Friday, February 4, 2022

Redupres AM Comprimidos

 Acción Terapéutica: Antihipertensivo

Forma Farmacéutica: Comprimidos

Laboratorio: SAE

Distribuido por:


Forma farmacéutica y formulación

Cada comprimido bicapa contiene:
Telmisartán USB40 mg
Besiltado de amlodipino equivalente a
  Amolidipino
5 mg
Excipientes c.s.p.1 comprimido

Indicaciones terapéuticas

La combinación de telmisartán más amlodipino está indicado para el tratamiento de la hipertensión esencial en adultos. La combinación de telmisartán y amlodipino está indicada en pacientes cuya presión arterial no está adecuadamente controlada sólo con 5 mg de amlodipino. REDUPRES AM está indicado en pacientes para el tratamiento de la hipertensión, solo o con otros agentes hipertensivos.
También puede utilizarse REDUPRES AM como terapia inicial en pacientes que posiblemente necesiten fármacos múltiples para alcanzar los límites deseados de presión arterial.
La elección de REDUPRES AM como terapia inicial para hipertensión debería basarse en los potenciales riesgos y beneficios.

Farmacocinética y farmacodinamia

Mecanismo de acción:
Telmisartán: Telmisartán es un antagonista específico de receptores de la angiotensina II (AT1). La angiotensina II es una sustancia producida en su organismo que provoca el estrechamiento de sus vasos sanguíneos, aumentando así su presión arterial. Telmisartán bloquea el efecto de la angiotensina II es la principal hormona vasoactiva del sistema renina-angiotensina y juega un papel importante en la fisiopatología de la hipertensión y de la insuficiencia cardiaca congestiva, de manera que los vasos sanguíneos se relajan y su presión arterial se reduce, es eficaz vía oral, con afinidad muy elevada.
Amlodipino: El amlodipino es un antagonista de calcio (bloqueador de los canales lentos del calcio o antagonista de los iones de calcio) que se encuentra dentro del grupo de las dihidropiridinas que impide el paso de los iones de calcio a través de la membrana al músculo liso y cardiaco. El amlodipino es un vasodilatador arterial periférico que actúa directamente sobre el músculo liso vascular para causar una reducción de la resistencia vascular periférica y una reducción de la presión arterial.
Propiedades farmacológicas:
Farmacocinética: La farmacocinética del telmisartán y amlodipino combinado es similar a la farmacocinética de telmisartán y amlodipino administrados de manera separada.
Absorción: Después de administrar la combinación de telmisartán y amlodipino con alimentos altos en grasa, el área total bajo la curva de concentración plasmática-tiempo AUC y Cmáx para telmisartán disminuye aproximadamente en 24 y 60% respetivamente. Para amlodipino, AUC y Cmáx no fueron alterados.
Telmisartán: Después de la administración oral, las concentraciones máximas se alcanzan aproximadamente a las 0.5-1 horas. El inicio de actividad antihipertensiva se produce dentro de las 3 horas después de la administración de una dosis oral única. La biodisponibilidad absoluta de telmisartán es dependiente de la dosis.
Después de la administración de 40 y 160 mg, la biodisponibilidad absoluta de telmisartán depende de la dosis, en 40 y 160 mg la biodisponibilidad es de aproximadamente 42 y 58% respetivamente.
Amlodipino: Después de la administración oral, el amlodipino se absorbe alcanzando concentraciones máximas en la sangre a las 6-12 horas de la administración. La absorción de amlodipino no se modifica con la ingesta de alimentos. La biodisponibilidad absoluta ha sido estimada entre el 64 y 90%. La semivida plasmática de eliminación final es de unas 30 a 50 horas, y permite la administración de una vez al día. Después de la administración continuada se alcanzan concentraciones plasmáticas estables a los 7 a 8 días.
Distribución:
Telmisartán: La farmacocinética de telmisartán no es lineal en el rango de dosis de 20 a 160 mg, con aumentos más que proporcionales de las concentraciones plasmáticas (Cmáx y AUC) con dosis crecientes. Telmisartán se une extensamente a las proteínas plasmáticas (> 99.5%), principalmente a la albúmina y la glicoproteína alfa-1-ácida.
El volumen de distribución de telmisartán es de aproximadamente 500 litros, indicando una unión tisular adicional.
Amlodipino: El volumen de distribución es aproximadamente de 21 litro/kg. Se ha demostrado que aproximadamente el 93% del fármaco circulante se une a proteínas plasmáticas en pacientes hipertensos.
Metabolismo y eliminación:
Telmisartán: Después de la administración oral de telmisartán, la mayor parte de la dosis administrada (> 97%) se elimina inalterada en las heces a través de la excreción biliar, solo cantidades pequeñas se encontraron en la orina (0.91 y 0.49% de la radioactividad total).
Telmisartán se metaboliza por conjugación para formar un acilglucurónico farmacológicamente inactivo. El glucurónico del compuesto original es el único metabolito que ha sido identificado en humanos.
Después de una dosis única de telmisartán marcado en C14, el glucurónico representa aproximadamente el 11% de la radiactividad medida en plasma. Las isoenzimas del citocromo P450 no se ven afectadas en el metabolismo de telmisartán. El aclaramiento plasmático total de telmisartán después de la administración oral es > 800 ml/min. La semivida de eliminación terminal y el aclaramiento total parece ser independiente de la dosis.
Amlodipino: El amlodipino se convierte ampliamente (aproximadamente 90%) a metabolitos inactivos a través de metabolismo hepático con 10% del compuesto original y 60% de los metabolitos excretados en la orina.
Poblaciones especiales:
Insuficiencia renal:
Telmisartán: Se dispone de una experiencia limitada en pacientes con insuficiencia renal grave o en hemodiálisis.
Amlodipino: Los cambios en las concentraciones plasmáticas de amlodipino no se correlacionan con el grado de insuficiencia renal, por lo tanto, se recomiendan las dosis normales. Amlodipino no es dializable.
Deterioro hepático:
Telmisartán: En pacientes con insuficiencia hepática, las concentraciones plasmáticas de telmisartán se incrementan, y la biodisponibilidad absoluta se acerca al 100%.
Amlodipino: En pacientes con insuficiencia hepática, los datos clínicos disponibles son muy limitados en relación con la administración de amlodipino. En pacientes con insuficiencia hepática el aclaramiento de amlodipino disminuye, lo que origina una mayor semivida y un incremento del AUC de aproximadamente 40 a 60%.
Género: la concentración plasmática de telmisartán es generalmente 2 a 3 veces más elevada en mujeres que en hombres. Sin embargo, en ensayos clínicos no se observaron aumentos significativos en la respuesta de la presión arterial o en la incidencia de hipotensión ortostática en mujeres. No es necesario un ajuste de la dosis.
Ancianos:
Telmisartán: La farmacocinética de telmisartán no difiere entre los pacientes de edad avanzada y los menores de 65 años.
Amlodipino: El aclaramiento de amlodipino tiende a disminuir con el consiguiente aumento de la AUC y la semivida de eliminación en pacientes de edad avanzada. El aumento de la AUC y la semivida de eliminación en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva fueron los esperados para el grupo de edad de los pacientes estudiados.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a los principios activos, a los derivados de dihidropiridina o a alguno de los excipientes. Segundo y tercer trimestres del embarazo. Trastornos obstructivos biliares e insuficiencia hepática grave. Choque (incluyendo choque cardiogénico). Obstrucción del flujo de salida del ventrículo izquierdo (por ejemplo, estenosis valvular aórtica severa).
Insuficiencia cardiaca hemodinamicamente inestable tras infarto de miocardio. El uso concomitante de REDUPRES AM con medicamentos con aliskiren está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal (TFG < 60 ml/min/1.73 m²).

