Gobbizolam Solución inyectable

Acción Terapéutica: Sedante

Forma Farmacéutica: Solución inyectable

Laboratorio: Farmedical

Distribuido por:

Farmedical

Forma farmacéutica y formulación

Cada ampolla (3 mL) de GOBBIZOLAM contiene como principio activo 15 mg de midazolam:
en un vehículo de cloruro de sodio 15 mg, ácido clorhídrico (25%) 12,27 mg, hidróxido de sodio 1N (solución) c.s.p. pH 3,3 ± 0,4 y agua para inyectable c.s.p. 3 mL.

Descripción

Acción terapéutica: GOBBIZOLAM ejerce una acción sedante e hipnoinductora muy rápida, intensa y breve. Al igual que las demás benzodiazepinas posee propiedades ansiolíticas, anticonvulsivantes y miorrelajantes.
Indicaciones terapéuticas

Gobbizolam inyectable está indicado:
- Por vía intravenosa o intramuscular para sedación, ansiólisis y amnesia en la preparación preoperatoria.
- Por vía I.V. como un agente sedativo en procedimientos diagnósticos o terapéuticos endoscópicos tales como broncoscopía, gastroscopía, cistoscopía, cateterismo cardíaco o procedimientos radiológicos.
- Por vía I.V. para la inducción de la anestesia general, generalmente en conjunción con otras drogas. Gobbizolam puede también utilizarse como una infusión I.V. continua para el mantenimiento de la anestesia general.
- Por vía I.V. continua, para la sedación de pacientes en asistencia respiratoria mecánica solo o combinado con otros fármacos.
Contraindicaciones

Coma. Miastenia gravis. Insuficiencia respiratoria en pacientes no conectados a un respirador artificial. Hipersensibilidad conocida al midazolam, a cualquiera de sus excipientes o a otras benzodiazepinas. No se indicará GOBBIZOLAM durante los primeros meses de embarazo ni durante el período de lactancia.
Precauciones generales

La administración parenteral de GOBBIZOLAM debe realizarse con cuidado en grupos de pacientes de alto riesgo: pacientes de edad avanzada y/o debilitados, pacientes con insuficiencia renal, cardiaca, respiratoria o hepática. Estos pacientes con elevado riesgo quirúrgico requieren dosis menores y ajustadas individualmente y deben ser monitoreados continuamente ante la aparición de signos tempranos de alteración de las funciones vitales. Los pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia hepática e insuficiencia cardiaca eliminan el midazolam en forma lenta. Las ampollas de GOBBIZOLAM deben emplearse únicamente si se dispone de adecuados dispositivos de reanimación.
Tras la administración parenteral de GOBBIZOLAM es recomendable no dar de alta a los pacientes hasta transcurridas tres horas, por lo menos, desde la inyección y además, acompañados por una persona responsable. Hay que advertir a los pacientes que se abstengan de conducir vehículos u operar maquinarias durante doce horas, por lo menos. Como con cualquier otro medicamento, no se usará GOBBIZOLAM durante los tres primeros meses de embarazo, a menos que el médico tratante lo considere absolutamente necesario. Midazolam pasa a la leche materna, por lo tanto debe tenerse precaución con su utilización durante la lactancia.
Debe tenerse especial cuidado cuando se administran benzodiazepinas en el momento del trabajo de parto y expulsión, debido a que una sola dosis elevada puede producir alteraciones de la frecuencia cardiaca, hipotonía, débil reflejo de succión e hipotermia del recién nacido.
El consumo de benzodiazepinas puede producir dependencia. Este riesgo es mayor con el uso prolongado, las dosis altas y en los pacientes predispuestos, a saber: con antecedentes de alcoholismo, abuso de fármacos, trastornos graves de personalidad u otro tipo de trastornos psiquiátricos. Con el objeto de reducir a un mínimo el riesgo de dependencia, sólo se deberían prescribir benzodiazepinas tras un minucioso examen de la indicación y para un período lo más corto posible.
La necesidad de proseguir el tratamiento ha de revisarse periódicamente. Una administración prolongada sólo está indicada luego de una cuidadosa evaluación de la relación entre beneficios y riesgos.
La manifestación de los síntomas de abstinencia después de la suspensión del tratamiento con benzodiazepinas pueden demorar desde unas horas y hasta una semana o incluso más.
En los casos menos graves, los síntomas de abstinencia suelen limitarse a temblor, inquietud, insomnio, ansiedad, cefaleas y dificultades para concentrarse. Sin embargo, también pueden aparecer síntomas como sudoración, espasmos musculares o abdominales, alteración de la percepción sensorial o, en raras ocasiones, delirios y convulsiones. Si se presentan tales síntomas, se precisa una estrecha vigilancia médica y tratamiento sintomático que puede incluir la administración de benzodiazepinas. En general, debe evitarse la suspensión abrupta para prevenir los síntomas de abstinencia. Se recomienda la suspensión gradual del tratamiento, reduciendo escalonadamente la dosis.
Reacciones secundarias y adversas

