Acción Terapéutica: Antiulceroso e inhibidor de la bomba de protones
Forma Farmacéutica: Comprimidos recubiertos|Cápsulas
Laboratorio: Terbol
Distribuido por:
Terbol
Forma farmacéutica y formulación
Cada cápsula contiene:
Esomeprazol 20 mg (como esomeprazol magnesio trihidrato)
Cada comprimido recubierto contiene:
Claritromicina 500 mg
Amoxicilina 1000 mg (como amoxicilina trihidrato)
Descripción
Antiulceroso, antibacteriano, inhibidor de la bomba de protones.
Indicaciones terapéuticas
Está indicado para el tratamiento de la erradicación de Helicobacter pylori en pacientes con úlcera péptica activa o curada. Cicatrización de la úlcera duodenal asociada a Helicobacter pylori.
Farmacocinética y farmacodinamia
Esomeprazol magnesio trihidrato reduce la secreción de ácido gástrico mediante la inhibición específica de la enzima gástrica H+, K+ ATPasa de la bomba de protones en la célula parietal. Tanto el R-y S-isómero de omeprazol tienen una actividad farmacodinámica similar. Esomeprazol es una base débil y se concentra y se convierte en la forma activa en el medio altamente ácido del canalículo secretor de la célula parietal, donde inhibe la enzima H+, K+ ATPasa (la bomba de ácido) e inhibe la secreción de ácido tanto basal como estimulada.
Claritromicina es activo in vitro e in vivo contra H. pylori. Ejerce su acción antibacteriana mediante la unión a las subunidades ribosomales 50S de organismos susceptibles y la inhibición de la síntesis de proteínas. El principal metabolito de la claritromicina en el hombre es un metabolito activo microbiológicamente, 14-hidroxi-claritromicina.
Amoxicilina se ha demostrado que tiene un efecto bactericida sobre H. pylori in vitro. La amoxicilina difiere in vitro de bencilpenicilina en que muestra un mayor efecto bactericida sobre bacterias Gram-negativas. Como bencilpenicilina, la amoxicilina es bactericida contra organismos sensibles durante la etapa de multiplicación activa. Se cree que actúa a través de la inhibición de la biosíntesis de la pared celular de mucopéptidos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al esomeprazol, a benzimidazoles sustituidos, beta-lactámicos antibióticos (penicilinas, cefalosporinas por ejemplo), claritromicina o cualquier otro componente de la formulacion. Historia de una reacción alérgica a las penicilinas o cualquier antibiótico macrólido.
Precauciones generales
Consumo adecuado de líquidos y una diuresis debe mantenerse en los pacientes que reciben dosis altas de amoxicilina.
Prolongación del tiempo de protrombina anormal (aumento del INR) ha sido reportada raramente en pacientes tratados con amoxicilina y anticoagulantes orales. Seguimiento adecuado debe llevarse a cabo cuando se prescriben anticoagulantes al mismo tiempo. Los ajustes en la dosis de los anticoagulantes orales pueden ser necesarios para mantener el nivel deseado de anticoagulación.
Neoplasia maligna diagnosticada: Como con todos los agentes antisecretores, la presencia de cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, pérdida significativa de peso involuntaria, vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis o melena) y úlcera gástrica cuando se sospecha o se presente, malignidad debe ser excluido el tratamiento triple de amoxicilina, claritromicina y esomeprazol debido a que puede aliviar síntomas y retrasar el diagnóstico.
Anafilaxia: Hipersensibilidad (anafilactoides) han sido reportados en pacientes tratados con antibióticos ß-lactámicos y terapia de los macrólidos.
Miastenia gravis: La exacerbación de los síntomas de la miastenia gravis se ha reportado en pacientes que reciben tratamiento con claritromicina.
