Omeprazol Cápsulas

 Acción Terapéutica: Antiulceroso

Forma Farmacéutica: Cápsulas

Laboratorio: Cian Health Care

Distribuido por: San Fernando

Forma farmacéutica y formulación

Cada cápsula de gelatina dura contiene:
Omeprazol BP 20 mg (en forma de micro gránulos con cubierta entérica)
Excipientes c.s.p. 1 cápsula
Manitol

Indicaciones terapéuticas

Tratamiento y prevención de úlceras gástricas y duodenales.
En combinación con antibióticos apropiados, erradicación de Helicobacter pylori (H. Pylori) en úlceras pépticas.
Tratamiento y prevención da olearas gástricas y duodenales asociadas a los AINES.
Tratamiento de la esofagitis por reflujo.
Tratamiento y controla largo plazo de la enfermedad por reflujo gastroesofágico.
Tratamiento del síndrome de Zollinger-EIIison.

Farmacocinética y farmacodinamia

Absorción y distribución: El omeprazol es lábil en presencia de pH ácido, por esto se administra en forma de gránulos con recubrimiento entérico y encapsulados. La absorción tiene lugar en el intestino delgado completándose, usualmente, a las 3-6 horas. La biodisponibilidad sistémica de una dosis oral, es, aproximadamente, del 35%, incrementándose hasta, aproximadamente, el 60% después de la administración repetida una vez al día. El volumen de distribución aparente en sujetos sanos es, aproximadamente, 0,3 l/kg, observándose también un valor similar en pacientes con insuficiencia renal. En ancianos y en pacientes con insuficiencia hepática, el volumen de distribución es ligeramente menor. La ingestión concomitante de comida no influye en la biodisponibilidad. La unión a las proteínas plasmáticas es alrededor del 95%.
Eliminación y metabolismo: La vida media de eliminación en plasma del omeprazol es habitualmente inferior a una hora y no se producen cambios en la vida media durante el tratamiento prolongado.
El omeprazol es metabolizado completamente por el sistema citocromo P450 (CYP), principalmente en el hígado. La mayor parte de su metabolismo depende del isoenzima específico CYP2C19 (S-mefenitoína hidroxilasa) expresado polimórficamente, responsable de la formación de hidroxiomeprazol, el principal metabolito en plasma. No se han encontrado metabolitos con efecto sobre la secreción ácida gástrica.
Alrededor del 80% de una dosis administrada por vía oral se excreta como metabolitos en orina y el resto en las heces procedentes principalmente de la secreción biliar. En pacientes con una función renal reducida, no se modifican la biodisponibilidad sistémica y la eliminación de omeprazol. En aquéllos con alteraciones de la función hepática se observa un incremento del área bajo la curva concentración plasmática-tiempo, pero con dosis diarias no se ha encontrado una tendencia del omeprazol a acumularse.

Contraindicaciones

Cuando haya sospecha de úlcera gástrica, deberá descartarse la posibilidad de un proceso maligno ya que el tratamiento con omeprazol puede aliviar los síntomas y retrasar su diagnóstico. El omeprazol se administrará con precaución a pacientes con insuficiencia hepática ya que puede prolongarse el aclaramiento del fármaco. Sin embargo, por regla general, no son necesarios reajustes en las dosis. Por otra parte, se ha asociado el omeprazol a hepatitis y, en raras ocasiones, a insuficiencia hepática.
La respuesta sintomática al omeprazol no excluye la presencia de cáncer gástrico. Además, al reducir la acidez aumenta el número de bacterias en los jugos gástricos y por lo tanto la cantidad de productos carcinogénicos producidos por dichas bacterias. Los estudios a largo plazo realizados en pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison ha puesto de manifiesto que puede aumentar el riesgo de cáncer de estómago.
Recientemente se ha demostrado que el omeprazol puede reducir la absorción de la vitamina B12, produciendo un déficit de esta vitamina.
El omeprazol, al igual que los antimicrobianos y los preparados de bismuto son bactericidas para la Helicobacter pylori, de modo que el test de la ureasa para la detección de este microorganismo puede resultar negativo si el paciente se encuentra bajo tratamiento con alguno de estos fármacos
Clasificación de la FDA del riesgo en el embarazo
Los estudios en animales no han demostrado evidencia de toxicidad fetal o de efecto teratogénico. No obstante, el omeprazol no se debe administrar durante el embarazo y la lactancia, a menos que su utilización se considere indispensable. La administración a mujeres de dosis de hasta 80 mg en 24 horas durante el parto no ha revelado ninguna reacción adversa del omeprazol sobre el recién nacido
El omeprazol esta clasificado en la categoría C de riesgo durante el embarazo ya que no existen estudios controlados en humanos. No se sabe si el fármaco se excreta en la leche materna, y por lo tanto deberá sopesarse el riesgo para la madre y el del lactante si se decide administrar el fármaco.

