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Sunday, April 10, 2022

Rocuronio Bromuro Solución inyectable

 Acción Terapéutica: Relajante neuromuscular

Forma Farmacéutica: Solución inyectable

Laboratorio: Vitrofarma

Distribuido por: CR Farma


Forma farmacéutica y formulación

Cada frasco ampolla contiene:
Rocuronio bromuro 10 mg/mL

Descripción

Relajante neuromuscular.

Indicaciones terapéuticas

  • Relajante neuromuscular adyuvante de la anestesia general.
  • Intubación orotraqueal en inducción de rutina y de secuencia rápida.
  • Adyuvante en la UCI para facilitar intubacióny ventilación mecánica.

Farmacocinética y farmacodinamia

Farmacocinética.
Tras la administración intravenosa de una dosis en bolo única de bromuro de rocuronio, la concentración plasmática sigue tres fases exponenciales. En adultos normales, el promedio (intervalo de confianza del 95%) de la vida media de eliminación es de 73 (66-80) minutos, el volumen aparente de distribución en el equilibrio es 203 (193 - 214) ml/kg y el aclaramiento plasmático es 3,7 (3,5 - 3,9) ml/kg/min.
El aclaramiento plasmático en pacientes geriátricos y en pacientes con insuficiencia renal estaba reducido comparado con pacientes jóvenes con una función renal normal. En pacientes con insuficiencia hepática, el promedio de la vida media de eliminación se prolonga 30 minutos y el aclaramiento plasmático medio se reduce 1 ml/kg/min.
El volumen aparente de distribución en lactantes (3 - 12 meses) está aumentado en comparación con niños (1 - 8 años) y adultos. En niños de 3 a 8 años de edad, la tendencia es de un mayor aclaramiento y una vida media de eliminación de más corta (aproximadamente 20 minutos) si se compara con los adultos, niños más pequeños y lactantes.
Cuando se administra en perfusión continua para facilitar la ventilación mecánica durante 20 horas o más, el promedio de la vida media de eliminación y el volumen promedio (aparente) de distribución en estado de equilibrio aumenta. En los estudios clínicos controlados, se observa una gran variabilidad entre pacientes, según la naturaleza e importancia del fallo multiorgánico y las características individuales de los pacientes. En los pacientes con fallo multiorgánico se observó una vida media de eliminación promedio (± SD) de 21,5 (± 3,3) horas, un volumen (aparente) de distribución en estado de equilibrio de 1,5 (± 0,8) l/kg-1 y un aclaramiento plasmático de 2,1 (± 0,8) ml/kg/min. El bromuro de rocuronio se excreta por orina y bilis. La excreción urinaria se aproxima al 40% a las 12-24 horas. Tras la inyección de una dosis de bromuro de rocuronio marcado con radioisótopo, la excreción media es del 47% en orina y 43% en heces tras 9 días. Aproximadamente el 50% se recupera como bromuro de rocuronio. No se detectan metabolitos en el plasma.
Farmacodinámia:
Bromuro de rocuronio es un fármaco bloqueante neuromuscular no despolarizante de acción intermedia y con un comienzo de acción rápido, que presenta todas las acciones farmacológicas características de esta clase de fármacos (curariforme). Actúa compitiendo por los receptores colinérgicos nicotínicos de la placa motora terminal. Esta acción se antagoniza por los inhibidores de la acetilcolinesterasa tales como la neostigmina, edrofonio y piridostigmina.
La DE90 (dosis requerida para producir una depresión del 90% de la transmisión neuromuscular del pulgar a la estimulación del nervio cubital) en anestesia intravenosa es de aprox. 0,3 mg por kg de peso corporal.
Práctica de rutina:
Durante los 60 segundos tras la administración intravenosa de una dosis de 0,6 mg de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal (2 x DE90 bajo anestesia intravenosa), se pueden obtener condiciones de intubación adecuadas en casi todos los pacientes, de los que en el 80% las condiciones de intubación se aprecian como excelentes. La parálisis muscular generalizada adecuada para cualquier tipo de cirugía se establece en dos minutos. La duración clínica (duración hasta la recuperación espontánea del 25% de la transmisión neuromuscular con esta dosis) es de 30-40 minutos. La duración total (tiempo hasta la recuperación espontánea del 90% de la transmisión neuromuscular) es de 50 minutos. El tiempo medio de la recuperación espontánea del 25 al 75% de la transmisión neuromuscular (índice de recuperación), después de una dosis en bolo de 0,6 mg de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal es de 14 minutos. Con dosis más bajas de 0,3 - 0,45 mg de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal (1-1 ½ x DE90), el inicio de la acción es más lento y la duración de la acción es más corta (13 - 26 minutos).
