Acción Terapéutica: Analgésico antiinflamatorio
Forma Farmacéutica: Comprimidos
Laboratorio: San Fernando
Distribuido por:
Forma farmacéutica y formulación
Cada comprimido ranurado contiene:Naproxeno 550 mg
Excipientes c.s.p. 1 comprimido
Indicaciones terapéuticas
Está indicado para el tratamiento de:– Artritis reumatoide.
– Osteoartrlds (artritis degenerativa).
– Espondilnis anquilosante.
– Artritis juvenil reumatoide.
– Crisis de gota.
– Desórdenes musculo-esqueléticos agudos.
- Dismenorrea.
Farmacocinética y farmacodinamia
El naproxen se puede administrar como ácido o en forma de sal sódica. En ambos casos, la absorción gastrointestinal es completa, aunque la sal sódica se absorbe más rápidamente que el ácido. Los alimentos reducen la velocidad de absorción aunque no afectan el % de fármaco absorbido.Las concentraciones máximas de naproxen y de naproxen sódico se alcanzan a las 2 a 4 horas y a las 1 a 2 horas respectivamente. La situación de equilibrio (steady-state) se alcanza después de 4 o 5 dosis. El fármaco se une a las proteínas del plasma en un 99%. El naproxen cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche materna, alcanzando unas concentraciones que representan el 1% de las maternas.
La semi-vida plasmática es de 10 a 20 horas. Aproximadamente el 30% del fármaco administrado es metabolizado a 6-desmetil-naproxen, que no tiene actividad antiinflamatoria. La eliminación es fundamentalmente urinaria, siendo el 10% fármaco sin alterar, 5 a 6% el 6-desmetilnaproxen y el resto conjugados o glucurónidos. Sólo una pequeña cantidad es eliminada en las heces.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al naproxeno, al naproxeno sódico o a cualquiera de los excipientes. A causa de la posibilidad de presentación de reacciones de hipersensibilidad cruzada, naproxeno no debe administrarse a pacientes en los que el ácido acetilsalicílico u otros anti-inflamatorios no esteroideos provoquen reacciones alérgicas graves como asma, rinitis o pólipos nasales.Antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamientos anteriores con anti-inflamatorios no esteroideos (AINE).
Úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (dos o más episodios diferentes de ulceración o hemorragia comprobados).
Como cualquier otro AINE, naproxeno sódico está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardiaca grave.
Tercer trimestre de la gestación.
No debe administrarse a pacientes con colitis ulcerosa.
No debe administrarse si padece insuficiencia hepática renal de carácter grave.
No debe administrarse si está tomando otros antiinflamatorios no esteroideos.
Precauciones generales
El uso crónico del naproxen puede resultar en gastritis, úlcera gástrica o duodenal con o sin perforación y/o hemorragias gastrointestinales, a menudo sin una sintomatología que las preceda. Por lo tanto, el naproxen está contraindicado en los pacientes con enfermedad gastrointestional activa incluyendo la úlcera péptica, colitis ulcerosa y hemorragias gastrointestinales. El consumo de alcohol y tabaco aumenta el riesgo de reacciones gastrointestinales adversas.Los pacientes no deben automedicarse si consumen más de 3 bebidas alcohólicas por día. Todos los pacientes con historia de enfermedades gastrointestinales deben ser periódicamente revisados para determinar posible sangrados o úlceras.
Restricciones en el embarazo y la lactancia
El naproxen se clasifica dentro de la categoría D de riesgo en el embarazo durante el tercer trimestre. Durante los dos primeros trimestres, sólo se debe utilizar si fuera estrictamente necesario. El naproxen se excreta en la leche materna, alcanzando unas concentraciones equivalentes al 1% de las presentes en el plasma de la madre. Se recomiendan precauciones si se administra naproxen durante la lactancia.Reacciones secundarias y adversas
Las reacciones adversas más frecuentes observadas con el naproxen son las gastrointestinales. En un 3 a 9% de los pacientes se producen constipación, dolor epigástrico y/o abdominal, naúseas y vómitos. Algo menos frecuentes son la dispepsia, la diarrea y la estomatitis.Las reacciones adversas más graves se observan con las dosis más elevadas (p. ej. en pacientes con artritis reumatoide tratados con 1.5 g/día). En menos del 1% de los pacientes tratados con naproxen se han observado hemorragias gástricas y úlcera péptica con y sin perforación. Estos efectos gastrointestinales graves pueden no ir precedidos por otros síntomas de intolerancia digestiva, sino que pueden manifestarse de forma aguda. Algunos factores de riesgo que predisponen a estas reacciones adversas son el tabaquismo, el consumo excesivo de alcohol y una historia de problemas gastrointestinales.
A nivel hematológico, se han descrito trombocitopenia, pancitopenia, púrpura, granulocitopenia y leucopenia, aunque su incidencia es bastante pequeña. Ocasionalmente, se han presentado casos de anemia aplásica, si bien su causalidad no ha sido establecida inequívocamente.
En los pacientes que muestren antes de iniciar un tratamiento con naproxen unos valores de la hemoglobina < 10 g/dL se deben practicar análisis de sangre si aparecieran signos de anemia. Como todos los anti-inflamatorios no esteroídicos, el naproxen inhibe la agregación plaquetaria, aunque dicho efecto es transitorio y reversible.