Precauciones generales

En presencia de cualquier síntoma de alarma (por ejemplo pérdida de peso involuntaria significativa, vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis o melena) y ante la sospecha o presencia de úlcera gástrica, deberá descartarse la posibilidad de un proceso maligno, ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico.

Restricciones en el embarazo y la lactancia

El omeprazol esta clasificado en la categoría C de riesgo durante el embarazo ya que no existen estudios controlados en humanos. No se sabe si el fármaco se excreta en la leche materna, y por lo tanto deberá sopesarse el riesgo para la madre y el del lactante si se decide administrar el fármaco.

Reacciones secundarias y adversas

El omeprazol es bien tolerado y las reacciones son generalmente leves y reversibles. Se han registrado los siguientes efectos secundarios, si bien en la gran mayoría de los casos no se ha podido establecer una relación causal con el tratamiento con omeprazol:
Dermatológicos: Raramente erupciones y/o prurito. En casos aislados: fotosensibilidad, eritema multiforme, alopecia.
Musculoesqueléticos: En casos aislados artralgias, debilidad muscular y mialgia. Sistema nervioso central y periférico. Cefaleas. Raramente: mareos, parestesia, somnolencia, insomnio y vértigo. En casos aislados: confusión mental reversible, agitación, depresión y alucinaciones, fundamentalmente en pacientes gravemente enfermos.
Gastrointestinales: Diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas/vómitos y flatulencia. En casos aislados: sequedad de boca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal.
Hepáticos: Raramente: aumento de los enzimas hepáticos. En casos aislados: encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática severa preexistente, hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia hepática.
Endocrinos: En casos aislados ginecomastia.
Hematológicos: En casos aislados leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia.
Otros: Raramente malestar general. Reacciones de hipersensibilidad (p. ej. urticaria) y en casos aislados: angioedema, fiebre, broncospasmo, nefritis intersticial y shock anafiláctico.
En casos aislados: aumento de la sudoración, edema periférico, visión borrosa y alteración del gusto. Durante el tratamiento a largo plazo, se ha registrado un leve aumento de la frecuencia de quistes glandulares gástricos. Dichos cambios son una consecuencia fisiológica de la inhibición pronunciada de la secreción ácida, siendo de carácter benigno y reversible.

