Corticosteroide
TERBOL S.A.
FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada vial contiene:
Betametasona 10 mg (Como Betametasona dipropionato)
Betametasona 4 mg (Como Betametasona fosfato disódico )
Excipientes c.s.p. 2 ml
DESCRIPCION:
Corticosteroide de uso sistémico.
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Está indicado en el tratamiento de padecimientos agudos y crónicos que responden a corticosteroides. El tratamiento con hormona corticosteroide es un coadyuvante, y no reemplaza la terapéutica convencional.•Enfermedades osteomusculares y de los tejidos blandos: Artritis reumatoide, osteoartritis, bursitis, espondilitis anquilosante, epicondilitis, radiculitis, cocci-dinia, ciática, lumbago, tortícolis, ganglión, exostosis y fascitis.
• Padecimientos alérgicos: Asma bronquial crónica (incluso en el tratamiento coadyuvante del estado asmático), fiebre del heno, edema angioneurótico, bronquitis alérgica, rinitis alérgica estacional o perenne, reacciones a medicamentos, enfermedad del suero, picaduras de insectos.
• Padecimientos dermatológicos: Dermatitis atópica (eccema numular), neurodermatitis (liquen simple circunscrito), dermatitis por contacto, dermatitis solar severa, urticaria, liquen plano hipertrófico, necrosis lipoide de la diabetes, alopecia areata, lupus eritematoso discoide, psoriasis, queloides, pénfigo, dermatitis herpetiforme, acné quístico.
•Enfermedades de la colágena: Lupus eritematoso sistémico, escleroderma, dermatomiositis, periarteritis nodosa.
•Enfermedades neoplásicas: En el tratamiento paliativo de leucemias y linfomas en adultos, leucemia aguda de la infancia.
• Otros padecimientos: Síndrome adrenogenital, colitis ulcerativa, ileítis regional, esprue, padecimientos de miembros pélvicos (bursitis debajo de heloma duro, hallux rigidus, quinto dedo varo), padecimientos oftálmicos que requieren administración vía subconjuntival, discrasias sanguíneas que se tratan con corticosteroides, nefritis y síndrome nefrótico. La insuficiencia corticosuprarrenal primaria o secundaria puede tratarse o suplementarse con mineralocorticoides
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
Los glucocorticoides se absorben en sitios de aplicación local, como espacios sinoviales, saco conjuntival y la piel. Cuando la administración es por tiempo prolongado puede causar supresión corticosuprarrenal. En condiciones normales, 90% o más del cortisol plasmático está unido en forma reversible a dos proteínas, una de ellas, la globulina fijadora de corticosteroide que es una glucoproteína, y la albúmina. La globulina tiene una gran afinidad pero una baja capacidad total de fijación, mientras que la albúmina tiene una afinidad baja, pero una capacidad de fijación relativamente elevada. En concentraciones normales o bajas de corticosteroides, la mayor parte de la hormona se encuentra fija a la globulina. Los corticosteroides compiten entre sí por los sitios de unión con esta globulina.
Todos los esteroides corticosuprarrenales biológicamente activos y sus congéneres sintéticos tienen una doble unión entre las posiciones 4, 5 y un grupo cetona en el C3. La reducción de dicho doble enlace puede producirse en sitios hepáticos y extrahepáticos y da como resultado una sustancia inactiva. La reducción posterior del grupo cetona en C3 a un hidroxilo formando tetrahidrocortisol se ha demostrado sólo en el hígado. La mayor parte de los metabolitos reducidos del anillo A son unidos por acción enzimática a través de hidroxilo en el C3 con sulfato o ácido glucurónico formando sulfato o glucurónidos solubles en agua que son excretados como tales. Estas reacciones de conjugación se producen principalmente en el hígado y en cierta medida en el riñón. En el ser humano la excreción biliar y fecal carece de importancia cuantitativa.
