COMPRIMIDOS RECUBIERTOS
Antiinflamatorio y antirreumático
TERBOL S.A.
FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
FLEXIDOL® 100 mg
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Cada comprimido recubierto contiene:
Ketoprofeno 100 mg
Excipiente c.s.p. 1 comprimido
FLEXIDOL® 200 mg
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Cada comprimido recubierto contiene:
Ketoprofeno 200 mg
Excipiente c.s.p. 1 comprimido
DESCRIPCION:
Antiinflamatorio, antirreumático.
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Esta indicado en artritis reumatoide. Artrosis. Espondilitis anquilosante. Episodio agudo de gota.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
Ketoprofeno, derivado del ácido fenil-propiónico, es un agente antiinflamatorio no esteroide. Muestra actividad antiinflamatoria (a altas dosis) y analgésica (a dosis bajas). Muchas de sus acciones parecen estar asociadas principalmente con la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas.
Inhibe la síntesis de las prostaglandinas en los tejidos corporales, inhibiendo la ciclooxigenasa, una enzima que cataliza la formación de precursores de prostaglandina (endoperóxidos) a partir del ácido araquidónico.
Las prostaglandinas parecen sensibilizar los receptores del dolor a la estimulación mecánica o a otros mediadores químicos (bradiquinina, histamina). Ketoprofeno es también un potente inhibidor de la bradiquinina, uno de los mediadores químicos de la inflamación y del dolor, y previene la liberación de enzimas lisosomiales que provocan la destrucción tisular en las reacciones inflamatorias.
Los fenómenos descritos se producen a nivel periférico, aunque también se ha podido demostrar que el ketoprofeno posee una acción analgésica a nivel del sistema central.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en los pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad tales como ataques de asma o cualquier otro tipo de reacción alérgica a ketoprofeno, ácido acetil salicílico u otros AINES. En estos pacientes se han descrito reacciones anafilácticas graves, raramente mortales.
Ketoprofeno está también contraindicado en los siguientes casos:
- Úlcera péptica activa, así como antecedentes de hemorragia gastrointestinal, úlcera operforación.
- Insuficiencia hepática grave.
- Insuficiencia renal grave.
- Tercer trimestre de la gestación.
- Insuficiencia cardiaca grave.
PRECAUCIONES GENERALES:
Riesgos gastrointestinales:
Hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones: Durante el tratamiento con antiinflamatorios no esteroideos (AINES), entre los que se encuentra el ketoprofeno, se han notificado hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones (que pueden ser mortales) en cualquier momento del mismo, con o sin síntomas previos de alerta y con o sin antecedentes de acontecimientos gastrointestinales graves previos.
En los ancianos deben comenzar el tratamiento con la dosis menor posible. Se recomienda prescribir a estos pacientes tratamiento concomitante con agentes protectores (por ejemplo, misoprostol o inhibidores de la bomba de protones); dicho tratamiento combinado también debería considerarse en el caso de pacientes que precisen dosis baja de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que puedan aumentar el riesgo gastrointestinal.
Los AINES deben administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn pues podrían exacerbar dicha patología.
Riesgos cardiovasculares y cerebrovasculares: Se debe tener una precaución especial en pacientes con antecedentes de hipertensión y/o insuficiencia cardiaca, ya que se ha notificado retención de líquidos y edema en asociación con tratamiento con AINES.
En consecuencia, los pacientes que presenten hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva,enfermedad coronaria establecida, arteriopatía periférica y/o enfermedad cerebrovascular no controladas sólo deberían recibir tratamiento con ketoprofeno si el médico juzga que la relación beneficio-riesgo para el paciente es favorable. Esta misma valoración debería realizarse antes de iniciar un tratamiento de larga duración en pacientes con factores de riesgo cardiovascular conocidos (por ejemplo, hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, fumadores).
Riesgo de reacciones cutáneas graves: Se han descrito reacciones cutáneas graves, algunas mortales, incluyendo dermatitis exfoliativa,síndrome de Stevens-Johnson, y necrolisis epidérmica tóxica con una frecuencia muy rara, menor de 1 caso cada 10.000 pacientes en asociación con la utilización de AINES Parece que los pacientes tienen mayor riesgo de sufrir estas reacciones al comienzo del tratamiento; la aparición de dicha reacción adversa ocurre en la mayoría de los casos durante el primer mes de tratamiento. Debe suspenderse inmediatamente la administración de ketoprofeno 200 mg comprimidos ante los primeros síntomas de eritema cutáneo, lesiones mucosas u otros signos de hipersensibilidad.