Interacciones medicamentosas y de otro género
La administración de otros fármacos antiinflamatorios, corticoides o salicilatos puede incrementar las reacciones adversas gastrointestinales del naproxen. La administración de aspirina puede desplazar al naproxen de las proteínas a las que se encuentra unido, lo que aumenta su metabolismo y su excreción.Otros fármacos que pueden aumentar las reacciones adversas gastointestinales son el alendronato y otros bisfosfonatos. En un estudio prospectivo, las mujeres tratadas concomitantemente con naproxen y alendronato mostraron una peor tolerancia gástrica que las tratadas solo con alendronato. La administración de ambos fármacos aumenta hasta en un 70% el riesgo de reacciones adversas gastrointestinales.
Los anti-inflamatorios no esteroídicos pueden producir sangrado gastrointestinal e inhibición de la agregación plaquetaria con lo pueden producirse efectos aditivos con otros fármacos anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y trombolíticos. Aunque en el caso del naproxen no se ha observado una interacción significativa desde el punto de vista clínico con la warfarina, se ha detectado con otros AINES utilizados en pacientes estabilizados bajo warfarina un aumento del tiempo de protrombina. Por lo tanto, se recomienda la monitorización de este parámetro si se utilizan conjuntamente la warfarina y el naproxen.
Pueden producirse interacciones significativas con fármacos antineoplásicos, mielosupresores y la globulina antitimocito. De igual modo, la eficacia de la terapia fotodinámica con verterporfina o porfímero puede ser disminuida debido a la inhibición de la síntesis de las protaglandinas. Por la misma razón, los efectos del naproxen sobre las prostaglandinas renales pueden potenciar los efectos nefrotóxicos de la ciclosporina o de otros fármacos. Por ejemplo, no se deben coadministrar naproxen y cidofovir, debiéndose discontinuar el anti-inflamatorio al menos una semana antes de comenzar con el cidofovir.
El naproxen reduce el aclaramiento renal del metotrexato, con lo que los niveles plasmáticos de éste aumentan con el consiguiente aumento de la toxicidad. Se han descrito casos de complicaciones graves e incluso fatales cuando se administraron AINEs a pacientes tratados con dosis elevadas de metotrexato. Deben evitarse los AINEs, incluido el naproxen durante y después del tratamiento con metotrexato.
El tratamiento con naproxen puede aumentar las concentraciones plasmáticas de digoxina, siendo esta interacción más importante en los pacientes con insuficiencia renal.
El probenecid, un fármaco que inhibe el aclaramiento renal de muchos fármacos, aumenta las concentraciones plasmáticas de naproxen hasta en un 50% y prolonga su semi-vida hasta las 37 horas.
Los antiinflamatorios no esteroídicos, incluyendo el naproxen reducen la actividad diurética, natriurética y antihipertensiva de los diuréticos al inhibir las prostaglandinas renales. La administración concomitante de naproxen con diuréticos, en particular con triamterene, aumenta además el riesgo de una insuficiencia renal por reducción del flujo sanguíneo renal. Los pacientes tratados con diuréticos que reciban naproxen deben ser vigilados por si aparecieran signos de insuficiencia renal. Los diuréticos ahorradores de potasio como el triamterene y la espironolactona co-administrados con el naproxen pueden producir hiperkaliemia.
El naproxen puede reducir la eficacia de fármacos antihipertensivos como los beta-bloqueantes o los inhibidores de la ECA, debido a su efecto sobre las prostaglandinas renales. Además, en los pacientes con la función renal comprometida tratados con naproxen, la administración de inhibidores de la ECA puede aumentar el deterioro renal.
Las concentraciones de litio con el correspondiente aumento de su toxicidad pueden aumentar si este fármaco se administra concomitantemente con el naproxen. Se recomienda monitorizar los niveles plasmáticos de litio en los pacientes tratados con AINEs.
Dosis y vía de administración
Como pauta general, la dosis diaria oscilará entre 550 mg y 1.100 mg, recomendándose como dosis inicial 550 mg seguida de 275 mg cada 6 a 8 horas, según sea la intensidad del proceso. Cuando se administre durante períodos prolongados de tiempo, la dosis se ajustará según la respuesta clínica del paciente.Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental
Síntomas: La sintomatología por sobredosis de naproxeno incluye: mareo, somnolencia, dolor epigástrico, molestias abdominales, indigestión, náuseas, trastornos pasajeros de la función hepática, hipoprotrombinemia, disfunción renal, acidosis metabólica, apnea, desorientación o vómitos. Debido a que naproxeno sódico se absorbe rápidamente, se debe tener en cuenta que se pueden alcanzar niveles elevados de naproxeno en sangre en poco tiempo. Algunos pacientes han experimentado convulsiones, pero se desconoce la relación que ello pueda tener con el medicamento.Pueden producirse hemorragias gastrointestinales. Puede darse hipertensión, insuficiencia renal aguda, depresión respiratoria y coma después de la ingestión de AINE, pero es raro.
Se han notificado reacciones anafilácticas con la ingestión terapéutica de los AINEs, y puede ocurrir tras una sobredosis.
Tratamiento: Se debe tratar la sintomatología de los pacientes y establecer medidas de soporte tras la sobredosis con AINEs. No hay antídotos específicos. La prevención para evitar una mayor absorción (p. ej. carbón activo) puede indicarse en pacientes atendidos dentro de las 4 horas siguientes a la ingestión con síntomas o tras una importante sobredosis. Forzar la diuresis, la alcalinización de la orina, hemodiálisis, o hemoperfusión pueden no ser útiles debido a la alta unión a proteínas.
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