BLOTRIL CAPSULAS

Antihipertensivo


RECALCINE, CORPORACIÓN FARMACÉUTICA

Representado y/o Distribuido por: PHARMATECH BOLIVIANA S.A.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
BLOTRIL 5 mg/10 mg Cápsulas:
Cada cápsula contiene 6,934 mg de amlodipino besilato equivalente a 5 mg de amlodipino, 10 mg de benazepril clorhidrato, excipientes c.s.p.

BLOTRIL 5 mg/ 20 mg Cápsulas:
Cada cápsula contiene 6,934 mg de amlodipino besilato equivalente a 5 mg de amlodipino, 20 mg de benazepril clorhidrato, excipientes c.s.p.

BLOTRIL 10 mg/20 mg Cápsulas:
Cada cápsula contiene 13,869 mg de amlodipino besilato equivalente a 10 mg de amlodipino, 20 mg de benazepril clorhidrato, excipientes c.s.p.
DESCRIPCION:
ACCION FARMACOLOGICA: El amlodipino es un agente bloqueador de canales de calcio dihidropiridino. Inhibe selectivamente el influjo de calcio a través de las membranas celulares en el músculo liso cardiaco y vascular, con un efecto mayor sobre el músculo liso vascular. Es un vasodilatador arteriolar periférico; reduce la poscarga. El benazepril es un inhibidor no sulfidrilo de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) y es una prodroga para el benazeprilato, el metabolito activo. Tanto el benazepril como el benazeprilato inhiben a la ECA. La ECA cataliza la conversión de la angiotensina I al vasoconstrictor angiotensina II. La reducción de la formación de angiotensina II disminuye la secreción de aldosterona y la vasoconstricción.
El amlodipino se absorbe lentamente y casi completamente en el tracto gastrointestinal, absorbiéndose el 64 a 90%; la absorción no es afectada por los alimentos. El benazepril se absorbe del tracto gastrointestinal en aproximadamente 37%. La unión proteica de amlodipino es de 93% y la del benazeprilato es de 95,3%. El amlodipino tiene un metabolismo presistémico mínimo y sufre un metabolismo hepático extenso con metabolitos inactivos. El benazepril se convierte en el hígado casi completamente a benazeprilato, su metabolito activo. El tiempo de vida media de eliminación del amlodipino es de 35 horas en voluntarios sanos; puede prolongarse a 48 horas en pacientes hipertensos, 65 horas en el anciano y 60 horas en pacientes con alteración de la función hepática. Su eliminación no es afectada significativamente por la alteración de la función renal. El tiempo de vida media de eliminación del benazeprilato es de 10 a 11 horas.
La duración de la acción de ambos productos es de 24 horas. El amlodipino se elimina por vía renal aproximadamente el 70% y por vía biliar/fecal el 20 a 25%. El benazepril se elimina principalmente por vía renal, pero también por vía biliar. El amlodipino no es retirado por la hemodiálisis; el benazeprilato es retirado ligeramente por la hemodiálisis.
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Tratamiento de la hipertensión arterial en pacientes no controlados adecuadamente con monoterapia.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en pacientes con antecedentes de angioedema, con y sin previo tratamiento con inhibidores de la ECA, o pacientes que son hipersensibles al benazepril, a cualquier inhibidor de la ECA, o al amlodipino.
PRECAUCIONES GENERALES:
Reacciones anafilactoides: Presumiblemente porque los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina afectan el metabolismo de eicosanoides y polipéptidos incluyendo la bradiquina endógena, los pacientes que reciben que reciben inhibidores de la ECA (incluyendo Blotril) podrán estar sujetos a una variedad de reacciones adversas, algunas de ellas graves. Estas reacciones suelen aparecer después de una de las pocas primeras dosis de los inhibidores de ECA, pero a veces no aparecen hasta después de meses de terapia. Pacientes negros recibiendo inhibidores ECA tienen una mayor incidencia de angioedema comparado con pacientes no negros.
