Acción Terapéutica: Hipnótico no benzodiazepínico
Forma Farmacéutica: Comprimidos recubiertos
Laboratorio: Saval
Distribuido por: Farmaval
Forma farmacéutica y formulación
| Cada comprimido recubierto contiene: |
| Eszopiclona | 2 mg |
| Excipientes c.s.p | 1 comprimido |
| |
| Cada comprimido recubierto contiene: |
| Eszopiclona | 3 mg |
| Excipientes c.s.p | 1 comprimido |
Indicaciones terapéuticas
Indicado para el tratamiento del insomnio temporal o crónico.
Farmacocinética y farmacodinamia
Propiedades farmacológicas: Eszopiclona es un agente
hipnótico no benzodiacepínico indicado para el tratamiento del insomnio.
Eszopiclona es el S(+)-enantiómero de la mezcla racémica de zopiclona.
Eszopiclona no tiene relación estructural con las pirazolopirimidinas,
imidazopiridinas, benzodiacepinas, barbitúricos u otros fármacos con
propiedades hipnóticas.
Eszopiclona es más activo y 50 veces más afín
por el receptor de benzodiacepinas, en comparación al enantiómero
R(-)-zopiclona. Eszopiclona es el responsable de la mayor parte de la
actividad farmacológica de la mezcla racémica de zopiclona.
Eszopiclona
parece tener un tiempo de acción corto, lo que puede minimizar o
prevenir los efectos no deseados residuales del uso de hipnóticos; así
como poseer una menor incidencia de efectos anticolinérgicos, lo que
representaría una ventaja comparativa con la mezcla racémica de
zopiclona.
Mecanismo de acción: Aunque el mecanismo de acción
exacto de eszopiclona es desconocido, se cree que sus efectos son el
resultado de la interacción con el ácido gamma aminobutírico (GABA) en
el complejo del receptor GABA-A, o por una interacción alostérica en el
receptor de benzodiacepinas.
Perfil farmacocinético:
Absorción:
Eszopiclona se absorbe rápidamente, alcanzándose las concentraciones
plasmáticas máximas aproximadamente dentro de 1 hora tras la
administración oral. No existen datos específicos acerca de la
biodisponibilidad de eszopiclona, sin embargo se puede hacer referencia a
la biodisponibilidad de la mezcla racémica de zopiclona la que posee
una biodisponibilidad del 75%.
La administración junto con comidas
ricas en grasas da lugar a una reducción del 21% en la concentración
máxima promedio (Cmax) y un retraso de aproximadamente 1 hora en el
tiempo necesario para alcanzar la concentración máxima (Tmax). El área
bajo la curva y el tiempo de vida media se mantiene sin cambios. El
inicio de acción puede ser más lento si se toma eszopiclona con, o poco
después de, una comida rica en grasas.
Distribución:
Eszopiclona se une débilmente a las proteínas plasmáticas (52-59%). La
gran fracción libre sugiere que eszopiclona no debe verse afectada por
las interacciones fármaco-fármaco causadas por la unión a proteínas
plasmáticas.
Metabolismo: Eszopiclona se metaboliza
principalmente por oxidación y desmetilación. En base a los datos in
vitro, el citocromo P450 2E1 y 3A4 están involucrados en el metabolismo
de eszopiclona, sin embargo, el potencial inhibitorio de eszopiclona
sobre las enzimas del citocromo P450 no fue aparente en hepatocitos
humanos.
Producto del metabolismo de eszopiclona se han descrito los
siguientes metabolitos; el (S)-zopiclona-N-óxido y el
(S)-N-desmetilzopiclona.
Posee un tiempo de vida media de 5 a 6 horas. En pacientes geriátricos el tiempo de vida media puede incrementarse a 9 horas.
Excreción:
Datos específicos para eszopiclona no están disponibles. Sin embargo se
sabe que hasta el 75% de una dosis oral de la mezcla racémica de
zopiclona se excreta en la orina, principalmente como metabolitos. Un
perfil de excreción similar se esperaría para eszopiclona. Menos del 10%
de la dosis de eszopiclona administrada por vía oral se excreta en la
orina como fármaco original.
Farmacocinética en poblaciones especiales:
Género: La farmacocinética de la eszopiclona no muestra diferencias significativas entre hombres y mujeres.
Efecto de la raza: Aparentemente, la farmacocinética de eszopiclona no se ve afectada por la raza.
