Monday, November 8, 2021

Pramil Forte Comprimidos recubiertos

 Acción Terapéutica: Tratamiento de la disfunción eréctil

Forma Farmacéutica: Comprimidos recubiertos

Laboratorio: Quimfa Bolivia

Distribuido por:


Forma farmacéutica y formulación

Cada comprimido recubierto contiene:
Sildenafil (citrato) 100 mg
Excipientes c.s.p. 1 comprimido

Descripción

Inhibidor reversible y selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) para el tratamiento sintomático de la disfunción eréctil.

Indicaciones terapéuticas

El sildenafil está indicado en pacientes con disfunción de la erección.

Farmacocinética y farmacodinamia

La erección depende de la liberación de oxido nítrico (ON) en el cuerpo cavernoso del pene durante la estimulación sexual. El sildenafil aumenta la acción del ON al inhibir la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5); responsable de la degradación del guanosin-monofosfatocíclico (cGMP), produciendo así la relajación de los músculos del cuerpo cavernoso y permitiendo el aflujo de sangre responsable de la erección. El sildenafil, utilizado a las dosis recomendadas, no produce erección en ausencia de la estimulación sexual.
El sildenafil es selectivo en su acción sobre la PDE5. Esta selectividad, 4.000 veces mayor que para la fosfodiesterasa PDE3 es muy importante porque ésta influye sobre la contractilidad cardíaca.
El sildenafil es rápidamente absorbido después de la administración oral y se elimina principalmente por el metabolismo hepático donde es convertido a un metabolito activo, eliminándose principalmente por materias fecales y un 13% por orina. Tanto sildenafil como su metabolito activo tienen una vida media aproximada de 4 horas. La duración del efecto de sildenafil es de 4 horas pero con una respuesta disminuida en relación a las 2 horas.
Sildenafil actúa produciendo:

  1. Una erección suficiente para el acto sexual.
  2. Mantiene la erección después de la penetración.
  3. Logra la erección, independiente de la edad del paciente.

Contraindicaciones

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al sildenafil. No debe ser administrado a pacientes que están recibiendo nitratos orgánicos.

Precauciones generales

Debe realizarse una historia clínica minuciosa y hacerse un examen físico completo para diagnosticar la disfunción eréctil, identificar sus causas primarias potenciales e instituir el tratamiento indicado. La actividad sexual se asocia con un cierto grado de riesgo cardíaco, por lo que antes de iniciar cualquier tratamiento para la disfunción eréctil, los médicos deben evaluar el estado cardiovascular de sus pacientes.
Los medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil deben usarse con cautela en pacientes con deformaciones anatómicas del pene (como angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie), o en pacientes con afecciones que puedan predisponerlos al priapismo (anemia drepanocítica, mieloma múltiple o leucemia).
Los estudios in vitro realizados con plaquetas humanas indican que el sildenafil potencia el efecto antiagregante del nitroprusiato de sodio (un donador de oxido nítrico). No se dispone de información concerniente a la seguridad en la administración de sildenafil a pacientes con trastornos hemorrágicos o con úlceras pépticas activas, por lo que en estos pacientes se debe administrar sildenafil con cautela. Una minoría de pacientes con la afección hereditaria retinitis pigmentosa presenta trastornos genéticos de las fosfodiesterasas retinianas; no se dispone de información acerca de la seguridad en la administración de sildenafil a estos pacientes, por lo que sildenafil debe administrarse con cautela. No existen recomendaciones especiales con respecto a la conducción de vehículos o la operación de maquinaria.
No se han estudiado la seguridad y la eficacia de las combinaciones de sildenafil con otras formas de tratamiento para la disfunción eréctil, por lo que no se recomiendan estas combinaciones. No es recomendable el uso de medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil en hombres cuando no sea aconsejable practicar actividad sexual.

Reacciones secundarias y adversas

Son poco frecuentes, transitorios y de naturaleza leve. No se observan en más del 2% de los pacientes: cefalea, enrojecimiento de la cara, dispepsia, congestión nasal, visión anormal, diarrea, mareos, rash cutáneo. La visión anormal es leve y transitoria, afectando principalmente la visión de los colores, pero puede producir también una sensibilidad aumentada a la luz o visión borrosa. No se han descripto casos de priapismo.

