Metilprednisolona Solución inyectable

Acción Terapéutica: Corticoide

Forma Farmacéutica: Solución inyectable

Laboratorio: Vitrofarma

Distribuido por: CR Farma

Vitrofarma

Forma farmacéutica y formulación

Cada frasco ampolla contiene:
Metilprednisolona 500 mg

Indicaciones terapéuticas

Indicado para el manejo de enfermedades:
Endocrinas: Insuficiencia corticoadrenal primaria o secundaria.
Reumáticas: Osteoartritis, sinovitis, tenosinovitis aguda, etc.
Del colágeno: Lupus eritematoso sistémico, carditis reumática aguda, etc.
Dermatológicas: Pénfigo, eritema multiforme severo (síndrome de Stevens-Johnson), dermatitis exfoliativa.
Hematológicas: Anemia hemolítica adquirida (autoinmune), trombocitopenia idiopática, púrpura en adultos, etc.
Neoplásicas: Manejo paliativo de leucemia y linfomas en adultos, leucemia aguda en infantes y cáncer terminal.
Sistema nervioso: Edema cerebral de un tumor primario ometastático y/o asociado con terapia quirúrgica o de radiación trauma en la cabeza.
Estados de alergia en: Asma bronquial, dermatitis de contacto, dermatitis atópica, rinitis alérgica de estación, reacciones de hipersensibilidad a medicamentos, etc.

Farmacocinética y farmacodinamia

Metilprednisolona es un potente glucocorticoide básicamente exento de actividad mineralocorticoide.
Su potencia antiinflamatoria es cinco veces mayor que la de hidrocortisona y 4 mg de metilprednisolona equivalen en actividad antiinflamatoria a cerca de 5 mg de prednisolona. La metilprednisolona estimula la síntesis de enzimas necesarias para mitigar la respuesta inflamatoria, suprimiendo la migración de leucocitos polimorfonucleares y revirtiendo el aumento de la permeabilidad capilar. Suprime el sistema inmunitario disminuyendo la actividad y el volumen del sistema linfático; ocasiona linfocitopenia, reduce las concentraciones de inmunoglobulina y complemento, atenúa el paso de complejos inmunitarios a través de las membranas basales y posiblemente deprime la reactividad de los tejidos a las interacciones antígeno-anticuerpo.
Tras la administración parenteral de metilprednisolona, los efectos máximos se obtienen en un término aproximado de 1 a 2 horas. El fármaco se distribuye rápidamente en músculo, hígado, piel, intestinos y riñones. Atraviesa la barrera placentaria y también se distribuye hacia la leche materna. La metilprednisolona es metabolizada en el hígado donde se forman metabolitos de glucurónido y sulfato inactivos, los cuales junto con pequeñas cantidades del medicamento no metabolizado se excretan por los riñones. También hay una excreción mínima en las heces. La vida media biológica de la metilprednisolona es de 18 a 36 horas.

Contraindicaciones

Contraindicado en infecciones sistémicas por hongos y los pacientes con hipersensibilidad conocida al producto y sus componentes. El uso de metilprednisolona polvo liofilizado para reconstituir a solución inyectable 500 mg está contraindicado en niños prematuros porque el diluyente de dilución contiene alcohol bencílico. El alcohol bencílico se ha informado, que se asocia con el "síndrome de jadeo fatal" en los bebés prematuros.

