ACICLOVIR UNGÜENTO OFTALMICO

Antiviral oftálmico
LANSIER, LABORATORIOS
Representado y/o Distribuido por: PROMEDICAL S.A.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada 100 g de ungüento contiene:
Aciclovir 3.0 g
Excipientes: Aceite mineral, Metilparabeno, Propilparabeno, Petrolato blanco c.s.p.

DESCRIPCION:
Antiviral.

INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Tratamiento de queratitis causada por virus de Herpes simplex.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
Acción farmacológica: El aciclovir es un agente antiviral efectivo in vitro en contra de los virus del herpes simple (V.H.S.) tipo I y II. Sin embargo, la relación entre la sensibilidad del virus herpes a aciclovir y la respuesta clínica a la terapia aun no ha sido establecida. El aciclovir debe ser fosforilado hacia su compuesto activo, trifosfato de aciclovir, para su activación en contra del virus. Tal conversión es muy limitada en células normales además el ADN polimerasa celular no es muy sensible al compuesto activo. Sin embargo, en células infectadas, Timidín quinasa de Virus de Herpes simplex (V.H.S.) o de Virus Varicella zoster (V.V.Z) facilita la conversión de aciclovir a aciclovir monofosfato el cual es convertido a aciclovir trifosfato por enzimas celulares. El aciclovir trifosfato actúa como un inhibidor y un sustrato del ADN polimerasa herpes- específica, previniendo la posterior síntesis de ADN viral.
Acción farmacocinética: Aciclovir se absorbe rápidamente a través del epitelio corneal y de los tejidos oculares superficiales, favoreciendo las concentraciones antivirales en el humor acuoso. Pequeñas cantidades (2-16% de la dosis aplicada) aparece en la orina. En estudios con animales, bajas cantidades de aciclovir podría ser detectada en sangre después de la aplicación tópica al ojo.

CONTRAINDICACIONES:
En pacientes con hipersensibilidad conocida al aciclovir o al valaciclovir.

PRECAUCIONES GENERALES:
Se debería informar a los pacientes que puede presentarse ardor leve y transitorio inmediatamente después de su aplicación.
Los pacientes deben evitar los lentes de contacto cuando utilicen Aciclovir Ungüento oftálmico.
Se han aislado cepas resistentes in vitro y en animales seguido de tratamiento con aciclovir. Las cepas VHS resistentes in vitro a aciclovir han sido aisladas de pacientes inmunosuprimidos como en pacientes inmunocompetentes que recibían tratamiento con aciclovir para infección de Herpes simplex.
Debería tomarse en cuenta el potencial para el desarrollo de cepas VHS resistentes en pacientes tratados con aciclovir. Aún tiene que ser establecida la relación entre la sensibilidad in vitro de los virus herpes a aciclovir y la respuesta clínica a la terapia.
Incompatibilidad: No se tiene información al respecto.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo Categoría B3.
Estudios en animales demuestran que aciclovir atraviesa la placenta fácilmente.

Aciclovir no fue teratogénico en el ratón (450 mg/kg/día po), conejo (50 mg/kg/día, sc e iv) o rata (50 mg/kg/día, sc) cuando se administró durante todo el periodo de mayor organogénesis. En estudios adicionales en ratas que se administraron 3 dosis sc de 100 mg/kg de aciclovir en el día 10 de gestación se reportaron anormalidades fetales tales como anormalidades en la cabeza y en la cola.

No ha existido estudios adecuados y bien controlados concerniente a la seguridad de aciclovir en mujeres embarazadas. Solo pequeñas cantidades son adsorbidas después de la aplicación al ojo. No debería emplearse durante el embarazo a menos que los beneficios al paciente sean mucho mayores al riesgo potencial del feto.

En la Lactancia: Los datos limitados en los seres humanos demuestran que el fármaco pasa a la leche materna. Aciclovir solo debería administrarse a las madres lactantes si los beneficios a la madre superan al potencial riesgo del bebe.

Efectos en la Fertilidad: No hay información sobre el efecto de Aciclovir en la fertilidad femenina humana. En un estudio de 20 pacientes varones con recuento normal de espermatozoides, aciclovir oral administrada en dosis de hasta 1 g por día durante hasta seis meses se ha demostrado que no tienen ningún efecto clínicamente significativo en el conteo de espermatozoides, la motilidad o la morfología.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En una proporción de pacientes ocurre escozor leve y transitorio inmediatamente después de la administración.

Un poco más frecuentemente ocurre Queratitis Punteada Superficial con curación sin aparentes secuelas, seguido al término de un curso de tratamiento de ulceras dentríticas. Se ha reportado blefaritis en pacientes con tratamiento con Aciclovir ungüento oftálmico.

Reacciones de sensibilidad han sido reportadas pero no son comunes. Los siguientes también han sido reportados pero podrían ser relacionados a las enfermedades: hiperemia leve, secreciones, edema palpebral y eritema, microquistes epiteliales y conjuntivitis. Han existido muy pocos reportes de reacciones de hipersensibilidad inmediata incluyendo angiodema con aciclovir tópico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

No se tiene información al respecto.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Oftálmica.

Dosis adultos: Se aplica 1cm de longitud del ungüento dentro del saco conjuntival inferior, cinco veces al día en intervalos de 4 horas aproximadamente. Los tratamientos deberán ser continuados por 14 días o por lo menos 3 días después de la curación completa.

Dosis niños: Igual a dosis adultos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No se tiene información al respecto.

PRESENTACIONES:

Tubo x 3,5 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Almacénese a temperatura no mayor de 25°C. Una vez abierto el envase utilizarlo máximo 28 días.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Periodo de validez 3 Años. No debe ser utilizado después de la fecha de vencimiento indicada en el envase. Mantener alejado de los niños. Solo para uso oftálmico.

LABORATORIO Y DIRECCION:

LABORATORIOS LANSIER S.A.C.

Jr. Gral. Felipe Varela 461 / 475 Lima 5 - Perú

REGISTRO SANITARIO:

II-54569/2014