Migradorixina Comprimidos

Acción Terapéutica: Antimigrañoso

Forma Farmacéutica: Comprimidos

Laboratorio: Megalabs (Roemmers, Pharma Investi)

Distribuido por:

Megalabs (Roemmers, Pharma Investi)
Forma farmacéutica y formulación
Cada comprimido contiene:
Clonixinato de lisina 125 mg
Tartatro de ergotamina 1 mg

Descripción

Acción terapéutica: Antimigrañoso.

Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de los cuadros de migraña con y sin aura y cefalea en racimos.
Farmacocinética y farmacodinamia

El clonixinato de lisina es un analgésico no narcótico, derivado del ácido antranílico. Inhibe la enzima prostaglandina sintetasa, responsable de la síntesis de prostaglandinas. Las prostaglandinas PGE y PGF2 alfa son responsables directas de la estimulación de los neurorreceptores del dolor. El clonixinato de lisina administrado por vía oral, sea en dosis única o múltiple, se distribuye ampliamente en todos los tejidos, es metabolizado parcialmente a nivel hepático y se elimina por vía urinaria, no interfiere con la coagulación a nivel plaquetario. La absorción del clonixinato de lisina es rápida, obteniéndose la concentración plasmática máxima entre 40 y 60 minutos después de la administración oral. La biodisponibilidad es en promedio de 56%, con alguna variación individual. La vida media plasmática en seres humanos es de 1, 75 ± 0, 10 h (Media ± E. S. ). Presenta una elevada unión a las proteínas del plasma (97, 4 ± 2, 2%).
La eliminación es bajo la forma de metabolitos, principalmente en orina (60%). La concentración en la leche es 7 a 10% de la concentración plasmática. Las concentraciones séricas por vía oral o intravenosa son similares a partir de los 75 minutos; a los 240 minutos disminuyen hasta desaparecer a los 360 minutos, lo que muestra el bajo poder acumulativo de este fármaco a nivel sérico. En lo referente al dolor, existen evidencias experimentales que indican que las prostaglandinas sensibilizan a nivel periférico a los receptores del dolor, potenciando la acción de las quininas, histaminas, y otros agentes que intervienen en su producción. Por otra parte, los estudios con ergotamina indican que el 62% de la dosis oral se absorbe en el tracto gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente dos horas después de la ingestión.
La ergotamina es metabolizada extensamente en el hígado. Con respecto al fármaco inalterado, su biodisponibilidad absoluta es de un 2% cuando se administra por vía oral. Se piensa que los efectos terapéuticos del fármaco se deben en parte a los metabolitos activos. La unión a proteínas es de 98%. La ergotamina frena las crisis de migraña con o sin aura gracias a la actividad vasotónica específica que ejerce en las arterias extracraneales distendidas. La cafeína acelera y aumenta la absorción entérica de la ergotamina. La ergotamina es un agonista o antagonista parcial en los receptores alfa-adrenérgicos, produce vasoconstricción de arterias y venas, especialmente en el lecho arterial de la carótida externa cuando se encuentra dilatado. La ergotamina se absorbe lenta e incompletamente en el tracto digestivo, por ello su biodisponibilidad es baja, aproximadamente el 97% se degrada en el primer paso de absorción. Pero si la ergotamina es administrada simultáneamente con cafeína, por razones desconocidas, aumenta su absorción y su concentración plasmática al doble. La ergotamina se distribuye rápidamente en los tejidos, se metaboliza en el hígado, eliminándose en forma de metabolitos a través de las vías biliares en un 90% y en el 3 a 4% por orina, su vida media es de 96 ± 24 minutos, y sus metabolitos pueden perdurar hasta por 21 a 34 horas.
Contraindicaciones

Está contraindicado en el embarazo y la lactancia, hipersensibilidad al principio activo, úlcera péptica activa, hemorragia gastrointestinal, hipertensión arterial, pacientes anginosos, alteraciones hepáticas, estados infecciosos febriles, enfermedades vasculares periféricas (ateroesclerosis, enfermedad de Raynaud, tromboangeítis obliterante, diabetes mellitus) en las que existe riesgo de gangrena.
Precauciones generales

La dosis debe fijarse en cada paciente de acuerdo con la intensidad del dolor y la respuesta al tratamiento, prefiriéndose la dosis menor si ésta es eficaz.
Restricciones en el embarazo y la lactancia

Este producto está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Reacciones secundarias y adversas

En algunos pacientes puede presentarse náusea, vómito, mareo, somnolencia, postración, parestesias; precipitación de cuadro de angina, sensación de inestabilidad postural. Si las molestias son excesivas debe suspenderse el medicamento.
Interacciones medicamentosas y de otro género

Aunque se ha observado que el clonixinato de lisina no altera la coagulación, como con todo AINE, debe vigilarse el tiempo de sangrado y coagulación, en el caso de uso simultáneo con medicamentos anticoagulantes. Este medicamento no debe usarse conjuntamente con troleandomicina, eritromicina o josamicina, ya que se puede incrementar el nivel plasmático de la ergotamina, induciendo vasoespasmo.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio

No se han detectado alteraciones de pruebas de laboratorio.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad

Ninguno de los componentes de estos medicamentos han demostrado ser teratogénicos, mutagénicos ni carcinogénicos. Por otra parte, la ergotamina, sí tiene efectos estimulantes sobre la musculatura uterina, lo cual podría afectar la buena evolución de una gestación.
Dosis y vía de administración

La dosis recomendada es 1 ó 2 comprimidos al comienzo de la crisis. De ser necesario puede agregarse 1 comprimido cada 6 u 8 horas. La dosis diaria total máxima es de 6 comprimidos. La dosis semanal total máxima es de 10 comprimidos. Ingerir los comprimidos enteros, sin partirlos ni masticarlos y con abundante líquido.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

Aunque de este medicamento no se tienen aún datos de sobredosis, sabemos que las cefaleas de tipo vascular generan en los pacientes "ingesta compulsiva" de analgésicos; si este fuera el caso, podrían presentarse: náusea, vómito, somnolencia, compulsión, taquicardia, mareo, entumecimiento y dolor en las extremidades, si se presenta isquemia. Depresión respiratoria y coma. El tratamiento sería lavado del estómago, empleo de carbón activado, dextrán de bajo peso molecular y vasodilatadores potentes (nitroprusiato). Para las náuseas y el vómito conviene usar fenotiacinas.
Presentaciones

MIGRADORIXINA por 20 comprimidos.
Recomendaciones sobre almacenamiento

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Leyendas de protección

Producto medicinal. Manténgase fuera del alcance de los niños.
Registro sanitario

II-25140/2017