Angioedema de cabeza y cuello: Angioedema de la cara, extremidades labios, lengua, glotis y laringe en pacientes tratados con inhibidores de la ECA. En ensayos clínicos en EEUU, síntomas compatibles con angioedema se observaron en ningún sujeto que recibió placebo y en cerca del 0,5% de los sujetos quienes recibieron benazepril. Angioedema asociado con edema laringeo puede ser fatal. Si ocurre estridor laringeo o edema de cara, lengua o glotis, interrumpir el tratamiento con Blotril y tratar de inmediato. Cuando hay afectación de la lengua, la glotis o la laringe que cause probable obstrucción de vía aérea, el tratamiento adecuado, por ejemplo, administrar una inyección de epinefrina subcutánea 1: 1000 (0,3 0,5mL) lo antes posible (Ver reacciones adversas).
Angioedema intestinal: Angioedema intestinal ha sido reportado en pacientes tratados con inhibidores de ECA. Estos pacientes presentaron dolor abdominal (con o sin nauseas o vómitos); en algunos casos no había antecedentes de angioedema facial y los niveles de C-1 estearasa fueron normales. El angioedema fue diagnosticado por los procedimientos, incluida la tomografía computarizada abdominal o una ecografía, o en cirugía y los síntomas se resolvieron después de suspender el inhibidor de la ECA. El angioedema intestinal debe incluirse en el diagnóstico diferencial de pacientes tratados con inhibidores de la ECA que presenten dolor abdominal.
Reacciones anafilactoides durante la desensibilización. Dos pacientes sometidos a tratamiento desensibilizante con veneno de himenopteros mientras recibían inhibidores de la ECA sufrieron reacciones anafilactoides potencialmente fatales. En los mismos pacientes, estas reacciones se evitaron cuando los inhibidores de la ECA fueron retenidos temporalmente, pero reaparecieron a la reexposición inadvertida.
Reacciones anafilactoides durante la exposición. Reacciones anafilactoides se han reportado en los pacientes dializados con membranas de flujo alto y tratados concomitantemente con un inhibidor de la ECA. Reacciones anafilactoides han sido reportados en pacientes sometidos a aferesis de lipoproteínas de baja densidad por absorción con dextrán-sulfato.
Aumento de Angina de pecho y/o Infarto de miocardio: En raras ocasiones, los pacientes, particularmente aquellos con enfermedad arterial coronaria grave obstructiva, desarrollan aumento de la frecuencia, duración o gravedad de la angina o el infarto agudo de miocardio empezando la terapia con bloqueadores de canales de calcio o al momento de incrementar la dosis. El mecanismo de este efecto no ha sido dilucidado.
Hipotensión: Blotril puede causar hipotensión sintomática. Hipotensión sintomática es más probable que ocurra en pacientes que tienen volumen o sal reducido como consecuencia del tratamiento diurético prolongado, restricción de sal en la dieta, diálisis, diarrea o vómitos. En los pacientes con insuficiencia cardiaca congetiva, con o sin tratamiento de insuficiencia renal, tratamiento con inhibidor de la ECA puede causar hipotensión excesiva, que puede asociarse con oliguria, uremia, y (raramente) con insuficiencia renal aguda y muerte. En estos pacientes, al iniciar el tratamiento con Blotril se requiere estrecha supervisión médica; seguir de cerca durante las 2 primeras semanas de tratamiento y siempre que la dosis del componente de benazepril se aumenta o un diurético es añadido o la dosis incrementada. La hipotensión sintomática es también posible en pacientes con estenosis aórtica severa. Si se produce hipotensión, colocar al paciente en posición supina, y si es necesario, tratar con la infusión intravenosa de solución salina fisiológica. El tratamiento con Blotril por lo general se puede continuar después de la restauración de la presión arterial y el volumen.
Morbilidad y mortalidad fetal/neonatal: Blotril puede causar daño fetal si se administra a una mujer embarazada. Si se utiliza este fármaco durante el embarazo, o si la paciente queda embarazada mientras toma este medicamento, debe ser informada del daño potencial para el feto. Los fármacos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina pueden causar morbilidad y mortalidad fetal y neonatal cuando se utiliza durante el embarazo. En varias docenas de casos publicados, el uso de inhibidores de la ECA durante el segundo y tercer trimestres del embarazo se asoció a lesión fetal y neonatal, incluyendo hipotensión, hipoplasia craneal neonatal, anuria, reversibles o irreversibles insuficiencia renal y la muerte.
