Acción Terapéutica: Relajante neuromuscular
Forma Farmacéutica: Solución inyectable
Laboratorio: Vitrofarma
Distribuido por: CR Farma
Forma farmacéutica y formulación
Cada frasco ampolla contiene:
Rocuronio bromuro 10 mg/mL
Descripción
Relajante neuromuscular.
Indicaciones terapéuticas
- Relajante neuromuscular adyuvante de la anestesia general.
- Intubación orotraqueal en inducción de rutina y de secuencia rápida.
- Adyuvante en la UCI para facilitar intubacióny ventilación mecánica.
Farmacocinética y farmacodinamia
Farmacocinética.
Tras la administración intravenosa de
una dosis en bolo única de bromuro de rocuronio, la concentración
plasmática sigue tres fases exponenciales. En adultos normales, el
promedio (intervalo de confianza del 95%) de la vida media de
eliminación es de 73 (66-80) minutos, el volumen aparente de
distribución en el equilibrio es 203 (193 - 214) ml/kg y el aclaramiento
plasmático es 3,7 (3,5 - 3,9) ml/kg/min.
El aclaramiento plasmático
en pacientes geriátricos y en pacientes con insuficiencia renal estaba
reducido comparado con pacientes jóvenes con una función renal normal.
En pacientes con insuficiencia hepática, el promedio de la vida media de
eliminación se prolonga 30 minutos y el aclaramiento plasmático medio
se reduce 1 ml/kg/min.
El volumen aparente de distribución en
lactantes (3 - 12 meses) está aumentado en comparación con niños (1 - 8
años) y adultos. En niños de 3 a 8 años de edad, la tendencia es de un
mayor aclaramiento y una vida media de eliminación de más corta
(aproximadamente 20 minutos) si se compara con los adultos, niños más
pequeños y lactantes.
Cuando se administra en perfusión continua para
facilitar la ventilación mecánica durante 20 horas o más, el promedio
de la vida media de eliminación y el volumen promedio (aparente) de
distribución en estado de equilibrio aumenta. En los estudios clínicos
controlados, se observa una gran variabilidad entre pacientes, según la
naturaleza e importancia del fallo multiorgánico y las características
individuales de los pacientes. En los pacientes con fallo multiorgánico
se observó una vida media de eliminación promedio (± SD) de 21,5 (± 3,3)
horas, un volumen (aparente) de distribución en estado de equilibrio de
1,5 (± 0,8) l/kg-1 y un aclaramiento plasmático de 2,1 (± 0,8)
ml/kg/min. El bromuro de rocuronio se excreta por orina y bilis. La
excreción urinaria se aproxima al 40% a las 12-24 horas. Tras la
inyección de una dosis de bromuro de rocuronio marcado con radioisótopo,
la excreción media es del 47% en orina y 43% en heces tras 9 días.
Aproximadamente el 50% se recupera como bromuro de rocuronio. No se
detectan metabolitos en el plasma.
Farmacodinámia:
Bromuro
de rocuronio es un fármaco bloqueante neuromuscular no despolarizante de
acción intermedia y con un comienzo de acción rápido, que presenta
todas las acciones farmacológicas características de esta clase de
fármacos (curariforme). Actúa compitiendo por los receptores
colinérgicos nicotínicos de la placa motora terminal. Esta acción se
antagoniza por los inhibidores de la acetilcolinesterasa tales como la
neostigmina, edrofonio y piridostigmina.
La DE90 (dosis requerida
para producir una depresión del 90% de la transmisión neuromuscular del
pulgar a la estimulación del nervio cubital) en anestesia intravenosa es
de aprox. 0,3 mg por kg de peso corporal.
Práctica de rutina:
Durante
los 60 segundos tras la administración intravenosa de una dosis de 0,6
mg de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal (2 x DE90 bajo
anestesia intravenosa), se pueden obtener condiciones de intubación
adecuadas en casi todos los pacientes, de los que en el 80% las
condiciones de intubación se aprecian como excelentes. La parálisis
muscular generalizada adecuada para cualquier tipo de cirugía se
establece en dos minutos. La duración clínica (duración hasta la
recuperación espontánea del 25% de la transmisión neuromuscular con esta
dosis) es de 30-40 minutos. La duración total (tiempo hasta la
recuperación espontánea del 90% de la transmisión neuromuscular) es de
50 minutos. El tiempo medio de la recuperación espontánea del 25 al 75%
de la transmisión neuromuscular (índice de recuperación), después de una
dosis en bolo de 0,6 mg de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal
es de 14 minutos. Con dosis más bajas de 0,3 - 0,45 mg de bromuro de
rocuronio por kg de peso corporal (1-1 ½ x DE90), el inicio de la acción
es más lento y la duración de la acción es más corta (13 - 26 minutos).