Tras la administración de 0,45 mg de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal, se obtienen condiciones de intubación aceptables a los 90 segundos.
Intubación de emergencia:
Durante la inducción de secuencia rápida de la anestesia con propofol o fentanilo/tiopental, se alcanzan unas condiciones de intubación adecuadas en 60 segundos en el 93 y 96% de los pacientes respectivamente, tras una dosis de 1,0 mg/kg de bromuro de rocuronio. En el 70% de los casos, las condiciones de intubación fueron excelentes. La duración clínica de esta dosis se aproxima a 1 hora, momento en el cual el bloqueo neuromuscular puede ser revertido con toda seguridad. Tras una dosis de 0,6 mg de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal, se alcanzan unas condiciones de intubación adecuadas en 60 segundos en el 81 y 75% de los pacientes durante la inducción de secuencia rápida con propofol o fentanilo/tiopental, respectivamente.
Dosis superiores a 1,0 mg de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal no mejoran de forma significativa las condiciones de intubación; aunque, se prolonga la duración del efecto. No se han estudiado dosis superiores a 4 x DE90.
Unidad de cuidados Intensivos:
Se ha estudiado el uso de rocuronio en la unidad de cuidados intensivos en dos ensayos clínicos abiertos. Un total de 95 pacientes adultos fueron tratados con una dosis inicial de 0,6 mg de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal, seguidos de una perfusión continua de 0,2-0,5 mg/kg/h durante la primera hora de administración, hasta conseguir un recuperación de la altura de la respuesta del 10% o hasta obtener una o dos respuestas en la estimulación en tren de cuatro. Las dosis se ajustan individualmente. En las horas siguientes, se disminuyeron las dosis bajo monitorización regular de la estimulación en tren de cuatro.
Se ha estudiado un período de administración de 7 días. Se consiguió un bloqueo neuromuscular adecuado pero se observó una elevada variabilidad en las velocidades de perfusión por hora entre pacientes y una recuperación del bloqueo neuromuscular prolongada.
El tiempo de recuperación del ratio del tren de cuatro a 0,7 no se correlaciona significativamente con la duración total de la perfusión de Rocuronio B. Braun 10 mg/ml. Tras una perfusión continua de 20 horas o más, el tiempo medio (intervalo) entre la aparición de la segunda respuesta al tren de cuatro y la recuperación del ratio del tren de cuatro a 0,7 varía entre 0,8 y 12,5 horas en los pacientes que no presentan fallo multiorgánico y 1,2 - 25.5 horas en los pacientes que presentan fallo multiorgánico.
Poblaciones especiales:
El tiempo medio de efecto después de una dosis de 0,6 mg/kg es más corto en bebés y niños que en adultos. La duración de la acción en más corta en niños que en adultos.
La duración del efecto administrando dosis de mantenimiento de 0,15 mg de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal, podría ser algo más corto bajo anestesia con enflurano e isoflurano en pacientes geriátricos y en pacientes con trastornos hepáticos y renales (aproximadamente 20 minutos) que en pacientes bajo anestesia intravenosa pero sin alteraciones en las funciones de los órganos excretores (aproximadamente 13 minutos). Se ha observado que no existe acumulación del efecto (incremento progresivo de la duración de la acción) con dosis de mantenimiento repetitivas al nivel recomendado.
Cirugía cardiovascular:
En pacientes que deben someterse a cirugía cardiovascular, las alteraciones cardiovasculares más comunes durante el comienzo de acción del bloqueo máximo, tras una dosis de bromuro de rocuronio de 0,6 - 0,9 mg de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal, son un aumento ligero y clínicamente insignificante de la frecuencia cardiaca de hasta el 9% y un incremento de la presión arterial media de hasta el 16% respecto a los valores control.
Antagonistas:
La administración de inhibidores de la acetilcolinesterasa, tales como neostigmina, piridostigmina o edrofonio, antagonizan la acción de bromuro de rocuronio.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al medicamento, enfermedades neuromusculares, enfermedades hepáticas o del tracto biliar, disfunción renal, enfermedad cardiovascular descompensada, edad avanzada, obesidad, hipotermia, transtorno hidroelectrolíticos y acido-basicos.

