Acción Terapéutica: Antiespasmódico y analgésico
Forma Farmacéutica: Comprimidos recubiertos
Laboratorio: Megalabs (Roemmers)
Distribuido por:
Forma farmacéutica y formulación
| Cada comprimido contiene: | |
| Clonixinato de lisina | 125 mg |
| Propinox clorhidrato | 10 mg |
| Excipientes c.s.p. | 1 comprimido |
Descripción
Acción terapéutica: Antiespasmódico, analgésico.
Indicaciones terapéuticas
SERTAL COMPUESTO está destinado al tratamiento del dolor leve a moderado asociado a dismenorrea primaria y estados espasmódicos del intestino en adultos y niños mayores de 12 años de edad. También está indicado en el tratamiento del cólico renal (ureteral).
Farmacocinética y farmacodinamia
Acción farmacológica: SERTAL COMPUESTO es la asociación de
propinox clorhidrato y clonixinato de lisina. El propinox es un
antiespasmódico antagonista moderado y no selectivo de los receptores
muscarínicos y con acción directa sobre el músculo liso visceral. El
clonixinato de lisina es un analgésico antiinflamatorio no esteroide
(AINE), con acción analgésica predominante. Su acción se desarrolla por
inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Estudios recientes
sugieren que dicha acción es predominante sobre la enzima catalizadora
de la síntesis de prostaglandinas mediadoras de la inflamación
(ciclooxigenasa 2 o COX-2) con menor actividad sobre la enzima
catalizadora de la síntesis de prostaglandinas de la mucosa
gastrointestinal y de los riñones (ciclooxigenasa 1 o COX-1), donde
dichas sustancias ejercen una función protectora.
Farmacocinética:
Propinox clorhidrato:
El propinox presenta una vida media de eliminación plasmática de 4
horas y un volumen de distribución de 2 l/kg. La unión a las proteínas
plasmáticas es de 91%. Si bien no hay datos al respecto, debe
contemplarse la posibilidad de que atraviese las barreras
hematoencefálica y placentaria y que se elimine en la leche. La
eliminación se realiza mediante biotransformación hepática.
Clonixinato de lisina:
La vida media plasmática del clonixinato de lisina en seres humanos es
de 1, 75 ± 0, 10 horas (Media ± E. S. ). Presenta una elevada unión a
las proteínas del plasma (97, 4 ± 2, 2 %). La eliminación es bajo la
forma de metabolitos, principalmente en la orina (60%). La concentración
en la leche es 7 a 10% de la concentración plasmática.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad reconocida a cualquiera de los componentes. Úlcera péptica activa o hemorragia gastroduodenal. Antecedentes de broncoespasmo, pólipos nasales, angioedema o urticaria ocasionados por la administración de ácido acetilsalicílico (aspirina) u otros antiinflamatorios no esteroides. Glaucoma, hipertrofia de próstata o tendencia a la retención urinaria y estenosis pilórica orgánica. Atonía intestinal, íleo paralítico. Colitis ulcerosa. Miastenia gravis. Embarazo. Lactancia (ver Precauciones). Niños menores de 12 años.
Precauciones generales
Debido a la posibilidad de efectos anticolinérgicos, especialmente
en pacientes sensibles o cuando se usan dosis elevadas, debe emplearse
con precaución en pacientes con predisposición a la obstrucción
intestinal o urinaria.
Los medicamentos con acción anticolinérgica
pueden aumentar la frecuencia y la conducción cardíaca, por tal motivo
se recomienda administrarlos con precaución a pacientes con
tirotoxicosis, insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial,
cardiopatía isquémica y estenosis mitral. También pueden relajar el
esfínter esofágico inferior, por lo cual deberían evitarse en pacientes
con reflujo gastroesofágico o hernia hiatal.
Administrarlo con
precaución en pacientes con antecedentes digestivos, de úlcera péptica
gastroduodenal o gastritis. Aunque no se ha descripto caso alguno
durante la administración de clonixinato de lisina, es sabido que los
antiinflamatorios no esteroides en general, inhiben la síntesis de
prostaglandinas que promueven la irrigación renal.
En enfermos cuya
perfusión renal se encuentra disminuida, la administración de estos
fármacos puede precipitar una descompensación de la función renal,
generalmente reversible al interrumpir el tratamiento con el fármaco en
cuestión.
Particularmente susceptibles a esta complicación, son los
pacientes deshidratados, con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis
hepática, síndrome nefrótico u otras enfermedades renales evidentes,
aquellos que reciben diuréticos, o bien los que han sido sometidos a
intervenciones quirúrgicas mayores con hipovolemia subsiguiente. En
estos enfermos se controlará el volumen de la diuresis y la función
renal al iniciar el tratamiento.
Restricciones en el embarazo y la lactancia
Embarazo: No existe experiencia suficiente con la
administración de SERTAL COMPUESTO a mujeres embarazadas. Por lo tanto,
no debe ser administrado durante el embarazo.
Lactancia: El
clonixinato de lisina se elimina en la leche en pequeñas cantidades (ver
Farmacocinética), pero se desconoce si el propinox pasa a la leche
materna. Los anticolinérgicos inhiben la lactancia. Por lo tanto, SERTAL
COMPUESTO no debe ser administrado durante la lactancia.
