Acción Terapéutica: Hipolipemiante
Forma Farmacéutica: Comprimidos
Laboratorio: Quimfa Bolivia
Distribuido por:
Forma farmacéutica y formulación
| LIPORVA® 10 |
| Cada comprimido contiene: |
Atorvastatina cálcica
(equivalente a 10 mg. de atorvastatina base) | 10,7 mg |
| Excipientes | c.s.p. |
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| LIPORVA® 20 |
| Cada comprimido contiene: |
Atorvastatina cálcica
(equivalente a 20 mg de atorvastatina base) | 21,4 mg. |
| Excipientes | c.s.p. |
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| LIPORVA® 40 |
| Cada comprimido contiene: |
| Atorvastatina (cálcica) | 40 mg |
| Excipientes | c.s.p. |
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| LIPORVA® 80 |
| Cada comprimido contiene: |
| Atorvastatina (cálcica) | 80 mg |
| Excipientes | c.s.p. |
Indicaciones terapéuticas
Está indicado como tratamiento adyuvante a la dieta para disminuir
los niveles elevados del colesterol total, LDL-colesterol,
apobetalipoproteínas,y triglicéridos en pacientes con
hipercolesterolemia primaria (heterocigota familiar y no familiar) y en
la dislipidemia mixta (tipos Fredrickson la y lIb).
La atorvastatina
también está indicada en la reducción del colesterol total y del
LDL-colesterol en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigota
como adyuvante a otros tratamientos hipocolesterolemiantes (por
ejemplo, aféresis de LDL) o en caso de no disponer de estos
tratamientos.
Farmacocinética y farmacodinamia
Atorvastatina y sus metabolitos son farmacológicamente activos en el
humano. El sitio primario de acción de la atorvastatina es el hígado,
el cual es el sitio principal de síntesis del colesterol y eliminación
del LDL. La reducción del LDL-C se correlaciona mejor con la dosis del
medicamento de lo que lo hace con la concentración sistémica del mismo.
La individualización de la dosis del medicamento debe estar basada en la
respuesta terapéutica. Es rápidamente absorbida después de su
administración oral; la concentración plasmática máxima ocurre entre la
primera y segunda hora. La extensión de absorción y concentración
plasmática de atorvastatina se incrementa en proporción a la dosis. Los
comprimidos de atorvastatina son biodisponibles en 95 a 99% comparados
con la solución. La biodisponibilidad absoluta de la atorvastatina es
aproximadamente de 12% y la disponibilidad sistémica de la actividad
inhibitoria de la HMG-CoA reductasa es de 30%. La disponibilidad
sistémica baja es atribuible a la eliminación presistémica en la mucosa
gastrointestinal y/o al metabolismo hepático de primer paso.
No
obstante, el alimento disminuye la velocidad y extensión de absorción de
la droga en aproximadamente 25% y 9%, respectivamente, como se valora
en la reducción de Cmáx y ABC, la reducción de LDL-C es similar ya sea
que la atorvastatina sea administrada con o sin alimento. Las
concentraciones plasmáticas son más bajas (aproximadamente 30% para Cmáx
y ABC) si se administra por la tarde en comparación con su
administración por la mañana. Sin embargo, la reducción de LDL-C es la
misma si la droga es administrada en cualquier momento del día. La
atorvastatina es ampliamente metabolizada a derivados orto y
para-hidroxilo y varios productos de la beta-oxidación. La inhibición in
vitro de HMG-CoA reductasa por metabolitos orto- y para-hidroxilo es
equivalente a la de la atorvastatina. Aproximadamente 70% de la
actividad inhibitoria circulante de la HMG-CoA reductasa es atribuida a
los metabolitos activos.
Atorvastatina y sus metabolitos son
eliminados primariamente en la bilis a través del hígado y/o metabolismo
extrahepático; sin embargo, la droga no parece ingresar en la
recirculación enterohepática. La vida media de eliminación plasmática de
la atorvastatina en humanos es de aproximadamente 14 horas, pero la
vida media de la actividad inhibitoria de la HMG-CoA reductasa es de 20 a
30 horas debido a la contribución de los metabolitos activos. Menos de
2% de una dosis de atorvastatina es recuperada en la orina después de su
administración oral.
Contraindicaciones
Está contraindicado en pacientes hipersensibles a las estatinas, con
enfermedad hepática activa y niveles persistentemente elevados de
transaminasas hepáticas hasta tres veces el límite normal, sin causa
aparente.
Contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Precauciones generales
Puede causar la elevación de la fosfocreatinquinasa (CPK) y de los niveles de transaminasas.
Insuficiencia
renal: La insuficiencia renal no tiene influencia sobre las
concentraciones plasmáticas de la atorvastatina. Efectos hepáticos: Al
igual que otros agentes de la misma clase, se informaron elevaciones
moderadas de transaminasas séricas después del tratamiento con
atorvastatina.