Efecto de la edad:
Comparados con pacientes jóvenes, los sujetos mayores de 65 años
experimentan un aumento del 41% en el área bajo la curva y un ligero
aumento en el tiempo de vida media (aproximadamente 9 horas). La
concentración máxima se mantiene sin cambios. Por lo tanto, en pacientes
de edad avanzada la dosis inicial de eszopiclona debe reducirse a 1 mg y
la dosis de mantención no debe superar los 2 mg.
Deterioro de la función hepática:
La farmacocinética de eszopiclona se evaluó en voluntarios sanos y en 8
pacientes con leve, moderada y severa enfermedad hepática. El área bajo
la curva se incrementó dos veces en pacientes con enfermedad grave en
comparación con los voluntarios sanos. Cmax y Tmax se mantuvieron sin
cambios. La dosis de eszopiclona no debe incrementarse por encima de los
2 mg en pacientes con insuficiencia hepática grave. No se requiere
ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve a
moderada. Eszopiclona debe utilizarse con precaución en pacientes con
insuficiencia hepática.
Deterioro de la función renal: La
farmacocinética de eszopiclona se estudio en 24 pacientes con
insuficiencia renal leve, moderada o severa. El área bajo la curva y la
Cmax no mostraron variaciones significativas en comparación con los
sujetos sanos. No es necesario ajustar la dosis pacientes con
insuficiencia renal, ya que menos del 10% de la dosis administrada por
vía oral de eszopiclona se excreta en la orina como fármaco inalterado.
Contraindicaciones
No usar en pacientes con hipersensibilidad a la eszopiclona o a cualquier componente de la formulación.
Precauciones generales
Debido a que las alteraciones del sueño pueden ser la primera
manifestación clínica de un trastorno físico y/o psiquiátrico, el
tratamiento sintomático del insomnio debe iniciarse sólo después de una
cuidadosa evaluación del paciente. Que el insomnio no desaparezca
después de 7 o 10 días de tratamiento puede indicar la presencia de una
enfermedad psiquiátrica primaria y/o una enfermedad médica que debe ser
debidamente evaluada.
El empeoramiento del insomnio o la aparición de
comportamiento o pensamientos anormales pueden ser consecuencia de un
trastorno psiquiátrico o físico no reconocido. Situaciones parecidas se
han reportado durante el tratamiento con medicamentos
sedantes/hipnóticos, incluyendo eszopiclona.
Pensamientos anormales y
cambios de comportamiento se han asociado con el uso de
sedantes/hipnóticos. Estos cambios pueden ser similares a los efectos
producidos por el alcohol y otros depresores del SNC. Los cambios de
comportamiento han incluido comportamiento extraño, agitación,
alucinaciones y despersonalización. Comportamientos complejos tales como
"conducir dormido" (conducir sin estar totalmente despierto después de
la ingestión de un sedante-hipnótico, con amnesia del evento) también se
han reportado.
Estos eventos pueden ocurrir en personas que usan sedantes-hipnóticos
por primera vez, así como en pacientes con experiencia en el uso de este
tipo de medicamentos.
Aunque efectos adversos como quedarse dormido
al conducir podrían ocurrir debido al tratamiento con eszopiclona a
dosis terapéuticas, la concomitancia con alcohol y/o otros depresores
del SNC parece aumentar el riesgo de tales comportamientos, al igual que
el uso de eszopiclona a dosis superiores a la dosis máxima recomendada.
Debido al riesgo para el paciente y la comunidad, la interrupción del
tratamiento con eszopiclona debe considerarse seriamente en pacientes
que informen haber "conducido dormidos".
Otros comportamientos
complejos, por ejemplo preparar y comer alimentos, hacer llamadas
telefónicas, o tener relaciones sexuales, han sido reportados en
pacientes que no se encontraban totalmente despiertos después de haber
tomado un hipnótico/sedante. Al igual que al quedarse dormido
conduciendo, los pacientes no suelen recordar estos acontecimientos. La
amnesia y otros síntomas neuropsiquiátricos puede ocurrir de manera
impredecible.
Rara vez se puede determinar con certeza si los
comportamientos anormales antes mencionados son producidos por la
administración de algún fármaco, o son espontáneos en su origen, o
resultado de un trastorno psiquiátrico o físico subyacente. Sin embargo,
la aparición de cualquier nuevo signo o síntoma de comportamiento
anormal de preocupación requiere una evaluación médica inmediata.
Tras
la disminución rápida de la dosis o la interrupción brusca del
tratamiento con sedantes/hipnóticos, se han informado casos de signos y
síntomas similares a los asociados con la retirada de otros fármacos
depresores del SNC.
