CLOMAX COMPRIMIDOS

Antidepresivo tricíclico


EUROFARMA BOLIVIA S.A.

Representado y/o Distribuido por: PROMEDICAL S.A.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada comprimido de CLOMAX® contiene:
Clomipramina clorhidrato 75 mg
Excipientes c.s.
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Según prescripción médica.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
Propiedades farmacodinamicas: Clomipramina es una diabenzazepina cuyo mecanismo de acción actualmente se presume relacionado a su capacidad de inhibir la recaptación de serotonina y noradrenalina a nivel del sistema nervioso central (SNC).
Farmacocinética: Es completamente absorbido luego de su administración oral. La biodisponibilidad no se modifica significativamente con las comidas. Aproximadamente el 97% de la clomipramina se une a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de 12 l/kg de peso corporal. La Cmáx. (concentración plasmática máxima) se alcanza aproximadamente a las 5 horas de la primera dosis en un rango de 56 a 154 ng/ml (promedio 92 ng/ml). Se metaboliza intensamente a nivel hepático y su principal metabolito activo es la desmetilclomipramina. Luego de una dosis de 75 mg/día se producen concentraciones al estado estable de 20 a 175 ng/ml. Las concentraciones al estado estable del metabolito activo, la desmetilclomipramina, acompaña un patrón similar. Existe mucha variabilidad en los valores de dichos parámetros entre distintos pacientes. La vida plasmática para la fase beta de eliminación es aproximadamente de 21 horas. Debido al bajo clearance de la clomipramina en el plasma, los pacientes ancianos requieren dosis más bajas de CLOMAX®. A través de la orina son excretados cerca de ¿ de la sustancia activa en forma de conjugados solubles en agua, y, aproximadamente ¿ a través de las heces. La cantidad de clomipramina en forma inalterada y de su metabolito, la desmetilclomipramina, eliminados a través de la orina es para ambos menor del 1% de la dosis administrada. No han sido evaluados los efectos que sobre la eliminación de la clomipramina ejercen la insuficiencia renal o hepática.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en aquellos pacientes que presentan historia de hipersensibilidad a la clomipramina o a cualquier otro antidepresivo tricíclico del grupo de los dibenzazepínicos. No se aconseja la administración simultánea de CLOMAX® con los inhibidores de la MAO. Debe existir un mínimo de 2 semanas entre la discontinuación de un IMAO y el comienzo con CLOMAX®. No debe ser administrado en estadios agudos de infarto de miocardio.
PRECAUCIONES GENERALES:
Debe administrarse com precaución em pacientes con antecedentes de: ◦Convulsiones o factores predisponentes (daño cerebral, alcoholismo, uso concomitante de otras drogas que disminuyen el umbral convulsivo).
◦Enfermedad cardiaca: 20% de los pacientes presenta modereada hipotensión ortostática o moderada taquicardia, y en el EGC se puede observar anormalidades en la onda T, segmento ST y conducción intraventricular, generalmente sin significación clínica. Se recomienda especial precaución de uso en pacientes cardiópatas y ajuste gradual de dosis.
◦Psiquiátricos: puede desencadenar un episodio agudo en pacientes con esquizofrenia latente, o activar un episodio maniático en pacientes con trastorno bipolar.
◦Riesgo suicida: deberá ser evaluado por el médico en cada consulta y la precaucion deberá ser por la menor cantidad posible de comprimidos para reducir el riesgo de sobredosis.
◦Enfermedad hepática: ocasionalmente aumenta los niveles de las transaminasas, por lo cual se recomienda realizar el monitoreo periódico de las enzimas hepáticas en estos pacientes.
◦Enfermedad hematológica: ha habido algunos informes de leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia y pancitopenia asociadas al uso de clomipramina.
◦Cirugía: deberá suspenderse antes de una cirugía de coordinación con anestesia general por el tiempo que sea necesario e informar al anestesista.
◦Otras precauciones: enfermedades de la tiroides o pacientes que reciben medicación tiroidea, glaucoma de angulo estrecho, retención urinaria, hipertrofia prostática, tumores adrenales, insuficiencia renal severa.
◦Síntomas de abstinencia: al discontinuar abruptamentente la clomipramina pueden aparecer mareos, náuseas, vómitos, cefaleas, trastornos del sueño, hipertermia e irritabilidad, así como empeoramiento de la enfermedad.
◦Como con todo fármaco psicoactivo, la clomipramina puede afectar la capacidad de atención y concentración por lo cual se deberá evitar la conducción de vehículos y el uso de maquinaria peligrosa, asi como el consumo de alcohol y otros depresores del SNC.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se recomienda el uso de clomipramina durante el embarazo a menos que los beneficios esperados superen los riesgos potenciales. La clomipramina pasa a la leche materna por lo cual el médico evaluara en cada caso si continuar o no con el tratamiento.