Colitis pseudomembranosa: La colitis pseudomembranosa se encuentra asociada con muchos antibióticos como la amoxicilina y macrólidos. Es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presenten diarrea o colitis asociada al uso de antibióticos. Los casos leves responden generalmente a la interrupción del fármaco solo. Sin embargo, en la terapia apropiada casos moderados a graves con un adecuado agente antibiótico oral eficaz contra Clostridium difficile debe ser considerado. Líquidos, electrolitos y terapia de reemplazo de proteína debe ser proporcionada cuando esté indicado. Los fármacos que retrasan la peristalsis, por ejemplo, los opiáceos y difenoxilato con atropina , pueden prolongar y/o empeorar la condición y no deben ser utilizados.
Leucemia linfática: La amoxicilina se debe administrar con precaución a pacientes con leucemia linfática, ya que son especialmente susceptibles a la ampicilina erupciones cutáneas inducidas.
Colchicina: Ha habido informes postcomercialización de toxicidad de colchicina con el uso concomitante de claritromicina y colchicina, especialmente en pacientes geriátricos, algunos de los cuales ocurrieron en pacientes con insuficiencia renal.
Prolongación del intervalo QT y torsades de pointes: Debido al riesgo de prolongación del intervalo QT claritromicina se debe utilizar con precaución en pacientes con una condición médica asociada con una mayor tendencia hacia la prolongación del intervalo QT y torsades de pointes. También contiene Colorante Carmoisina que puede causar reacciones de tipo alérgico, incluido asma, especialmente en pacientes alérgicos al ácido acetil salicílico.
Restricciones en el embarazo y la lactancia
Embarazo: Un estudio de fertilidad no se ha realizado sobre esomeprazol. Para esomeprazol pocos datos clínicos sobre embarazos de riesgo están disponibles. Sólo debe administrarse a mujeres embarazadas si su uso se considera esencial.
Lactancia: No se recomienda su uso durante la lactancia. No se sabe si esomeprazol o sus metabolitos aparecen en la leche materna humana, aunque claritromicina y amoxicilina puede excretarse en la leche materna. La seguridad para su uso durante la lactancia de los lactantes no se ha establecido.
Reacciones secundarias y adversas
La terapia de erradicación del H. pylori es generalmente bien tolerada. Las reacciones adversas notificadas durante los ensayos clínicos no fueron inesperados dado las sustancias de los componentes. Las reacciones adversas comunes incluyen diarrea y náuseas.
Esomeprazol:
En el programa de ensayos clínicos para esomeprazol y tras la comercialización se han identificado o sospechado las siguientes reacciones adversas al fármaco. En ninguna se demostró una relación con la dosis
Las reacciones se clasifican según su frecuencia (Frecuentes ≥1/100 y <1/10. Poco frecuentes ≥1/1.000 y <1/100. Raras ≥1/10.000 y <1/1.000. Muy raras <1/10.000).
Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Raras: Leucopenia, trombocitopenia. Muy raras: Agranulocitosis, pancitopenia.
Trastornos del sistema inmunológico: Raras: Reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo, fiebre, angioedema y reacción/shock anafilático.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Poco frecuentes: Edema periférico. Raras: Hiponatremia. Frecuencia no conocida: Hipomagnesemia, hipomagnesemia grave que puede relacionarse con hipocalcemia.
Trastornos psiquiátricos: Poco frecuentes: Insomnio. Raras: Agitación, confusión, depresión. Muy raras: Agresividad, alucinaciones.
Trastornos del sistema nervioso: Frecuente: Cefalea. Poco frecuentes: Mareo, parestesia, somnolencia. Raras: Alteración del gusto.
Trastornos oculares: Raras: Visión borrosa.
Trastornos del oído y del laberinto: Poco frecuentes: Vértigo.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Raras: Broncoespasmo.
Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: Dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas/vómitos. Poco frecuentes: Sequedad de boca. Raras: Estomatitis, candidiasis gastrointestinal.
Trastornos hepatobiliares: Poco frecuentes: Aumento de las enzimas hepáticas. Raras: Hepatitis con o sin ictericia. Muy raras: Insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática pre-existente.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Poco frecuentes: Dermatitis, prurito, erupción, urticaria. Raras: Alopecia, fotosensibilidad. Muy raras: Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (NET).
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Poco frecuentes: Fractura de cadera, muñeca o columna vertebral. Raras: Artralgia, mialgia. Muy raras: Debilidad muscular.