Interacciones medicamentosas y de otro género

La absorción de algunos fármacos puede verse alterada debido a la acidez intragástrica reducida. Por ello, cabe esperar que la absorción de ketoconazol disminuya durante el tratamiento con omeprazol, al igual que ocurre durante el tratamiento con otros inhibidores de la secreción ácida o antiácidos. Otros fármacos cuya absorción puede quedar afectada por el cambio de la acidez gástrica son la ampicilina administrada en forma es ester, el itrazonazol y las sales de hierro
No se han observado interacciones con alimentos ni con antiácidos administrados de forma concomitante.
El omeprazol es metabolizado en el hígado mediante el citocromo P450 2C19 (CYP2C19), por lo que puede prolongar la eliminación de diazepam, warfarina (R-warfarina) y fenitoína, fármacos que se metabolizan por oxidación en el hígado. Se recomienda la monitorización de los pacientes que estén siendo tratados con warfarina y fenitoína, pudiendo llegar a ser necesaria una reducción en la dosis. En pacientes bajo tratamiento continuado con fenitoína, el tratamiento concomitante con 20 mg diarios de omeprazol o produjo, sin embargo, alteraciones en la concentración plasmática de aquélla. De forma similar, el tratamiento concomitante con 20 mg diarios de omeprazol no causó una variación del tiempo de coagulación en pacientes bajo tratamiento continuado con warfarina.
Otros fármacos metabolizados por el sistema de citocromo P450 que pueden ser afectados por el omeprazol son: alprazolam, astemizol, carbamazepina, cisaprida, ciclosporina, diazepam, diltiazem, eritromicina, felodipina, lidocaina, lovastatina, midazolam, nifedipina, quinidina, simvastatina, terfenadina, triazolam, y verapamil No hay datos clínicos que confirme una potencial interacción con los fármacos anteriores, aunque esta es posible teóricamente
Cuando se administra claritromicina (500 mg cada 8 horas) en combinación con el omeprazol (40 mg /día) los niveles plasmáticos de claritromicina y de su metabolito active 14-OH aumentan. En el caso de la claritromicina, la Cmax media es un 10% mayor y la Cmin un 27% mayor con una media de 8 horas 15% mayor. Para el metabolito 14-OH, la Cmax es un 45% mayor, la Cmin media un 57% mayor y la AUC media de 8 horas un 45% mayor con el omeprazol. Las concentraciones de claritromicina en el tejido gástrico y en la mucosa también aumentan con la administración conmitante de omeprazol. Las concentraciones de equilibrio del omeprazol aumentan igualmente (Cmax, AUC, y semi-vida aumentan en un 30%, 89%, y 34%, respectivamente) con la administración concomitante de claritromicina. El valor del pH intragástrico es de 5.2 cuando el omeprazol se administra como monofármaco y de 5.7 cuando se administra con claritromicina.
Los resultados de diversos estudios de interacción de omeprazol 20 mg con otros medicamentos indican que la administración repetida de 20-40 mg de omeprazol no influye en ningún isoenzima importante de CYP, lo cual se demuestra por la ausencia de interacción metabólica con sustratos de CYP1A2 (cafeína, fenacetina, teofilina), CYP2C9 (S - warfarina, piroxicam, diclofenaco y naproxeno), CYP2D6 (metoprolol, propranolol), CYP2E1 (etanol) y CYP3A (ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol).
El omeprazol, igual que otros antisecretores gástricos potentes, puede reducir la absorción oral de vitaminas B12 (cobalaminas). Aunque no es previsible que esta interacción provoque estados carenciales de cobalaminas, deberá tenerse en cuenta esta contingencia especialmente en pacientes con bajos niveles basales de cobalaminas, sugiriéndose la administración parenteral de vitamina B12 en estos casos.