CONTRAINDICACIONES:
Contraindicado en pacientes con micosis sistémicas, en los que presentan reacciones de hipersensibilidad a la betametasona, o a otros corticosteroides, o a cualquier otro componente de este producto.
PRECAUCIONES GENERALES:
No debe administrarse vía intravenosa o subcutánea. Es obligatorio utilizar técnica estrictamente aséptica durante la administración. El producto contiene dos ésteres de betametasona, uno de los cuales, el fosfato sódico de betametasona, desaparece rápidamente del sitio de inyección. El médico que utiliza este producto debe tener en consideración el potencial para causar efectos sistémicos del éster soluble.
Debe administrarse con precaución vía intramuscular, en pacientes con púrpura trombocitopénica idiopática. La administración intramuscular de corticosteroides debe ser profunda en masas musculares grandes para evitar la atrofia tisular local. La administración en tejidos blandos, intraarticular e intralesional de un corticosteroide puede producir tanto efectos locales como sistémicos. Es necesario examinar el líquido articular para excluir un proceso séptico. Debe evitarse la administración local en una articulación previamente infectada. La presencia de aumento del dolor y tumefacción local, más limitación de la movilidad de la articulación, con fiebre y malestar general sugieren artritis séptica. Si se confirma el diagnóstico de sepsis, se debe instituir el tratamiento antimicrobiano apropiado. Los corticosteroides no deben administrarse en articulaciones inestables, áreas infectadas o en el espacio intervertebral.
La administración repetida en articulaciones con osteoartritis puede aumentar la destrucción de ésta. Se debe evitar la administración de corticosteroides directamente en los tendones porque se ha reportado ruptura tardía del tendón. Después de la administración intraarticular, se debe limitar el uso de la articulación en cuanto se ha obtenido beneficio sintomático. Se deben tomar las medidas de precaución apropiadas antes de la administración de cualquier corticosteroide, sobre todo en pacientes con historia de alergia a medicamentos, ya que se han reportado casos raros de reacciones anafilactoides en pacientes que recibieron tratamiento con corticosteroides vía parenteral. Cuando se utilizan corticosteroides, puede ocurrir una reducción de la resistencia e incapacidad para localizar la infección. El uso crónico de corticosteroides puede causar cataratas subcapsulares posteriores (especialmente en niños) y glaucoma con posible lesión de los nervios ópticos, también puede favorecer las infecciones oftálmicas secundarias producidas por hongos o virus. Las dosis normales y altas de corticosteroides pueden aumentar la presión arterial, retención de agua y sal, y la eliminación del potasio. Es menos probable que estos efectos ocurran con los derivados sintéticos, excepto cuando se utilizan dosis altas. En estos casos debe considerarse la restricción dietética de sal y los suplementos de potasio. Todos los corticosteroides aumentan la excreción de calcio. Los pacientes que estén recibiendo tratamiento con corticosteroides no deben vacunarse contra la viruela. No debe inmunizarse a los pacientes que reciben dosis altas de corticosteroides, debido a las posibles complicaciones neurológicas y al deterioro de la respuesta inmune humoral. Sin embargo, se pueden inmunizar los pacientes que reciben corticosteroides como tratamiento de reemplazo, por ejemplo, en el caso de la enfermedad de Addison. Debe advertirse a los pacientes que reciben dosis inmunosupresoras de corticosteroides que eviten la exposición a la varicela o al sarampión, y en caso afirmativo, deberán consultar al médico. Esto tiene importancia especial en los niños.
