Acción Terapéutica: Antibiótico
Forma Farmacéutica: Cápsulas blandas
Laboratorio: Procaps
Distribuido por: Promedical
Forma farmacéutica y formulación
Cada CBG de PROFAXIM® de 200 contiene:
Rifaximina 200 mg
Excipientes c.s.p. 1 cápsula
Cada CBG de PROFAXIM® 550 contiene:
Rifaximina 550 mg
Excipientes c.s.p. 1 cápsula
Descripción
La rifaximina es un antibiótico semi-sintético, no absorbible, derivado de la rifamicina S. La rifaximina es un polvo de aspecto nacarado. El nombre químico de la rifaximina es 4-desoxi-4'-metil-pirido 1',2'-1,2 imidazol 5,4-c rifamicina S (3). La fórmula empírica es C43H51N3011, tiene un peso molecular de 785,6.
Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de infecciones intestinales agudas y crónicas por
bacterias gram positivas y gram negativas sensibles a la rifaximina,
incluyendo la diarrea del viajero, colitis pseudomembranosa en pacientes
resistentes a la vancomicina y en la enfermedad diverticular.
Profilaxis pre y postquirúrgica de infección durante cirugía del tracto gastrointestinal.
Coadyuvante en el tratamiento de hiperamonemia (Encefalopatía hepática).
Tratamiento del síndrome de intestino irritable con diarrea en hombres y mujeres adultos.
Farmacocinética y farmacodinamia
Farmacodinamia: PROFAXIM® es un antibiótico no
absorbible con actividad bactericida de amplio espectro sobre bacterias
grampositivas y gramnegativas aerobias y anaerobias. Rifaximina actúa
uniéndose a la subunidad beta de la RNA-polimerasa bacteriana DNA
dependiente, produciendo inhibición de la síntesis del RNA bacteriano y
de la reproducción celular.
La elevada concentración de rifaximina en
el tracto gastrointestinal da lugar a una eficaz actividad
antibacteriana que erradica las posibles especies patógenas presentes,
con lo que se normaliza la función intestinal y se eliminan los síntomas
que aparecen cuando esta se altera. La rifaximina es un antibiótico
óptimamente tolerado, ya que su nula absorción a nivel gastrointestinal
elimina el riesgo de aparición de posibles efectos secundarios.
Farmacocinética:
Su absorción en el tracto gastrointestinal es prácticamente nula
(inferior al 1%), lo que favorece la concentración del fármaco en la luz
intestinal y, sobre todo, en las heces en forma activa. Su absorción
sistémica es mínima tanto si se administra con o sin alimentos. Los
niveles plasmáticos son insignificantes tanto en voluntarios sanos como
en pacientes con alteración de la mucosa intestinal debida a colitis
ulcerosa o enfermedad de Crohn. No hay evidencias de acumulación de
PROFAXIM® luego de la administración repetida. La rifaximina
no es inactivada por el jugo gástrico; no se detecta en la bilis ni en
la leche. Los estudios de interacciones con drogas in vitro han
demostrado que la rifaximina, en concentraciones de 2 a 200 ng/mL no
inhiben las isoenzimas hepáticas humanas del citocromo P450.
Los
estudios de farmacocinética animal han demostrado que 80-90% de la
rifaximina administrada oralmente se concentra en el intestino
(particularmente en el colon), menos del 0,2% en hígado y riñones, y
menos del 0.01% en otros tejidos. En adultos con diarrea infecciosa
tratados con 800 mg diarios de rifaximina durante tres días, las
concentraciones promedio de la droga en heces es de alrededor de 8000
µg/g el día posterior a la finalización del tratamiento. Se excreta
principalmente en las heces (97%) como droga inalterada y solamente una
pequeña fracción de la dosis (menos del 0,32%) se excreta inalterada en
orina.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la rifaximina y sus derivados. Obstrucción intestinal, aunque sea parcial, y lesiones ulcerativas graves en el intestino.
Precauciones generales
En tratamientos prolongados a dosis elevadas, o cuando existen
lesiones de la mucosa intestinal, el producto puede ser absorbido (menos
del 1% de la dosis administrada), lo que puede provocar una coloración
rojo-rosado a la orina; esto depende exclusivamente del ingrediente
activo, que como la mayoría de los antibióticos de la familia de las
rifamicinas es de color rojo-anaranjado.
El tratamiento en
embarazadas, lactantes y pacientes en la primera infancia debe ser
administrado sólo en casos de extrema necesidad y bajo estrecha
supervisión médica.
En caso de que se desarrollen microorganismos
resistentes al antibiótico, el tratamiento debe interrumpirse e
instituirse un tratamiento adecuado.
Efectos en la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria: PROFAXIM® no interfiere con la conducción de vehículos y/o el uso de maquinaria.