A los pacientes que reciben eszopiclona se les
debe advertir que deben evitar participar en ocupaciones peligrosas que
requieran un alto grado de alerta mental y/o concentración.
Eszopiclona,
al igual que otros hipnóticos, puede producir efectos aditivos
depresores del SNC cuando se coadministra con otros medicamentos
psicotrópicos, anticonvulsivantes, antihistamínicos y otros fármacos que
producen depresión del SNC. Eszopiclona no se debe tomar junto con
alcohol. Se debe ajustar la dosis de eszopiclona si es necesario
administrar eszopiclona con otros agentes depresores del SNC, debido a
los efectos potencialmente aditivos.
Casos raros de angioedema de
lengua, glotis o laringe se han reportado en algunos pacientes después
de haber ingerido la primera dosis del tratamiento con algún
sedante-hipnótico, incluyendo eszopiclona. Algunos pacientes han tenido
síntomas adicionales, tales como disnea, cierre de la garganta o náuseas
y vómitos que sugieren anafilaxia. Algunos pacientes han requerido
tratamiento médico en el servicio de urgencias. Si se llega a
desarrollar angioedema de lengua, glotis o laringe, se podría producir
la obstrucción de la vía aérea pudiendo llegar a ser fatal. Los
pacientes que desarrollen angioedema con el tratamiento con eszopiclona
no deben volver a ser tratados con este medicamento.
Debido al rápido
inicio de acción de eszopiclona, esta sólo debe ser administrada
inmediatamente antes de ir a la cama o después de que el paciente se
acostó.
Administrar eszopiclona mientras el paciente aún está levantado puede
producir un deterioro de la memoria a corto plazo, alucinaciones,
pérdida de la coordinación, mareos y alerta disminuida.
Uso en
ancianos y/o pacientes debilitados: La aparición de deterioro de la
función motora y/o rendimiento cognitivo, después de la exposición
repetida; o una sensibilidad inusual al uso de sedantes/hipnóticos es
una preocupación en el tratamiento de los pacientes geriátricos y/o
pacientes debilitados. En base a esto se recomienda como dosis inicial
para estos pacientes 1 mg de eszopiclona.
Uso en pacientes con
enfermedades concomitantes: La experiencia clínica de eszopiclona en
pacientes con enfermedades concomitantes es limitada. La eszopiclona se
debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedades o condiciones
que podrían afectar el metabolismo o las respuestas hemodinámicas.
Aunque
eszopiclona no ha evidenciado depresión respiratoria con 2,5 veces (7
mg) la dosis recomendada, se recomienda precaución si se administra
eszopiclona a pacientes con compromiso de la función respiratoria.
La
dosis de eszopiclona debe reducirse a 1 mg en pacientes con
insuficiencia hepática grave, ya que la exposición sistémica del
medicamento se duplica en estos pacientes. No es necesario ajustar la
dosis en sujetos con insuficiencia hepática leve o moderada.
No es
necesario ajustar la dosis en pacientes con algún grado de insuficiencia
renal, ya que menos del 10% de la eszopiclona se elimina como droga
inalterada por la orina.
La dosis de eszopiclona debe reducirse en
pacientes a quienes concomitantemente se les administran potentes
inhibidores del CYP3A4, como ketoconazol. También se recomienda ajustar
la dosis cuando se requiera administrar eszopiclona con otros depresores
del SNC.
Los sedantes/hipnóticos deben ser administrados con
precaución a aquellos pacientes que presentan signos de depresión. En
pacientes con estos trastornos se han asociado al uso de
sedantes/hipnóticos el empeoramiento de la depresión, incluyendo
pensamientos y acciones suicidas (incluidos los suicidios).
Uso pediátrico: No ha sido establecida la seguridad y eficacia del tratamiento con eszopiclona en menores de 18 años.
Información para los pacientes:
- Los
pacientes deben ser instruidos de tomar eszopiclona inmediatamente
antes de irse a la cama, y sólo si pueden dedicar 8 horas para dormir.
- Los pacientes deben ser instruidos de no tomar eszopiclona con alcohol o con otros medicamentos sedantes.
- El
paciente deberá consultar a su médico si tiene antecedentes de
depresión, enfermedad mental, pensamientos de suicidio, historial de
abuso de drogas o alcohol, o si tiene una enfermedad hepática.