GOBBIZOLAM es bien tolerado. Los cambios en la tensión arterial, la frecuencia cardiaca y la respiración son generalmente leves. En general, la presión sistólica desciende un 15% como máximo, con un aumento correlativo de la frecuencia cardiaca. En raras ocasiones han ocurrido severas reacciones adversas cardiorespiratorias (depresión respiratoria, apnea, paro respiratorio y/o paro cardíaco). El riesgo de que se manifiesten estos accidentes potencialmente letales es muy grande en ancianos o pacientes con insuficiencia respiratoria y/o cardiaca preexistentes, sobre todo si la inyección es administrada muy rápidamente o en dosis muy altas.
Por otra parte, GOBBIZOLAM debe ser empleado únicamente por médicos entrenados en el manejo de la vía aérea y con el instrumental disponible necesario para dicho manejo.
En casos aislados se ha comunicado hipersensibilidad generalizada, incluyendo reacciones anafilácticas y dérmicas.
Se han informado casos de convulsiones en niños prematuros y recién nacidos. En casos poco frecuentes se han observado efectos paradójicos, como agitación, hiperactividad y agresividad. También se han registrado movimientos involuntarios(convulsiones tonicoclónicas y temblor muscular). De producirse tales efectos, ha de valorarse la respuesta a cada dosis de GOBBIZOLAM antes de proseguir el tratamiento.
Cabe la posibilidad de que sobrevenga amnesia anterógrada de corta duración. Si se suspende abruptamente la administración I.V. prolongada de GOBBIZOLAM, pueden presentarse síntomas de abstinencia. Por ello, se recomienda reducir gradualmente la dosis de GOBBIZOLAM. Algunos niños han experimentado un estado ligeramente eufórico de corta duración tras la administración rectal. En casos excepcionales, se ha observado asimismo diplopía durante breves minutos, pero sin repercusión alguna en la preparación para la anestesia.
Dosis y vía de administración

