QUIMFA BOLIVIA S.A.
FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
BISOL® 5
Cada comprimido recubierto contiene:
Bisoprolol fumarato 5 mg.
Excipientes c.s.p.
BISOL® 10
Cada comprimido recubierto contiene:
Bisoprolol fumarato 10 mg.
Excipientes c.s.p.
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable de moderada a severa, con función ventricular sistólica reducida, en asociación con inhibidores de la ECA y diuréticos y, opcionalmente, glucósidos cardíacos.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
Bisoprolol es un bloqueador de los receptores beta-1 adrenérgicos altamente selectivo, desprovisto de actividad estimuladora y de efecto estabilizador de membrana relevante. Presenta escasa afinidad por los receptores beta-2 de la musculatura lisa bronquial y vascular, así como por los receptores beta-2 implicados en la regulación metabólica. Por ello, no es de esperar que bisoprolol afecte las resistencias aéreas ni los efectos metabólicos mediados por receptores beta-2.
La selectividad beta-1 de bisoprolol se mantiene a dosis superiores de las terapéuticamente recomendadas. bisoprolol no presenta un efecto inotrópico negativo pronunciado. Tras su administración aguda en pacientes afectos de enfermedad coronaria sin insuficiencia cardíaca, bisoprolol reduce la frecuencia cardíaca y el volumen minuto, y por tanto, el gasto cardíaco. En la administración crónica disminuye la resistencia vascular periférica que se ve aumentada al inicio.
El mecanismo de la acción antihipertensiva del bisoprolol no ha sido establecido completamente; sin embargo, algunos factores posiblemente involucrados incluyen disminución del gasto cardíaco, inhibición de la liberación de renina y disminución del reflujo simpático proveniente de los centros vasomotores del sistema nervioso central. bisoprolol presenta una biodisponibilidad de 90% tras su administración oral.
Aproximadamente, 30% de bisoprolol se encuentra unido a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de 3,5 L/Kg. El aclaramiento total es de aproximadamente 15 L/h. La vida media plasmática es de 10-12 horas, lo que proporciona un efecto de 24 horas tras dosis única diaria. bisoprolol se excreta en la misma proporción por dos vías. La mitad (50%) se metaboliza en el hígado, dando lugar a metabolitos inactivos que serán excretados por los riñones. La otra mitad (50%) se excreta por los riñones de forma inalterada. Dado que la eliminación tiene lugar en la misma proporción en hígado y riñones, no suele requerir un ajuste de dosificación en pacientes con insuficiencia renal o función hepática deteriorada.
CONTRAINDICACIONES:
Bisoprolol está contraindicado en aquellos pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula. Adicionalmente, no debe ser administrado en pacientes con choque cardiogénico, bloqueo auriculoventricular, marcada bradicardia sinusal o hipoglucemia.
Bisoprolol está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica con: Insuficiencia cardíaca aguda o durante los episodios de descompensación de la enfermedad que requiera de tratamiento inotrópico endovenoso.
Shock cardiogénico. Bloqueo AV de segundo o tercer grado (sin marcapaso). Síndrome del nodo sinusal. Bloqueo auriculoventricular. Bradicardia inferior a 60 lpm previa al inicio del tratamiento. Hipotensión (presión arterial sistólica inferior a 100 mmHg). Oclusión arterial periférica avanzada y síndrome de Raynaud. Feocromocitoma no tratado. Hipersensibilidad a bisoprolol.
PRECAUCIONES GENERALES:
Su administración durante cirugías con anestesia puede ocasionar depresión de la función miocárdica. Evitar el retiro abrupto del fármaco. Discontinuar gradualmente sobre un período de 1 a 2 semanas. Se debe administrar con precaución en pacientes con enfermedad broncospástica, diabetes mellitus, enfermedad hepática, hipertiroidismo, enfermedad vascular periférica y enfermedad renal.
Bisoprolol debe utilizarse con precaución en los casos siguientes:
Broncoespasmo (asma bronquial, enfermedades respiratorias obstructivas). Tratamiento con anestésicos por inhalación. Diabetes mellitus con amplias fluctuaciones de la glucemia; ya que pueden enmascararse los síntomas de hipoglucemia. Ayuno prolongado. Acidosis metabólica. Tratamientos de desensibilización en curso. Bloqueo AV de primer grado. Angina de Prinzmetal. Enfermedad arterial periférica oclusiva (las molestias pueden verse acentuadas especialmente durante el inicio de la terapia).
No existe experiencia terapéutica con bisoprolol en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca en relación con los siguientes estados y enfermedades: Diabetes mellitus insulinodependiente. Función renal deteriorada (creatinina sérica 300 mmol/L). Función hepática deteriorada.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los efectos adversos relacionados con la administración de bisoprolol incluyen mareos, vértigo, cefalea, somnolencia, ansiedad, boca seca, bradicardia, extremidades frías, claudicación, hipotensión, disnea de esfuerzo, pesadillas, depresión y dermatitis.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
Asociaciones no recomendadas: Antagonistas del calcio: efectos negativos sobre la contractilidad, la conducción auriculoventricular y la presión arterial. Inhibidores de la monoaminooxidasa (excepto IMAO-B): potencian el efecto hipotensor de los betabloqueadores e incrementan el riesgo de crisis hipertensivas. Se debe tener precauciones con la utilización de: antiarrítmicos de clase I (por ejemplo, disopiramida, quinidina): pueden potenciarse sus efectos sobre el tiempo de conducción auricular y aumentar el efecto inotropo negativo.
Antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona): puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción auricular. Otros betabloqueadores, incluyendo gotas oculares, pueden presentar efectos aditivos: insulina y antidiabéticos orales: intensificación de los efectos de la hipoglucemia. El bloqueo de los receptores beta puede enmascarar síntomas de hipoglucemia. Sustancias anestésicas: atenuación de la taquicardia refleja y aumento del riesgo de hipotensión.
El bloqueo beta reduce el riesgo de arritmias durante el período de inducción anestésica y durante la intubación. El anestesista debe de estar informado en los casos en que el paciente esté siendo tratado con bisoprolol. Tener en cuenta la utilización de: Digitálicos: disminución de la frecuencia cardíaca, aumento del tiempo de conducción auriculoventricular. Sustancias inhibidoras de la prostaglandina sintetasa: disminución del efecto hipotensor. Derivados de la ergotamina: empeoramiento de los trastornos circulatorios periféricos.
Simpaticomiméticos: combinados con bisoprolol, pueden reducir el efecto de las dos sustancias. Para el tratamiento de reacciones alérgicas pueden ser necesarias dosis altas de epinefrina. Antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas y otros fármacos antihipertensivos: aumentan el efecto hipotensor. Rifampicina: ligera disminución de la vida media de eliminación de bisoprolol debida a inducción de enzimas metabolizadoras hepáticas. Generalmente, no se precisan ajustes de dosificación.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
Vía de administración oral.
Hipertensión: 5 a 10 mg diarios. Luego de 2 a 4 semanas, la dosis puede incrementarse hasta 20 mg por día.
Insuficiencia cardíaca: Los pacientes candidatos a tratamiento con bisoprolol deben presentar insuficiencia cardíaca crónica estable, no haber sufrido crisis agudas durante las últimas 6 semanas y no haber precisado cambios significativos en el tratamiento de base de la enfermedad durante las últimas 2 semanas. Previamente a la administración de bisoprolol, deben estar recibiendo tratamiento con inhibidores ECA (u otro vasodilatador en caso de intolerancia a inhibidores ECA) y diuréticos y, opcionalmente, glucósidos cardíacos.
El tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable con bisoprolol debe iniciarse de forma escalonada y gradual, siguiendo las fases que se describen a continuación: 1,25 mg, 1 vez al día durante 1 semana. Si la tolerancia es buena se aumentará la dosis a 2,5 mg, 1 vez al día durante 1 semana adicional. Si la tolerancia es buena se aumentará a 3,75 mg, 1 vez al día durante 1 semana adicional. Si se tolera bien se aumentará a 5 mg, 1 vez al día durante las siguientes 4 semanas. Si se tolera bien se aumentará a 7,5 mg, 1 vez al día durante otras 4 semanas. Si se tolera bien se aumentará a 10 mg, 1 vez al día, como terapia de mantenimiento.
Tras el inicio del tratamiento con 1,25 mg, los pacientes deberán controlarse durante un tiempo aproximado de 4 horas (especialmente en lo que hace referencia a la presión arterial, la frecuencia cardíaca, alteraciones de la conducción y signos de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca).
La dosis máxima recomendada es de 10 mg, 1 vez al día. La aparición de efectos adversos (bradicardia sintomática o hipotensión, síntomas de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca) pueden impedir que todos los pacientes sean tratados con la dosis máxima recomendada. En caso necesario, la dosis máxima alcanzada podrá disminuirse paulatinamente fase a fase. El tratamiento podrá interrumpirse en caso necesario y volverse a iniciar cuando se estime oportuno.
En casos de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca se recomienda considerar la posibilidad de realizar ajustes en la dosificación del tratamiento concomitante de base (inhibidores ECA, diuréticos). El tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica con bisoprolol es, generalmente, un tratamiento a largo plazo.
El tratamiento con bisoprolol no debe interrumpirse de forma brusca, ya que podría provocarse un empeoramiento transitorio de la enfermedad. Si es preciso interrumpir el tratamiento, la dosis debe reducirse paulatinamente, por ejemplo, reducir la dosis a la mitad durante 1 semana, y posteriormente, si es preciso, reducir de nuevo la dosis a la mitad durante otra semana.
Los comprimidos de bisoprolol deben administrase por la mañana, antes, durante o después del desayuno. Deben ser ingeridas con un poco de líquido y no se deben masticar.
Insuficiencia renal o hepática: No se disponen de datos sobre la farmacocinética del bisoprolol en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica y con función hepática o renal deteriorada. Por lo tanto, los ajustes de posología graduales en estos pacientes debe efectuarse con mayor precaución.
Ancianos: Generalmente, no es necesario realizar ajustes de dosificación.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
Los signos y síntomas esperados tras una sobredosis con un bloqueador adrenérgico beta incluyen bradicardia, hipotensión y letargia, mientras que con sobredosis severas pudiera observarse delirio, broncoespasmo, hipoglucemia, coma, convulsiones, insuficiencia cardíaca y paro respiratorio. Si se sospecha de sobredosis con bisoprolol, la terapia deberá ser discontinuada y se deberá instaurar tratamiento de soporte. No existe un antídoto específico para bisoprolol.
PRESENTACIONES:
BISOL® 5 y BISOL® 10 envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Conservar en su envase original a temperatura ambiente (15° a 30°C).
LEYENDAS DE PROTECCION:
Estos medicamentos deben ser usados únicamente por prescripción médica y no podrán repetirse sin nueva indicación del facultativo. En caso de uso de estos medicamentos sin prescripción médica, la ocurrencia de efectos adversos e indeseables, será de exclusiva responsabilidad de quien lo consuma.
Si usted es deportista y está sometido a control de doping, no consuma estos productos sin consultar a su médico.
REGISTRO SANITARIO:
BISOL 5 II-42273/2011
BISOL 10 II-43360/2011
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