Plenair Comprimidos recubiertos

Acción Terapéutica: Tratamiento del asma y la rinitis alérgica

Forma Farmacéutica: Comprimidos recubiertos

Laboratorio: Megalabs (Roemmers)

Distribuido por:

Forma farmacéutica y formulación

Cada comprimido recubierto contiene:
Montelukast 10 mg
Excipientes c.s.p. 1 comprimido

Descripción

Acción terapéutica: Antiasmático, antialérgico, antagonista del receptor leucotrieno.

Indicaciones terapéuticas

Montelukast es aceptado para la profilaxis y tratamiento del asma bronquial crónico en pacientes adultos y pediátricos de 12 meses de edad o mayores. También para el tratamiento de rinitis estacional alérgica para los síntomas de rinitis alérgica estacional en pacientes adultos y pediátricos de dos años de edad o mayores. No está indicado para el tratamiento de broncoespasmo en los ataques de asma aguda, incluyendo estados asmáticos.

Farmacocinética y farmacodinamia

Farmacocinetica:
Absorción: Montelukast se absorbe rápidamente tras su administración oral. La Cmax se alcanza al cabo de 3-4 horas (comprimidos de 10 mg) o 2-2,5 horas (comprimidos masticables 5 mg).
La biodisponibilidad ronda el 58-66% (comprimidos de 10 mg) o el 73% (comprimidos masticables 5 mg). Tras administrar una dosis de 10 mg se obtiene una Cmax de 540-600 ng/ml. Los comprimidos masticables de 4 mg parecen ser bioequivalentes con el granulado de 4 mg. Los efectos broncodilatadores comienzan a aparecer al cabo de 2-4 horas, y pueden persistir algo más de 24 horas.
Alimentos: Los alimentos parecen no afectar a la absorción de montelukast cuando este se administra en forma de comprimidos recubiertos de 10 mg, aunque parece disminuir la biodisponibilidad de los comprimidos masticables hasta cifras del 63%.
Distribución: Montelukast presenta una altísima unión a proteínas plasmáticas, superior al 99%, lo que da lugar a un Vd bajo, de unos 8-11 litros. Aunque no se ha determinado de forma profunda la distribución de montelukast por los tejidos, en ensayos con ratas parece que sólo cantidades muy pequeñas parecen acceder a otros tejidos diferentes del pulmón.
Metabolismo: Montelukast sufre un intenso metabolismo intestinal y hepático. En ensayos in vitro se han obtenido diferentes metabolitos a través de reacciones de oxidación y combinación con glucurónico o sulfato, catalizadas por los isoenzimas CYP3A4 y CYP2C9. Los metabolitos obtenidos carecen prácticamente de actividad farmacológica. En estudios con dosis terapéuticas, las concentraciones plasmáticas obtenidas de los metabolitos de montelukast son indetectables.
Eliminación: Montelukast se elimina fundamentalmente por metabolismo y posterior excreción de los metabolitos y de pequeñas cantidades de fármaco inalterado a través de las heces (86%), debido a un proceso de excreción biliar. En orina se obtiene menos del 2% de la dosis administrada al cabo de cinco días. Montelukast presenta un CL de 45 ml/minuto, con una semivida de eliminación de 2,7-5,5 horas.
Farmacocinética en situaciones especiales:
Niños: No se han observado diferencias farmacocinéticas significativas entre niños mayores de dos años y adolescentes, comparados con adultos. En niños de 6-11 meses, el AUC y la Cmax son un 60% y un 89% superiores a las de adultos respectivamente, mientras que en niños de 12-23 meses son un 33% y un 60% mayores.
Ancianos: En pacientes de 65-73 años montelukast parece eliminarse más lentamente, con cifras de semivida de 6,6-7,4 horas, debido probablemente a la disminución fisiológica de la funcionalidad hepática hepática.
Insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática moderada y síntomas de cirrosis, el AUC se incrementó un 41%. La semivida parece verse incrementada ligeramente, con cifras de 7,4 horas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