Insuficiencia hepática: En raras ocasiones, los inhibidores de la ECA se han asociado a un síndrome que comienza con ictericia colestásica y progresa a necrosis hepática fulminante y, a veces, la muerte. El mecanismo de este síndrome no se conoce. Los pacientes que reciben inhibidores de la ECA o que desarrollan ictericia o aumentos marcados de las enzimas hepáticas deben suspender los inhibidores de la ECA y recibir seguimiento médico adecuado. En pacientes con disfunción hepática debido a cirrosis, los niveles de benziprilato son esencialmente inalterados. Sin embargo, como amlodipino se metaboliza ampliamente por el hígado y la vida media de eliminación es de 56 horas en pacientes con insuficiencia hepática.
Insuficiencia renal: Blotril no debe utilizarse en pacientes con enfermedad renal grave (aclaración de creatinina < 30mL/min) (Ver dosis y administración) En pacientes con insuficiencia cardiaca grave, cuya función renal puede depender de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona, el tratamiento con benazepril puede estar asociada con oliguria o azotemia progresiva y raramente con insuficiencia renal agudo y/o muerte. En un pequeño estudio de pacientes hipertensos con estenosis de la arteria renal bilateral o unilateral, el tratamiento con benazepril se asoció con un aumento de nitrógeno ureico sanguíneo y creatinina sérica, estos aumentos fueron reversibles al suspender el tratamiento con benazepril, tratamiento concomitante con diuréticos, o ambas cosas. Cuando estos pacientes son tratados con Blotril se debe vigilar la función renal durante las primeras semanas de tratamiento. Algunos pacientes hipertensos tratados con benazepril sin aparente enfermedad vascular renal preexistente han presentado aumentos en nitrógeno ureico sanguíneo y creatitina sérica, generalmente leves y transitorios, especialmente cuando benazepril se ha dado de forma concomitante con un diurético, puede ser necesario reducir la dosis de Blotril. La función renal debe ser controlado periódicamente en pacientes tratados con benazepril. Hiperpotasemia: En ensayos controlados con placebo, hiperpotasemia (potasio sérico por lo menos 0,5 mEq/L mayor que el límite superior de la normalidad) no presente al inicio del estudio, tuvo lugar en aproximadamente 1,5% de pacientes hipertensos que recibieron Blotril. Incremento en potasio sérico fueron generalmente reversibles. Tos: Presumiblemente debido a la inhibición de la degradación de la bradiquinina endógena, tos no productiva persistente se ha comunicado con todos los inhibidores de la ECA, por lo general después de la resolución de suspender el tratamiento. Considere la posibilidad de inhibidor de la ECA-tos inducida en el diagnóstico diferencial de la tos. Cirugía-anestesia: En los pacientes sometidos a cirugía o durante la anestesia con agentes que producen hipotensión, benazepril bloqueará la formación de angiotensina II que de otro modo podrían producirse por la liberación compensadora de renina. La hipotensión que se produce como consecuencia de este mecanismo se puede corregir mediante expansión de volumen. Poblaciones específicas: Embarazo: Embarazo Categoría D (Advertencias y precauciones) El uso de inhibidores de la ECA durante el segundo y tercer trimestres del embarazo se ha asociado con daño fetal y neonatal, incluyendo hipotensión, hipoplasia craneal neonatal, anuria, reversible o irreversible insuficencia renal y muerte. El oligohidramnios también se ha divulgado, presumiblemente como resultado de disminución de la función renal fetal; oligohidramnios en este contexto se ha asociado con contracturas miembros fetales, deformación craneofacial y desarrollo pulmonar hipoplásico. Prematuridad, retraso del crecimiento intrauterino y persistencia del conducto arterioso también se han descrito, aunque no está claro si estos hechos se debieron a la exposición inhibidor de la ECA. Además el uso de inhibidores ACE durante el primer trimestre del embarazo s eha asociado con un aumento del riesgo potencial de defectos congénitos. En