El tratamiento con corticosteroides en pacientes con tuberculosis activa deberá restringirse a los casos de tuberculosis diseminada, en que este medicamento se utiliza para su tratamiento junto con un régimen antituberculoso apropiado. Si los corticosteroides están indicados en pacientes con tuberculosis latente o reacción positiva a la tuberculina, es necesaria la observación cuidadosa, ya que puede ocurrir reactivación de la enfermedad. Durante el tratamiento crónico a base de corticosteroides, los pacientes deberán recibir quimioprofilaxis. En caso de utilizar rifampicina, deberá tenerse en cuenta que ésta aumenta la depuración hepática de los corticosteroides, y puede ser necesario ajustar la posología de éste. Debe utilizarse la dosis necesaria más baja de corticosteroide para tratar el padecimiento, cuando sea posible reducir la posología esta disminución deberá ser gradual. La disminución rápida de corticosteroides, puede inducir insuficiencia corticosuprarrenal secundaria, este riesgo puede reducirse al mínimo con un esquema gradual. La insuficiencia puede persistir por meses después de suspender el tratamiento, por consiguiente, si ocurriesen condiciones de estrés durante este período, deberá considerarse la restitución del tratamiento. Si el paciente ya está recibiendo corticosteroides, puede ser necesario aumentar la posología. Como puede estar disminuida la secreción de mineralocorticoides, deberá administrarse sal y/o un mineralocorticoide de reemplazo. El efecto corticosteroide aumenta en pacientes con hipertiroidismo y con cirrosis. Se aconseja utilizar los corticosteroides con precaución en pacientes con herpes simple oftálmico debido a la posibilidad de perforación de la córnea.
Con la administración de corticosteroides pueden desarrollarse padecimientos psiquiátricos. Se pueden agravar la inestabilidad emocional o las tendencias psicóticas. Los corticosteroides deben utilizarse con precaución en los siguientes casos: colitis ulcerativa no específica, si existe probabilidad de perforación intestinal inminente, abscesos u otra infección piógena, diverticulitis, anastomosis intestinal reciente, úlcera péptica activa o latente, insuficiencia renal, hipertensión arterial, osteoporosis y miastenia gravis. Como las complicaciones del tratamiento con glucocorticosteroides dependen del tamaño de la dosis y la duración del tratamiento, se debe tomar en consideración los riesgos y beneficios en el caso de cada paciente. Como la administración de corticosteroides puede alterar las tasas de crecimiento e inhibir la producción de corticosteroides endógenos en lactantes y niños, se debe vigilar con cuidado el crecimiento y desarrollo de los pacientes que reciben tratamiento por largo tiempo. Los corticosteroides pueden alterar la movilidad y el número de los espermatozoides en algunos pacientes.
Por contener alcohol bencílico como excipiente, este medicamento está contraindicado en niños menores de tres años.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se han realizado estudios controlados de reproducción en el ser humano durante la administración de corticosteroides. El uso durante el embarazo o en mujeres en edad reproductiva requiere que los beneficios posibles del medicamento se consideren en función de los riesgos potenciales para la madre y el producto.
Los neonatos de madres que recibieron dosis altas de corticosteroides durante el embarazo deben observarse en búsqueda de signos de insuficiencia suprarrenal. Debido al potencial de producir efectos adversos en los neonatos, se debe considerar la decisión en cuanto a suspender la lactancia o la administración del medicamento, teniendo en cuenta la importancia de éste para la madre.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones adversas generalmente pueden desaparecer o reducirse al mínimo, mediante la disminución de la dosis; en general, esto es preferible a la suspensión del tratamiento. Aunque la incidencia de reacciones adversas ha sido muy baja, se debe considerar la posibilidad de que ocurran los efectos secundarios característicos de los corticosteroides: trastornos de líquidos y electrólitos orgánicos, osteomusculares, gastrointestinales, dermatológicos, neurológicos, endocrinos, oftalmológicos, metabólicos y psiquiátricos. Las reacciones adversas están relacionadas con la dosis y la duración del uso de corticosteroides. Las reacciones adversas asociadas a la corticoterapia parenteral incluyen: raros instantes de ceguera relacionada con el tratamiento intralesional en la cara y cabeza, hiperpigmentación o hipopigmentación, atrofia cutánea y subcutánea, absceso estéril, sensación de ardor después de la inyección intraarticular, artropatía del tipo Charcot.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
El uso concomitante de fenobarbital, fenitoína, rifampicina y efedrina, puede aumentar el metabolismo de los corticosteroides y reducir sus efectos terapéuticos. El uso concurrente de corticosteroides con diuréticos que eliminan el potasio, pueden acentuar la hipocaliemia. Si se administran junto con glucósidos cardiacos puede aumentar la posibilidad de arritmias y toxicidad por digital asociada con hipocaliemia.