Tras
la administración de 0,45 mg de bromuro de rocuronio por kg de peso
corporal, se obtienen condiciones de intubación aceptables a los 90
segundos.
Intubación de emergencia:
Durante la inducción de
secuencia rápida de la anestesia con propofol o fentanilo/tiopental, se
alcanzan unas condiciones de intubación adecuadas en 60 segundos en el
93 y 96% de los pacientes respectivamente, tras una dosis de 1,0 mg/kg
de bromuro de rocuronio. En el 70% de los casos, las condiciones de
intubación fueron excelentes. La duración clínica de esta dosis se
aproxima a 1 hora, momento en el cual el bloqueo neuromuscular puede ser
revertido con toda seguridad. Tras una dosis de 0,6 mg de bromuro de
rocuronio por kg de peso corporal, se alcanzan unas condiciones de
intubación adecuadas en 60 segundos en el 81 y 75% de los pacientes
durante la inducción de secuencia rápida con propofol o
fentanilo/tiopental, respectivamente.
Dosis superiores a 1,0 mg de
bromuro de rocuronio por kg de peso corporal no mejoran de forma
significativa las condiciones de intubación; aunque, se prolonga la
duración del efecto. No se han estudiado dosis superiores a 4 x DE90.
Unidad de cuidados Intensivos:
Se
ha estudiado el uso de rocuronio en la unidad de cuidados intensivos en
dos ensayos clínicos abiertos. Un total de 95 pacientes adultos fueron
tratados con una dosis inicial de 0,6 mg de bromuro de rocuronio por kg
de peso corporal, seguidos de una perfusión continua de 0,2-0,5 mg/kg/h
durante la primera hora de administración, hasta conseguir un
recuperación de la altura de la respuesta del 10% o hasta obtener una o
dos respuestas en la estimulación en tren de cuatro. Las dosis se
ajustan individualmente. En las horas siguientes, se disminuyeron las
dosis bajo monitorización regular de la estimulación en tren de cuatro.
Se
ha estudiado un período de administración de 7 días. Se consiguió un
bloqueo neuromuscular adecuado pero se observó una elevada variabilidad
en las velocidades de perfusión por hora entre pacientes y una
recuperación del bloqueo neuromuscular prolongada.
El tiempo de
recuperación del ratio del tren de cuatro a 0,7 no se correlaciona
significativamente con la duración total de la perfusión de Rocuronio B.
Braun 10 mg/ml. Tras una perfusión continua de 20 horas o más, el
tiempo medio (intervalo) entre la aparición de la segunda respuesta al
tren de cuatro y la recuperación del ratio del tren de cuatro a 0,7
varía entre 0,8 y 12,5 horas en los pacientes que no presentan fallo
multiorgánico y 1,2 - 25.5 horas en los pacientes que presentan fallo
multiorgánico.
Poblaciones especiales:
El tiempo medio de efecto
después de una dosis de 0,6 mg/kg es más corto en bebés y niños que en
adultos. La duración de la acción en más corta en niños que en adultos.
La
duración del efecto administrando dosis de mantenimiento de 0,15 mg de
bromuro de rocuronio por kg de peso corporal, podría ser algo más corto
bajo anestesia con enflurano e isoflurano en pacientes geriátricos y en
pacientes con trastornos hepáticos y renales (aproximadamente 20
minutos) que en pacientes bajo anestesia intravenosa pero sin
alteraciones en las funciones de los órganos excretores (aproximadamente
13 minutos). Se ha observado que no existe acumulación del efecto
(incremento progresivo de la duración de la acción) con dosis de
mantenimiento repetitivas al nivel recomendado.
Cirugía cardiovascular:
En
pacientes que deben someterse a cirugía cardiovascular, las
alteraciones cardiovasculares más comunes durante el comienzo de acción
del bloqueo máximo, tras una dosis de bromuro de rocuronio de 0,6 - 0,9
mg de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal, son un aumento
ligero y clínicamente insignificante de la frecuencia cardiaca de hasta
el 9% y un incremento de la presión arterial media de hasta el 16%
respecto a los valores control.