Precauciones generales

Enfermedad hepática y/o del tracto biliar. Insuficiencia renal. Edad avanzada. Enfermedades cardiovasculares. Estadosedematosos.
Enfermedades neuromusculares: Poliomielitis, miastenia gravis o síndrome miasténico (Eaton Lambert).
Pacientes con obesidad severa, carcinoma broncogénico, alteraciones electrolíticas.
Para su administración en pacientes críticos (UCI), la dosificacióndependerá del funcionalismo hepático y renal.

Restricciones en el embarazo y la lactancia

No administre durante el embarazo o cuando se sospeche de su existencia menos que a criterio médico el balance riesgo/beneficio sea favorable. En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa, suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

Reacciones secundarias y adversas

Cardiovascular: Taquicardia, ECG alterado, arritmias (raras), hipotensión transitoria e hipertensión.
Gastrointestinales: Náuseas y vómito.
Otros: Liberación de histamina, broncoespasmo, hipo y rash cutáneo.

Interacciones medicamentosas y de otro género

Potencian el efecto:
Anestésicos: Halotano, éter, enflurano, isoflurano, metoxiflurano, altas dosis de tiopental, ketamina, fentanilo, gammahidroxibutirato, etoximidato, y propofol.
Antibióticos: Aminoglucósidos, bacitracina, colistimetatosódici, colistin, polimixinas, tetraciclinas, vancomicinas y altas dosis de metronidazol.
Diuréticos: Bloqueantes beta adrenérgicos, agentes inhibidores de la M.A.O., quinidina, protamina, bloqueantes alfa adrenérgicos y sales de magnesio.
Disminuyen el efecto: Derivados aminopiridínicos, administración previa y prolongada de corticoesteroides, fenitoína, carbamazepina, noradrenalina, azatioprina, teofilina y cloruro de calcio.
Anatagonista:
Neostigmina dosis: 0.005 – 0.05 mg/kg.
Edofronio: 0.1 -1.0 mg/kg.
Atropina: 0.5 mg/kg.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad

No hay datos que permitan determinar un efecto nocivo potencial para el feto.

Dosis y vía de administración

Dosis para intubación endotraqueal en adultos:
Dosis inicial: 0.5 mg/kg a 1 mg/kg.
Dosis de mantenimiento: 0.15mg/kg, la misma debe administrarse preferiblemente cuando latransmisión neuromuscular se haya recuperado en un 25%.
En caso de anestesia de inhalación de larga duración se reducirála dosis de 0.075 -0.1 mg/kg.
En pacientes con alteraciones hepáticas y/o vías biliares e insuficiencia renal:
Dosis inicial: 0.5mg/kg.
Dosis de mantenimiento: 0.075 - 0.1 mg/kg.
En pacientes ancianos con alteraciones hepáticas, de vías biliares e insuficiencia renal:
Dosis inicial: 0.5 mg/kg.
Dosis de mantenimiento: 0.075 – 0.1 mg/kg.
Inducción de secuencia rápida de anestesia: 1 mg/kg.
Pacientes de la unidad de cuidados intensivos para facilitar la intubación endotraqueal y relajación del musculo esquelético.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

En caso de sobredosificación y boqueo neuromuscular prolongado, el paciente debe permanecer bajo ventilación mecánica y sedación. Asimismo, debe administrársele un inhibidor de la acetilcolinesterasa.

Presentaciones

ROCURONIO BROMURO caja por 1, 5, 10, 50 y 100 frascos ampolla.

Recomendaciones sobre almacenamiento

Almacénese bajo refrigeración a temperatura entre 2° y 8°C.

Leyendas de protección

Venta bajo fórmula médica.

Registro sanitario

II-41959/2022    

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