Al comienzo del tratamiento es necesario vigilar la función renal en pacientes con alteraciones cardíacas, cirrosis y nefrosis, insuficiencia renal crónica, pacientes sometidos a tratamientos con diuréticos y particularmente pacientes de edad avanzada. En estos pacientes la administración de ketoprofeno puede producir una reducción del flujo renal sanguíneo, causada por la inhibición de las prostaglandinas y originar así una descompensación renal. Deben determinarse los niveles de transaminasas periódicamente en aquellos pacientes con determinaciones de la función hepática alterada o con historial de alteraciones hepáticas, particularmente en los tratamientos a largo plazo. Ocasionalmente se han descrito casos de ictericia y hepatitis.
Si se presentan alteraciones visuales, como visión borrosa, el tratamiento debe interrumpirse. Este medicamento contiene como excipiente almidón. Los enfermos celiacos deben consultar con su médico antes de utilizarlo.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Primer y segundo trimestre de la gestación:
La inhibición de la síntesis de prostaglandinas, puede afectar negativamente la gestación y/o el desarrollo del embrión/feto. Datos procedentes de estudios epidemiológicos sugieren un aumento del riesgo de aborto y de malformaciones cardiacas y gastrosquisis tras el uso de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas en etapas tempranas de la gestación. El riesgo absoluto de malformaciones cardíacas se incrementó desde menos del 1% hasta aproximadamente el 1,5%.
Parece que el riesgo aumenta con la dosis y la duración del tratamiento. Durante el primer y segundo trimestres de la gestación, 200 mg comprimidos no debe administrarse a no ser que se considere estrictamente necesario. Si utiliza ketoprofeno 200 mg comprimidos en una mujer que intenta quedarse embarazada, o durante el primer y segundo trimestres de la gestación, la dosis y la duración del tratamiento deben reducirse lo máximo posible.
Tercer trimestre de la gestación:
Durante el tercer trimestre de la gestación, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a:
- Toxicidad cardio-pulmonar (con cierre prematuro del ductus arteriosus e hipertensión pulmonar).
- Disfunción renal, que puede progresar a fallo renal con oligo-hidroamniosis.
- Posible prolongación del tiempo de hemorragia, debido a un efecto de tipo antiagregante que puede ocurrir incluso a dosis muy bajas.
- Inhibición de las contracciones uterinas, que puede producir retraso o prolongación del parto. Consecuentemente, ketoprofeno 200 mg comprimidos está contraindicado durante el tercer trimestre de embarazo.
Fertilidad: El uso de AINES puede alterar la fertilidad femenina y no se recomienda en mujeres que están intentando concebir. En mujeres con dificultades para concebir o que están siendo sometidas a una investigación de fertilidad, se debería considerar la suspensión de este medicamento.
Lactancia: Se desconoce si el ketoprofeno se excreta en leche materna. A falta de datos farmacológicos, no se recomienda su uso en mujeres durante el período de lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones adversas que se observan con mayor frecuencia son de naturaleza gastrointestinal.
Pueden producirse úlceras pépticas, perforación o hemorragia gastrointestinal, en algunos casos mortales, especialmente en los ancianos .También se han notificado náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis ulcerosa, exacerbación de colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn. Se han observado menos frecuentemente la aparición de gastritis.
Se han descrito las siguientes reacciones adversas que se presentan agrupadas según la clasificación de órganos:
- Trastornos hematológicos: Trombocitopenia, anemia debida a sangrado, agranulocitosis, aplasia medular.
- Trastornos psiquiátricos: Somnolencia, cambios de humor.
- Trastornos del sistema nervioso: Mareos, parestesia, convulsiones.
- Trastornos visuales: Alteraciones visuales como por ejemplo visión borrosa
- Trastornos del oído: Tinnitus.
- Trastornos cardiovasculares: Se han notificado edema, hipertensión arterial e insuficiencia cardiaca en asociación con el tratamiento con AINE.
Trastornos respiratorios: Ataque asmático, broncoespasmo (particularmente en pacientes con hipersensibilidad a la aspirina y a otros antiinflamatorios no esteroideos).
- Trastornos hepatobiliares: Lesión hepática (rara), elevación de los niveles de transaminasas, ocasionalmente hepatitis.
- Trastornos cutáneos: Reacciones ampollosas incluyendo el Síndrome de Stevens Johnson y la Necrolisis Epidérmica Tóxica (muy raros).
- Reacciones de hipersensibilidad: Erupciones exantemáticas (rash), prurito, urticaria, angioedema, fotosensibilidad y alopecia.
- Trastornos renales: Alteraciones de los tests de la función renal, insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, síndrome nefrótico.
- Trastornos generales y condiciones del lugar de administración: Dolor de cabeza, edema, aumento de peso, alteración del gusto, reacciones anafilácticas (incluyendo shock).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
Asociaciones no recomendadas:
- Salicilatos a dosis elevadas y otros antiinflamatorios no esteroides (incluyendo inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2): La administración conjunta con ketoprofeno produce un aumento del riesgo ulcerogénico y hemorragia gastrointestinal.