Trastornos renales y urinarios: Muy raras: Nefritis intersticial.
Trastornos del aparato reproductor y de la mama: Muy raras: Ginecomastia.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Raras: Malestar, aumento de la sudoración.
Claritromicina:
Los eventos adversos observados con claritromicina son similares a los de otros antibióticos macrólidos.
Las reacciones adversas descritas con la administración del fármaco han sido: náuseas, vómitos, alteración del gusto, dispepsia, dolor abdominal, dolor de cabeza, diarrea y aumento transitorio de las enzimas hepáticas. Como ocurre con otros macrólidos, se ha descrito para claritromicina la aparición poco frecuente de disfunción hepática con aumento de las enzimas hepáticas y hepatitis colestásica o hepatocelular, con o sin ictericia. Esta disfunción hepática puede ser grave y es generalmente reversible. En casos excepcionales, se han comunicado insuficiencias hepáticas con desenlace fatal, generalmente asociados con enfermedades subyacentes graves o medicaciones concomitantes. Cuando se administra claritromicina conjuntamente con omeprazol, se ha descrito la aparición de una coloración reversible de la lengua. Otros efectos adversos incluyen erupciones cutáneas y síndrome de Stevens-Johnson.
Se ha informado sobre la aparición de efectos adversos transitorios del sistema nervioso central, que van desde visión borrosa, ansiedad, insomnio y pesadillas hasta confusión, alucinaciones y psicosis; sin embargo no se ha establecido una relación causa/efecto.
Raras veces la administración de eritromicina se ha asociado con la aparición de arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular y torsade de pointes en pacientes con el intervalo QT prolongado. También se ha descrito durante el tratamiento con claritromicina la aparición de glositis, estomatitis y moniliasis oral, así como pérdida de audición que normalmente es reversible después de la interrupción del tratamiento.
Amoxicilina:
Las siguientes reacciones adversas se han notificado como asociado con el uso de amoxicilina:
Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea. Candidiasis intestinal y colitis asociada a antibióticos (incluyendo colitis pseudomembranosa y colitis hemorrágica) se han reportado en raras ocasiones.
Reacciones de hipersensibilidad: Rash eritematoso maculopapular, prurito y urticaria se han reportado ocasionalmente. En raras ocasiones, reacciones cutáneas como eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y dermatitis ampollar, exfoliativa y pustulosis exantemática aguda generalizada (PEAG) han sido reportados.
Hígado: Un aumento moderado en AST y/o ALT en ocasiones se ha señalado, pero la importancia de este hallazgo es desconocido. Al igual que con otros antibióticos beta-lactámicos, hepatitis e ictericia colestásica se han reportado raramente.
Sistemas Hemático y linfático: Reacciones como la anemia, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, eosinofilia y leucopenia (incluyendo neutropenia severa o agranulocitosis) se han reportado durante la terapia con otras penicilinas. Estas reacciones suelen ser reversibles con la interrupción de la terapia y se cree que son fenómenos de hipersensibilidad. La prolongación del tiempo de hemorragia y el tiempo de protrombina también se han reportado raramente.
Efectos sobre el SNC: Se han observado en raras ocasiones, estos incluyen hipercinesia, mareos y convulsiones.
Interacciones medicamentosas y de otro género
Anticonceptivos orales: Al igual que con otros antibióticos de amplio espectro, la amoxicilina puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales.
La claritromicina está contraindicada en la terapia concomitante con astemizol, terfenadina, cisaprida, pimozida, ya que esto puede resultar en prolongación del intervalo QT y arritmias cardíacas, incluyendo taquicardia ventricular, fibrilación ventricular y torsades de pointes. La administración concomitante de claritromicina y ergotamina o dihidroergotamina está contraindicada, ya que esto puede dar lugar a toxicidad ergot. La administración concomitante de claritromicina con lovastatina o simvastatina también está contraindicada.
Claritromicina no debe administrarse a pacientes con antecedentes de prolongación del intervalo QT o arritmia ventricular cardiaca, incluyendo torsades de pointes.