Antagonistas:
La administración de
inhibidores de la acetilcolinesterasa, tales como neostigmina,
piridostigmina o edrofonio, antagonizan la acción de bromuro de
rocuronio.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento, enfermedades neuromusculares, enfermedades hepáticas o del tracto biliar, disfunción renal, enfermedad cardiovascular descompensada, edad avanzada, obesidad, hipotermia, transtorno hidroelectrolíticos y acido-basicos.
Precauciones generales
Enfermedad hepática y/o del tracto biliar. Insuficiencia renal. Edad
avanzada. Enfermedades cardiovasculares. Estadosedematosos.
Enfermedades neuromusculares: Poliomielitis, miastenia gravis o síndrome miasténico (Eaton Lambert).
Pacientes con obesidad severa, carcinoma broncogénico, alteraciones electrolíticas.
Para su administración en pacientes críticos (UCI), la dosificacióndependerá del funcionalismo hepático y renal.
Restricciones en el embarazo y la lactancia
No administre durante el embarazo o cuando se sospeche de su existencia menos que a criterio médico el balance riesgo/beneficio sea favorable. En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa, suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.
Reacciones secundarias y adversas
Cardiovascular: Taquicardia, ECG alterado, arritmias (raras), hipotensión transitoria e hipertensión.
Gastrointestinales: Náuseas y vómito.
Otros: Liberación de histamina, broncoespasmo, hipo y rash cutáneo.
Interacciones medicamentosas y de otro género
Potencian el efecto:
Anestésicos: Halotano,
éter, enflurano, isoflurano, metoxiflurano, altas dosis de tiopental,
ketamina, fentanilo, gammahidroxibutirato, etoximidato, y propofol.
Antibióticos:
Aminoglucósidos, bacitracina, colistimetatosódici, colistin,
polimixinas, tetraciclinas, vancomicinas y altas dosis de metronidazol.
Diuréticos:
Bloqueantes beta adrenérgicos, agentes inhibidores de la M.A.O.,
quinidina, protamina, bloqueantes alfa adrenérgicos y sales de magnesio.
Disminuyen el efecto:
Derivados aminopiridínicos, administración previa y prolongada de
corticoesteroides, fenitoína, carbamazepina, noradrenalina, azatioprina,
teofilina y cloruro de calcio.
Anatagonista:
Neostigmina dosis: 0.005 – 0.05 mg/kg.
Edofronio: 0.1 -1.0 mg/kg.
Atropina: 0.5 mg/kg.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad
No hay datos que permitan determinar un efecto nocivo potencial para el feto.
Dosis y vía de administración
Dosis para intubación endotraqueal en adultos:
Dosis inicial: 0.5 mg/kg a 1 mg/kg.
Dosis de mantenimiento: 0.15mg/kg, la misma debe administrarse preferiblemente cuando latransmisión neuromuscular se haya recuperado en un 25%.
En caso de anestesia de inhalación de larga duración se reducirála dosis de 0.075 -0.1 mg/kg.
En pacientes con alteraciones hepáticas y/o vías biliares e insuficiencia renal:
Dosis inicial: 0.5mg/kg.
Dosis de mantenimiento: 0.075 - 0.1 mg/kg.
En pacientes ancianos con alteraciones hepáticas, de vías biliares e insuficiencia renal:
Dosis inicial: 0.5 mg/kg.
Dosis de mantenimiento: 0.075 – 0.1 mg/kg.
Inducción de secuencia rápida de anestesia: 1 mg/kg.
Pacientes de la unidad de cuidados intensivos para facilitar la intubación endotraqueal y relajación del musculo esquelético.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental
En caso de sobredosificación y boqueo neuromuscular prolongado, el paciente debe permanecer bajo ventilación mecánica y sedación. Asimismo, debe administrársele un inhibidor de la acetilcolinesterasa.
Presentaciones
ROCURONIO BROMURO caja por 1, 5, 10, 50 y 100 frascos ampolla.
Recomendaciones sobre almacenamiento
Almacénese bajo refrigeración a temperatura entre 2° y 8°C.
Leyendas de protección
Venta bajo fórmula médica.
Registro sanitario
II-41959/2022
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