- Anticoagulantes: Los AINES pueden aumentar los efectos de los anticoagulantes tipo dicumarínico.
- Los antiagregantes plaquetarios aumentan el riesgo de hemorragia gastrointestinal.
- Los corticoides pueden también aumentar el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinales.
- Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) pueden también aumentar el riesgo de sangrado gastrointestinales
- Litio: La administración conjunta puede inducir aumento de la litemia con el consiguiente aumento de la toxicidad debido a la disminución de la excreción renal de litio y ajuste de niveles de dosis de litio. Si es necesario, se debería hacer un seguimiento de la concentración plasmática de litio y ajuste de niveles de litio durante y después de la terapia con AINE.
- Metotrexato a dosis superiores a 15 mg/semana: La administración conjunta con ketoprofeno produce un aumento de la toxicidad hematológica del metotrexato, en particular cuando éste se administra a altas dosis, posiblemente relacionado por el desplazamiento de su unión a las proteinas plasmáticas y/o disminución del aclaramiento renal.
Asociaciones que requieren precauciones de uso:
- Diuréticos: En pacientes diuréticos y particularmente deshidratados, la asociación con diuréticos comporta un riesgo de fallo renal secundario a la reducción del flujo sanguíneo provocado por la inhibición de las prostaglandinas. Estos pacientes deben ser rehidratados antes de iniciar la administración conjunta y se exige vigilancia de la función renal una vez el tratamiento haya empezado.
- Pentoxifilina: Puede haber incremento de riesgo de hemorragia por lo que es necesaria una monitorización clínica más frecuente y hay que vigilar el tiempo de sangrado.
- Inhibidores de la ECA y antagonistas de Angiotensina II: En pacientes con función renal comprometida (por ejemplo, pacientes deshidratados o pacientes de edad avanzada, la administración conjunta de un inhibidor de la ECA o antagonista de Angiotensina II y agentes que inhiben la ciclo-oxigenasa puede ocasionar un deterioro adicional de la función renal, incluyendo posible insuficiencia renal aguda.
Asociaciones a tener en cuenta.
- Antihipertensores (betabloqueantes, inhibidores de la ECA, diuréticos): Puede reducir el efecto antihipertensor (inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras por los AINEs).
- Trombolíticos: Incremento del riesgo de sangrado.
- Probenecid: La administración conjunta de probenecid puede reducir el aclaramiento plasmático del ketoprofeno.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
Entre 100 mg y 200 mg al día, según cuadro clínico. La dosis recomendada es de 1 a 2 comprimidos al día (1 comprimido cada 12 horas), durante o al final de una de las principales comidas. Debe tomarse con líquidos. La dosis máxima diaria es de 200 mg. Antes de iniciar el tratamiento con una dosis de 200 mg diarios se deberá evaluar cuidadosamente el balance beneficio/riesgo; no se recomiendan dosis más altas.
Pacientes con insuficiencia renal y ancianos
: Es aconsejable reducir la dosis inicial y mantener a estos pacientes con la mínima dosis efectiva. Tan sólo debe considerarse un ajuste individual de la dosis, una vez que haya sido verificada una buena tolerancia individual.
Pacientes con insuficiencia hepática
: Estos pacientes deben ser cuidadosamente monitorizados y mantenidos con la mínima dosis efectiva.
Niños
: La seguridad y eficacia de los comprimidos, cápsulas y supositorios de ketoprofeno no ha sido establecida.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
Tras sobredosis agudas de hasta 2,5 g de ketoprofeno, se observó la aparición de letargo, somnolencia, naúseas, vómitos y dolor abdominal.
Tratamiento de la sobredosis:
- No existe un antídoto específico para la sobredosis y el tratamiento es sintomático. Es recomendable un lavado gástrico.
- Puede ser preciso monitorizar y mantener las funciones vitales compensando la posible deshidratación, vigilando la función renal y corrigiendo la acidosis, si aparece.
- El ketoprofeno ha mostrado ser dializable, por lo que si aparece fallo renal, la hemodiálisis puede resultar útil para la eliminación del fármaco circulante.
PRESENTACIONES:
FLEXIDOL
®
100 mg, estuche por 30 comprimidos recubiertos.
FLEXIDOL
®
200 mg, estuche por 30 comprimidos recubiertos.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Conservar en lugar seco a una temperatura no mayor a 30°C y protegido de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCION:
Mantener fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica.
REGISTRO SANITARIO:
FLEXIDOL
®
100 mg: NN-32614/2011
FLEXIDOL
®
200 mg: NN-32662/2016
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