También pueden acentuar la hipocaliemia producida por la anfotericina B. En todos los pacientes en que se administren estas combinaciones terapeúticas, se deben efectuar determinaciones de electrólitos séricos, especialmente las concentraciones de potasio, y deben vigilarse cuidadosamente. El uso concurrente de corticosteorides con anticoagulantes cumarínicos puede aumentar o reducir los efectos de estos últimos, con la posibilidad de un ajuste de la dosis. Los efectos combinados de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos o de la ingesta de alcohol con glucocorticosteroides pueden aumentar la ocurrencia o gravedad de las úlceras gastrointestinales.
Los corticosteroides pueden reducir las concentraciones sanguíneas de salicilatos. El ácido acetilsalicílico debe usarse con precaución cuando se utilizan junto con corticosteroides en casos de hipoprotrombinemia. Cuando se administran corticosteroides en pacientes diabéticos, puede ser necesario ajustar la dosis del hipoglucemiante. El tratamiento concomitante de glucocorticoides puede inhibir la respuesta a la somatotropina.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
La dosis inicial debe mantenerse o ajustarse hasta observar una respuesta clínica satisfactoria. Si ésta no ocurriera después de un período razonable, el tratamiento deberá suspenderse e instituirse otro tratamiento apropiado.
Administración sistémica: Para el tratamiento sistémico, se inicia la administración con 1 ó 2 ml en el caso de la mayoría de los padecimientos y se repite según sea necesario. La administración vía intramuscular es profunda en la región glútea. La posología y frecuencia de la administración dependen de la gravedad del padecimiento del paciente y la respuesta terapéutica.
Inicialmente, en caso de una enfermedad grave, por ejemplo, lupus eritematoso sistémico o en el estado asmático se pueden resolver mediante la institución de esquemas terapéuticos apropiados, puede ser necesario administrar 2 ml. Existe una amplia variedad de padecimientos dermatológicos que responden eficazmente a la administración intramuscular, repetida de acuerdo con la respuesta del padecimiento. En los padecimientos de las vías respiratorias, el inicio del alivio de los síntomas ocurre en las pocas horas después de la administración vía intramuscular.
En casos de asma bronquial, fiebre del heno, bronquitis alérgica y rinitis alérgica, se ha logrado remisión de los síntomas con la administración de 1 a 2 ml. En el tratamiento de la bursitis aguda o crónica, se han obtenido resultados excelentes con la administración vía intramuscular de 1 a 2 ml repetida según fuese necesario.
Administración local: El uso concomitante de un anestésico local es raras veces necesario. En caso necesario, se puede mezclar (en la jeringa, no en el vial) con clorhidrato de procaína al 1 ó 2%, o con lidocaína, usando preparados que no contengan parabenos. También pueden utilizarse anestésicos locales similares. Deben evitarse los anestésicos que contienen metilparabeno, propilparabeno, fenol, etcétera. Se retira primero del vial dentro de la jeringa la dosis necesaria, a continuación se toma el anestésico local y la jeringa, se agita brevemente. La administración intrabursal de 1 a 2 ml puede aliviar el dolor y restaurar el movimiento completo en unas pocas horas, en los casos de bursitis aguda subdeltoidea, subacromial, del olécranon y prepatelar.