Existen datos contradictorios sobre la existencia de interacción entre omeprazol y ciclosporina. Por ello, deberán controlarse los niveles plasmáticos de ciclosporina en pacientes tratados con omeprazol, ante el hipotético riesgo de que puedan aumentar de forma marcada.
Además del diazepam, el omeprazol puede inhibir el metabolismo hepático de algunas otras benzodiazepinas, como triazolam o flurazepam, incrementando el riesgo de alteraciones psicomotrices provocadas por estas últimas benzodiazepinas.
El omeprazol puede inhibir el metabolismo hepático del disulfiram. Se ha descrito algún caso aislado de rigidez muscular posiblemente relacionado con esta indicación.
Existe un informe sobre una eliminación retardada de metotrexato al iniciarse un tratamiento con omeprazol, interacción que no volvió a producirse en ciclos subsiguientes de metotrexato en ausencia de omeprazol. El metotrexato experimenta una secreción tubular activa y el omeprazol puede interferir con la ATP-asa renal. Se concluye que se debe usar el omeprazol con precaución en pacientes tratados con altas dosis de metotrexato.
El cilostazol es metabolizado por el sistema hepático de isoenzimas CYP2C19 y, por lo tanto, podría tener interacciones farmacocinéticas con aquellas medicaciones que son potentes inhibidores de este sistema. Cuando se administra conjuntamente con el omeprazol, la AUC del cilostazol se incrementa en un 26% y la AUC del metabolito activo del cilostatol, el e 3,4-dehidro-cilostazol aumenta en 69%. Por este motivo, si se administra omeprazol concomitantemente con el cilostatol, se deberán reducir las dosis de este en un 50%.
El irbesartan es un inhibidor in vitro de la isoenzima CYP 2C9, y fármacos como la fenitoína (un sustrato de esta isoenzima) se dabe que interacciona con el omeprazol. Hasta que se dispongan de más datos clínicos sobre una potencial interacción omeprazol-irbesartan, se deberán administrar ambos fármacos con precaución.
El sucralfato ha mostrado reducir la absorción y biodisponibilidad del lansoprazol en un 17%, por el que este fármaco se debe administrar 30 minutos antes del sucralfato si ambos fármacos son utilizados simultáneamente. No existen informaciones sobre si este tipo de interacción del sucralfato también tiene lugar con el omeprazol.
La administración concurrente de levobupivacaina con omeprazol (inhibidor del metabolismo CYP 3A4 y CYP 1A2) puede ocasionar un aumento de los niveles sistémicos de levobupivacaina con la consiguiente toxicidad. Puede ser necesarios reajustes en las dosis del anestésico local.
Los inhibidores de la bomba de protones puede aumentar la biodisponibilidad de la digoxina, aunque la magnitud de esta interacción es débil. El omeprazol aumenta la AUC de la digoxina en una 10%. Cuando el rabeprazole (otro inhibidor de la bomba de protones) es coadministrado con la digoxina, la AUC y Cmax de esta última aumentan en un 19% y 29%, respectivamente. Los pacientes bajo digoxina deberán ser cuidosamente vigilados si se administra concomitantemente rabeprazol u omeprazol.
El alosetrón es metabolizado por las CYP1A2 y CYP2C9. El omeprazol inhibe ambas enzimas lo que puede disminuir el metabolismo del alosetron aumentando las concentraciones plasmáticases. Sin embargo, la coadministración de alosetron con el omeprazol no ha sido estudiada.