En pacientes de edad avanzada con trastornos orgánicos cerebrales o insuficiencia respiratoria, cardiaca, renal o hepática debe determinarse la dosis con precaución. Los factores especiales e individuales, relacionados con cada paciente, deben ser tenidos en consideración.
Administración Intravenosa: La inyección intravenosa debe administrarse lentamente (aproximadamente 2,5 mg en 10 seg para la inducción anestésica y 1 mg en 30 seg para la sedación consciente)
GOBBIZOLAM inicia su efecto aproximadamente a los 2 minutos de administrado.
Premedicación previa a una cirugía
Administración intramuscular
Adultos: 0,07-0,08 mg/Kg. por vía IM. de acuerdo con la edad del paciente, una hora antes de la cirugía.
Dosis habitual: alrededor de 5 mg.
Niños: Proporcionalmente se requieren dosis superiores a las del adulto en relación con el peso corporal 0,1 a 0,15 mg/Kg, (en pacientes muy ansiosos se ha llegado a utilizar hasta 0,5 mg/Kg)
Ancianos y pacientes debilitados: 0,025-0,05 mg/Kg. por vía IM. Estas dosis deben ser administradas alrededor de 30 minutos antes de la inducción anestésica.
Administración no intramuscular en niños
Administración rectal del contenido de la ampolla para uso I.V. por medio de un aplicador plástico acoplado a la jeringa, con dosis de 0,35-0,45 mg/Kg, 20-30 minutos antes de la inducción a la anestesia general. Si el volumen a administrar es reducido, puede adicionarse agua a la solución hasta alcanzar un volumen total de 10 mL. También se ha descrito la administración del contenido de la ampolla para uso I.V. en forma oral, mezclado con jugos o bebidas del agrado del paciente. Ha demostrado ser una manera sencilla, no invasiva y segura de sedar a los niños antes de la cirugía. Las dosis utilizadas fueron 0,5-0,75 mg/kg. (Anesthesiology 1990; 73:831).
Sedación durante procedimientos quirúrgicos o en Unidades de Cuidados Intensivos
Sedación intravenosa: Para sedación en intervenciones diagnósticas o quirúrgicas, llevadas a cabo bajo anestesia local, la dosis inicial es de 2,5 mg, 5 a 10 minutos antes de iniciarse la operación. Dosis posteriores de 1 mg, pueden ser administradas si fuera necesario. En general, no se requiere más de 5 mg para conseguir el nivel de sedación deseado. En casos graves, particularmente si el paciente se encuentra en mal estado general o es de edad avanzada, la dosis inicial debe ser reducida a 1-1,5 mg. Dosis totales mayores de 3,5 mg no son necesarias habitualmente.
En pacientes pediátricos de 6 meses a 5 años de edad las dosis son de 0,05-0,1 mg/Kg; de 6 a 12 años es de 0,025-0,05 mg/Kg. Los niños mayores de 12 años recibirán las dosis del adulto y la información acerca del uso en menores de 6 meses de edad no intubados es limitada. Se recomienda extrema precaución en este grupo etáreo debido a la vulnerabilidad a la obstrucción de la vía aérea e hipoventilación.
Sedación intravenosa en UCI: En estos casos la posología es individual y debe titularse la cantidad de GOBBIZOLAM ampollas en relación con el estado de sedación buscado, y la necesidad clínica, estado físico, edad, medicación concomitante.
Dosis inicial: 0,01-0,05 mg/Kg.
Dosis de mantenimiento: 0,02-0,1 mg/Kg./h. Las dosis deben reducirse o incluso omitirse la dosis inicial en pacientes con hipovolemia, vasoconstricción e hipotermia.
Inducción y mantenimiento de la anestesiaInducción: la dosis es de 0,3-0,35 mg/Kg. Al cabo de 2-3 minutos se alcanza una profundidad del sueño suficiente. Estas dosis, como las de mantenimiento deberán ser reducidas en caso de edad avanzada (más de 60 años), enfermedades graves concomitantes o administración conjunta de otros depresores del sistema nervioso.
Mantenimiento: Para mantener el nivel de inconsciencia deseado se administrarán pequeñas dosis adicionales por vía I.V. Las dosis y los intervalos entre las mismas varían de acuerdo con la reacción de cada paciente, aproximadamente el 25% de la dosis utilizada para la inducción.
También Gobbizolam puede administrase por infusión I.V. continua en dosis de 0,04-0,2 mg/Kg/h. En ocasiones dosis mayores son necesarias, lo cual deberá titularse de acuerdo a la respuesta del paciente. Para su uso en el mantenimiento de la anestesia se recomienda usarlo en combinación con narcóticos.
Cuando se administra Gobbizolam ampollas asociado con analgésicos potentes, estos últimos deben aplicarse inicialmente, dado que las dosis de Gobbizolam en función de sus efectos sedantes, se regularán con mayor seguridad frente a la sedación provocada por el analgésico utilizado.
Instrucciones posológicas especiales
Compatibilidad con soluciones para infusión: GOBBIZOLAM ampollas puede ser diluido con solución de Cloruro de Sodio al, 0,9%, Glucosa al 5% y 10%, de Levulosa al 5%, de Ringer lactato Hartmann en una proporción de 15 mg de midazolam por cada 100-1000 mL de solución a perfundir. Estas soluciones ya preparadas se mantienen física y químicamente estables durante 24 horas a temperatura ambiente, o durante 3 días a temperatura de 5 ºC.
Presentaciones

Ampolla de 3 mL con 15 mg
Recomendaciones sobre almacenamiento

Gobbizolam debe conservarse entre 15ºC y 30ºC.
Registro sanitario

II-34505/2017