Acción Terapéutica: Tratamiento de la disfunción eréctil
Forma Farmacéutica: Comprimidos recubiertos
Laboratorio: Quimfa Bolivia
Distribuido por:
Forma farmacéutica y formulación
| PRAMIL® 50 | |
| Cada comprimido recubierto contiene: | |
| Sildenafil (citrato) | 50 mg |
| Excipientes c.s.p. | 1 comprimido |
| PRAMIL® 75 | |
| Cada comprimido recubierto contiene: | |
| Sildenafil (citrato) | 75 mg |
| Excipientes c.s.p. | 1 comprimido |
Descripción
Inhibidor reversible y selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) para el tratamiento sintomático de la disfunción eréctil.
Indicaciones terapéuticas
El sildenafil está indicado en pacientes con disfunción de la erección.
Farmacocinética y farmacodinamia
La erección depende de la liberación de oxido nítrico (ON) en el
cuerpo cavernoso del pene durante la estimulación sexual. El sildenafil
aumenta la acción del ON al inhibir la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5);
responsable de la degradación del guanosin-monofosfatocíclico (cGMP),
produciendo así la relajación de los músculos del cuerpo cavernoso y
permitiendo el aflujo de sangre responsable de la erección. El
sildenafil, utilizado a las dosis recomendadas, no produce erección en
ausencia de la estimulación sexual.
El sildenafil es selectivo en su
acción sobre la PDE5. Esta selectividad, 4.000 veces mayor que para la
fosfodiesterasa PDE3 es muy importante porque ésta influye sobre la
contractilidad cardíaca.
El sildenafil es rápidamente absorbido
después de la administración oral y se elimina principalmente por el
metabolismo hepático donde es convertido a un metabolito activo,
eliminándose principalmente por materias fecales y un 13% por orina.
Tanto sildenafil como su metabolito activo tienen una vida media
aproximada de 4 horas. La duración del efecto de sildenafil es de 4
horas pero con una respuesta disminuida en relación a las 2 horas.
Sildenafil actúa produciendo:
- Una erección suficiente para el acto sexual.
- Mantiene la erección después de la penetración.
- Logra la erección, independiente de la edad del paciente.
Contraindicaciones
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al sildenafil. No debe ser administrado a pacientes que están recibiendo nitratos orgánicos.
Precauciones generales
Debe realizarse una historia clínica minuciosa y hacerse un examen
físico completo para diagnosticar la disfunción eréctil, identificar sus
causas primarias potenciales e instituir el tratamiento indicado. La
actividad sexual se asocia con un cierto grado de riesgo cardíaco, por
lo que antes de iniciar cualquier tratamiento para la disfunción
eréctil, los médicos deben evaluar el estado cardiovascular de sus
pacientes.
Los medicamentos para el tratamiento de la disfunción
eréctil deben usarse con cautela en pacientes con deformaciones
anatómicas del pene (como angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de
Peyronie), o en pacientes con afecciones que puedan predisponerlos al
priapismo (anemia drepanocítica, mieloma múltiple o leucemia).
Los estudios in vitro
realizados con plaquetas humanas indican que el sildenafil potencia el
efecto antiagregante del nitroprusiato de sodio (un donador de oxido
nítrico). No se dispone de información concerniente a la seguridad en la
administración de sildenafil a pacientes con trastornos hemorrágicos o
con úlceras pépticas activas, por lo que en estos pacientes se debe
administrar sildenafil con cautela. Una minoría de pacientes con la
afección hereditaria retinitis pigmentosa presenta trastornos genéticos
de las fosfodiesterasas retinianas; no se dispone de información acerca
de la seguridad en la administración de sildenafil a estos pacientes,
por lo que sildenafil debe administrarse con cautela. No existen
recomendaciones especiales con respecto a la conducción de vehículos o
la operación de maquinaria.
No se han estudiado la seguridad y la
eficacia de las combinaciones de sildenafil con otras formas de
tratamiento para la disfunción eréctil, por lo que no se recomiendan
estas combinaciones. No es recomendable el uso de medicamentos para el
tratamiento de la disfunción eréctil en hombres cuando no sea
aconsejable practicar actividad sexual.
Reacciones secundarias y adversas
Son poco frecuentes, transitorios y de naturaleza leve. No se observan en más del 2% de los pacientes: cefalea, enrojecimiento de la cara, dispepsia, congestión nasal, visión anormal, diarrea, mareos, rash cutáneo. La visión anormal es leve y transitoria, afectando principalmente la visión de los colores, pero puede producir también una sensibilidad aumentada a la luz o visión borrosa. No se han descripto casos de priapismo.
Interacciones medicamentosas y de otro género
El metabolismo de sildenafil es mediado principalmente por las
isoformas 3A4 (ruta principal) y 2C9 (ruta secundaria) del citocromo
P450 (CYP). Por lo tanto, los inhibidores de estas isoenzimas tal vez
reduzcan la depuración del sildenafil.