Interacciones medicamentosas y de otro género

El metabolismo de sildenafil es mediado principalmente por las isoformas 3A4 (ruta principal) y 2C9 (ruta secundaria) del citocromo P450 (CYP). Por lo tanto, los inhibidores de estas isoenzimas tal vez reduzcan la depuración del sildenafil.
Los estudios de farmacocinética de población de los datos obtenidos de estudios clínicos, demostraron reducción en la depuración de sildenafil cuando se administró concomitantemente con inhibidores de CYP 3A4 (como ketoconazol, eritromicina, cimetidina). La cimetidina (800 mg), un inhibidor no específico de CYP, causó un aumento del 56% en las concentraciones plasmáticas del sildenafil, cuando se administró concomitantemente con sildenafil (50 mg) a voluntarios sanos. Cuando se administró una dosis de 100 mg de sildenafil concomitantemente con eritromicina, inhibidor específico de la CYP 3A4, en estado estable (500 mg, 2 veces al día, durante 5 días), hubo una elevación del 182% en la exposición sistémica a sildenafil (ABC). Además, la administración concomitante del saquinavir, inhibidor de la proteasa del HIV, también inhibidor de la CYP 3A4, en estado estable (1.200 mg, 3 veces al día) con sildenafil (dosis única de 100 mg), dió lugar a una elevación del 140% en la Cmáx de sildenafil y del 210% en el ABC.
El sildenafil no tuvo efectos en las características farmacocinéticas de saquinavir. Serían de esperar mayores efectos con los inhibidores mas potentes de CYP 3A4, como ketoconazol e itraconazol. La administración concomitante de ritonavir, inhibidor de la proteasa del HIV, potente inhibidor de P450, en estado estable (400 mg, 2 veces al día) con sildenafil (dosis de 100 mg única), produjo un incremento del 300% (4 veces) en la Cmáx y de 1.000% (11 veces) del ABC de sildenafil plasmática. A las 24 horas, las concentraciones plasmáticas de sildenafil fueron de aproximadamente 200 mg/mL, en comparación con aproximadamente 5 mg/mL cuando se administró sildenafil solo. Estos resultados son consistentes con los intensos efectos de ritonavir sobre una amplia variedad de sustratos de la enzima P450.
Sildenafil no tuvo efectos sobre el comportamiento farmacocinético de ritonavir. La administración de antiácidos en dosis únicas (hidróxido de magnesio/hidróxido de aluminio), no modificó la biodisponibilidad de sildenafil. Los datos de la farmacocinética de sildenafil obtenidos de pacientes en estudios clínicos en los que se administraron concomitantemente medicamentos que son inhibidores de CYP 2C9 (como tolbutamida o warfarina), inhibidores de CYP 2D6 (como los inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina, antidepresivos tricíclicos), tiazida y diuréticos relacionados, inhibidores de la ECA y bloqueadores, de los canales de calcio, no mostraron efectos sobre la farmacocinética del sildenafil.

Dosis y vía de administración

Administración vía oral.
Para la mayoría de los pacientes la dosis recomendada es de 50 mg, tomadas según necesidad, aproximadamente 1 hora antes del acto sexual. Con base en la eficacia y tolerancia, la dosis máxima recomendada es de 100 mg, que puede disminuirse a 25 mg.
La frecuencia máxima recomendada es de una vez al día.
Se deben tener en cuenta los siguientes factores que producen un aumento en los niveles plasmáticos de sildenafil: edad mayor de 65 años (aumento del 40%), insuficiencia hepática (cirrosis, 80%), insuficiencia renal severa (aumento del 100 % con clearance de creatinina de <30 mL/min) y el uso concomitante de inhibidores del citocromo P450 (eritromicina, ketoconazol, itraconazol, 200 %).
Debido a que los niveles plasmáticos más altos pueden aumentar la eficacia de la droga así como la frecuencia de efectos adversos, en los pacientes que presenten alguno de los factores descritos, la dosis inicial debe establecerse en 25 mg.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

Estudios realizados en voluntarios sanos con dosis individuales de hasta 800 mg, los efectos adversos fueron similares a los observados a las dosis menores, pero su incidencia aumentó.
En casos de sobredosificación, se deben tomar medidas generales de soporte, según sea necesario. No es de esperar que la diálisis renal acelere la depuración ya que sildenafil tiene gran afinidad por las proteínas plasmáticas y no se elimina en la orina.
En caso de sobredosis o ingestión accidental, consultar al servicio de emergencias médicas.

Presentaciones

Envase conteniendo 20 comprimidos recubiertos.

Recomendaciones sobre almacenamiento

Conservar en su envase original a temperatura ambiente (15 a 30°C).

Leyendas de protección

Estos medicamentos deben ser usados únicamente por prescripción médica y no podrán repetirse sin nueva indicación del facultativo. En caso de uso de estos medicamentos sin prescripción médica, la ocurrencia de efectos adversos e indeseables será de exclusiva responsabilidad de quien lo consuma.
Si usted es deportista y está sometido a control de doping, no consuma estos productos sin consultar a su médico.

Registro sanitario

II-39772/2021    

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