Uso pediátrico: CLOMAX® (clomipramina) esta aprobado para su uso em niños mayores de 10 años. No se recomienda su uso por debajo de dicha edad pues la seguridad y eficácia no han sido establecidas em esa poblacion.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Como sucede en la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, al principio del tratamiento pueden producirse sudores, xerostomía, temblor, vértigo, trastornos de la acomodación visual, trastornos de la micción e hipotensión ortostática que suelen desaparecer espontáneamente a los pocos días o tras reducir la posología. Se han registrado estados de confusión pasajeros y aumento de la angustia. En ocasiones se ha observado agranulocitosis. Los efectos adversos que se presentan más frecuentemente en el tratamiento son: molestias gastrointestinales, sequedad de boca, estreñimiento, náuseas, dispepsia y anorexia.
Alteraciones en el sistema nervioso: somnolencia, temblor, vértigo, nerviosismo y mioclonías.
Molestias genitourinarias: alteraciones en la micción, falla en la eyaculación, impotencia, cambio en la libido.
Otras molestias misceláneas que incluyen: fatiga, hiperorexia, ganancia ponderal, sudoración y alteraciones visuales. Ocasionalmente puede producir: confusión, alucinaciones, ansiedad, agitación, alteraciones de la personalidad, dificultades en la concentración, disturbios en el sueño, perturbaciones en el habla, déficit de memoria, manía, hipomanía, parestesias, hipotensión ortostática, taquicardia, alteraciones en el ECG, vómitos, dolor abdominal, diarrea, reacciones alérgicas cutáneas, galactorrea, tensión mamaria, debilidad muscular.
Raramente: crisis de agresividad, ataxia, arritmia, palpitaciones, hipertensión arterial.
En casos aislados: alteraciones en el ECG, fiebre, disturbios de la función hepática, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis.
Suspensión del tratamiento: los motivos más frecuentes de suspensión de la terapia debido a efectos secundarios son: alteraciones del SNC sobre todo somnolencia (5,4%) y alteraciones del tracto digestivo (21,3%), fundamentalmente náuseas y vómitos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
No se debe administrar CLOMAX® junto con los inhibidores de la MAO (ver Contraindicaciones). La administración simultánea de haloperidol incrementa las concentraciones plasmáticas de la clomipramina. CLOMAX® se liga fuertemente a las proteínas plasmáticas, por lo que puede interactuar con fármacos de las mismas características (metilfenidato, fluoxetina, cimetidina, digoxina, warfarina, etc.), modificando la concentración plasmática de la clomipramina.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
Con el objetivo de reducir los efectos adversos gastrointestinales, se debe administrar CLOMAX® al inicio del tratamiento, en dosis fraccionadas con las comidas. Después de esta fase inicial la dosis diaria total puede ser administrada en una sola toma (CLOMAX® 75 LP) al acostarse, para minimizar la sedación durante el día.
Depresión, trastornos obsesivo-compulsivos, fobias: iniciar el tratamiento con 1 comprimido de CLOMAX® 75 mg LP una vez por día (preferentemente por la noche). Incrementar gradualmente la dosis diaria y de acuerdo con la tolerancia del paciente hasta aproximadamente 125 mg durante las 2 primeras semanas (4-6 comp. de CLOMAX® 25 mg) o 2 comp. de CLOMAX® 75 mg LP. En casos graves podrá aumentarse la dosis hasta un máximo de 250 mg/día. Una vez constatada la mejoría clínica, ajustar la posología diaria a una dosis de mantenimiento entre 2 y 4 comprimidos de 25mg o 1 comprimido de 75 mg LP.
Crisis de angustia (Panick attacks): la posología diaria requerida varía mucho de un paciente a otro situándose entre 25-100 mg. Se recomienda no discontinuar el tratamiento antes de transcurrido los 6 meses y durante este período la dosis de mantenimiento deberá ser lentamente reducida. En casos de cataplejia acompañando a narcolepsia CLOMAX® deberá ser administrado en dosis diaria de 25 a 75 mg. En condiciones dolorosas crónicas la posología de CLOMAX® se ajustará individualmente (10-150 mg/día), considerando que el paciente puede estar recibiendo medicación analgésica simultánea.
Enuresis nocturna (sólo para niños mayores de 5 años): el tratamiento se inicia con 20-30 mg diarios en niños con edades entre 5 y 8 años; para niños entre 9 y 12 años la dosis es de 25-35mg/día; y para mayores la posología inicial es de 25-75 mg/día. Debe ser administrado en dosis única antes de acostarse. En caso de niños que presenten enuresis al comienzo de la noche, una fracción de la dosis debe ser anticipada para cerca de las primeras horas de la tarde. Una vez que se obtenga la respuesta deseada, el tratamiento se continuará durante 1-3 meses con reducción gradual de la dosis de mantenimiento.
PRESENTACIONES:
CLOMAX® 75 LP – estuches conteniendo 10 y 20 comprimidos recubiertos de liberacion prolongada de 75 mg de clomipramina clorhidrato
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Conservar en lugar fresco y seco. Proteger de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCION:
No usar este medicamento después de la fecha de vencimiento indicada en el envase. Mantener fuera del alcance de los niños.
REGISTRO SANITARIO:
II-23271/2012