La bursitis crónica puede tratarse con una posología reducida una vez que han controlado los síntomas agudos. La administración puede aliviar los síntomas de tenosinovitis, tendinitis y peritendinitis agudas. En las formas crónicas de estos padecimientos puede ser necesario repetir la administración, según lo necesite el paciente. En casos de osteoartritis y artritis reumatoide, el paciente puede sentir alivio del dolor y de la rigidez, en dos a cuatro horas después de la administración intraarticular de 0.5 a 2 ml. La duración del alivio varía ampliamente en ambos padecimientos, pero es de 4 o más semanas en la mayoría de los casos.
Las dosis para la administración intraarticular son las siguientes: articulaciones grandes (rodilla, cadera, hombro) de 1 a 2 ml; articulaciones medianas (codo, muñeca, tobillo) de 0.5 a 1 ml; articulaciones pequeñas (pie, mano, esternocostal) de 0.25 a 0.5 ml.
Esta vía de administración es bien tolerada en la articulación y tejidos periarticulares. Los padecimientos dermatológicos pueden mejorar con la administración intralesional. La mejoría que se observa en algunas lesiones cuando no son tratadas directamente, es resultado del efecto sistémico del medicamento.
En el tratamiento intralesional se recomienda una dosis para administración intradérmica de 0.2 ml/cm² aplicada uniformemente con una jeringa de tuberculina y una aguja de calibre 26. La cantidad total administrada en todos los sitios por semana, no debe exceder de 1 ml. puede utilizarse eficazmente en padecimientos de los pies que mejoran con el tratamiento con corticosteroides.
La bursitis debajo de un heloma duro puede mejorar con dos administraciones sucesivas de 0.25 ml cada una. En algunos padecimientos como hallux rigidus, quinto dedo varo, y artritis gotosa aguda, el alivio es rápido. Se recomienda utilizar una jeringa de tuberculina con aguja calibre 25.
Las dosis recomendadas a intervalos de una semana son las siguientes:
Bursitis debajo de heloma duro, 0.25 a 0.5 ml; bursitis debajo del espolón calcáneo, 0.5 ml; bursitis sobre hallux rigidus, 0.5 ml; bursitis sobre el quinto dedo varo, 0.5 ml; quiste sinovial, 0.25 a 0.5 ml; neuralgia de Morton (metatarsalgia), 0.25 a 0.5 ml; tenosinovitis, 0.5 ml; periostitis del cuboides, 0.5 ml; artritis gotosa aguda, 0.5 a 1 ml.
Cuando se observa mejoría, debe determinarse la dosis de mantenimiento apropiada, reduciendo la dosis inicial en pequeñas cantidades a intervalos razonables hasta alcanzar la menor dosis que mantenga una respuesta clínica óptima. El paciente puede requerir aumento de la dosis en situaciones que causan estrés no relacionadas con la enfermedad. Si el medicamento se suspende después del tratamiento crónico, se debe diseñar un esquema de reducción gradual.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
La sobredosis aguda de glucocorticoides, incluyendo la betametasona, no causa situaciones potencialmente fatales. Excepto en las dosis extremas, es improbable que unos pocos días de administración de grandes dosis de glucocorticoides produzcan daños si no existen contraindicaciones específicas como en el caso de los pacientes con diabetes mellitus, glaucoma o úlcera péptica activa o en pacientes a los que se les está administrando medicamentos como digital, anticoagulantes cumarínicos o diuréticos que eliminan potasio.
Tratamiento: Las complicaciones que se presentan debido a los efectos metabólicos de los corticosteroides o de los efectos de las enfermedades básicas o concomitantes o que sean resultado de interacciones medicamentosas, deberán tratarse del modo apropiado. Mantener la ingesta adecuada de líquidos y vigilar los electrólitos séricos y urinarios, con atención especial del equilibrio de sodio y potasio. Tratar el desequilibrio hidroelectrolítico en caso necesario.
PRESENTACIONES:
DUOCORT®estuche por 1 vial con o sin jeringa descartable.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Conservar en un lugar fresco a una temperatura no mayor a 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCION:
Mantener fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica.
REGISTRO SANITARIO:
NN-42129/2016
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