Acción Terapéutica: Analgésico y antipirético
Forma Farmacéutica: Gotas orales
Laboratorio: Terbol
Distribuido por:
Forma farmacéutica y formulación
Cada ml contiene:
Paracetamol 100 mg
Excipiente c.s.p. 1 ml
Descripción
Analgésico, antipirético.
Indicaciones terapéuticas
Está indicado en tratamiento sintomático de la fiebre con una duración inferior a 3 días y dolor de intensidad leve a moderada.
Farmacocinética y farmacodinamia
Paracetamol es un fármaco analgésico que también posee propiedades
antipiréticas. El mecanismo de la acción analgésica no está totalmente
determinado. El paracetamol puede actuar predominantemente inhibiendo la
síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central y en
menor grado bloqueando la generación del impulso doloroso a nivel del
sistema periférico. La acción periférica podría también deberse a la
inhibición de la síntesis de prostaglandinas o a la inhibición de la
síntesis o de la acción de otras sustancias que sensibilizan los
nociceptores ante estímulos mecánicos o químicos. Probablemente, el
paracetamol produce el efecto antipirético actuando a nivel central
sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura, para producir
una vasodilatación periférica que da lugar a un aumento de sudoración y
de flujo de sangre en la piel y pérdida de calor. La acción a nivel
central probablemente está relacionada con la inhibición de síntesis de
prostaglandinas en el hipotálamo.
Por vía oral su biodisponibilidad
es del 75-85%. Es absorbido amplia y rápidamente, las concentraciones
plasmáticas máximas se alcanzan en función de la forma farmacéutica con
un tiempo hasta la concentración máxima de 0,5-2 horas. El grado de
unión a proteínas plasmáticas es de un 10%. El tiempo que transcurre
hasta lograr el efecto máximo es de 1 a 3 horas, y la duración de la
acción es de 3 a 4 horas. El metabolismo del paracetamol experimenta un
efecto de primer paso hepático, siguiendo una cinética lineal. Sin
embargo, esta linealidad desaparece cuando se administran dosis
superiores a 2 g. Se metaboliza fundamentalmente en el hígado (90-95%),
siendo eliminado mayoritariamente en la orina como un conjugado con el
ácido glucurónico, y en menor proporción con el ácido sulfúrico y la
cisteína; menos del 5% se excreta en forma inalterada. Su semivida de
eliminación es de 1,5-3 horas (aumenta en caso de sobredosis y en
pacientes con insuficiencia hepática, ancianos y niños). Dosis elevadas
pueden saturar los mecanismos habituales de metabolización hepática, lo
que hace que se utilicen vías metabólicas alternativas que dan lugar a
metabolitos hepatotóxicos y posiblemente nefrotóxicos, por agotamiento
de glutatión.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al paracetamol o algunos de los excipientes. Insuficiencia hepatocelular grave. Hepatitis vírica. Anemia hemolítica grave.
Precauciones generales
Las dosis mayores a las recomendadas implican un riesgo hepático grave. Deberá darse un antídoto lo antes posible.
Para evitar el riesgo de sobredosificación:
- Comprobar la ausencia de paracetamol en la composición de otros medicamentos que se estén tomando concomitantemente.
-
Respetar las dosis recomendadas. La dosis total no debe sobrepasar los
80 mg/kg/día en niños con un peso menor de 40 kg, y los 3 g al día en
adultos y en niños entre 41 y 50 kg.
Paracetamol deberá utilizarse con precaución en el caso de:
- Malnutrición crónica (reservas bajas de glutatión hepático).
- Peso por debajo de 50 kg.
- Insuficiencia hepatocelular.
- Alcoholismo crónico.
- Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina = 30 ml/min.
- Insuficiencia renal.
- Insuficiencia cardiaca grave.
- Afecciones pulmonares.
- Anemia.
- Deficiencia en glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
- Deshidratación.
En
niños tratados con 60 mg/kg/día de paracetamol, la asociación con otro
antipirético sólo está justificada en casos de ineficacia.
En caso de
fiebre recurrente, fiebre alta (> 39ºC), o signos de una infección
secundaria o persistencia de los síntomas durante más de tres días,
deberá realizarse una reevaluación clínica del tratamiento por un
médico.
Si el dolor se mantiene durante más de 3 días en niños o 5
días en adultos (2 días para el dolor de garganta) o la fiebre durante
más de 3 días, o empeoran o aparecen otros síntomas, se debe interrumpir
el tratamiento y consultar al médico.
Se recomienda precaución en
pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, debido a que se
han descrito ligeras reacciones broncoespásticas con paracetamol
(reacción cruzada) en estos pacientes, aunque solo se manifestaron en el
5% de los ensayados.
Este medicamento contiene 1,25% de etanol en
volumen final. Cada 1 ml contiene 0,065 g de etanol, lo que puede ser
causa de riesgo en niños, mujeres embarazadas y pacientes con enfermedad
hepática, alcoholismo, epilepsia, daños o lesiones cerebrales. Puede
modificar o potenciar el efecto de otros medicamentos.