las mujeres que planeen quedarse embarazadas, los inhibidores de la ECA (incluyendo benazepril) no deben ser utilizados. Hacer las mujeres de edad reproductiva en cuenta el riesgo potencial y sólo después de dar Blotril buen asesoramiento y la consideración de los riesgos y beneficios individuales. En raras ocaciones (probablemente menos de una vez de cada mil embarazos), otra alternativa a los inhibidores de la ECA se encontrará. En estos raros casos, informar a las madres de los peligros potenciales a sus fetos, y llevar a cabo exámenes de ultrasonido para evaluar la serie-amniótica medio ambiente dentro. Si se observa oligohidramnios, deje Blotril salvo que se considere para salvar la vida de la madre. Pruebas de estrés de contracción (CST), una prueba sin estrés (NST), o perfil biofísico (PBF) puede ser apropiada, dependiendo de las semanas de embarazo. Los pacientes y los médicos deben ser conscientes, sin embargo, que el oligohidramnios puede no aparecer hasta después de que el feto haya sufrido lesiones irreversibles. Observación cercana de bebés con antecedentes. Gestación.- Los inhibidores ECA pueden causar morbilidad y mortalidad fetal y neonatal cuando se administran durante el 2do y 3er trimestres. Debe discontinuarse la combinación de amlodipino y benazepril lo antes posible cuando se detecte el embarazo. En este último caso, deben realizarse exámenes seriados por ultrasonido para evaluar el ambiente intraamniótico. Si se observa oligohidramnios, debe discontinuarse el medicamento a menos que se considere salvador de la vida de la madre. El oligohidramnios puede no ser aparente hasta que el feto haya sufrido un daño irreversible. La exposición a los inhibidores ECA durante el 2º y 3er trimestres puede causar hipotensión, insuficiencia renal reversible o irreversible, anuria, hipoplasia craneal neonatal y muerte del feto o neonato. Se ha descrito oligohidramnios materno, que puede resultar por una disminución de la función renal fetal, y se ha asociado con contracturas de los miembros fetales, deformación cráneofacial y desarrollo pulmonar hipoplásico. Otros efectos adversos reportados han sido prematuridad, retardo del crecimiento intrauterino y conducto arterioso permeable. Los infantes expuestos in útero, a los inhibidores ECA deben ser observados cercanamente por la posibilidad de hipotensión, oliguria e hipercaliemia. La oliguria debe tratarse con soporte de la presión sanguínea y perfusión renal. Puede necesitarse de la diálisis o transfusión de intercambio para revertir la hipotensión y/o como sustituto para la función renal alterada. Categoría C de la FDA (1er trimestre). Categoría D de la FDA (2º y 3er trimestres). Lactancia materna.- No se sabe si el amlodipino se distribuye en la leche materna. El benazepril y el benazeprilato sí se distribuyen en la leche materna, en cantidad menor del 0,1% de la dosis materna. Se recomienda suspender la lactancia materna cuando se utilice este medicamento. Pediatría.- No se han realizado estudios apropiados con esta combinación en la población pediátrica. No se ha establecido la seguridad ni la eficacia. Geriatría.- El uso de esta combinación en ancianos no ha demostrado problemas específicos geriátricos que limiten su utilidad. Sin embargo, la depuración del amlodipino puede estar disminuida, produciendo incrementos del 35 al 70% de las concentraciones plasmáticas pico, del tiempo de vida media de eliminación y del AUC. Benazepril y benazeprilato son excretados sustancialmente por el hígado . En los ancianos comúnmente disminuye la función renal, debe cuidarse la dosis y monitorear la función renal. Los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos del fármaco que los individuos jóvenes. Farmacogenética.- Los pacientes de raza negra pueden beneficiarse de una reducción del edema inducido por amlodipino cuando se añade benazepril a la terapia con amlodipino, pero un efecto antihipertensivo adicional puede no ocurrir en estos pacientes. Los pacientes de raza negra tienen una mayor incidencia de angioedema inducido por el inhibidor ECA cuando se compara con pacientes de otras razas. Estomatología.