Precauciones generales

Estudios recientes no establecen la eficacia de metilprednisolona en el choque séptico y sugieren que el incremento en la mortalidad se puede presentar en subgrupos de alto riesgo (esto es, creatinina elevada mayor a 2.0 mg o infecciones secundarias). En pacientes con terapia con corticosteroides que están sujetos a un estrés no común está indicado el incremento de la dosis de corticosteroides de acción rápida antes durante y después de la situación estresante.
Los corticosteroides pueden enmascarar algunas señales de infección y pueden aparecer nuevas infecciones durante su uso. Existen reportes de arritmias cardiacas y/o colapsos circulatorios y/o paro cardiaco después de la administración rápida de grandes dosis I.V. de succinato sódico de metilprednisolona (mayores a 0.5 g administrados en un periodo menor a 10 minutos). Se ha reportado bradicardia durante o después de la administración de grandes dosis de succinato sódico de metilprednisolona y puede no estar relacionado a la velocidad o la duración de la infusión.
Este producto contiene alcohol bencílico. Se ha reportado que el alcohol bencílico está asociado con un síndrome de jadeo fatal en infantes prematuros.
Se han reportado convulsiones con el uso concurrente de metilprednisolona y ciclosporina. Se ha descrito una miopatía aguda con el uso de altas dosis de corticosteroides la mayoría se presentan en pacientes con trastornos en la transmisión neuromuscular (por ejemplo, miastenia gravis) o en pacientes que reciben una terapia concomitante con fármacos bloqueadores neuromusculares (por ejemplo, pancuronium). Se ha reportado que el sarcoma de Kaposi se presenta en pacientes que están recibiendo la terapia con corticosteroides.
Infecciones fungosas sistémicas, ulcera gástrica, osteoporosis, pacientespsicóticos en estados de agitación, pacientes, tuberculosis localizada, insuficiencia cardiaca, hipertensión arterial, deficiencia crónica renal y uremia.
Restricciones en el embarazo y la lactancia

Solo debe administrarse a una mujer embarazada o que esté en etapa de lactancia si el beneficio potencial supera el riesgo esperado.
Reacciones secundarias y adversas

Fluidos y trastornos electrolíticos: Retención de sodio, Retención delíquidos, insuficiencia cardíaca congestiva en pacientes susceptibles, pérdida de potasio, alcalosis hipopotasémica, hipertensión.
Trastornos musculo esqueléticos: Debilidad muscular, miopatía esteroidea, pérdida de masa muscular, artralgia grave, fracturas vertebrales por compresión, necrosis de cabeza femoral y humera, fractura patológica de los huesos largos, osteoporosis, ruptura de tendón, particularmente del tendón de Aquiles.
Gastrointestinal: Úlcera péptica con posible perforación y hemorragia, pancreatitis, distensión abdominal, esofagitis ulcerosa.
Dermatológica: Problemas para cicatrizar heridas, piel frágil fina, petequias y equimosis, eritema facial, aumento de la sudoración. Puede suprimir las reacciones a las pruebas de la piel.
Neurológicos: Aumento de la presión intracraneal con edema de papila (pseudo tumor cerebral) generalmente después del tratamiento, convulsiones, vértigo, dolor de cabeza.
Endocrino: Desarrollo de estado cushingoide, supresión del crecimiento en niños, falta de respuesta secundaria adrenocortical y pituitaria, particularmente en momentos de estrés, como en trauma, cirugía o enfermedad. Irregularidades menstruales, disminución de la tolerancia a los carbohidratos. Las manifestaciones de la diabetes mellitus latente, aumento de las necesidades de insulina o hipoglucemiantes orales en los diabéticos.
Oftálmico: Subcapsular posterior cataratas, aumento de la presión intraocular, glaucoma, exoftalmos.
Metabólica: Balance de nitrógeno negativo debido al catabolismo de las proteínas.
Las siguientes reacciones adversas están relacionadas con la terapia con corticosteroides parenterales: Hiperpigmentación o hipopigmentación, atrofia cutánea y subcutánea, absceso estéril, reacción, anafiláctica con o sin colapso circulatorio, paro cardíaco, broncoespasmo, urticaria, náuseas y vómitos, arritmias cardíacas, hipotensión o hipertensión.
Interacciones medicamentosas y de otro género

La metilprednisolona tiene un amplio espectro de uso clínico y por tanto se utiliza concomitantemente con numerosos medicamentos.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio

El aumento de alanina transaminasa (ALT, SGPT), aspartato transaminasa (AST, SGOT) y fosfatasa alcalina se han observado después del tratamiento con corticosteroides. Estos cambios suelen ser pequeños, no se asocia con algún síndrome clínico y son reversibles con la suspensión.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad

Estudios realizados en animales han demostrado un efecto adverso sobre el feto, pero no se dispone de estudios adecuados en seres humanos. Los corticosteroides en general, cuando se administran a mujeres embarazadas en dosis altas, pueden originar malformaciones fetales. Por tal motivo su empleo durante el embarazo será valorado estrictamente por el médico, quien determinará si la utilidad del medicamento para la madre supera los riesgos potenciales para el feto.
Los corticosteroides se difunden a través de la placenta y son excretados por la leche materna, por lo que los lactantes de madres que recibieron corticosteroides durante el embarazo o que fueron alimentados al seno materno, serán evaluados por si presentan insuficiencia adrenal.
Dosis y vía de administración

