Sunday, December 5, 2021

Profaxim Cápsulas blandas

 Acción Terapéutica: Antibiótico

Forma Farmacéutica: Cápsulas blandas

Laboratorio: Procaps

Distribuido por: Promedical


Forma farmacéutica y formulación

Cada CBG de PROFAXIM® de 200 contiene:
Rifaximina 200 mg
Excipientes c.s.p. 1 cápsula

Cada CBG de PROFAXIM® 550 contiene:
Rifaximina 550 mg
Excipientes c.s.p. 1 cápsula

Descripción

La rifaximina es un antibiótico semi-sintético, no absorbible, derivado de la rifamicina S. La rifaximina es un polvo de aspecto nacarado. El nombre químico de la rifaximina es 4-desoxi-4'-metil-pirido 1',2'-1,2 imidazol 5,4-c rifamicina S (3). La fórmula empírica es C43H51N3011, tiene un peso molecular de 785,6.

Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de infecciones intestinales agudas y crónicas por bacterias gram positivas y gram negativas sensibles a la rifaximina, incluyendo la diarrea del viajero, colitis pseudomembranosa en pacientes resistentes a la vancomicina y en la enfermedad diverticular.
Profilaxis pre y postquirúrgica de infección durante cirugía del tracto gastrointestinal.
Coadyuvante en el tratamiento de hiperamonemia (Encefalopatía hepática).
Tratamiento del síndrome de intestino irritable con diarrea en hombres y mujeres adultos.

Farmacocinética y farmacodinamia

Farmacodinamia: PROFAXIM® es un antibiótico no absorbible con actividad bactericida de amplio espectro sobre bacterias grampositivas y gramnegativas aerobias y anaerobias. Rifaximina actúa uniéndose a la subunidad beta de la RNA-polimerasa bacteriana DNA dependiente, produciendo inhibición de la síntesis del RNA bacteriano y de la reproducción celular.
La elevada concentración de rifaximina en el tracto gastrointestinal da lugar a una eficaz actividad antibacteriana que erradica las posibles especies patógenas presentes, con lo que se normaliza la función intestinal y se eliminan los síntomas que aparecen cuando esta se altera. La rifaximina es un antibiótico óptimamente tolerado, ya que su nula absorción a nivel gastrointestinal elimina el riesgo de aparición de posibles efectos secundarios.
Farmacocinética: Su absorción en el tracto gastrointestinal es prácticamente nula (inferior al 1%), lo que favorece la concentración del fármaco en la luz intestinal y, sobre todo, en las heces en forma activa. Su absorción sistémica es mínima tanto si se administra con o sin alimentos. Los niveles plasmáticos son insignificantes tanto en voluntarios sanos como en pacientes con alteración de la mucosa intestinal debida a colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn. No hay evidencias de acumulación de PROFAXIM® luego de la administración repetida. La rifaximina no es inactivada por el jugo gástrico; no se detecta en la bilis ni en la leche. Los estudios de interacciones con drogas in vitro han demostrado que la rifaximina, en concentraciones de 2 a 200 ng/mL no inhiben las isoenzimas hepáticas humanas del citocromo P450.
Los estudios de farmacocinética animal han demostrado que 80-90% de la rifaximina administrada oralmente se concentra en el intestino (particularmente en el colon), menos del 0,2% en hígado y riñones, y menos del 0.01% en otros tejidos. En adultos con diarrea infecciosa tratados con 800 mg diarios de rifaximina durante tres días, las concentraciones promedio de la droga en heces es de alrededor de 8000 µg/g el día posterior a la finalización del tratamiento. Se excreta principalmente en las heces (97%) como droga inalterada y solamente una pequeña fracción de la dosis (menos del 0,32%) se excreta inalterada en orina.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la rifaximina y sus derivados. Obstrucción intestinal, aunque sea parcial, y lesiones ulcerativas graves en el intestino.

Precauciones generales

En tratamientos prolongados a dosis elevadas, o cuando existen lesiones de la mucosa intestinal, el producto puede ser absorbido (menos del 1% de la dosis administrada), lo que puede provocar una coloración rojo-rosado a la orina; esto depende exclusivamente del ingrediente activo, que como la mayoría de los antibióticos de la familia de las rifamicinas es de color rojo-anaranjado.
El tratamiento en embarazadas, lactantes y pacientes en la primera infancia debe ser administrado sólo en casos de extrema necesidad y bajo estrecha supervisión médica.
En caso de que se desarrollen microorganismos resistentes al antibiótico, el tratamiento debe interrumpirse e instituirse un tratamiento adecuado.
Efectos en la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria: PROFAXIM® no interfiere con la conducción de vehículos y/o el uso de maquinaria.