Restricciones en el embarazo y la lactancia
Embarazo: Los datos epidemiológicos de uso de dosis terapéuticas
orales de paracetamol indican que no hay efectos adversos sobre el
embarazo o sobre la salud del feto/neonato. Los datos prospectivos
referentes a embarazos expuestos a sobredosis no mostraron un incremento
en el riesgo de malformaciones. Los estudios de toxicidad en la
reproducción con la vía oral no mostraron ningún efecto de malformación o
fetotoxicidad.
Consecuentemente, en condiciones normales de uso, el
paracetamol puede ser utilizado durante todo el embarazo, tras una
evaluación del beneficio/riesgo.
Durante el embarazo, no debe ser tomado durante largos períodos, a dosis
elevadas o en combinación con otros medicamentos, ya que la seguridad
de uso en tales casos no ha sido establecida.
Lactancia: Tras la
administración oral, el paracetamol se excreta en la leche materna en
pequeñas cantidades. No se han notificado efectos adversos en lactantes.
Las dosis terapéuticas de este medicamento pueden ser usadas durante el
periodo de lactancia materna.
Reacciones secundarias y adversas
- Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Muy raras:
Trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, anemia
hemolítica.
- Trastornos del metabolismo: Muy raras: Hipoglucemia.
- Trastornos cardiacos: Raras: Hipotensión.
- Trastornos gastrointestinales: Raras: Niveles aumentados de transaminasas hepáticas.
Muy raras: Hepatotoxicidad (ictericia).
- Trastornos renales y urinarios: Muy raras: Piuria estéril (orina turbia), efectos renales adversos.
-
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:
Raras: Malestar.
Muy raras: Reacciones de hipersensibilidad, que oscilan entre una simple
erupción cutánea o una urticaria, y shock anafiláctico. Su aparición
requiere la interrupción del uso de este medicamento.
Interacciones medicamentosas y de otro género
Incompatibilidades: Este medicamento no se debe mezclar con otros medicamentos.
El
paracetamol se metaboliza intensamente en el hígado, por lo que puede
interaccionar con otros medicamentos que utilicen las mismas vías
metabólicas o sean capaces de actuar, inhibiendo o induciendo, tales
vías. Algunos de sus metabolitos son hepatotóxicos, por lo que la
administración conjunta con potentes inductores enzimáticos
(rifampicina, determinados anticonvulsivantes, etc.) puede conducir a
reacciones de hepatotoxicidad, especialmente cuando se emplean dosis
elevadas de paracetamol.
Entre las interacciones potencialmente más relevantes pueden citarse las siguientes:
-Alcohol
etílico: Potenciación de la toxicidad del paracetamol, por posible
inducción de la producción hepática de productos hepatotóxicos derivados
del paracetamol.
-Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina):
Posible potenciación del efecto anticoagulante, por inhibición de la
síntesis hepática de factores de coagulación. No obstante, dada la
aparentemente escasa relevancia clínica de esta interacción en la
mayoría de los pacientes, se considera la alternativa terapéutica
analgésica a salicilatos, cuando existe terapia con anticoagulantes. Sin
embargo, la dosis y duración del tratamiento deben ser lo más bajo
posibles, con monitorización periódica del INR.
-Anticolinérgicos
(glicopirronio, propantelina): Disminución en la absorción del
paracetamol, con posible inhibición de su efecto, por la disminución de
velocidad en el vaciado gástrico.
-Anticonceptivos
hormonales/estrógenos: Disminución de los niveles plasmáticos de
paracetamol, con posible inhibición de su efecto, por posible inducción
de su metabolismo.
-Anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital,
metilfenobarbital, primidona): Disminución de la biodisponibilidad del
paracetamol así como potenciación de la hepatotoxicidad a sobredosis,
debido a la inducción del metabolismo hepático.
-Carbón activado: Disminuye la absorción del paracetamol cuando se administra rápidamente tras una sobredosis.
-Cloranfenicol: Potenciación de la toxicidad del cloranfenicol, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
-Isoniazida:
Disminución del aclaramiento de paracetamol, con posible potenciación
de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
-Lamotrigina:
Disminución de la biodisponibilidad de lamotrigina, con posible
reducción de su efecto, por posible inducción de su metabolismo
hepático.
- Metoclopramida y domperidona: Aumentan la absorción del
paracetamol en el intestino delgado, por el efecto de estos medicamentos
sobre el vaciado gástrico.
-Probenecid: Incrementa la semivida
plasmática del paracetamol, al disminuir la degradación y excreción
urinaria de sus metabolito.
-Propranolol: Aumento de los niveles plasmáticos de paracetamol, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
-Resinas
de intercambio iónico (colestiramina): Disminución en la absorción del
paracetamol, con posible inhibición de su efecto, por adsorción del
paracetamol en el intestino.