Como terapia adjunta en condiciones donde peligra la vida: La dosis recomendada es de 30 mg por kg de succinato sódico de metilprednisolona administrado por vía I.V. en un periodo de por lo menos 30 minutos. Esta dosis se puede repetir cada 4 - 6horas hasta por 48 horas.
Dosis en pulso: Para enfermedades con respuesta a los corticosteroides en exacerbación y/o sin respuesta a la terapia estándar (por ejemplo, nefritis lupus artritis reumatoide etc.), los esquemas sugeridos son:
Trastornos reumáticos: 1 g/día por 1, 2, 3 o 4 días I.V. o 1 g/mes por 6 meses I.V.
Lupus eritematoso sistémico: 1 g/día por 3 días I.V.
Esclerosis múltiple: 1 g/día por 3 días I.V. o 1 g/día por 5 días I.V.
Estados edematosos: Por ejemplo, glomerulonefritis, nefritis, lupus: 30 mg/kg cada tercer día por 4 días I.V. o 1 g/día por 3, 5 o 7 días I.V. El régimen se debe administrar por lo menos en 30 minutos y se puede repetir si no se ha presentado alguna mejoría en una semana después de la terapia o conforme lo determine la condición del paciente.
Cáncer terminal-calidad de vida: Los estudios prospectivos controlados han demostrado que dosis de 125 mg administrados intravenosamente diariamente por hasta ocho semanas mejora significativamente la calidad de vida en pacientes con cáncer terminal.
Prevención de náusea y vómito asociado con la quimioterapia del cáncer, esquemas sugeridos: Quimioterapia de leve a moderadamente emetogénica: Administrar 250 mg I.V. en un periodo de por lo menos 5 minutos una hora antes de la quimioterapia al inicio de la quimioterapia y al tiempo de la descarga. También se puede usar una fenotiacina con la primera dosis de metilprednisolona para incrementar el efecto.
Quimioterapia severamente emetogénica: Administre 250 mg I.V. en por lo menos 5 minutos con la dosis adecuada de metoclopramida o una butirofenona una hora antes de la quimioterapia luego metilprednisolona solución inyectable 250 mg I.V. al inicio de la quimioterapia y al momento de la descarga.
Daño a la médula espinal: Para el tratamiento del daño agudo a la médula espinal administre intravenosamente 30 mg de metilprednisolona por kg de peso corporal en un bolo de dosis en un periodo de 15 minutos seguido de una pausa de 45 minutos y luego continúe con una infusión de 5.4 mg/kg por hora durante 23 horas. Debe existir un sitio separado intravenoso para bombear la infusión. El tratamiento debe iniciar a un máximo de ocho horas del daño.
Neumonía por Pneumocystis carinii (jirovecii) en pacientes con SIDA: Se han utilizado numerosos programas de dosificación. Un método es administrar 40 mg cada 6 a 12 horas con una disminución gradual en un máximo de 21 días o hasta el final de la terapia pneumocística. La terapia debe iniciar dentro de las primeras 72 horas de iniciar el tratamiento antineumocístico.
Otras indicaciones: La dosis inicial variará de 10 a 500 mg dependiendo del problema clínico a ser tratado. Se puede requerir de dosis mayores para el manejo a corto plazo de condiciones severas o agudas. La dosis inicial de hasta 250 mg se debe administrar intravenosamente en un periodo de por lo menos 5 minutos y si es mayor a 250 mg se debe administrar en por lo menos 30 minutos. Para infantes y niños la dosis se puede reducir pero esto dependerá de la severidad de la condición y la respuesta del paciente más que por la edad o el tamaño. Debe ser menor a 0.5 mg por kg cada 24 horas.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

No existe el síndrome clínico de sobredosificación aguda con metilprednisolona solución inyectable (succinato sódico de metilprednisolona). La metilprednisolona es dializable.
Presentaciones

METILPREDNISOLONA caja por 1, 2, 3, 5, 10, 20, 25, 50, 100 frascos ampolla.
Recomendaciones sobre almacenamiento

Consérvese en lugar fresco y seco a temperatura inferior a 30°C protegido del calor y la luz.
Leyendas de protección

Venta bajo fórmula médica.
Registro sanitario

II-41854/2016