Precauciones generales

Insuficiencia hepática: Telmisartán se elimina principalmente con la bilis. Puede esperarse que los pacientes con trastornos obstructivos biliares o insuficiencia hepática presenten un aclaramiento reducido.
La vida media del amlodipino se prolonga y los valores del AUC son más altos en pacientes con una función hepática insuficiente; no se han establecido recomendaciones de dosis. Por consiguiente, el tratamiento con amlodipino debe iniciarse en el extremo inferior del intervalo posológico y debe tener precaución tanto en el tratamiento inicial como al aumentar la dosis. Por lo tanto, REDUPRES AM debe emplearse con precaución en estos pacientes. Hipertensión renovascular en pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal o estenosis de la arteria de un único riñón funcional, tratados con medicamentos que afecten al sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA), existe un riesgo aumentado de hipotensión grave e insuficiencia renal.
Insuficiencia renal y trasplante renal: Cuando se emplea REDUPRES AM en pacientes con insuficiencia renal, se recomienda la monitorización periódica de los niveles séricos de potasio y creatinina.
No se dispone de experiencia respecto a la administración de REDUPRES AM en pacientes que ha sufrido un trasplante renal reciente. Telmisartán y amlodipino no son dializables.
Hipovolemia intravascular: En pacientes con depleción de volumen y/o sodio, ocasionada por un tratamiento intensivo con diuréticos, por una dieta restrictiva en sal, por diarreas o vómitos, puede producirse una hipotensión sintomática, especialmente después de la primera dosis. Estas situaciones deben ser corregidas antes de e la primera dosis. Estas situaciones deben ser corregidas antes de la administración de telmisartán.
Si se observa hipotensión con REDUPRES AM, el paciente debe ser colocado en decúbito supino y, si fuera necesario, se le debe administrar una perfusión intravenosa de salino normal. Una vez que la presión arterial se haya estabilizado se puede continuar con el tratamiento.
Bloqueo dual del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA): Existe evidencia de que el uso concomitante de inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, antagonistas de los receptores de angiotensina II o aliskiren aumenta el riesgo de hipotensión, hiperpotasemia y disminución de la función renal (incluyendo insuficiencia renal aguda). En consecuencia, no se recomienda el bloqueo dual del SRAA mediante la utilización combinada de inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, antagonistas de los receptores de angiotensina II o aliskiren.
Si se considera imprescindible la terapia de bloqueo dual, ésta sólo se debe llevar a cabo bajo la supervisión de un especialista y sujeta a una estrecha y frecuente monitorización de la función renal, los niveles de electrolitos y la presión arterial.
No se deben utilizar de forma concomitantes los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y los antagonistas de los receptores de angiotensina II en pacientes con nefropatía diabética.
Aldosteronismo primario: Los pacientes con aldosteronismo primario no responden, generalmente, a los medicamentos antihipertensivos que actúan por inhibición del sistema renina-angiotensina. En consecuencia, no se recomienda el uso de telmisartán.
Otras situaciones con estimulación del sistema renina-angiotensina-aldosterona: En pacientes cuyo tono vascular y función renal dependen principalmente de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (por ejemplo, pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva grave o enfermedad renal subyacente, incluyendo estenosis de la arteria renal), se ha asociado el tratamiento con medicamentos que afectan a este sistema con hipotensión aguda, hiperazoemia, oliguria o, raramente, fallo renal agudo.
Estenosis vascular aórtica y mitral, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva: Como sucede con otros vasodilatadores, se recomienda especial precaución en pacientes con estenosis aórtica o mitral o con cardiomiopatía hipertrófica obstructiva.
Angina inestable, infarto agudo de miocardio: No hay datos para respaldar el uso de REDUPRES AM en angina inestable y durante o en un mes tras un infarto agudo del miocardio.
Pacientes con insuficiencia cardiaca: En un estudio a largo plazo de amlodipino controlado con placebo en pacientes con insuficiencia cardiaca grave (clase III y IV de la NYHA), la incidencia notificada de edema pulmonar fue más alta en el grupo tratado con amlodipino que en el grupo tratado con placebo. Por consiguiente, se debe tratar con precaución a los pacientes con insuficiencia cardiaca.
Los antagonistas de los canales de calcio, incluido el amlodipino, se deben usar con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, ya que pueden aumentar el riesgo de futuros acontecimientos cardiovasculares y de mortalidad.
Pacientes diabéticos tratados con insulina o antidiabéticos: En estos pacientes puede aparecer hipoglucemia bajo tratamiento con telmisartán. Por lo tanto, en estos pacientes se debe considerar una adecuada monitorización de la glucosa en sangre. Cuando esté indicado, puede ser necesario una juste de la dosis de insulina o de antidiabéticos.