Dosis y vía de administración

Tratamiento de úlceras duodenales: La dosis recomendada para los pacientes con úlcera duodenal activa es de 20 mg de omeprazol una vez 2 de 14 al día. En la mayoría de los pacientes la cicatrización ocurre en dos semanas. En aquellos pacientes cuyas úlceras no hayan podido cicatrizar totalmente tras el ciclo inicial, la cicatrización se produce normalmente durante un periodo adicional de dos semanas de tratamiento. En pacientes con úlcera duodenal con mala respuesta terapéutica, se recomienda omeprazol 40 mg una vez al día y, generalmente, se consigue la cicatrización en cuatro semanas.
Prevención de la recidiva de úlceras duodenales: Para la prevención de la recidiva de la úlcera duodenal en pacientes H. pylori negativo o cuando no es posible la erradicación de H. pylori, la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En algunos pacientes puede ser suficiente una dosis diaria de 10 mg. En caso de fracaso del tratamiento, se puede aumentar la dosis a 40 mg.
Tratamiento de las úlceras gástricas: La dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes la cicatrización tiene lugar dentro de las cuatro primeras semanas. En aquellos pacientes cuyas úlceras no hayan podido cicatrizar totalmente tras este ciclo inicial, la cicatrización tiene lugar generalmente durante un periodo adicional de cuatro semanas de tratamiento. En pacientes con úlcera gástrica con mala respuesta terapéutica, se recomienda una dosis de 40 mg de omeprazol una vez al día y generalmente se produce la cicatrización en un periodo de ocho semanas.
Prevención de la recidiva de úlceras gástricas: Para la prevención de la recidiva en pacientes con úlcera gástrica con mala respuesta terapéutica la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En caso necesario, la dosis puede aumentarse a 40 mg de omeprazol una vez al día.
Erradicación de H. pylori en úlceras pépticas: Para la erradicación de H. pylori la elección de los antibióticos deberá tener en cuenta la tolerancia farmacológica de cada paciente y deberá realizarse de conformidad con los patrones de resistencia locales, regionales y nacionales y las directrices de tratamiento.
• Omeprazol 20 mg + 500 mg de claritromicina + 1.000 mg de amoxicilina, cada uno de ellos dos veces al día durante una semana, o
• Omeprazol 20 mg + 250 mg de claritromicina (o alternativamente 500 mg) + 400 mg de metronidazol (o 500 mg o tinidazol 500 mg), cada uno de ellos dos veces al día durante una semana, o
• Omeprazol 40 mg una vez al día con 500 mg de amoxicilina y 400 mg de metronidazol (o 500 mg o tinidazol 500 mg), ambos tres veces al día durante una semana.
Con todas las pautas, si el paciente sigue siendo H. pylori positivo, podrá repetirse el tratamiento.
Tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales asociadas a los AINEs: La dosis recomendada para el tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales asociadas a los AINEs es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes la cicatrización ocurre en cuatro semanas. En aquellos pacientes cuyas úlceras no hayan podido cicatrizar totalmente tras este ciclo inicial, la cicatrización tiene lugar generalmente durante un periodo adicional de cuatro semanas de tratamiento.
Prevención de las úlceras gástricas y duodenales asociadas a los AINEs en pacientes de riesgo: Para la prevención de úlceras gástricas o úlceras duodenales asociadas a los AINEs en pacientes de riesgo (edad >60 años, antecedentes de úlceras gástricas y duodenales, antecedentes de hemorragia GI superior), la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día.
Tratamiento de la esofagitis por reflujo: La dosis diaria recomendada es de 20 mg de omeprazol. En la mayoría de los pacientes la cicatrización se produce en cuatro semanas. En aquellos pacientes cuyas úlceras no hayan podido cicatrizar totalmente tras este ciclo inicial, la cicatrización tiene lugar generalmente durante un periodo adicional de cuatro semanas de tratamiento.
En pacientes con esofagitis severa, se recomienda una dosis de 40 mg de omeprazol una vez al día y generalmente se produce la cicatrización en un periodo de ocho semanas.
Control a largo plazo de la enfermedad por reflujo gastroesofágico curada: En el tratamiento a largo plazo de los pacientes con esofagitis por reflujo cicatrizada, la dosis recomendada es de 10 mg de omeprazol una vez al día. En caso necesario, la dosis puede aumentarse hasta 20-40 mg de omeprazol una vez al día.
Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática: La dosis diaria recomendada es de 20 mg de omeprazol. Los pacientes pueden responder bien a la dosis de 10 mg al día, por lo que se considerará el ajuste individual de la dosis.
En caso de no conseguir un control de los síntomas tras 4 semanas de tratamiento con 20 mg diarios de Omeprazol, se recomienda una nueva evaluación.
Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison: En los pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison la dosis deberá ajustarse individualmente, debiendo continuarse el tratamiento durante el tiempo que esté clínicamente indicado. La dosis inicial recomendada es de 60 mg de omeprazol al día. Todos los pacientes con lesiones severas y respuestas inadecuadas a otras terapias se han controlado eficazmente y más del 90% de los pacientes se han mantenido con dosis diarias de 20 a 120 mg de omeprazol. Cuando la dosis sea superior a 80 mg diarios de omeprazol, la dosis deberá dividirse y administrarse dos veces al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

Existe información limitada sobre los efectos de la sobredosis con omeprazol en humanos. En la bibliografía se han descrito dosis de hasta 560 mg y se han recibido ocasionalmente notificaciones de dosis únicas orales de hasta 2.400 mg de omeprazol (120 veces la dosis clínica habitualmente recomendada). Se han notificado náuseas, vómitos, mareo, dolor abdominal, diarrea y cefaleas. Se han producido también casos aislados de apatía, depresión y confusión.
Los síntomas descritos han sido transitorios, y no se han notificado resultados graves. La tasa de eliminación no se modificó (cinética de primer orden) con dosis crecientes. El tratamiento, en caso de ser preciso, es sintomático.

Presentaciones

Caja por 100 cápsulas.

Recomendaciones sobre almacenamiento

Almacenar en lugar seco a temperatura inferior a 30°C, protegido de la luz.

Leyendas de protección

Mantener fuera del alcance de los niños.

Registro sanitario

II-61679/2017