Glucophage 500, 850 Tabletas recubiertas

Glucophage 500, 850

Acción Terapéutica: Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2

Forma Farmacéutica: Tabletas recubiertas

Laboratorio: Merck

Distribuido por: Droguería INTI

Merck
Forma farmacéutica y formulación
GLUCOPHAGE 500: Cada tableta recubierta contiene:
Metformina clorhidrato 500 mg
Excipientes, c.s. 1 tableta
GLUCOPHAGE 850: Cada tableta recubierta contiene:
Metformina clorhidrato 850 mg
Excipientes, c.s. 1 tableta

Descripción

GLUCOPHAGE es el tratamiento fisiológico de la diabetes Tipo 2 (no insulino-dependiente). Disminuye la insulinorresistencia que es la causa de este tipo de diabetes. Además, a diferencia de las sulfonilureas, no estimula la secreción de la insulina. Por lo tanto, no agrava la hiperinsulinemia con riesgo de shock hipoglicémico.
Es un derivado del grupo de las biguanidas, que se caracteriza por un mecanismo de acción único que es la disminución de la insulinorresistencia, demostrada in vitro, sobre las células musculares aisladas, hepáticas y adiposas. Es importante considerar que GLUCOPHAGE actúa solamente si la célula es insulinorresistente y en presencia de insulina restaura la eficacia de ella a nivel de las células musculares, hepáticas y adiposas, lo que se traduce por un aumento del consumo de glucosa.
En consecuencia, este mecanismo de acción, la disminución de la insulinorresistencia producto de un aumento del número de receptores funcionales a la insulina (efecto receptor) y la restauración de la eficacia de la insulina al interior de las células (efecto postreceptor) se traduce en: Aumento del transporte y de la penetración intracelular de la glucosa. Aumento del catabolismo de la glucosa. Aumento de la glucogénesis muscular y hepática (acumulación). Disminución de la gluconeogénesis hepática (producción). La restauración de la eficacia de la insulina permite una adaptación de la secreción pancreática hacia una normoinsulinemia, lo que explica la ausencia de hipoglicemia con metformina.
Además posee acción vascular, independiente de su acción sobre la glicemia. Se traduce en una mejora de las perturbaciones lipídicas de la diabetes. Disminución del porcentaje de triglicéridos y colesterol LDL. Aumento del porcentaje de colesterol HDL.
GLUCOPHAGE posee un efecto intestinal, retardando la absorción intestinal de la glucosa, lo que refuerza su eficacia sobre la glicemia postprandial.
GLUCOPHAGE es antiagregante plaquetario y fibrinolítico, lo que disminuye el riesgo de aterotrombosis.
GLUCOPHAGE por sus características farmacocinéticas no presenta riesgo de acidosis láctica ya que no existe acumulación de metformina cuando la función renal de los pacientes es normal. La biodisponibilidad de GLUCOPHAGE es de 50%. Presenta una despreciable fijación a proteínas lo cual se traduce en ausencia de interacciones medicamentosas, contrariamente a las sulfonilureas. GLUCOPHAGE presenta dos fases de eliminación: una rápida durante la cual el 90% de la dosis administrada presenta un tiempo de acción de 2 horas y una fase residual en la cual el 10% restante tiene un tiempo de acción de 12 horas. Globalmente, se trata de un tiempo de acción muy corto que justifica la posología usual de 2 tabletas por día. GLUCOPHAGE es eliminado únicamente por vía renal bajo forma no metabolizada, a través de filtración glomerular y por secreción tubular.
Indicaciones terapéuticas

Está indicado junto con las normas higiénico-dietéticas, para tratar al paciente diabético.
DIABETES TIPO 2 (no insulino-dependiente) como monoterapia medicamentosa, en sustitución a las sulfonilureas o asociada a ellas.
DIABETES TIPO 1 (insulino-dependiente) en aquellos pacientes donde además de la insulina, requieren de hipoglicemiantes orales.
Contraindicaciones

Contraindicado en pacientes con:

Insuficiencia renal.
Insuficiencia hepática grave o intoxicación alcohólica aguda.
Estados de hipoxia severa: angor inestable, infarto reciente (menos de 6 meses), insuficiencia cardiorrespiratoria descompensada.
Diabetes insulino-dependiente y la diabetes no insulino-dependiente descompensada con cetoacidosis.
Embarazo.

Precauciones generales

Las drogas hipoglicemiantes orales están indicadas en el tratamiento de la diabetes que comienza en la edad adulta, no cetogénica, sólo cuando la condición no puede ser controlada adecuadamente con dieta y reducción del exceso de peso solamente. A causa del aumento de riesgo cardiovascular que aparece asociado a las drogas hipoglicemiantes orales, estas drogas podrían ser usadas sólo después de plena consideración de esta especial advertencia.
Reacciones secundarias y adversas

GLUCOPHAGE es muy bien tolerado, sus efectos adversos se limitan a los de tipo gastrointestinal (náuseas, gusto metálico, vómitos, diarrea). Generalmente, estos trastornos aparecen al inicio del tratamiento y desaparecen espontáneamente en la mayoría de los casos.
Su forma farmacéutica con revestimiento gastrointestinal favorece la ausencia de trastornos digestivos.
La instauración progresiva del tratamiento asociado a la forma de tabletas recubiertas en medio o al final de las comidas, permite una tolerancia óptima.
En caso de reacción alérgica, deberá suspenderse su administración y aplicar tratamiento sintomático y en caso de ingestión masiva accidental se recomienda practicar lavado gástrico.
Interacciones medicamentosas y de otro género

La administración concomitante con corticoides, diuréticos tiazídicos, anticonceptivos orales, simpaticomiméticos, fenitoína, puede producir hiperglicemia, por lo que se deberá observar para mantener un adecuado control de la glicemia. Contrariamente a las sulfonilureas, GLUCOPHAGE no provoca hipoglicemia utilizada como monoterapia.
Dosis y vía de administración

Administración oral, con 12 horas de intervalo entre dosis en el transcurso o al final de las comidas. Se aconseja una instauración gradual del tratamiento.
GLUCOPHAGE 500. La dosificación usual es de 500 mg tres veces al día. Se inicia con un comprimido en la mañana durante la primera semana. Un comprimido cada 12 horas a partir de la segunda semana. Un tercer comprimido puede añadirse durante la tercera semana.
GLUCOPHAGE 850. La dosificación usual es de 2 comprimidos por día, con 12 horas de intervalo, con las comidas o después de ellas.
Presentaciones

Caja con 30 tabletas recubiertas de 500 mg.
Caja con 30 tabletas recubiertas de 850 mg.
Registro sanitario

GLUCOPHAGE 500: II-25988/2018
GLUCOPHAGE 850: II-25989/2018