Nogastrit

 Acción Terapéutica: Inhibidor de la bomba de protones

Forma Farmacéutica: Polvo para solución inyectable

Laboratorio: Scott-Edil Pharmacia

Distribuido por: Galenmarsfarma

 

Forma farmacéutica y formulación

Cada vial contiene:

Omeprazol sódico (equivalente a 40 mg de omeprazol) 

Indicaciones terapéuticas

El uso intravenoso está indicado como terapia alternativa al uso oral en las siguientes indicaciones:

Tratamiento de úlceras duodenales.

Prevención de la recidiva de úlceras duodenales.

Tratamiento de úlceras gástricas.

Prevención de la recidiva de úlceras gástricas.

En combinación con antibióticos apropiados, erradicación de Helicobacter pylori (H. Pylori) en úlceras pépticas.

Tratamiento de úlceras gástricas y duodenales asociadas a los AINEs.

Prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas a los AINEs en pacientes de riesgo, tratamiento de la esofagitis por reflujo.

Control a largo plazo de la enfermedad por reflujo gastroesofágico curada.

Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática.

Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison. 

Farmacocinética y farmacodinamia

Farmacocinética:

Distribución: El volumen de distribución aparente en sujetos sanos es, aproximadamente, 0,3 l/kg de peso corporal. La unión de omeprazol a las proteínas plasmáticas es del 97%.

Biotransformación: Omeprazol es metabolizado completamente por el sistema citocromo P450 (CYP). La mayor parte de su metabolismo depende de CYP2C19 expresado polimórficamente, responsable de la formación de hidroxiomeprazol, el principal metabolito en plasma. El resto depende de otra isoforma específica, CYP3A4, responsable de la formación de la sulfona de omeprazol. Como consecuencia de la gran afinidad del omeprazol por CYP2C19, existe la posibilidad de inhibición competitiva y de interacciones metabólicas fármaco-fármaco con otros sustratos para el CYP2C19. Sin embargo, dada la escasa afinidad por CYP3A4, el omeprazol no tiene potencial para inhibir el metabolismo de otros sustratos del CYP3A4. Además, el omeprazol carece de efecto inhibidor sobre las principales enzimas CYP.

Aproximadamente el 3% de la población de raza blanca y el 15%-20% de las poblaciones asiáticas carecen de una enzima CYP2C19 funcional, por lo que se les denomina metabolizadores lentos. Es probable que en estas personas el metabolismo de omeprazol esté catalizado principalmente por CYP3A4. Tras la administración repetida una vez al día de 20 mg de omeprazol, el AUC media fue de 5 a 10 veces mayor en los metabolizadores lentos que en los sujetos que tenían una enzima CYP2C19 funcional (metabolizadores rápidos). Las concentraciones plasmáticas máximas medias también fueron entre 3 y 5 veces superiores. Estos datos no tienen implicaciones para la posología de omeprazol.

Eliminación: El aclaramiento total del plasma es de aproximadamente 30 a 40 l/h después de una sola dosis. La vida media de eliminación en plasma de omeprazol es habitualmente inferior a una hora tras la administración de dosis únicas y repetidas una vez al día. Omeprazol se elimina por completo del plasma entre dosis sin que se observe tendencia a la acumulación durante la administración una vez al día. Alrededor del 80% de una dosis de omeprazol se excreta como metabolitos en orina y el resto en las heces procedentes principalmente de la secreción biliar.

El AUC de omeprazol aumenta con la administración repetida. Este aumento es dosis-dependiente y da lugar a una relación dosis-AUC no lineal tras la administración repetida. Esta dependencia del tiempo y la dosis se debe a una disminución del metabolismo de primer paso y al aclaramiento sistémico causado probablemente por una inhibición de la enzima CYP2C19 por omeprazol y/o sus metabolitos (p. ej. la sulfona).

No se han encontrado metabolitos con efecto sobre la secreción gástrica de ácido.

Farmacodinamia:

Grupo farmacoterapéutico: Inhibidor de la bomba de protones.

Mecanismo de acción: Omeprazol, una mezcla racémica de dos enantiómeros, reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo de acción altamente selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de protones en la célula parietal. Actúa rápidamente y produce un control mediante la inhibición reversible de la secreción ácida del estómago, con sólo una dosis diaria.

Omeprazol es una base débil, que se concentra y pasa a la forma activa en el medio extremadamente ácido de los canalículos intracelulares de la célula parietal, inhibiendo enellos a la enzima H+ K+-ATPasa, la bomba de protones. Este efecto, en el paso final del proceso de formación del ácido gástrico, es dosis-dependiente y proporciona una inhibición altamente eficaz tanto de la secreción ácida basal como de la secreción ácida estimulada, independientemente del estímulo. 