Restricciones en el embarazo y la lactancia

Embarazo: Existen datos limitados sobre la utilización de telmisartán y amlodipino en mujeres embarazadas.
Telmisartán: No se recomienda el uso de los antagonistas de los receptores de angiotensina II durante el primer trimestre del embarazo. Está contraindicado el uso de los antagonistas de los receptores de angiotensina II durante el segundo y tercer trimestre del embarazo.
La evidencia epidemiológica sobre el riesgo de teratogenicidad tras la exposición a inhibidores de la ECA durante el primer trimestre de embarazo no ha sido concluyente; sin embargo, no se puede excluir un pequeño aumento del riesgo. Aunque no hay datos epidemiológicos específicos sobre el riesgo que conlleva la administración de antagonistas de los receptores de angiotensina II durante el embarazo, pueden existir riesgos similares para este tipo de medicamentos.
Salvo que se considere esencial continuar el tratamiento con antagonistas de los receptores de angiotensina II, las pacientes que estén planeando quedarse embarazadas deben cambiar a un tratamiento antihipertensivo alternativo que tenga un perfil de seguridad conocido para su uso durante el embarazo.
Cuando se diagnostique un embarazo, deberá interrumpirse inmediatamente el tratamiento con los antagonistas de los receptores de angiotensina II y, si procede, iniciar un tratamiento alternativo. Se sabe que la exposición a antagonistas de los receptores de angiotensina II durante el segundo y tercer trimestre induce fetotoxicidad humana (disminución de la función renal, oligohidramnios, retraso de la osificación craneal) y toxicidad neonatal (fallo renal, hipotensión, hiperpotasemia). Si se produce una exposición a antagonistas de los receptores de angiotensina II a partir del segundo trimestre del embarazo, se recomienda realizar una prueba de ultrasonido de la función renal y del cráneo. Los lactantes cuyas madres hayan sido tratadas con antagonistas de los receptores de angiotensina II deberán ser cuidadosamente monitorizados por si se produce hipotensión.
Amlodipino: No se ha establecido la seguridad del amlodipino en el embarazo. En los estudios realizados en animales se observó toxicidad para la reproducción en dosis altas.
Lactancia: Amlodipino se excreta en la leche materna. La proporción de la dosis materna recibida por el lactante se ha calculado en un rango intercuartílico del 3 al 7% con un máximo del 15%. Se desconoce el efecto de amlodipino en los lactantes.
Puesto que no existe información relativa a la utilización de telmisartán durante la lactancia, se recomienda no administrar REDUPRES AM durante este periodo y cambiar a un tratamiento cuyo perfil de seguridad en el periodo de lactancia sea más conocido, especialmente en recién nacidos o prematuros.

Reacciones secundarias y adversas

Las reacciones adversas no están relacionadas a la edad, sexo y raza. Las reacciones adversas más comunes incluyen mareo y edema periférico.

