Padiclo Comprimidos

 Acción Terapéutica: Antiinflamatorio no esteroide con acción analgésica

Forma Farmacéutica: Comprimidos

Laboratorio: Dynamic Life Care

Distribuido por: San Fernando

Dynamic Life Care

Forma farmacéutica y formulación

Cada comprimido contiene:

Paracetamol BP 500 mg

Diclofenaco sódico BP 50 mg

Excipientes c.s.p. 1 comprimido

Indicaciones terapéuticas

PADICLO está indicado en el tratamiento de episodios agudos de dolor e inflamación:

En los ataques de migraña ha demostrado ser eficaz para aliviar el dolor de cabeza.

Fiebre.

Artritis e hinchazón.

Dolor leve a moderado: dolor de cabeza, dolor de muelas, dolores reumáticos y dismenorrea.

Artritis reumatoide juvenil, artritis, espondilitis anquilosante, osteoartritis, síndromes dolorosos de la columna vertebral, reumatismo no articular.

Ataques de gota.

Farmacocinética y farmacodinamia

Farmacocinética del paracetamol: Absorción gastrointestinal rápida y casi total, empezando a actuar entre los 15 y 30 minutos después de su ingestión. Distribución rápida a los medios líquidos. Unión débil con las proteínas plasmáticas. Vida media plasmática del orden 2 h a 2 h 30 min. El nivel plasmático máximo se alcanza en 20 a 30 min. Su metabolito hepático, sigue dos vías metabólicas principales; uno es eliminado en la orina en su forma glucuroconjugada (60 al 80%) y en forma sulfoconjugada (20 al 30%) y menos del 55% en forma inalterada. Una pequeña fracción (menos del 4%) se transforma con la intervención del citocromo P450 en un metabolito que se conjuga con el glutation. En las intoxicaciones con dosis altas, la cantidad de este metabolito aumenta.

Farmacodinamia: Este fármaco tiene una acción analgésica y antipirética. Actúa en el SNC inhibiendo la síntesis de prostaglandinas principalmente y en grado menor, en los nervios periféricos, bloqueando el impulso nervioso. La acción periférica, se debe de igual manera a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas o por la inhibición de la síntesis de otras sustancias que sensibilizan a los receptores del dolor ó a la estimulación mecánica o química.

Antipiresis: Esta acción se produce sobre el centro termo-regulador del hipotálamo, en el SNC.

Farmacocinética del diclofenaco: Las concentraciones plasmáticas aumentan proporcionalmente a la dosis entre 25 y 150 mg y los parámetros farmacocinéticos no son modificados por la edad.

Absorción: El diclofenaco es absorbido rápida y totalmente, la concentración máxima se obtiene después de 30 minutos de su administración y se sitúa dentro de 1,5 mg/l para una tableta de 50 mg. Las dosis repetidas no producen acumulación en el plasma.

Distribución: La unión a las proteínas plasmáticas es del 99.7%. El Diclofenaco penetra al líquido sinovial y la concentración máxima se obtiene entre las 2 y 4 horas del pico máximo en plasma. La vida media de eliminación del fármaco del líquido sinovial se produce entre las 3 y las 6 horas. Por consecuencia, después de 4 a 6 horas de la administración, las concentraciones del fármaco son más elevadas en el líquido sinovial que en el plasma, y el fármaco es retenido por un período de 12 horas. El diclofenaco no se detecta en la leche materna.

Metabolismo y excreción: El metabolismo del diclofenaco comprende una conjugación directa del medicamento sin modificar o una oxidación sobre la posición 3 ó 4 del anillo diclorofenil o, alternativamente, en posición 5 del anillo fenil adosado al radical ácido acético. En el hombre el metabolito principal es el compuesto 4 hidroxidiclofenaco y la cantidad excretada por orina es del 20 - 30% de la dosis.

Otros 3 metabolitos constituyen cada uno 10 a 20% de la dosis excretada por la orina y pequeñas dosis eliminadas por vía biliar. Los metabolitos conjugados del diclofenaco se recuperan en la orina en una proporción del 5 al 10% de la dosis y menos del 5% en la bilis. Alrededor de un 90% de la dosis oral o intravenosa son excretadas en las primeras 96 horas; un 0.7% de la dosis eliminada en orina es sin modificar; 5% a 10% en forma de diclofenaco conjugado y 60% de la dosis es excretada bajo la forma de compuestos hidroxilados conjugados.

La vida media de eliminación del medicamento no modificado después de la administración oral es de alrededor de 1.5 horas y su depuración plasmática es de 263 ml/minuto.

Farmacodinamia: El Diclofenaco es una substancia no esteroide derivada del ácido fenilacético del grupo de los ácidos carboxílicos con propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Se considera importante para el mecanismo de acción, la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas las cuales desempeñan un papel esencial en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre. Disminuye la liberación de pirógenos endógenos y bloquea la acción de los estímulos pirogénicos sobre el centro termorregulador en el hipotálamo.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, alteración de la función hepática, trastornos de la coagulación, úlcera péptica activa, embarazo y lactancia, personas con asma y/o como antecedentes alérgicos, urticaria o rinitis alérgica, menores de 2 años, tratamiento anticoagulante en curso (riesgo de hematoma).

