Poengatif Forte Solución oftálmica

 Acción Terapéutica: Antiinfeccioso oftálmico

Forma Farmacéutica: Solución oftálmica

Laboratorio: Poen

Distribuido por: Megalabs (Roemmers)

Forma farmacéutica y formulación

Cada ml de solución oftálmica 0,5% contiene:
Gatifloxacina 5 mg
Vehículo c.s.p. 5 ml

Descripción

Acción terapéutica: Antimicrobiano fluoroquinolónico de última generación.

Indicaciones terapéuticas

POENGATIF FORTE solución oftálmica está indicado en el tratamiento de infecciones oculares externas causadas por cepas susceptibles de los siguientes microorganismos:
Bacterias aeróbicas grampositivas: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus del grupo mitis*, Streptococcus oralis*, Streptococcus pneumoniae.
Bacterias aeróbicas gramnegativas: Haemophilus influenzae.
* La eficacia de gatifloxacina para estos microorganismos fue estudiada en menos de 10 casos.

Farmacocinética y farmacodinamia

Características farmacológicas/Propiedades:
Acción farmacológica: Gatifloxacina es una fluoroquinolona 8-metoxi con una 3-metilpiperazinil sustituyendo al C7. A diferencia de otras fluoroquinolonas ejerce su acción antibacteriana por inhibición de la ADN-girasa y de la Topoisomerasa IV. Como consecuencia del bloqueo de la ADN-girasa, una enzima esencial para las bacterias en la síntesis del ADN, la información vital de los cromosomas bacterianos no se puede transcribir más, causando una interrupción en el metabolismo bacteriano. La Topoisomerasa IV juega un importante rol en la división del ADN cromosómico durante la duplicación celular bacteriana. El mecanismo de acción de las fluoroquinolonas, incluyendo a la gatifloxacina, es diferente al de otros antibióticos como los aminoglucósidos, macrólidos y tetraciclinas. Por lo tanto la gatifloxacina puede ser activa frente a microorganismos resistentes a estos antibióticos y éstos pueden ser activos, a su vez, a gérmenes resistentes a la gatifloxacina. No existe resistencia cruzada entre la gatifloxacina y los antibióticos antes mencionados. Se ha observado resistencia cruzada entre gatifloxacina administrada en forma sistémica y otras fluoroquinolonas. La resistencia a la gatifloxacina in vitro se desarrolla vía mutaciones en múltiples pasos, ocurriendo por lo general con una frecuencia entre 1 x 10-7 a 10-10. Los siguientes gérmenes son sensibles a la gatifloxacina: organismos grampositivos: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus del grupo mitis*, Streptococcus oralis*, Streptococcus pneumoniae.
Organismos gram-negativos: Haemophylus influenzae.
* La eficacia de gatifloxacina para estos microorganismos fue estudiada en menos de 10 casos.
Farmacocinética: Se evaluó la absorción sistémica de gatifloxacina solución oftálmica al 0, 3% y al 0, 5%, a través de un estudio realizado en 6 sujetos sanos, administrando en un ojo un régimen de dosis secuenciadas, comenzando con 2 gotas; luego 2 gotas, 4 veces por día, durante 7 días y finalmente 2 gotas, 8 veces por día, durante 3 días. Los niveles séricos de gatifloxacina se mantuvieron siempre por debajo del límite de cuantificación (5 ng/mL) en todas las personas. Gatifloxacina tiene una absorción rápida y casi completa en el tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas entre 1 a 2 horas después de su administración oral. Tiene una biodisponibilidad oral del 96%. Su vida media de 8, 4 horas permite su dosificación cada 24 horas. Tiene una metabolización mínima en el ser humano. Se excreta sin cambio primariamente por vía renal, por filtración glomerular y secreción tubular. Un 70% de la dosis aparece en orina sin cambios. Requiere un ajuste en pacientes con un clearance menor a 30 mL/min.

Contraindicaciones

POENGATIF FORTE solución oftálmica está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a alguno de los componentes de la fórmula, o a otros derivados quinolónicos.

Precauciones generales

Como con otros antibióticos, su uso prolongado puede derivar en una proliferación excesiva de microorganismos no susceptibles, incluyendo hongos. Se recomienda examinar periódicamente al paciente con biomicroscopía con lámpara de hendidura, y cuando sea apropiado, utilizándose coloración con fluoresceína. Se debe interrumpir el uso del producto a la primera señal de erupción cutánea o cualquier otra reacción de hipersensibilidad. Los usuarios de lentes de contacto deben ser instruidos para que no las utilicen si tienen signos y/o síntomas de conjuntivitis bacteriana o durante el curso del tratamiento con POENGATIF FORTE solución oftálmica.