La claritromicina es un potente inhibidor de la CYP3A4 y por lo tanto las contraindicaciones e interacciones de claritromicina deben ser consideradas cuando la triple terapia se utiliza en pacientes que toman al mismo tiempo otros medicamentos metabolizados a través de CYP3A4 tales como cisaprida.
Esomeprazol al igual que otros inhibidores de la bomba de protones no debe administrarse con atazanavir. El esomeprazol, un inhibidor de CYP2C19, está contraindicado en pacientes que tomaban cilostazol.
Dosis y vía de administración
Vía oral. El médico debe indicar la posología y el tiempo de tratamiento apropiado a cadacaso particular; se recomienda lo siguiente:
Al Desayuno (AM): Presionar del blister de aluminio los medicamentos del lado AM, para su administración se recomienda el siguiente orden: 1 cápsula de Esomeprazol 20mg (color rosado/transparente) antes del desayuno y 1 comprimido recubierto de Amoxicilina 1g (color rosado oscuro) + 1 comprimido recubierto de claritromicina 500 mg (color amarillo) después de ingerir el desayuno.
A la Cena (PM -12 horas después- ): Presionar del blister de aluminio los medicamentos del lado PM, para su administración se recomienda el siguiente orden: 1 cápsula de Esomeprazol 20mg (color rosado/transparente) antes de la cena y 1 comprimido recubierto de amoxicilina 1g (color rosado oscuro) + 1 comprimido recubierto de claritromicina 500 mg (color amarillo) después de ingerir la la cena.
Terapia triple: El régimen de dosificación recomendado es de esomeprazol 20 mg + amoxicilina 1000 mg y claritromicina 500 mg cada 12 hrs durante 10 días.
Niños: No debe utilizarse en niños puesto que no hay datos disponibles.
Geriatría: Si bien este régimen no se ha estudiado específicamente en estos pacientes, un ajuste de dosis no es necesario durante el tratamiento con los componentes individuales. Por tanto, es poco probable que requiera un ajuste de dosis.
Insuficiencia renal: Los pacientes con insuficiencia renal requieren una dosis reducida de la amoxicilina y claritromicina. En caso de insuficiencia renal la excreción de amoxicilina se retrasará y dependiendo del grado de deterioro, puede ser necesario reducir la dosis diaria total. En los pacientes que reciben diálisis peritoneal, la dosis máxima recomendada es de 500 mg/día.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental
Esomeprazol: Los síntomas descritos en conexión con deliberada sobredosis de esomeprazol (experiencia limitada de dosis superiores a 240 mg/día) son transitorios. Las dosis únicas de 80 mg de esomeprazol transcurrieron sin complicaciones. No se conoce antídoto específico. Esomeprazol se une a las proteínas y por lo tanto no es fácilmente dializable. Como en cualquier caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y medidas de soporte general debe ser utilizado.
Claritromicina: Los informes indican que la ingestión de grandes cantidades de claritromicina se puede esperar para producir pronunciados síntomas gastrointestinales. Toxicidad hepática severa, incluyendo ictericia colestásica. No existe un antídoto conocido. El tratamiento consiste en la eliminación rápida de la droga no absorbida y medidas de apoyo. Como con otros macrólidos, claritromicina niveles de suero no se espera que sea afectado apreciablemente por hemodiálisis o diálisis peritoneal.
Amoxicilina: Los efectos gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea puede ser evidente y los síntomas de desequilibrio de agua/electrolito debe ser tratado sintomáticamente. Durante la administración de dosis elevadas de amoxicilina, la ingesta adecuada de líquidos y urinario de salida debe ser mantenido para minimizar la posibilidad de cristaluria.
Presentaciones
HELIBACTER® estuche conteniendo 10 tomas diarias, cada blister contiene: 2 cápsulas de esomeprazol 20 mg, 2 comprimidos recubiertos de claritromicina 500 mg y 2 comprimidos recubiertos de amoxicilina 1 g.
Recomendaciones sobre almacenamiento
Conservar a una temperatura no mayor a 30°C protegido de la luz.
Leyendas de protección
Mantener fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica.
Registro sanitario
II-49485/2013
