250 mg/12 hs a 1 g/día. En infecciones diseminadas o localizadas (M. avium, M. intracellulare, M.
chelonae, M. fortuitum, M. Kansasii), el tratamiento recomendado en
adultos es de 2 g/día dividido en 2 tomas. La dosis puede ser
incrementada a 4 g/día si no se observa respuesta, o reducida a 1 g/día
si se presentare intolerancia.
En niños la dosis es de 15 mg a 30 mg/Kg/día divididos en 2 tomas.
En
pacientes con compromiso renal con clearance de creatinina menor que 30
mL/minuto, la dosis será reducida a la mitad de la recomendada.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental
Tras la ingestión accidental de cantidades sensiblemente superiores a
la dosis máxima recomendada de claritromicina cabe esperar la aparición
de trastornos gastrointestinales. Las reacciones adversas que acompañan
a la sobredosificación deberán tratarse mediante la rápida eliminación
del fármaco no absorbido y medidas de sostén.
No se espera que los niveles de claritromicina se vean afectados de forma apreciable por la hemodiálisis o diálisis peritoneal.
En caso de sobredosis o ingestión accidental, consultar al servicio de emergencias médicas.
Presentaciones
NOVO ELIMICINA® envase conteniendo 16 comprimidos recubiertos.
Recomendaciones sobre almacenamiento
Conservar en su envase original a temperatura ambiente (15° a 30°C).
Leyendas de protección
Este medicamento debe ser utilizado únicamente por prescripción
médica y no podrá repetirse sin nueva indicación del facultativo. En
caso de uso de éste medicamento sin prescripción médica, la ocurrencia
de efectos adversos e indeseables, será de exclusiva responsabilidad de
quien lo consuma.
Si usted es deportista y está sometido a control de doping, no consuma éste producto sin consultar a su médico.
Registro sanitario
II-41833/2016
No comments:
Post a Comment