Los test de función hepática deben ser realizados
antes del inicio del tratamiento y en forma periódica una vez comenzado
el mismo. Los pacientes que desarrollen cualquier signo o síntoma que
sugiera un daño hepático deben realizar tests de función hepática. Se
recomienda que cuando se observe un incremento persistente de tres veces
el valor límite normal de GOT o GPT se reduzca la dosis o se interrumpa
el tratamiento con atorvastatina.
Debe utilizarse con precaución en
pacientes que ingieren grandes cantidades de alcohol o tengan
antecedentes de enfermedad hepática. La atorvastatina debe interrumpirse
o suspenderse temporalmente en cualquier paciente con un cuadro agudo
que sugiera miopatía o que tenga un factor para el desarrollo de
insuficiencia renal secundaria o rabdomiólisis.
Restricciones en el embarazo y la lactancia
Se restringe su uso durante el embarazo. No administrar a mujeres durante el período de lactancia.
Reacciones secundarias y adversas
Es generalmente bien tolerado. Las reacciones adversas han sido
leves y transitorias. En los ensayos clínicos controlados, menos del 2%
de los pacientes suspendieron el tratamiento debido a efectos adversos
atribuibles a la atorvastatina.
Los más frecuentes (1%) informados son: Constipación, flatulencia, dispepsia, dolor abdominal.
Generales: Edema facial, malestar.
Aparato digestivo: Gastroenteritis, test anormales del funcionamiento hepático, colitis, eructos, enteritis.
Aparato nervioso: Parestesias, somnolencia.
Aparato musculo-esquelético: Calambres musculares.
Piel y anexos: Prurito, piel seca.
Aparato urogenital: Aumento de la frecuencia urinaria.
Interacciones medicamentosas y de otro género
El riesgo de miopatía durante el tratamiento con otras drogas de
esta clase es mayor con la administración simultánea de ciclosporina,
derivados del ácido fíbrico, eritromicina, antifúngicos azólicos o
niacina.
Dosis y vía de administración
Los pacientes deben comenzar una dieta estándar para disminuir el
colesterol antes de recibir tratamiento con atorvastatina y deberían
continuarla durante el mismo. Hipercolesterolemia (heterocigota familiar
y no familiar y dislipidemia mixta Fredrickson tipos Ia y lIb ): La
dosis de inicio recomendada es 10 mg una vez al día. El rango de dosis
es de 10 a 80 mg una vez al día. La atorvastatina debe ser administrada
en una sola toma diaria en cualquier momento del día, antes o después de
las comidas. El tratamiento debe ser individualizado de acuerdo al
objetivo terapéutico y a la respuesta terapéutica.
Deben controlarse lo niveles plasmáticos de lípidos cada 2 a 4 semanas y realizar el ajuste de dosis correspondiente.
Hipercolesterolemia familiar homocigota: La dosis de la atorvastatina en estos pacientes es de 10 a 80 mg/día.
Tratamiento
concomitante: La atorvastatina puede utilizarse en combinación con una
resina captadora de ácidos biliares para lograr un efecto aditivo. La
combinación con inhibidores de la HMG-Co reductasa y con fibratos
debería ser evitada.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental
No existe un tratamiento específico para la sobredosis de
atorvastatina. Si se produce una sobredosis, debe tratarse al paciente
sintomáticamente e instituir medidas de soporte, según sea necesario.
Deben
realizarse pruebas de la función hepática y los niveles séricos de CPK.
Debido a la elevada unión a proteínas plasmáticas no se espera que la
hemodiálisis aumente de forma significativa el aclaramiento de
atorvastatina.
En caso de sobredosis o ingestión accidental, consultar al servicio hospitalario más cercano.
Presentaciones
LIPORVA® 10, envase conteniendo 30 comprimidos.
LIPORVA® 20, envase conteniendo 30 comprimidos.
LIPORVA® 40, envase conteniendo 30 comprimidos.
LIPORVA® 80, envase conteniendo 30 comprimidos.
Recomendaciones sobre almacenamiento
Conservar a temperatura ambiente entre 15° y 30°C.
Leyendas de protección
Estos medicamentos deben ser usados únicamente por prescripción
médica y no podrán repetirse sin nueva indicación del facultativo. En
caso de uso de estos medicamentos sin prescripción médica, la ocurrencia
de efectos adversos e indeseables, será de exclusiva responsabilidad,
de quien lo consuma.
Registro sanitario
LIPORVA 10: II-32342/2016
LIPORVA 20: II-41977/2016
LIPORVA 40: II-37180/2015
LIPORVA 80: II-37469/2015