- Rara vez se ha descrito hiperplasia gingival con el empleo de amlodipino. Un programa estricto de limpieza dental profesional combinado con control de la placa puede minimizar la velocidad y severidad del crecimiento gingival. Cirugía.- Los pacientes que reciben esta combinación pueden experimentar una hipotensión excesiva cuando son sometidos a una cirugía mayor o anestesia con agentes que producen hipotensión. La hipotensión puede corregirse con expansión de volumen. Falla hepática.- Raramente, inhibidores de ACE han sido asociados con un síndrome que empieza con ictericia colestásica y progreso de necrosis fulminante y algunas veces muerte. El mecanismo del síndrome no es entendido. Debe ser monitoreada esta función. Falla de la función renal.- No debe usarse en pacientes con enfermedad severa renal. En pacientes con daño severo al corazón, toda la función renal puede depender de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona, tratamiento con benazepril puede estar asociado con oliguria o azotemia progresiva y raramente con falla renal aguda y/o muerte. La función renal debe ser monitoreada periódicamente en estos pacientes. Vigilancia del paciente.- Determinaciones hemodinámicas, en pacientes con falla cardiaca congestiva. Determinaciones periódicas de la presión sanguínea. Determinación de la función renal en pacientes con alteración renal. Determinaciones de la cuenta leucocitaria para pacientes en riesgo de neutropenia o agranulocitosis, tales como aquéllos con alteración de la función renal y/o enfermedad colágeno-vascular. Vigilancia de las concentraciones séricas de potasio en pacientes en riesgo de hipercaliemia, tales como aquellos con insuficiencia renal, diabetes mellitus o los que toman concurrentemente diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio o sustitutos de la sal que contienen potasio. Durante la cirugía con anestesia con agentes que producen hipotensión, blotril bloquea la formación de la angiotensina II que podría compensar la liberación de renina. Nota: Usar con cuidado en pacientes con intolerancia a la lactosa. INCOMPATIBILIDADES: No han sido descritas. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las razones más comunes de discontinuación de la terapia son tos y edema. Aquéllas que indican la necesidad de atención médica: Reacciones anafilactoides. Incremento de angina o infarto de miocardio. Hipotensión. Neutropenia, agranulocitosis. Incidencia menos frecuente.- Edema dependiente; hipocalemia, debilidad o pesadez en las piernas); hipotensión (mareos, aturdimiento o desmayo). Incidencia rara.- Anemia hemolítica (encías sangrantes; fatiga; sangrado nasal; piel pálida); angioedema (dificultad súbita para deglutir o respirar; hinchazón de la cara, boca, lengua, labios, manos o pies, intestinal; ronquera); hepatotoxicidad; neutropenia o agranulocitosis (escalofríos; fiebre; dolor de garganta), ocurre con más frecuencia en pacientes con alteración de la función renal, especialmente si se acompaña de una enfermedad colágeno-vascular; pancreatitis (dolor abdominal y distensión; fiebre; náusea; vómitos); pénfigo (ampollas en la boca seguidas de ampollas en la piel del tronco, cuero cabelludo u otras áreas); síndrome de Stevens-Johnson (inicio súbito de múltiples lesiones en la piel de los brazos, pies, manos, piernas, palmas, boca y/o labios); trombocitopenia (sangrado o moretones inusuales). Insomnio, nerviosismo, ansiedad, temblor y líbido disminuído. Nota: El angioedema asociado con edema laríngeo puede producir obstrucción de la vía aérea y puede ser fatal. La hepatotoxicidad puede manifestarse como ictericia colestásica, necrosis hepática fulminante y posible muerte. Incidencia no determinada.- Esofagitis (dificultad para deglutir; dolor o ardor en la garganta; dolor de pecho; pirosis [ardor en el estómago o esófago]; vómitos; heridas, úlceras o manchas blancas en los labios o lengua o dentro de la boca); angioedema intestinal (dolor estomacal). Aquéllas que indican la necesidad de atención médica sólo si continúan o causan molestias: Incidencia menos frecuente.