Restricciones en el embarazo y la lactancia

Categoría C del embarazo. Rifaximina no fue teratogénica en ratas y conejos. No hay estudios adecuados y bien controlados en embarazadas. Aunque no se ha evidenciado acción teratógena, se recomienda que durante el embarazo la administración del producto se realice con precaución y bajo supervisión médica directa.
No se ha evaluado la excreción de la rifaximina en la lecha materna, pero es probable que el nivel sea insignificante debido a la muy baja absorción sistémica. Por lo tanto, PROFAXIM® puede usarse en mujeres en periodo de lactancia siempre y cuando se ejerza la debida supervisión médica.
Toxicidad: No se han observado reacciones de toxicidad debidas a la rifaximina en estudios toxicológicos realizados en ratas, conejos y perros. Los estudios de toxicidad subcrónica (3 meses) en ratas y perros no han evidenciado signos de toxicidad incluso a la dosis más elevada (100 mg/kg) por vía oral. Los estudios de toxicidad crónica (6 meses) en ratas y perros han confirmado la óptima tolerabilidad del producto.
No se han realizado estudios de cancerogénesis. En todas las pruebas de mutagénesis la rifaximina dio resultados negativos. Tampoco se observaron efectos adversos en estudios de fertilidad en las ratas después de la administración de dosis de 300 mg/kg.

Reacciones secundarias y adversas

Los estudios clínicos han demostrado una buena tolerancia. Raramente se han descrito, en algún caso aislado, reacciones alérgicas por hipersensibilidad individual a la rifaximina, que se manifiestan como urticaria. Ocasionalmente se presenta náusea que han remitido espontáneamente sin necesidad de interrumpir el tratamiento. Con dosis elevadas puede producir reacciones cutáneas tipo urticaria.

Interacciones medicamentosas y de otro género

Dado que la rifaximina se absorbe en menos del 1% puede descartarse cualquier interacción farmacológica a nivel sistémico.
Uso en poblaciones específicas: No es necesario el ajuste de dosis en caso de disfunción hepática, debido a su mínima absorción oral, incluso en pacientes con encefalopatía hepática. Del mismo modo, los ajustes de dosis en insuficiencia renal no son necesarios.

Dosis y vía de administración

La posología media recomendada varía de acuerdo a la patología a tratar.
La dosis habitual en la mayoría de los casos es de 200 mg (1 cápsula) cada 8 horas hasta la remisión de los síntomas. Esta dosis puede ser incrementada en adultos hasta 400 mg cada 8 horas en aquellos casos que, por su complicación, pudieran requerir un incremento de dosis, y siempre bajo criterio facultativo. Se aconseja no sobrepasar los 7 días de tratamiento.
Niños de 6 a 12 años: 1 a 2 CBG de 200 (200 a 400 mg) cada 12 horas; o 10 a 20 ml de suspensión cada 12 horas.
Niños de 2 a 6 años: 5 a 10 ml de suspensión (100 a 200 mg) cada 12 horas.
Dosis ponderal: Adultos y niños > 12 años: 10-15 mg/kg/día; Niños < de 12 años: 20 - 30 mg/kg/día.
Diarrea infecciosa: Se recomiendan 5 a 7 días de tratamiento.
Profilaxis pre y posquirúrgica de complicaciones infecciosas: Se recomiendan 3 días de tratamiento. Iniciar 24 horas antes del procedimiento y continuar por 48 horas más. A las dosis recomendadas, la suspensión se puede administrar por sonda nasogástrica, si es necesario.
Encefalopatía hepática: La dosis recomendada es de 550 mg dos veces al día (1 CBG cada 12 horas). Esta dosis puede ser incrementada hasta 550 mg cada 8 horas en aquellos casos que, por su complicación, pudieran requerir un incremento de dosis, y siempre bajo criterio facultativo. Niños de 6 a 12 años: 1 a 2 CBG (200 a 400 mg) cada 8 horas. Niños de 2 a 6 años: 5 a 10 ml (100 a 200 mg) cada 8 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

Los estudios en animales de experimentación no han demostrado fenómeno atribuible a toxicidad del producto, a corto ni a largo plazo, aun con dosis superiores a 1650 mg/día. En caso de sobredosis, se requiere el lavado gástrico y se deben adoptar las medidas de soporte necesarias.

Presentaciones

PROFAXIM® 200 CBG, caja por 14 cápsulas.
PROFAXIM® 550 CBG, caja por 28 cápsulas.

Recomendaciones sobre almacenamiento

Almacenar a temperatura menor de 30°C (86°F). Manténgase fuera del alcance de los niños.

Registro sanitario

PROFAXIM® 200: II-61205/2021
PROFAXIM® 550: II-62884/2017    

Profaxim Cápsulas blandas

No comments:

Post a Comment