Restricciones en el embarazo y la lactancia

Embarazo: No se observaron efectos teratogénicos en ratas o conejos que recibieron dosis orales de gatifloxacina superiores a los 50 mg/kg/día (aproximadamente 1000 veces mayor que la dosis oftálmica máxima recomendada). Sin embargo cuando las dosis fueron mayores a 150 mg/kg/día (aproximadamente 3000 veces mayor que la dosis oftálmica máxima recomendada) se observaron en fetos de ratas malformaciones esqueléticas/craneofaciales o retraso en la osificación, alargamiento atrial y reducción del peso fetal. En un estudio peri y postnatal, se incrementó la pérdida tardía posterior a la implantación y se observó mortalidad neo y perinatal con dosis orales de 200 mg/kg/día (aproximadamente 4000 veces mayor que la dosis oftálmica máxima recomendada). No se han efectuado estudios controlados y adecuados en mujeres embarazadas. Este producto oftálmico podrá utilizarse durante el embarazo únicamente según criterio y control médico y si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto.
Lactancia: No se ha establecido si esta droga es excretada en la leche humana, aunque en estudios llevados a cabo en animales, se comprobó que la droga resultó excretada en la leche materna de los animales estudiados; se debe actuar con precaución cuando POENGATIF FORTE es administrado a una mujer que amamanta.

Reacciones secundarias y adversas

Los efectos adversos reportados con mayor frecuencia fueron irritación conjuntival, lagrimeo, queratitis y conjuntivitis papilar, que ocurrieron en aproximadamente el 5 al 10% de los pacientes. Otras reacciones adversas reportadas que ocurrieron entre el 1 al 4% de los pacientes fueron quemosis, hemorragia conjuntival, ojo seco, secreción, irritación ocular, dolor ocular. edema palpebral, cefalea, ojo rojo, reducción de la agudeza visual y alteración del gusto.

Interacciones medicamentosas y de otro género

No se condujeron estudios específicos con la gatifloxacina oftálmica. Sin embargo se sabe que la administración sistémica de algunas quinolonas puede causar elevación en las concentraciones plasmáticas de teofilina, interferir en el metabolismo de la cafeína, aumentar el efecto del anticoagulante oral warfarina y sus derivados, y elevación transitoria de la creatinina sérica en pacientes en tratamiento con ciclosporina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio

No se han reportado ninguna a la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad

No se registra incremento en neoplasmas en ratones que recibieron durante 18 meses una dosis promedio de gatifloxacina de 81 mg/kg/día en machos y 90 mg/kg/día en hembras. Estas dosis son aproximadamente entre 1600 y 1800 veces más elevadas que la dosis oftálmica máxima recomendada en seres humanos con un peso estimado de 50 kg, la cual es 0, 05 mg/kg/día. No hubo incremento en neoplasmas en ratas que recibieron gatifloxacina durante 2 años con dosis promedio de 47 mg/kg/día en machos y 139 mg/ kg/día en hembras (900 y 2800 veces más altas respectivamente, que la dosis oftálmica máxima recomendada). Se observó un incremento estadísticamente significativo en la incidencia de leucemia linfocítica granular en machos tratados con dosis de aproximadamente 2000 veces más altas que la dosis oftálmica máxima recomendada, aunque un alto porcentaje de regresión espontánea y la incidencia fue solo levemente superior al rango de control histórico establecido para esta especie. En los test de toxicidad genética, gatifloxacina fue positiva en 1 de las 5 especies utilizadas en ensayos de mutación reversa bacteriana: Cepa Salmonella TA 102. Gatifloxacina fue positiva en ensayos in vitro de mutación de células mamarias y aberración cromosómica. También fue positiva in vitro en la síntesis de ADN en hepatocitos en ratas, pero no en leucocitos en humanos. Gatifloxacina fue negativo en estudios in vivo en test de micronucleo en ratones, test citogénicos en ratas y en test de reparación de ADN en ratas: estos hallazgos pueden deberse a los efectos inhibitorios de altas concentraciones sobre la eucariota tipo II ADN topoisomerasa. No se registraron efectos adversos sobre la fertilidad o reproducción en ratas que recibieron gatifloxacina oral en dosis superiores a 200 mg/kg/día (aproximadamente 4000 veces más alta que la dosis oftálmica máxima recomendada para POENGATIF FORTE).

Dosis y vía de administración

Como posología orientativa en el tratamiento de conjuntivitis bacteriana se recomienda instilar 1 gota en el/los ojo/s afectado/s, 4 veces por día, durante 7 días.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

No existe información disponible de sobredosificación en humanos. En el caso de sobredosificación con POENGATIF FORTE solución oftálmica se debe instituir tratamiento sintomático. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los centros de toxicología.

Presentaciones

Caja con frasco gotero por 5 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento

Conservar a temperatura entre 15° y 25°C. No congelar. Una vez abierto el envase por primera vez, deberá usarse dentro de las 4 semanas.

Leyendas de protección

Mantener los medicamentos fuera del alcance de los niños. Este medicamento debe ser usado exclusivamente bajo prescripción y vigilancia médica y no puede repetirse sin nueva receta médica.

Laboratorio y dirección

Fabricado por: Laboratorios Poen S.A.C.I.F.I.
Bermudez 1004 - Buenos Aires, Argentina.

Distribuido por: Terapéutica Boliviana S.A.
Doble vía a la Guardia Km 7 - Santa Cruz de la Sierra, Bolivia.

Registro sanitario

II-53542/2019