- Ansiedad; astenia; dolor de espalda; constipación; calambres musculares; tos seca y persistente; mareos; rubor; palpitaciones; somnolencia. Dolor de espalda, dolor musculoesquelético, calambres y calambres musculares. Faringitis. Problemas sexuales como impotencia y poliuria. Incidencia no determinada.- Dolor abdominal; disminución de la libido o impotencia; dermatitis; diarrea; boca seca; dispepsia; astenia, destellos, rash, nódulos en la piel y dermatitis, fatiga; rubor; insomnio; cólico abdominal; dolor musculosquelético; náusea; nerviosismo; faringitis; poliuria; erupción cutánea; nódulo cutáneo; temblor. ADVERTENCIAS: Reportar cualquier signo de reacción anafilactoide, incluyendo angioedema (cabeza, cuello o intestinal). Puede ocurrir un incremento de la frecuencia, duración o severidad de angina o infarto agudo miocárdico en pacientes con enfermedad arterial obstructiva coronaria. Puede producir hipotensión e hipercalemia. Cuidado cuando se ejercite o durante la exposición a temperatura ambiental alta debido al riesgo de deshidratación. No debe ser usado en pacientes con enfermedad severa renal (depuración de creatinina < 30mL/min). Titular lentamente en pacientes con daño hepático o falla severa de la función renal. En caso de omitir una dosis, tomarla tan pronto como sea posible; no tomarla si está casi en el momento de la siguiente dosis programada; no duplicar las dosis. Notificar inmediatamente al médico si sospecha de una gestación debido a la posibilidad de daño fetal o neonatal y/o muerte. No tomar otros medicamentos, especialmente suplementos de potasio o sustitutos de la sal que contienen potasio, sin consultar con el médico. Cuidado cuando maneje vehículos o realice actividades que requieren de un estado de alerta debido a la posibilidad de mareos, aturdimiento y desmayos debidos a una hipotensión sintomática. Reportar cualquier signo de infección (fiebre, dolor de garganta, escalofríos) al médico debido al riesgo de neutropenia. Reportar cualquier signo de hinchazón facial o de las extremidades y/o dificultad para deglutir o respirar debido al riesgo de angioedema. Mantener una buena higiene dental y visitar al dentista frecuentemente para una limpieza dental para la prevención de la sensibilidad, sangrado y crecimiento gingival. Comunicar al médico que está tomando este medicamento antes de realizar cualquier procedimiento quirúrgico (incluyendo cirugía dental) o tratamiento de emergencia. Suspender el medicamento inmediatamente y consultar con el médico en caso de presentar ictericia o elevación de las enzimas hepáticas. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: Diuréticos (el empleo con inhibidores ECA puede causar hipotensión aditiva; puede ser necesario discontinuar el diurético o incrementar cuidadosamente la ingesta de sal antes de iniciar la combinación de amlodipino con benazepril). Suplementos de potasio y Diuréticos ahorradores de potasio.- sustitutos de la sal que contienen potasio; o suplementos de potasio (el uso con inhibidores ECA puede incrementar el riesgo de hipercaliemia; deben vigilarse las concentraciones séricas de potasio). Litio.- el uso con un inhibidor ECA ha producido un incremento de las concentraciones séricas de litio y síntomas de toxicidad por litio; se recomienda vigilar las concentraciones séricas de litio). Oro.- reacciones nitritoides han sido reportados raramente en pacientes en terapia con oro inyectable (sodio orotiomalato) en terapia con inhibidores ECA. Otros.- Ha sido usado junto con anticoagulantes orales, agentes bloqueantes beta-adrenérgicos, agentes bloqueantes de calcio, cimetidina, diuréticos, digoxina, hydralazina y naproxeno sin evidencia de interacciones adversas importantes. En estudios clínicos, amlodipino ha sido seguro administrado con diuréticos tiazídicos, betabloqueadores, inhibidores ACE, nitratos de larga duración, nitroglicerina sublingual, digoxina, warfarina, antinflamatorios no esteroideos, antibióticos e hipoglicemiantes orales. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Lasconcentraciones séricas de bilirrubina y los valores de las enzimas hepáticas puedenincrementarse; las elevaciones significativas de las enzimas hepáticas se han asociado con hepatotoxicidad relacionada con el inhibidor ECA. Las concentraciones séricas de creatinina y nitrógeno ureico sanguíneo pueden incrementarse levemente y transitoriamente, especialmente en pacientes que reciben concurrentemente un diurético o en pacientes con alteración renal. Las concentraciones séricas de potasio pueden incrementarse ligeramente como resultado de las concentraciones circulantes reducidas de aldosterona. Se han descrito incrementos de las concentraciones de ácido úrico sérico. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Vía oral. Amlodipino es efectivo en el tratamiento de hipertensión 2,5-10 mg diarios mientras que el benazepril es efectivo en dosis de 10-80 mg. En estudios clínicos de la terapia de combinación de amlodipino/benazepril con dosis de amlodipino 2,5 a 10 mg de amlodipino y de 10 a 40 mg de benazepril, los efectos antihipertensivos aumentan al aumentar la dosis de amlodipino en todos los grupos de pacientes, y los efectos antihipertensivos aumentan con el aumento de dosis de benazepril en grupos de pacientes no negros. El efecto antihipertensivo es alcanzado luego de 2 semanas. Por lo general, es apropiado empezar la terapia con Blotril solo después que el paciente a) No pudo lograr el efecto antihipertensivo con uno u otro fármaco, o b) la incapacidad demostrada para lograr efecto antihipertensivo con el esquema de amlodipino sin desarrollar edema. Insuficiencia renal. En los regímenes de tratamiento con Blotril no es necesario tener en cuenta la función renal tampoco cuando el aclaración de creatinina del paciente es > 30 mL/min/1.73m² (creatinina sérica aproximadamente ≤ 3mg/dL o 265 mmol/L. Blotril no se recomienda en los pacientes con insuficiencia renal muy severa.
Daño hepático y pacientes geriátricos. La dosis inicial recomendada de amlodipino, como monoterapia o como componente de la terapia combinada, es de 2,5mg.
Terapia complementaria Un paciente cuya presión arterial no se controla adecuadamente con amlodipino (u otra dihidropiridina) sola o con benazepril (u otro inhibidor de la ECA) solo pueden pasar a la terapia de combinación con Blotril. En pacientes cuya presión arterial se controla adecuadamente con amlodipino, pero experimentan edema inaceptable, el tratamiento combinado puede alcanzar similares (o mejor) control de la presión arterial con menos edema.
Terapia de Reemplazo: Blotril puede ser sustituido por los componentes valorados.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
Los efectos agudos y crónicos de la sobredosis incluyen vasodilatación, hipotensión severa (mareos; desmayo; aturdimiento); o taquicardia.
Tratamiento.- El tratamiento es sintomático y de soporte. Se ha utilizado cloruro de calcio y glucagón para el tratamiento de la sobredosis de otros agentes bloqueadores de calcio dihidropiridinos, pero su eficacia en el tratamiento de la sobredosis es cuestionable.
Para la hipotensión severa.- Repleción de volumen de fluidos central poniendo al paciente en la posición supina o en la posición de Trendelenburg y/o infundiendo una solución salina normal. Si es necesario, se puede utilizar vasopresores tales como norepinefrina o altas dosis de dopamina.
Vigilancia.- Vigilar al paciente por la posibilidad de edema pulmonar como resultado del retorno del tono vascular periférico después de la sobredosis con los agentes bloqueadores de canales de calcio dihidropiridinos.
Cuidado de soporte.- Los pacientes de quienes se sospeche o confirme que la sobredosis fue intencional deben ser referidos a una consulta psiquiátrica.
PRESENTACIONES:
Caja por 20 cápsulas.
REGISTRO SANITARIO:
BLOTRIL 5 mg/10 mg: II-40238/2010
BLOTRIL 5 mg/20 mg: II-40051/2010
BLOTRIL 10 mg/20 mg: II-40955/2010