-Rifampicina: Aumento del aclaramiento
de paracetamol y formación metabolitos hepatotóxicos de éste, por
posible inducción de su metabolismo hepático.
-Zidovudina: Aunque se
han descrito una posible potenciación de la toxicidad de zidovudina
(neutropenia, hepatotoxicidad) en pacientes aislados, no parece que
exista ninguna interacción de carácter cinético entre ambos
medicamentos.
Interferencias con pruebas de diagnóstico. El
paracetamol puede alterar los valores de las siguientes determinaciones
analíticas:
-Sangre: Aumento (biológico) de transaminasas (ALT y
AST), fosfatasa alcalina, amoníaco, bilirrubina, creatinina,
lactato-deshidrogenasa (LDH) y urea; aumento (interferencia analítica)
de glucosa, teofilina y ácido úrico. Aumento del tiempo de protrombina
(en pacientes con dosis de mantenimiento de warfarina, aunque sin
significación clínica). Reducción (interferencia analítica) de glucosa
cuando se utiliza el método de oxidasa-peroxidasa.
-Orina: Pueden aparecer valores falsamente aumentados de metadrenalina y ácido úrico.
-Pruebas
de función pancreática mediante la bentiromida: El paracetamol, como la
bentiromida, se metaboliza también en forma de arilamina, por lo que
aumenta la cantidad aparente de ácido paraaminobenzoico (PABA)
recuperada; se recomienda interrumpir el tratamiento con paracetamol al
menos tres días antes de la administración de bentiromida.
-Determinaciones
del ácido 5-hidroxiindolacético (5-HIAA) en orina: En las pruebas
cualitativas diagnósticas de detección que utilizan nitrosonaftol como
reactivo, el paracetamol puede producir resultados falsamente positivos.
Las pruebas cuantitativas no resultan alteradas.
Dosis y vía de administración
Está destinado a su uso en niños de hasta 32 kg (aproximadamente de 0
meses a 10 años). Es necesario respetar las posologías definidas en
función del peso del niño y, por tanto, elegir la dosificación adecuada
en ml de la solución oral.
La dosis diaria recomendada de paracetamol
es aproximadamente de 60 mg/kg/día, que se reparte en 4o 6 tomas
diarias, es decir 15 mg/kg cada 6 horas o 10 mg/kg cada 4 horas.
Para la administración de 15 mg/kg cada 6 horas, la pauta es la siguiente:
Hasta 4 kg (de 0 a 3 meses): 0,6 ml (60 mg), equivalente a 15 gotas.
Hasta 7 kg (de 4 a 8 meses): 1,0 ml (100 mg), equivalente a 25 gotas.
Hasta 8 kg (de 9 a 11 meses): 1,2 ml (120 mg), equivalente a 30 gotas.
Hasta 10,5 kg (de 12 a 23 meses): 1,6 ml (160 mg), equivalente a 40 gotas.
Hasta 13 kg (de 2 a 3 años): 2,0 ml (200 mg).
Hasta 18,5 kg (de 4 a 5 años): 2,8 ml (280 mg).
Hasta 24 kg (de 6 a 8 años): 3,6 ml (360 mg).
Hasta 32 kg (de 9 a 10 años): 4,8 mL (480 mg).
Estas
dosis se pueden repetir cada 6 horas. Si a las 3-4 horas de la
administración no se obtienen los efectos deseados, se puede adelantar
la dosis cada 4 horas, en cuyo caso se administrarán 10 mg/kg.
Para
niños con peso inferior a 7 kg (6 meses), debe considerarse el uso de
supositorios, si están disponibles, excepto en caso que la
administración de esta forma farmacéutica no sea posible por motivos
clínicos (por ejemplo, diarrea). En niños menores de 3 años de edad el
paracetamol debe ser usado solo por recomendación médica.
Dosis máximas recomendadas: La dosis total de paracetamol no debe superar 80 mg/kg para niños con un peso inferior a 40 kg.
Frecuencia
de administración: Las tomas sistemáticas permiten evitar las
oscilaciones de dolor o fiebre. En niños, deben espaciarse con
regularidad, incluyendo la noche, preferentemente cada 6 horas y
manteniendo entre ellas un intervalo mínimo de 4 horas.
Insuficiencia
renal: En caso de insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina
inferior a 10 ml/min) el intervalo entre dos tomas debe incrementarse y
será como mínimo de 8 horas.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental
La sintomatología por sobredosis incluye mareos, vómitos, pérdida de apetito, ictericia, dolor abdominal e insuficiencia renal y hepática. Si se ha ingerido una sobredosis debe tratarse rápidamente al paciente en un centro médico aunque no haya síntomas o signos
Presentaciones
PIREDOL® estuche conteniendo un frasco gotero por 20 ml.
Recomendaciones sobre almacenamiento
Conservar a una temperatura no mayor a 30°C.
Leyendas de protección
Mantener fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica.
Registro sanitario
NN-27597/2018
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