Precauciones generales

Posible reacción alérgica con el uso del diclofenaco (edema de los párpados, labios, faringe y laringe; urticaria, asma y broncospasmo, disminución de la presión arterial); se ha reportado una relación importante de úlcera péptica y sangrado gastrointestinal en pacientes que recibían diclofenaco; la posibilidad de daño hepático que pudiera inducir el diclofenaco es mínima, sin embargo, el paciente debe ser advertido de los signos y síntomas de la hepatotoxicidad a fin de tomar las medidas apropiadas; el diclofenaco, deberá ser utilizado con advertencias y precauciones en pacientes con historia de descompensación cardiaca, HTA o cualquier otra condición que predisponga a la retención de líquidos.

Restricciones en el embarazo y la lactancia

Embarazo: Contraindicado.

Lactancia: Ante la falta de estudios controlados hechos con paracetamol y diclofenaco durante el periodo de lactancia, no debe administrarse.

Reacciones secundarias y adversas

Náuseas, diarrea, eructos, dolor epigástrico; exantema, como rash y eccema; broncospasmo.

Interacciones medicamentosas y de otro género

Diclofenaco: con anticoagulantes orales; heparina por vía parenteral y ticlopidina, aumentan el riesgo hemorrágico por inhibición de la función plaquetaria y agresión a la mucosa gastroduodenal. Reducción de la eficacia de los dispositivos intrauterinos. Aumenta la concentración plasmática de litio que puede llegar a valores tóxicos por disminución de la excreción renal. El metotrexato aumenta la toxicidad hematológica. Riesgo de I.R. aguda con diuréticos en el enfermo deshidratado por disminución de la filtración glomerular (disminución de la síntesis de las prostaglandinas renales). Con antihipertensivos hay bloqueo del efecto hipotensor, por inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras. Riesgo de bloqueo de la acción del interferón alfa. Disminuye acción de: diuréticos o fármacos antihipertensivos como betabloqueantes, IECA. Disminuye eficacia de: isradipino, verapamilo. Eficacia reducida por: colestiramina, colestipol.

Paracetamol: con el alcohol, los inductores enzimáticos a medicación hepatotóxica; el uso concomitante con paracetamol puede aumentar su hepatotoxicidad. El uso combinado de barbitúricos con paracetamol puede disminuir su actividad terapéutica.

Anticoagulante: su empleo simultáneo con paracetamol puede aumentar la acción anticoagulante. Salicilatos o AAS: el uso conjunto con paracetamol puede aumentar el riesgo de nefropatía. El diflunisal puede aumentar la concentración del paracetamol en 50%. Paracetamol puede aumentar la toxicidad del cloranfenicol.

Lab: el diclofenaco puede producir alteración en las pruebas de la función hepática.

Dosis y vía de administración

La dosis esta relacionada con la patología a tratar dependiendo de la severidad de la sintomatología, inflamación, dolor; la dosis recomendada es 1 tableta 2 a 3 veces al día, hasta la resolución de la inflamación y dolor agudo.

Vía de administración: Oral.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

Diclofenaco: En caso de sobredosis podrían observarse los siguientes síntomas: Cefalea, agitación motora, contracturas musculares (irritabilidad, ataxia, vértigo, dolor epigástrico, náusea, vómito, hematemesis, diarrea, úlcera gastroduodenal, trastornos de la función hepática, oliguria).

Manejo de urgencia: Terapia de urgencia en un centro especializado donde se instituirá un tratamiento sintomático (aceleración de la eliminación, diálisis en caso de intoxicación grave acompañada de insuficiencia renal); en caso de convulsiones: diazepam, fenobarbital.

Paracetamol: Una sobredosis importante de paracetamol puede causar toxicidad hepática, aunque raras veces se ha informado con dosis menores de 10 g con este principio activo. Después de una sobredosis potencialmente hepatotóxica, los síntomas precoces pueden incluir: náusea, vómito, hidrosis y malestar general.

La evidencia clínica y de laboratorio de la toxicidad hepática puede no hacerse aparente hasta las 48 a 72 horas post ingesta. Ante la evidencia de una intoxicación, administrar acetilcisteína si no han transcurrido 24 horas de la toma, sin esperar los resultados de los niveles del paracetamol en plasma. Debe realizarse un lavado gástrico y una cuantificación del paracetamol en plasma no antes de cuatro horas de su ingestión.

Si el producto a medir era de liberación prolongada debe realizarse otra determinación a las seis horas. Si el nivel plasmático obtenido en este caso es mayor que el obtenido en la primera determinación que indicaba niveles tóxicos, se debe continuar con la terapia con acetilcisteína. Las pruebas de funcionamiento hepático deben realizarse con intervalos de 24 horas.

Presentaciones

Caja por 30 blísters AL/PVC con 4 comprimidos cada blíster.

Recomendaciones sobre almacenamiento

Almacenar en lugar seco a temperatura inferior a 30°C, protegido de la luz.

Leyendas de protección

Mantener fuera del alcance de los niños.

Registro sanitario

II-61615/2017