Ketonal Jarabe

Acción Terapéutica: Antiasmático y antialérgico

Forma Farmacéutica: Jarabe

Laboratorio: Roemmers (Pharma Investi S.R.L.)

Distribuido por: Droguería INTI

Roemmers (Pharma Investi S.R.L.)
Forma farmacéutica y formulación

Cada 5 ml contiene:
Ketotifeno 1 mg
Descripción

Acción terapéutica: Antiasmático. Antialérgico.

Indicaciones terapéuticas

Tratamiento profiláctico oral para el asma bronquial de todo tipo (extrínseca, intrínseca, mixta, nocturna, asma por ejercicio, asma inducida por ácido acetilsalicílico). profilaxis y tratamiento de los trastornos alér­gicos multisistémicos; urticaria aguda y crónica; dermatitis atópica; rinitis y conjuntivitis alérgica (fiebre del heno) en niños y adultos.

Farmacocinética y farmacodinamia

Mecanismo de acción: el ketotifeno es un antagonista H1 no competitivo de la histamina, relativamente selectivo y un estabilizador de los mastocitos. La acción antialérgica del ketotifeno tiene lugar a través de varios mecanismos interdependientes que intervienen en el asma y en la anafilaxis, incluyendo los flujos de calcio en las células excitables, la producción y liberación de mediadores de la hipersensibilidad e inflamación, la contractilidad de las células del músculo liso y la densidad y sensibilidad de los receptores adrenérgicos. También se ha demostrado que este fármaco reduce la activación de los eosinófilos y, en los pacientes infectados con HIV el ketotifeno reduce la secreción del factor de necrosis tumoral.
Farmacocinética: Después de la administración oral, la absorción de ketotifeno es prácticamente completa. La biodisponibilidad es de aproximadamente el 50%, debido a un efecto de primer paso de aproximadamente un 50% en el hígado. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan dentro de las 2 a 4 horas. Aproximadamente el 75% del ketotifeno se encuentra unido a las proteínas del plasma. Después de su administración oftálmica, las concentraciones plasmáticas del fármaco son prácticamente indetectables, por debajo de los 20 pg/ml, observándose los primeros efectos a los pocos minutos. El ketotifeno es metabolizado a nor-ketotifeno mediante una reacción de desmetilación, estando dotado este metabolito de una actividad similar al de producto nativo. También se metabolizado por glucuronación ocasionando en este caso un metabolito inactivo. Las semi-vidas de distribución y eliminación después de la administración oral de ketotifeno son de 2 y 22 horas, respectivamente. Aproximadamente el 60-70% del ketotifeno se elimina en la orina de 48 horas, principalmente en forma de metabolito N-glucurónido. La comida no afecta la farmacocinética del ketotifeno.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a KETOTIFENO o a los demás componentes de la fórmu­la. Este medicamento contiene un antihistamínico, por lo que no debe darse a niños menores de un año ni a mujeres lactando. Por ser un antihistamínico de primera generación, que atraviesa la barrera hematoencefálica, no debe tomarse simultáneamente con medicamentos depresores del sistema nervioso central (antihistamínicos, sedantes, tranquilizantes), ni con bebidas alcohólicas.

Precauciones generales

La administración de fármacos antiasmáticos sintomáticos y profilácticos no se deberá suprimir bruscamente al iniciar el tratamiento con KETOTIFENO a largo plazo. Ello se aplica principalmente a los corticosteroides sistémicos a causa de la posible aparición de insuficiencia corticosuprarrenal en pacientes dependientes de esteroides. Durante los primeros días de tratamiento con KETOTIFENO, la respuesta psicomotora del paciente pue­de verse entorpecida, por lo que se requiere precaución al conducir vehículos, manejar maquinaria, etcétera.
Restricciones en el embarazo y la lactancia

Aun cuando KETOTIFENO no afectó el desarrollo peri­natal ni posnatal en animales de experimentación, no se ha establecido su seguridad durante el embarazo humano. Por tanto, KETOTIFENO sólo se administrará a mujeres embarazadas en caso de absoluta necesidad. KETOTIFENO se excreta por la leche materna y, por tanto, no se deberá administrar a mujeres lactando.
Reacciones secundarias y adversas

Al principio del tratamiento puede presentarse sedación y, rara vez, sequedad de boca o ligeros mareos, efectos que en general desaparecen espontáneamente con el uso continuo del medicamento. Se han observado ocasionalmente síntomas de estimu­lación del sistema nervioso central como excitación, irritabilidad, insomnio, somnolencia y nerviosismo, principalmente en niños. Se ha descrito síncope como efecto adverso de KETOTIFENO. También se reporta aumento de peso. Rara vez se ha encontrado una asociación entre la administración de KETOTIFENO y cistitis. Se han reportado casos aislados de reacciones cutáneas severas (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson) con una frecuencia de un caso en 2 millones de pacientes en tratamiento con KETOTIFENO.
Interacciones medicamentosas y de otro género

KETOTIFENO puede potenciar los efectos depresores de los antihistamínicos y el alcohol sobre el SNC.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio

No se han reportado hasta la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad

No se ha reportado evidencia de efectos teratogénicos, carcinogénicos, mutagénicos ni sobre la fertilidad durante el tratamiento con KETOTIFENO.
Dosis y vía de administración

Adultos: 1 mg (5 ml) de KETOTIFENO dos veces al día (mañana y noche). En pacientes susceptibles a la sedación, se recomienda un incremento moderado de la dosis durante la primera semana del tratamiento, con una dosis inicial de 0. 5 mg (2. 5 ml) dos veces al día, y un aumento progresivo hasta alcanzar la dosis terapéutica completa. En caso necesario, se puede aumentar la dosis hasta 4 mg al día, dividida en dos tomas.
Niños de 1 a 3 años: Dosis ponderal: 0. 05 mg/kg (cada 12 horas). 2. 5 ml dos veces al día (mañana y noche).
Niños mayores de 3 años: 1 mg (5 ml) dos veces al día (mañana y noche). Administrar preferentemente con las comidas.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

Los principales síntomas de sobredosificación pueden ser especialmente en niños, somnolencia, sedación profunda, confusión, desorientación, taquicardia, hipoten­sión, hiper­excitabilidad, convulsiones y/o coma reversible. El tratamiento deberá ser sintomático, si la ingestión ha sido reciente, se deberá vaciar el contenido gástrico; la administración de carbón activado puede ser benéfica. Si es necesario, se recomienda tratamiento sintomático y vigilancia cardiovascular. Se pueden usar barbitúricos de acción corta o benzodiazepinas en caso de presentarse excitación y convulsiones.
Presentaciones

KETONAL por 100 ml.
Recomendaciones sobre almacenamiento

Conservar en lugar seco a temperatura ambiente inferior a 30°C.
Leyendas de protección

Producto medicinal. Manténgase fuera del alcance de los niños.
Registro sanitario

II-40734/2016