Norepinefrina Solución inyectable

 Acción Terapéutica: Simpaticomimético

Forma Farmacéutica: Solución inyectable

Laboratorio: Vitrofarma

Distribuido por: CR Farma

Forma farmacéutica y formulación

Cada ampolla contiene:
Norepinefrina bitartrato (equivalente 4 mg de norepinefrina base)

Descripción

Simpaticomimético.

Indicaciones terapéuticas

Restauración de la presión arterial, en ciertos casos de hipotensión arterial aguda, coadyuvante temporal en el paro cardiaco para restaurar y mantener una presión arterial adecuada.

Farmacocinética y farmacodinamia

Farmacocinética:
Se absorbe escasamente después de la inyección subcutánea. La norepinefrina ingerida por vía oral se destruye en el tracto gastrointestinal. Se localiza fundamentalmente en el tejido simpático. La vida media es de unos 20 segundos y llega a todos los tejidos, especialmente al corazón, hígado, riñón y bazo, pero no al cerebro ya que no es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica.
La norepinefrina se metaboliza en el hígado, riñón, plasma por al acción de los enzimas monoaminooxidasa (MAO) y catecol-O-metiltransferasa (COMT) a metabolitos inactivos. Las acciones farmacológicas de la norepinefrina finalizan principalmente por captación y metabolismo en las terminaciones nerviosas simpáticas.
Excreción es en su mayoría renal, y sólo en muy pequeñas cantidades se excretan por heces. El 50% de las dosis administradas se excreta en 6 horas y el resto en 18 horas. Los metabolitos en orina humana aislados a partir de norepinefrina administrada por vía parenteral eisotópicamente marcada, son mayoritariamente normetanefrina y ácido dihidroximandélico, presentes en cantidades de 20 - 40% de la dosis inyectada. Otro 5% aparece como conjugado sulfúrico del metoxihidroxifenilglicol. También aparece en al orina un 4% de noradrenalina inalterada.
Farmacodinámia:
La norepinefrina es una catecolamina que actúa por un lado, sobre los receptores β-1 adrenérgicos estimulando el miocardio y aumentando el gasto cardiaco. Por otro lado, actúa sobre los receptores α-adrenérgicos para producir una potente acción vasoconstrictora de los vasos de resistencia y capacitancia, por lo que aumenta la presión arterial sistémica y el flujo sanguíneo de las arterias coronarias.
Cuando se administra norepinefrina a dosis inferiores a 4 µg/kg/min predomina el efecto estimulante cardiaco; con dosis mayores el efecto vasoconstrictor se vuelve más prominente. El notable efecto presor de la norepinefrina se debe principalmente al aumento de la resistencia periférica.

Contraindicaciones

Hipotensión por déficit de volumen sanguíneo: trombosis mesentérica o periférica; uso concomitante con ciclopropano o halotano, hipoxia o hipercarbia severas. Pacientes que reciben IMAO o antidepresivos tricíclicos.

Precauciones generales

Vigilar atentamente la presión arterial debido al riesgo de hipertensión arterial y la velocidad de flujo así como la posibilidad de extravasación, administrar en una vena grande.
Extremar precauciones y valorar riesgo beneficio en pacientes con hipercapnia, hipoxia, enfermedades vasculares oclusivas como trombosis vascular mesentérica periférica. Asegurar una adecuada presión arterial y volumen sanguíneo. Uso intrahospitalario.

Restricciones en el embarazo y la lactancia

Atraviesa fácilmente la placenta, por lo cual se recomienda evitar su empleo en la mujer embarazada. Durante la lactancia no se han descrito problemas pero se recomienda que su administración sea valorada por el médico.

Reacciones secundarias y adversas

Vasoconstricción local debida a la extravasación puede acusar hemostasia y/o necrosis. En la circulación general puede reducir el flujo sanguíneo a los órganos vitales, disminuir la perfusión renal y debido a la hipoxia tisular ocasionar acidosis metabólica, especialmente en pacientes hipovolémicos. El uso prolongado de dosis elevadas puede disminuir el gasto cardiaco por reducción del retorno sanguíneo debido al aumento de la resistencia vascular periférica. Rara vez, palidez cutánea, cianosis, mareos severos, bochornos, erupción cutánea, urticaria, edema en la cara, labios o parpados, sibilancias y arritmia cardiaca.

Interacciones medicamentosas y de otro género

Anfetaminas, anestésicos orgánicos, antidepresivos, maprotilina, antihipertensivos, diuréticos usados como antihipertensivos, bloqueadores beta adrenérgico, estimulantes del SNC, desmopresina, vasopresina, glucósidos digitálicos, dihidroergotamina, ergotamina, ergometrina, metisergida, oxitocina, doxapram, guanetidina, levodopa, litio, mazindol, metildopa, alcaloides de rauwolfia , hormonas tiroideas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio

Puede ocasionar hiperglucemia, aumento sérico del ácido láctico y del colesterol en forma transitoria.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad

No se han realizado estudios acerca de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración

Posología según criterio medico.
La norepinefrina deberá diluirse en solución de glucosa al 5% y cloruro de sodio al 0,9%, debido a que la glucosa protege a la norepinefrina de la oxidacion. Se recomienda no emplear solucion de cloruro de sodio sola.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

Los signos de sobredosis comprenden la aparición de convulsiones, cefalea intensa, bradicardia y vómitos. El tratamiento incluye suspender inmediatamente la administración e instruir la adecuada reposición de líquidos y electrolitos. Para la hipotensión administrar un bloqueador alfa adrenérgico junto con 5 -10 mg. de fentolamina.

Presentaciones

NOREPINEFRINA caja por 1, 5, 6, 10, 20, 50 y 100 ampollas.

Recomendaciones sobre almacenamiento

Consérvese en lugar fresco y seco a temperatura inferior a 30°C protegido del calor y la luz.

Leyendas de protección

Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica.

Registro sanitario

II-47476/2012