Itrol Cápsulas

Acción Terapéutica: Antimicótico sistémico

Forma Farmacéutica: Cápsulas

Laboratorio: Pharcos

Distribuido por: Promedical

Pharcos
Forma farmacéutica y formulación

Cada cápsula contiene:
Itraconazol 100 mg
Excipientes c.s.p. 1 cápsula

Descripción

Es usualmente fungistático. Su actividad fúngica se debe a la alteración de la membrana celular aumentando su permeabilidad y permitiendo la salida de elementos esenciales (aminoácidos, potasio) dañando la recaptación de moléculas precursoras de DNA (purinas y pirimidinas). Se cree que la droga inhibe el citocromo P450 14-alfadesmetilasa en los hongos susceptibles lo cual produce acumulación de lanosterol, evitando su conversión en ergosterol; es decir inhibe la síntesis del ergosterol.
El espectro de acción del Itraconazol y su metabolito hidroxilado abarca la mayoría de los hongos incluyendo levaduras y dermatofitos.
Dermatofitos: Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton.
Levaduras: Cándida, Pityrosporum y Cryptococcus neoformans.
Hongos dimórficos: Histoplasma, Paracoccidioides brasiliensis, Blastomyces dermatiditis, Sporothrix schenkii.
Otros: Aspergillus fumigatus.

Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de infecciones fúngicas causadas por microorganismos susceptibles. Onicomicosis. Pityriasis versicolor. Dermatofitosis tales como:
Tinea cruris, tinea pedis, tinea corporis, tinea mannun, tinea capitis.
Keratitis fúngica.
Candidiasis vulvovaginal, orofaríngea y esofágica.
Micosis sistémicas:
Blastomicosis pulmonar y extrapulmonar, Histoplasmosis, Aspergillosis, Sporotricosis, Paracoccidioidomicosis.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo.
Embarazo (teratogénico y embriotóxico) y lactancia.
Enfermedad hepática preexistente o intoxicación hepática causada por otros antifúngicos relacionados.
Administración conjunta con terfenadina, astemizol y cisaprida.
Precauciones generales

Debido a determinados casos de hepatitis idiosincrática reversible y hepatitis fulminante asociadas a la terapia con Itraconazol, la droga debería discontinuarse si los signos y síntomas asociados con la enfermedad hepática, se desarrollan durante la terapia. La concentración sérica de enzimas hepáticas deben ser monitoreadas y si se encuentra alguna anormalidad la terapia debe ser suspendida. En pacientes con función hepática anormal preexistente, el tratamiento no debe iniciarse.
Reacciones secundarias y adversas

Generalmente es bien tolerado, los efectos adversos se han registrado en aquellos pacientes con tratamiento prolongado.
Se han reportado náuseas, dispepsia, dolor abdominal, estreñimiento, rash cutáneo, prurito, cefalea, aumento reversible de las enzimas hepáticas, vértigo, casos aislados de neuropatía periférica, hipokalemia que puede ser moderada a severa y requiere de aporte de potasio o discontinuación de la terapia. Dosis que exceden los 400 mg diarios han sido asociadas con un alto riesgo de toxicidad.
Interacciones medicamentosas y de otro género

Hay disminución de la biodisponibilidad de Itraconazol e hidroxi-Itraconazol si se administra concomitantemente con Rifampicina, Rifabutina y Fenitoina. El Itraconazol se metaboliza principalmente a través de CYP3A4, inhibidores potentes de esta enzima pueden incrementar la biodisponibilidad de Itraconazol.
Ejemplos: ritonavir, indinavir, claritromicina y eritromicina.
Drogas que no deberían administrarse durante el tratamiento con Itraconazol: Terfenadina, astemizol, mizolastine, cisapride, triazolam, midazolam oral, dofetilide, nisoldipina, quinidina, pimozida, inhibidores de HMG-CoA reductasa metabolizados a través de CYP3A4 como simvastatin y lovastatin.
Se debería tener precaución al administrar Itraconazol con bloqueantes de los canales de calcio.
Drogas cuyos niveles plasmáticos, efectos o efectos adversos deberían ser monitoreados: Sus dosis, si coadministradas con Itraconazol deberían reducirse, en caso de ser necesario: Anticoagulantes orales; Inhibidores de proteasa HIV tal como ritonavir, indinavir, saquinavir; Determinados agentes antineoplásicos tal como vinca alcaloides, busulfan, docetaxel y trimetrexato; Agentes bloqueantes de los canales de calcio metabolizados a través de CYP3A4 tales como dihidropiridinas y verapamil; Determinados agentes inmunosupresores: ciclosporina, tacrolimus, rapamicina (también conocida como sirolimus); Ciertos CYP3A4 metabolizan inhibidores de HMG-CoA reductasa como por ejemplo atorvastatina, ciertos glucocorticoides como por ejemplo budesonide, dexametasona, fluticasona, y metilprednisolona. Otras: digoxina (vía inhibición de glucoproteína P), carbamacepina, buspirone, alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam IV, rifabutin, metilprednisolona, dexametasona, ebastine, reboxetine, cilostazol, disopiramide, eletriptan, fentanyl, halofantrine, repaglinide.
Dosis y vía de administración

Itrol debe ser administrado con las comidas, la dosificación varía según la condición a tratar:
Onicomicosis:
Puede ser con régimen de pulsos o con terapia continua.
Terapia de pulsos: 200 mg (dos cápsulas) dos veces al día por una semana cada mes, por 2 meses (dos pulsos) en onicomicosis de las manos; y por tres meses (tres pulsos) en onicomicosis de los pies.
Los tratamientos de pulsos (semana de toma de la medicación) están separados por un intervalo de tres semanas libre de droga.
Terapia contínua: 200 mg una vez al día por 12 semanas consecutivas.
Candidiasis vulvovaginal: 200 mg en la mañana y en la tarde por un solo día, o bien 200 mg al día por 3 días.
Pityriasis versicolor: 200 mg una vez al día por 7 días.
Tinea corporis y tinea cruris: 200 mg al día por 7 días ó 100 mg al día por 15 días.
Tinea mannun y tinea pedís: 200 mg dos veces al día por 7 días o bien 100 mg al día por 30 días.
Tinea capitis: 100 mg diarios por 30 - 60 días.
Keratitis fúngica: 200 mg al día por 3 semanas.
Blastomicosis pulmonar o extrapulmonar e Histoplasmosis no meníngea: 200 mg una vez al día por 6 meses.
Aspergillosis: 200 mg al día por 2 - 5 meses.
Sporotricosis: 100 mg al día por 3 meses.
Paracoccidiodomicosis: 100 mg al día por 6 meses.
Presentaciones

ITROL 100 mg: Caja con 28 cápsulas (cada cápsula está conformada por microgránulos).
Registro sanitario

II-46858/2017