Precauciones generales

Este medicamento no debe utilizarse para el tratamiento de crisis asmáticas. Montelukast debe administrarse en una única toma por la noche, antes de acostarse.
Los comprimidos recubiertos pueden ingerirse con alimentos, mientras que se recomienda tomar los comprimidos masticables una hora antes o dos horas después de las comidas.
Los pacientes tratados con agonistas beta-adrenérgicos que reciban montelukast, podrían reducir las dosis del adrenérgico cuando se manifieste una respuesta clínica favorable.
No se debe sustituir un tratamiento con corticoides orales o inhalados por el montelukast. El tratamiento debe continuarse a pesar de que el paciente mejore o incluso en caso de crisis asmáticas. Se debe advertir al médico si aparece erupción cutánea o empeoramiento del asma.

Restricciones en el embarazo y la lactancia

Embarazo: Estudios adecuados y bien controlados en humanos no han sido hechos. El riesgo beneficio deberá ser considerado antes del uso de montelukast durante el embarazo. Categoría de embarazo FDA: B.
Lactancia: No se conoce si montelukast es distribuido en leche materna en humanos. Sin embargo, éste es distribuido dentro de leche materna en ratas. El riesgo beneficio deberá ser considerado antes del tratamiento en la lactancia con montelukast.

Reacciones secundarias y adversas

La eosinofilia sistémica ha ocurrido raramente en pacientes que toman montelukast, a veces presentándose con aspectos clínicos de vasculitis consistente con el síndrome de Churg-Strauss, una condición que es frecuentemente tratada con terapia corticosteroide sistémica. Estos eventos han sido usualmente, pero no siempre, presentados en asociación con la reducción de terapia de corticosteroide oral.
Se recomienda a los médicos estar alerta por signos de eosinofilia, sarpullido vasculítico, empeoramiento de síntomas pulmonares, complicaciones cardiacas y/o neuropatía en estos pacientes. Una asociación causal entre montelukast y estas condiciones delineadas no han sido establecidas.
Necesitan de atención médica, aunque de incidencia menos frecuente es la elevación de enzimas hepáticas que incluyen alanino aminotransferasa (ALT [SGPT]) y aspartato aminotransferasa (AST [SGOT]). De incidencia rara es la piuria (pus en orina).
De incidencia no determinada observada en la práctica clínica pero de estimados de frecuencia no determinadas son el comportamiento agresivo, agitación, anafilaxis, angioedema, hepatitis colestática, infiltración hepática eosinofílica, alucinaciones, palpitaciones, pancreatitis, prurito, convulsiones, urticaria.
Aquellas que necesitan atención médica sólo si son continuas o son molestas, de incidencia más frecuente es el dolor de cabeza; de incidencia menos frecuente son dolor abdominal o dolor de estómago, astenia o fatiga, tos, dolor dental, desvanecimiento, dispepsia, fiebre, gastroenteritis infecciosa, congestión nasal, sarpullido.
De incidencia no determinada observada durante la práctica clínica artralgia, hematomas, diarrea, trastornos del sueño, somnolencia, edema, tendencia incrementada al sangrado, insomnio, irritabilidad, mialgia, náusea, parestesia/hipoestesia, inquietud, desasosiego, vómito.

Interacciones medicamentosas y de otro género

Aunque estudios no han sido hechos, debido a interacciones potenciales, el monitoreo es recomendado durante el uso concurrente con inductores de enzima citocromo P450, tales como rifampina.
Los estudios no han hallado que montelukast cause cambios significativos en la farmacocinética de teofilina, warfarina, digoxina inmunoreactiva, terfenadina, fexofenadine, contraceptivos orales conteniendo noretindrona 1 mg y etinil estradiol 35 mcg, prednisona o prednisolona.
Las combinaciones conteniendo cualquiera de las siguientes medicaciones dependen de la cantidad presente, pueden también interactuar con esta medicación: fenobarbital. Los valores de pruebas de laboratorio y fisiológicas como alanino aminotransferasa (ALT SGPT) y aspartato aminotransferasa (AST SGOT), eosinofilia.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio

En raros casos podria producir elevación de enzimas hepáticas que incluyen alanino aminotransferasa (ALT [SGPT]) y aspartato aminotransferasa (AST [SGOT]).