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a omeprazol, a los benzimidazoles sustituidos o a alguno de los excipientes.

Omeprazol, al igual que otros inhibidores de la bomba de protones (IBP), no debe administrarse de forma concomitante con nelfinavir. 

Precauciones generales

En presencia de cualquier síntoma de alarma (p. ej. pérdida de peso involuntaria significativa, vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis o melena) y ante la sospecha o presencia de úlcera gástrica, deberá descartarse la posibilidad de un proceso maligno, ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico.

No se recomienda la co-administración de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones. Si se estima que la combinación de atazanavir con un inhibidor de la bomba de protones es ineludible, se recomienda llevar a cabo una monitorización clínica estrecha (p.ej. carga vírica) junto con un aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg con 100 mg de ritonavir; no se debe exceder la dosis de 20 mg de omeprazol.

Como todos los medicamentos inhibidores de la secreción gástrica de ácido, omeprazol puede disminuir la absorción de la vitamina B12 (cianocobalamina) debido a la hipo- o aclorhidria. Esto debe tenerse en cuenta en el tratamiento a largo plazo de pacientes con depósitos corporales reducidos o factores de riesgo de disminución de la absorción de vitamina B12. 

Restricciones en el embarazo y la lactancia

Embarazo: Si usted está embarazada o planea estarlo debe comunicarlo a su médico, ya que este medicamento sólo podrá ser utilizado durante el embarazo, si los beneficios potenciales justifican los riesgos para el feto, situación que su médico podrá determinar.

Lactancia: Comunique a su médico si está amamantando, ya que este medicamento no se recomienda durante la lactancia. 

Reacciones secundarias y adversas

Las reacciones adversas más frecuentes (1-10% de los pacientes) son cefalea, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia y náuseas/vómitos.

Se han identificado o sospechado las reacciones adversas siguientes en el programa de ensayos clínicos de omeprazol y después de su comercialización. Ninguna estuvo relacionada con la dosis. 

Interacciones medicamentosas y de otro género

El efecto de un medicamento puede modificarse por su administración junto con otros (interacciones). Usted debe comunicar a su médico todos los medicamentos que está tomando ya sea con o sin receta médica antes de usar este fármaco, en especial si se trata de alguno de los siguientes medicamentos: Ketoconazol, itraconazol, digoxina, teofilina, sucralfato, ampicilina, medicamentos con hierro, diazepam, fenitoína, antivitamina K, anticonceptivos orales. 

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio

Posible aumento de los niveles de cromogranina A (CgA) pudiendo interferir en exploraciones de tumores neuroendocrinos (suspender el tto. al menos 5 días antes, si los niveles de CgA y gastrina no vuelven al intervalo de referencia después de la medición inicial, repetir a los 14 días). 

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad

No conocidas. 

Dosis y vía de administración

En pacientes en los que el uso de medicamentos por vía oral es inadecuado, se recomienda omeprazol 40 mg IV una vez al día.

En pacientes con el síndrome de Zollinger-Ellison la dosis inicial recomendada de omeprazol sódico por vía intravenosa es de 60 mg al día. Dosis diarias más altas pueden ser necesarias y la dosis debe ajustarse individualmente.

Cuando la dosis excede 60 mg al día, debe dividirse y administrarse dos veces al día.

La solución de omeprazol sódico para inyección se debe dar solo como una inyección intravenosa y no debe añadirse a soluciones de infusión. Después de la reconstitución de la inyección debe administrarse lentamente durante un periodo de al menos 2.5 minutos a una velocidad máxima de 4 ml por minuto. 

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

Hay poca información disponible sobre los efectos de las sobredosis de omeprazol en humanos. En la literatura, dosis de hasta 560 mg han sido descritos, y los informes ocasionales habrían sido recibidos cuando las dosis únicas orales de hasta 2400 mg de omeprazol (120 veces la dosis clínica habitual recomendada).

Se han reportado náuseas, vómitos, mareos, dolor abdominal, diarrea y dolor de cabeza. También apatía, depresión y confusión en casos aislados. 

Presentaciones

Polvo para inyectable + ampolla de cloruro de sodio. 

Recomendaciones sobre almacenamiento

Almacenar entre 15 a 30°C, guardar en lugar fresco y seco, protegido de la luz. 

Leyendas de protección

Mantener fuera del alcance de los niños. No utilizar después de la fecha de vencimiento. Use inmediatamente la solución reconstituida. Ver prospecto adjunto. 

Registro sanitario

II-57334/2020 

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