Hipoglucin Comprimidos de liberación prolongada

Acción Terapéutica: Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2

Forma Farmacéutica: Comprimidos de liberación prolongada

Laboratorio: LCH

Distribuido por: SAE

LCH
Forma farmacéutica y formulación
Cada comprimido de liberación prolongada contiene:
Metformina clorhidrato 500 mg
Metformina clorhidrato 750 mg
Metformina clorhidrato 1000 mg

Excipientes: Celulosa microcristalina, Hipromelosa, Lactosa monohidrato y Estearato de magnesio.
Descripción

Categoría: Antidiabético oral. Anti-hiperglicémico (Biguanida).
Indicaciones terapéuticas

Como monoterapia, está indicado en conjunto con la dieta, reducción de peso y el ejercicio para mejorar el control glicémico en adultos con diabetes tipo 2.
Puede utilizarse en asociación con una sulfonilurea o con insulina para mejorar el control glicémico.
Farmacocinética y farmacodinamia

Farmacología: El mecanismo de acción de la Metformina no está bien establecido. No estimula la liberación de insulina, pero requiere que algo de ella esté presente para ejercer su efecto hipoglicemiante. Reduce la glicemia disminuyendo la gluconeogénesis en el hígado y estimulando la utilización periférica de la glucosa. Se cree que la metformina aumenta el número de receptores de insulina y/o su afinidad, en la superficie de la membrana celular, especialmente en los sitios de receptores periféricos. Con esto se aumenta la sensibilidad a la insulina en los sitios de unión, y una mayor captación de glucosa periférica. También inhibe la absorción intestinal en cierto grado y no llega a provocar hipoglicemia, a diferencia de las sulfonilureas.
Farmacocinética: Las concentraciones séricas peak de Metformina se obtienen entre 1 y 3 horas luego de la administración oral, sin embargo, la absorción intestinal puede extenderse hasta las 6 horas. La velocidad de absorción de Metformina es menor que la velocidad de eliminación. Los alimentos retardan la absorción tanto en extensión como en peak de concentración.
Se concentra en la mucosa intestinal y en los eritrocitos. Metformina no es metabolizada y no se une a las proteínas, siendo la mayor parte de la droga excretada sin cambios a través de la orina.
La biodisponibilidad de un comprimido convencional es entre 50 y 60% en ayunas. Se elimina como tal en la orina por secreción tubular y parte por las heces.
La vida media de eliminación plasmática es alrededor de 6,2 horas; sin embargo, la vida media de eliminación de la sangre total, es de 17,6 hrs., aprox. debido a que se acumula en los eritrocitos.
Contraindicaciones

Hipersensibilidad al fármaco o a algún componente de la fórmula.
Insuficiencia renal, insuficiencia hepática, respiratoria o cardiaca grave, infarto de miocardio. Ancianos o pacientes muy debilitados; diabetes complicada por cetoacidosis, coma diabético. Intoxicación etílica. Deshidratación, quemadura extensa.
Embarazo y lactancia. Metformina se elimina en la leche.
Cuando existe insuficiencia renal o disfunción renal (aclaramiento de creatinina < 60 ml/min). Precauciones generales Metformina debe ser retirada temporalmente y reemplazada por insulina en aquellas condiciones que predispongan a la hipoxia tisular, como infecciones graves (principalmente urinarias), hemorragias importantes, anemia avanzada, cirugía, etc. En caso de radiografía con medios de contraste iodado vía intravenosa, se debe suspender el tratamiento y restaurarlo 3 días después de efectuado el examen radiológico. La absorción de varias substancias, incluyendo la vitamina B12 puede verse afectada. Reacciones secundarias y adversas Metformina causa efectos adversos a nivel gastrointestinal como ser: anorexia, náuseas, vómitos y diarrea. Hipoglicemia caracterizada por ansiedad, mareos, sudoración, visión borrosa. Algunos pacientes pueden experimentar un sabor metálico y posible pérdida de peso, lo que podría constituir un inconveniente. El efecto adverso más serio de la Metformina es la acidosis láctica que puede ser incluso fatal, cuyos síntomas son debilidad, diarrea, respiración profunda, calambres y dolor muscular; También, raramente, casos de anemia megaloblástica se han descrito. Sin embargo, estas complicaciones ocurren raramente y en menor extensión que con fenformina y casi exclusivamente en pacientes en quienes no corresponde su indicación. Desordenes de metabolismo y nutrición: Muy raro, disminución de la absorción de la vitamina B12 con reducción de los niveles séricos durante el uso a largo plazo de metformina. Se recomienda la consideración de dicha etiología si el paciente presenta anemia megaloblástica. Desórdenes del sistema nervioso: Trastorno del sabor. Desórdenes hepatobiliares: Muy raro, anormalidades en los ensayos de función hepática o hepatitis que requiere de la discontinuación del tratamiento. Interacciones medicamentosas y de otro género Los corticoides, diuréticos tiazídicos, anticonceptivos orales pueden producir hiperglicemia, por lo que se debería ajustar la dosis de hipoglicemiante. Con las sulfonilureas se potencian sus efectos hipoglicemiantes. Dosis y vía de administración HIPOGLUCIN LP se administra oralmente en una dosis inicial de un comprimido de liberación prolongada de 500 mg al día con la comida de la noche; después de una semana, si los resultados no son satisfactorios aumentar la dosis a un comprimido de liberación prolongada de 750 mg (HIPOGLUCIN 750 LP) o bien, o a un comprimido de liberación prolongada de 1 gramo. Si el control de la glicemia no es el adecuado, subir semanalmente en 500 mg hasta un máximo de 2 gramos, en este caso, se puede tomar un comprimido de liberación prolongada de 1 gramo en la mañana y el otro en la noche, siempre con un alimento. Cuando se usa en asociación con insulina o con una sulfonilurea, se debe agregar a la dosis en uso de metformina, el otro componente gradualmente, hasta lograr el control de la hiperglicemia. Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental La dosis tóxica mínima no ha sido bien establecida. Enfermedades renal, hepática, cardiovascular, hipotiroidismo y el consumo de alcohol pueden incrementar la severidad de la toxicidad, que se caracteriza por una respiración profunda y rápida, debilidad, náuseas, vómitos, anorexia, diarrea y sabor metálico. En pacientes diabéticos, dentro de las 2 a 14 horas luego de la ingestión se manifiesta una acidosis láctica severa, e hipoglicemia. Tratamiento: Se indica emesis en caso que la ingestión haya sido reciente y antes de evolucionar a un estado de coma y convulsiones. Administrar carbón activado mezclado con un catártico salino o sorbitol. Si hay hipotensión, puede ser tratada administrando fluidos intravenosos. Si no existe respuesta administrar dopamina (2 a 5 mcg/Kg/min) o norepinefrina (0,1 a 0,2 mcg/Kg/min). La hipoglicemia puede ser tratada administrando glucosa intravenosa y la acidosis metabólica puede ser corregida con la administración I.V. de bicarbonato de sodio (1 a 2 mEq/Kg). La hemodiálisis puede ser útil en restaurar el equilibrio ácido base. Presentaciones HIPOGLUCIN 500 mg: Caja por 30 comprimidos de liberación prolongada. HIPOGLUCIN 750 mg: Caja por 30 comprimidos de liberación prolongada. HIPOGLUCIN 1000 mg: Caja por 30 comprimidos de liberación prolongada. Registro sanitario HIPOGLUCIN 500 mg: II-36270/2014 HIPOGLUCIN 750 mg: II-45639/2017 HIPOGLUCIN 1000 mg: II-45631/2017