Los estudios de
farmacocinética de población de los datos obtenidos de estudios
clínicos, demostraron reducción en la depuración de sildenafil cuando se
administró concomitantemente con inhibidores de CYP 3A4 (como
ketoconazol, eritromicina, cimetidina). La cimetidina (800 mg), un
inhibidor no específico de CYP, causó un aumento del 56% en las
concentraciones plasmáticas del sildenafil, cuando se administró
concomitantemente con sildenafil (50 mg) a voluntarios sanos. Cuando se
administró una dosis de 100 mg de sildenafil concomitantemente con
eritromicina, inhibidor específico de la CYP 3A4, en estado estable (500
mg, 2 veces al día, durante 5 días), hubo una elevación del 182% en la
exposición sistémica a sildenafil (ABC). Además, la administración
concomitante del saquinavir, inhibidor de la proteasa del HIV, también
inhibidor de la CYP 3A4, en estado estable (1.200 mg, 3 veces al día)
con sildenafil (dosis única de 100 mg), dió lugar a una elevación del
140% en la Cmáx de sildenafil y del 210% en el ABC.
El sildenafil no
tuvo efectos en las características farmacocinéticas de saquinavir.
Serían de esperar mayores efectos con los inhibidores mas potentes de
CYP 3A4, como ketoconazol e itraconazol. La administración concomitante
de ritonavir, inhibidor de la proteasa del HIV, potente inhibidor de
P450, en estado estable (400 mg, 2 veces al día) con sildenafil (dosis
de 100 mg única), produjo un incremento del 300% (4 veces) en la Cmáx y
de 1.000% (11 veces) del ABC de sildenafil plasmática. A las 24 horas,
las concentraciones plasmáticas de sildenafil fueron de aproximadamente
200 mg/mL, en comparación con aproximadamente 5 mg/mL cuando se
administró sildenafil solo. Estos resultados son consistentes con los
intensos efectos de ritonavir sobre una amplia variedad de sustratos de
la enzima P450.
Sildenafil no tuvo efectos sobre el comportamiento
farmacocinético de ritonavir. La administración de antiácidos en dosis
únicas (hidróxido de magnesio/hidróxido de aluminio), no modificó la
biodisponibilidad de sildenafil. Los datos de la farmacocinética de
sildenafil obtenidos de pacientes en estudios clínicos en los que se
administraron concomitantemente medicamentos que son inhibidores de CYP
2C9 (como tolbutamida o warfarina), inhibidores de CYP 2D6 (como los
inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina, antidepresivos
tricíclicos), tiazida y diuréticos relacionados, inhibidores de la ECA y
bloqueadores, de los canales de calcio, no mostraron efectos sobre la
farmacocinética del sildenafil.
Dosis y vía de administración
Administración vía oral.
Para la mayoría de los pacientes la
dosis recomendada es de 50 mg, tomadas según necesidad, aproximadamente 1
hora antes del acto sexual. Con base en la eficacia y tolerancia, la
dosis máxima recomendada es de 100 mg, que puede disminuirse a 25 mg.
La frecuencia máxima recomendada es de una vez al día.
Se
deben tener en cuenta los siguientes factores que producen un aumento
en los niveles plasmáticos de sildenafil: edad mayor de 65 años (aumento
del 40%), insuficiencia hepática (cirrosis, 80%), insuficiencia renal
severa (aumento del 100 % con clearance de creatinina de <30 mL/min) y
el uso concomitante de inhibidores del citocromo P450 (eritromicina,
ketoconazol, itraconazol, 200 %).
Debido a que los niveles
plasmáticos más altos pueden aumentar la eficacia de la droga así como
la frecuencia de efectos adversos, en los pacientes que presenten alguno
de los factores descritos, la dosis inicial debe establecerse en 25 mg.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental
Estudios realizados en voluntarios sanos con dosis individuales de
hasta 800 mg, los efectos adversos fueron similares a los observados a
las dosis menores, pero su incidencia aumentó.
En casos de
sobredosificación, se deben tomar medidas generales de soporte, según
sea necesario. No es de esperar que la diálisis renal acelere la
depuración ya que sildenafil tiene gran afinidad por las proteínas
plasmáticas y no se elimina en la orina.
En caso de sobredosis o ingestión accidental, consultar al servicio de emergencias médicas.
Presentaciones
PRAMIL® 50: Envase conteniendo 20 comprimidos recubiertos.
PRAMIL® 75: Envase conteniendo 20 comprimidos recubiertos.
Recomendaciones sobre almacenamiento
Conservar en su envase original a temperatura ambiente (15 a 30°C).
Leyendas de protección
Estos medicamentos deben ser usados únicamente por prescripción
médica y no podrán repetirse sin nueva indicación del facultativo. En
caso de uso de estos medicamentos sin prescripción médica, la ocurrencia
de efectos adversos e indeseables será de exclusiva responsabilidad de
quien lo consuma.
Si usted es deportista y está sometido a control de doping, no consuma estos productos sin consultar a su médico.
Registro sanitario
PRAMIL® 50: II-32357/2016
PRAMIL® 75: II-37921/2021
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