Interacciones medicamentosas y de otro género

No se han realizado estudios de interacción farmacológica con la combinación de telmisartán más amlodipino y otras drogas, aunque se han realizado estudios con las tables individuales de amlodipino y telmisartán.
Telmisartán:
Litio: Se han descrito aumentos reversibles de las concentraciones de litio en suero y de la toxicidad durante la administración concomitante de litio con inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina y con antagonistas de los receptores de la angiotensina II, incluyendo telmisartán. Si se considera necesario el uso de esta combinación, se recomienda la estrecha monitorización de los niveles de litio en suero.
Digoxina: Cuando se administró telmisartán conjuntamente con digoxina se observaron aumentos medios en el pico de la concentración plasmática (49%) y en el valle de la concentración plasmática (20%) de digoxina. Al iniciar, ajustar e interrumpir el tratamiento con telmisartán, se deben monitorizar los niveles de digoxina para mantenerlos en el rango terapéutico.
Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos: El tratamiento con AINEs (es decir, ácido acetilsalicílico administrado en dosis propias de un tratamiento antiinflamatorio, inhibidores de la COX-2 y AINEs no selectivos) pueden reducir el efecto antihipertensivo de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II. En algunos pacientes de edad avanzada con la función renal alterada), la administración conjunta de antagonistas de los receptores de la angiotensina II y medicamentos inhibidores de la ciclooxigenasa puede resultar en un mayor deterioro de la función renal, incluyendo posible fallo renal aguda, que normalmente es reversible. Por lo tanto, la combinación debe administrase con precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada. Los pacientes deben ser hidratados de forma adecuada, y debe considerarse la monitorización de la función renal al inicio del tratamiento concomitante y de forma periódica a partir de entonces.
Remipril: En un estudio, la administración conjunta de telmisartán y ramipril condujo a un aumento de hasta 2.5 veces la AUC0-24 y Cmáx de ramipril y ramiprilato.
Amlodipino:
Inhibidores del CYP3A4: El uso concomitante de amlodipino con inhibidores potentes o moderados del CYP3A4 (inhibidores de la proteasa, antifúngicos, azólicos, macrólidos como eritromicina o claritromicina, verapamilo o diltiazem) pueden dar lugar a un aumento importante de la exposición al amlodipino, lo cual produce un aumento del riesgo de hipotensión.
La expresión clínica de estas variaciones farmacocinéticas puede ser más pronunciada en los pacientes de edad avanzada. Por consiguiente, puede ser necesario un seguimiento clínico y un ajuste de la dosis.
Inductores de CYP3A4: Tras la administración concomitante de inductores conocidos del CYP3A4, la concentración plasmática de amlodipino puede variar. Por lo tanto, se debe vigilar la presión arterial y se debe considerar el ajuste de la dosis tanto durante como después de la medicación concomitante, en particular con inductores potentes del CYP3A4 (por ejemplo, rifampicina, Hypericum perforatum).
Dantroleno (perfusión): En animales, se observan fibrilación ventricular mortal y colapso cardiovascular asociados a hiperpotasemia tras la administración de verapamilo y dantroleno intravenoso. Debido al riesgo de hiperpotasemia, se recomienda evitar la administración concomitante de antagonistas de los canales del calcio como el amlodipino en pacientes propensos a sufrir hipertermia maligna y en el tratamiento de la hipertermia maligna.
Pomelo y zumo de pomelo: No se recomienda la administración de REDUPRES AM con pomelo o zumo de pomelo, puesto que la biodisponibilidad puede aumentar en algunos pacientes y dar lugar a un aumento de los efectos hipotensores.

Dosis y vía de administración

La dosis recomendada de REDUPRES AM es de un comprimido al día. La dosis máxima recomendada es de un comprimido de 80 mg de telmisartán y 10 mg de amlodipino por día.
Este medicamento está indicado para tratamiento de larga duración. No se recomienda la administración de amlodipino junto con pomelo o zumo de pomelo puesto que la biodisponibilidad puede aumentar en algunos pacientes y puede dar lugar a un aumento del efecto hipotensor.
REDUPRES AM puede tomarse con o sin alimentos. Se recomienda tomar con un poco de líquido.
Duración del tratamiento: La duración del tratamiento dependerá del criterio médico.
Vía de administración: Oral.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

Cabe esperar que los signos y síntomas de la sobredosis estén en línea con los efectos farmacológicos exagerados. Se espera que las manifestaciones más destacadas en caso de sobredosis de telmisartán fueran hipotensión y taquicardia; también se han notificado bradicardia, mareo, aumento de la creatinina sérica y fallo renal agudo.
La sobredosis de amlodipino puede resultar en una vasodilatación periférica excesiva y una posible taquicardia refleja.
Se han notificado hipotensión sistémica marcada y prolongada que puede incluir choque con desenlace fatal. En caso de sospecha o certeza de sobredosis, consulta al medico inmediatamente.

Presentaciones

Caja por 30 comprimidos bicapa.
Muestra médica: 2 comprimidos bicapa.

Recomendaciones sobre almacenamiento

Almacenar a una temperatura inferior a los 30°C en lugar seco y protegido de la luz.

Leyendas de protección

Manténgase fuera del alcance de los niños. Consulte a su médico sino advierte mejoría.

Registro sanitario

II-72987/2020    

Redupres AM Comprimidos

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