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad

Carcinogenicidad: Un estudio de 2 años en ratas a dosis orales de hasta 200 mg por kg de peso corporal por día (aproximadamente 160 a 190 veces las dosis oral diaria máxima recomendada en adultos y niños respectivamente, sobre una base de mg por metro cuadrado de superficie corporal) y un estudio de 92 semanas con una dosis oral diaria de hasta 100 mg/kg/día (aproximadamente 40 y 50 veces la dosis oral diaria recomendada en adultos y niños respectivamente, sobre una base de mg por metro cuadrado de superficie corporal) no halló evidencia de carcinogenicidad o tumorigenicidad.
Mutagenicidad: Montelukast no se encontró que es mutagénico o clastogénico en el ensayo de mutagénesis microbiana, en el ensayo de mutagénesis de células de mamíferos V-79, el ensayo de elusión alcalina en hepatocitos de ratas, el ensayo de aberración cromosómica en células ováricas de hámsteres chinos, y el ensayo in vivo de aberración cromosómica en médula ósea de ratones.
Fertilidad: Una reducción en la fertilidad fue vista en ratas hembra a dosis orales de montelukast de 200 mg/kg (aproximadamente 160 veces la dosis oral diaria recomendada en adultos, sobre una base de mg por metro cuadrado de superficie corporal). Sin embargo, ningún efecto en la fertilidad fue vista en ratas hembra a dosis orales de montelukast de 100 mg/kg (aproximadamente 80 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en adultos sobre una base de mg por metro cuadrado de superficie corporal).
Ninguna reducción en fertilidad en ratas macho a dosis orales de hasta 800 mg/kg (aproximadamente 650 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, sobre una base de mg por metro cuadrado de superficie corporal).

Dosis y vía de administración

Asma bronquial crónica y rinitis estacional alérgica (tratamiento):
Adultos y adolescentes: 10 mg una vez al día en la noche.
Niños de 2 a 5 años de edad: Un comprimido masticable de 4 mg.
Niños de 6 a 14 años de edad: 5 mg una vez al día en la noche.
Niños de 15 años de edad a más: Ver dosis usual para adultos y adolescentes.
Normas para la correcta administración: Se recomienda administrar montelukast por la noche, al acostarse. Pueden tomarse con o sin alimentos, mientras que es preferible que los comprimidos masticables se administren una hora antes o dos horas después de la cena.
Vía de administración: Oral.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

Los posibles efectos clínicos de la sobredosis son dolor abdominal, hiperkinesia, midriasis, somnolencia, sed. Se han reportado casos de sobredosis en pacientes pediátricos en la experiencia post-comercialización y en estudios clínicos de hasta al menos 150 mg por día de montelukast. Ninguna experiencia adversa se ha reportado en la mayoría de reportes de sobredosis.
El tratamiento de la sobredosis puede incluir remoción de material no absorbido del tracto gastrointestinal. El monitoreo clínico y terapia de apoyo si fuera necesario. No se conoce si montelukast puede ser removido por diálisis peritoneal o hemodiálisis.
Los pacientes en quienes la sobredosis intencional es confirmada o sospechada deberán referirse al paciente para consulta psiquiátrica.

Presentaciones

Caja por 30 comprimidos recubiertos.

Recomendaciones sobre almacenamiento

Conservar en lugar seco a temperatura ambiente inferior a 30°C.

Leyendas de protección

Producto medicinal, mantengase fuera del alcance de los niños.

Laboratorio y dirección

Fabricado por: Laboratorios Rowe S.R.L.
Km. 1,7 Carretera La Isabela, Pantoja - Santo Domingo, República Dominicana.

Distribuido por: Terapéutica Boliviana S.A.
Doble vía a la Guardia Km 7 - Santa Cruz de la Sierra, Bolivia.

Registro sanitario

II-65892/2018