Reacciones secundarias y adversas
En pacientes particularmente sensibles o con la administración de dosis elevadas, puede aparecer epigastralgia, acidez, náuseas, vómitos, sequedad bucal, constipación, diarrea, visión borrosa, mareos, somnolencia, cefalea, palpitaciones o taquicardia, modificables mediante un ajuste posológico. Dolor en el lugar de la inyección. Más raramente: Alergia cutánea, gastritis, sangrado gastrointestinal, retención urinaria, aumento de la presión intraocular, cansancio, disminución de la memoria. Con otros AINEs se han informado además: Edema, retención de líquidos y úlcera gastroduodenal con o sin hemorragia y/o perforación.
Interacciones medicamentosas y de otro género
Propinox: Administrar con precaución a pacientes que se encuentren
recibiendo drogas anticolinérgicas u otros medicamentos que puedan
presentar efectos anticolinérgicos (antidepresivos tricíclicos,
antihistamínicos, quinidina, fenotiazinas, etc. ). En estos casos puede
producirse una sumatoria de efectos. Los antidiarreicos adsorbentes y
los antiácidos pueden disminuir la absorción de los anticolinérgicos.
Los efectos inhibitorios sobre la secreción ácida gástrica, con el
consiguiente aumento del pH gástrico, pueden producir disminución de la
absorción del ketoconazol y el itraconazol.
Clonixinato de lisina:
Otros antiinflamatorios no esteroides (incluyendo ácido acetilsalicílico
en altas dosis): Aumento de riesgo de úlcera gastroduodenal y
hemorragias por acción sinérgica. Anticoagulantes orales, ticlopidina,
heparina (administración sistémica), trombolíticos: Mayor riesgo de
hemorragia. Si la administración concomitante es inevitable, se
efectuarán controles estrictos de la coagulación sanguínea, ajustando
las dosis de los medicamentos que la modifican de acuerdo a los
resultados.
Litio: Los antiinflamatorios no esteroides en general
aumentan los niveles plasmáticos de litio. Se controlará la
concentración plasmática de litio al comenzar, modificar o suspender la
administración de SERTAL COMPUESTO.
Metotrexato: El tratamiento
simultáneo con metotrexato y antiinflamatorios no esteroides, puede
aumentar la toxicidad hematológica del metotrexato. En estos casos deben
efectuarse controles hematológicos estrictos.
Diuréticos: En los
pacientes deshidratados, el tratamiento con antiinflamatorios no
esteroides aumenta el riesgo potencial de insuficiencia renal aguda. En
caso de tratamiento concomitante con clonixinato de lisina y diuréticos,
se deberá hidratar adecuadamente a los pacientes y controlar la función
renal antes de comenzar el mismo.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio
Test de secreción gástrica. el uso concurrente de anticolinérgicos podría antagonizar los efectos de la pentagastrina y de la histamina en la evaluación de la secreción ácido-gástrica, por lo que no es recomendable su administración en las 24 horas previas a la realización de este test.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad
Propinoxato:
Teratogenicidad: Las experiencias realizadas para la
toxicidad especial no han evidenciado potencial teratogénico para
propinoxato.
Carcinogénesis: Los estudios no han demostrado actividad carcinogénica.
Mutagénesis: Las experiencias realizadas no han revelado potencialidad mutagénica.
Clonixinato
de lisina: Los estudios toxicológicos preclínicos y el uso general
durante muchos años no han evidenciado efectos teratogénico,
carcinogénico o mutagénico.
Dosis y vía de administración
Adultos y niños mayores de 12 años: 1 a 2 comprimidos, 3 a 4 veces por día, sin sobrepasar la dosis máxima de 6 comprimidos en 24 horas.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental
No se han informado casos de sobredosis no tratada con SERTAL
COMPUESTO y tampoco con sus componentes por separado. Sin embargo, se
supone que los síntomas de sobredosis corresponden a los de los
anticolinérgicos (retención urinaria, sequedad bucal, rubor cutáneo,
taquicardia, bloqueo de la motilidad gastrointestinal, trastornos de la
visión) o a los efectos de los AINEs sobre el aparato digestivo (acidez,
epigastralgia, náuseas, gastritis, úlcera). También puede presentarse
hipertermia, confusión ataxia, excitación y alucinaciones. Se recomienda
efectuar control clínico estricto (especialmente gastroduodenal y de la
función renal) y tratamiento de soporte y de los posibles síntomas
anticolinérgicos. No se han descripto antídotos específicos. No se
recomienda el uso de fisostigmina.
Las fenotiazinas pueden potenciar
el efecto anticolinérgico. La hemodiálisis posiblemente carezca de valor
debido a la elevada unión proteica del propinox y el clonixinato de
lisina. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al
hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología.
Presentaciones
Caja por 20 comprimidos recubiertos.
Recomendaciones sobre almacenamiento
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Leyendas de protección
Producto medicinal, manténgase fuera del alcance de los niños.
Laboratorio y dirección
Fabricado por: Mega Labs S.A.
Ruta 101, Km 23500 Zona Franca Parque de las Ciencias - Canelones, Uruguay.
Distribuido por: Terapéutica Boliviana S.A.
Doble vía a la Guardia Km 7 - Santa Cruz de la Sierra, Bolivia.
Registro sanitario
II-67695/2018