Restricciones en el embarazo y la lactancia
Categoría C del embarazo. Rifaximina no fue teratogénica en ratas y
conejos. No hay estudios adecuados y bien controlados en embarazadas.
Aunque no se ha evidenciado acción teratógena, se recomienda que durante
el embarazo la administración del producto se realice con precaución y
bajo supervisión médica directa.
No se ha evaluado la excreción de la
rifaximina en la lecha materna, pero es probable que el nivel sea
insignificante debido a la muy baja absorción sistémica. Por lo tanto,
PROFAXIM® puede usarse en mujeres en periodo de lactancia siempre y cuando se ejerza la debida supervisión médica.
Toxicidad:
No se han observado reacciones de toxicidad debidas a la rifaximina en
estudios toxicológicos realizados en ratas, conejos y perros. Los
estudios de toxicidad subcrónica (3 meses) en ratas y perros no han
evidenciado signos de toxicidad incluso a la dosis más elevada (100
mg/kg) por vía oral. Los estudios de toxicidad crónica (6 meses) en
ratas y perros han confirmado la óptima tolerabilidad del producto.
No
se han realizado estudios de cancerogénesis. En todas las pruebas de
mutagénesis la rifaximina dio resultados negativos. Tampoco se
observaron efectos adversos en estudios de fertilidad en las ratas
después de la administración de dosis de 300 mg/kg.
Reacciones secundarias y adversas
Los estudios clínicos han demostrado una buena tolerancia. Raramente se han descrito, en algún caso aislado, reacciones alérgicas por hipersensibilidad individual a la rifaximina, que se manifiestan como urticaria. Ocasionalmente se presenta náusea que han remitido espontáneamente sin necesidad de interrumpir el tratamiento. Con dosis elevadas puede producir reacciones cutáneas tipo urticaria.
Interacciones medicamentosas y de otro género
Dado que la rifaximina se absorbe en menos del 1% puede descartarse cualquier interacción farmacológica a nivel sistémico.
Uso
en poblaciones específicas: No es necesario el ajuste de dosis en caso
de disfunción hepática, debido a su mínima absorción oral, incluso en
pacientes con encefalopatía hepática. Del mismo modo, los ajustes de
dosis en insuficiencia renal no son necesarios.
Dosis y vía de administración
La posología media recomendada varía de acuerdo a la patología a tratar.
La
dosis habitual en la mayoría de los casos es de 200 mg (1 cápsula) cada
8 horas hasta la remisión de los síntomas. Esta dosis puede ser
incrementada en adultos hasta 400 mg cada 8 horas en aquellos casos que,
por su complicación, pudieran requerir un incremento de dosis, y
siempre bajo criterio facultativo. Se aconseja no sobrepasar los 7 días
de tratamiento.
Niños de 6 a 12 años: 1 a 2 CBG de 200 (200 a 400 mg) cada 12 horas; o 10 a 20 ml de suspensión cada 12 horas.
Niños de 2 a 6 años: 5 a 10 ml de suspensión (100 a 200 mg) cada 12 horas.
Dosis ponderal: Adultos y niños > 12 años: 10-15 mg/kg/día; Niños < de 12 años: 20 - 30 mg/kg/día.
Diarrea infecciosa: Se recomiendan 5 a 7 días de tratamiento.
Profilaxis pre y posquirúrgica de complicaciones infecciosas:
Se recomiendan 3 días de tratamiento. Iniciar 24 horas antes del
procedimiento y continuar por 48 horas más. A las dosis recomendadas, la
suspensión se puede administrar por sonda nasogástrica, si es
necesario.
Encefalopatía hepática: La dosis recomendada es de
550 mg dos veces al día (1 CBG cada 12 horas). Esta dosis puede ser
incrementada hasta 550 mg cada 8 horas en aquellos casos que, por su
complicación, pudieran requerir un incremento de dosis, y siempre bajo
criterio facultativo. Niños de 6 a 12 años: 1 a 2 CBG (200 a 400 mg)
cada 8 horas. Niños de 2 a 6 años: 5 a 10 ml (100 a 200 mg) cada 8
horas.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental
Los estudios en animales de experimentación no han demostrado fenómeno atribuible a toxicidad del producto, a corto ni a largo plazo, aun con dosis superiores a 1650 mg/día. En caso de sobredosis, se requiere el lavado gástrico y se deben adoptar las medidas de soporte necesarias.
Presentaciones
PROFAXIM® 200 CBG, caja por 14 cápsulas.
PROFAXIM® 550 CBG, caja por 28 cápsulas.
Recomendaciones sobre almacenamiento
Almacenar a temperatura menor de 30°C (86°F). Manténgase fuera del alcance de los niños.
Registro sanitario
PROFAXIM® 200: II-61205/2021
PROFAXIM® 550: II-62884/2017
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