- Las mujeres deben comunicar a su médico si están embarazadas, planean quedar embarazadas o si están amamantando.
- Se
han notificado casos de personas que han salido de la cama después de
tomar un hipnótico/sedante y conducido sus coches sin estar
completamente despiertos, a menudo sin recuerdo del evento. Si un
paciente llega a experimentar un episodio así, debe informar a su médico
inmediatamente, ya que "conducir-dormido" puede ser peligroso. Este
comportamiento es más probable que ocurra cuando eszopiclona se toma
concomitantemente con alcohol u otros depresores del sistema nervioso
central. Otros comportamientos complejos (por ejemplo, preparar y comer
alimentos, hacer llamadas telefónicas, o tener relaciones sexuales)
también han sido reportados en pacientes que no estaban totalmente
despiertos después de tomar un hipnótico sedante.
Restricciones en el embarazo y la lactancia
Embarazo: Los estudios en animales han revelado efectos
adversos en el feto (teratogénico, embriotóxico u otro) a dosis que
exceden grandemente la dosis máxima recomendada en humanos; sin embargo
no existen estudios controlados en mujeres embarazadas. Este medicamento
podría ser administrado durante el embarazo sólo si el beneficio
potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Lactancia:
Las pruebas disponibles son insuficientes para determinar el riesgo
infantil cuando se utiliza este medicamento durante la lactancia. No se
sabe si eszopiclona se excreta en la leche materna humana y se
desconocen los potenciales efectos adversos sobre el lactante. Por tal
motivo, se debe tomar precauciones si se administra eszopiclona a una
mujer en período de lactancia.
Reacciones secundarias y adversas
Los principales eventos observados producto de la administración de
eszopiclona se enumeran en orden decreciente de frecuencia según las
siguientes definiciones: eventos adversos frecuentes son aquellos que se
reportaron en por lo menos el 1% pacientes; eventos adversos
infrecuentes son las que se produjeron en menos del 1% de los pacientes,
pero en al menos el 0.1% de los pacientes; eventos adversos raros son
los que ocurrieron en menos del 0.1% de los pacientes.
Generales:
Frecuente: dolor en el pecho, cefalea, infección viral.
Poco
frecuentes: reacción alérgica, celulitis, edema facial, fiebre,
halitosis, malestar general, rigidez de cuello, fotosensibilidad.
Sistema cardiovascular:
Frecuentes: cefalea.
Poco frecuentes: hipertensión arterial.
Raras: tromboflebitis.
Sistema Digestivo:
Frecuentes: sequedad bucal, dispepsia, náuseas, vómitos.
Poco frecuentes: anorexia, colelitiasis, aumento del apetito, melena, ulceración de la boca, sed, estomatitis ulcerosa.
Raros:
colitis, disfagia, gastritis, hepatitis, hepatomegalia, daño hepático,
úlcera gástrica, estomatitis, edema lingual, hemorragia rectal.
Enfermedades Hematológicas y sistema linfático:
Infrecuentes: anemia, linfadenopatías.
Metabólicos y nutricionales:
Frecuentes: edema periférico.
Poco frecuentes: hipercolesterolemia, ganancia de peso, pérdida de peso.
Raras: deshidratación, gota, hiperlipemia, hipopotasemia.
Sistema
musculoesquelético: Poco frecuentes: artritis, bursitis, trastornos
articulares (sobre todo inflamación, rigidez y dolor), calambres en las
piernas, miastenia, fasciculaciones.
Raros: artrosis, miopatía, ptosis.
Sistema nervioso:
Frecuentes: ansiedad, confusión, depresión, mareos, alucinaciones, disminución de la libido, nerviosismo, somnolencia.
Infrecuentes:
agitación, apatía, ataxia, labilidad emocional, hostilidad, hipertonía,
hiperestesia, incoordinación, insomnio, pérdida de memoria, neurosis,
nistagmo, parestesia, disminución de reflejos, trastornos del
pensamiento (principalmente dificultad para concentrarse), vértigo.
Raros: marcha anormal, disforia, hiperestesia, hipoquinesia, neuritis, neuropatías, estupor, temblores.
Sistema respiratorio:
Frecuentes: Infección.
Infrecuentes: asma, bronquitis, disnea, epistaxis, hipo, laringitis.
Piel:
Frecuentes: prurito.
Infrecuentes: acné, alopecia, dermatitis por contacto, piel seca, eczema, decoloración de la piel, sudoración, urticaria.
Raras: eritema multiforme, furunculosis, herpes zoster, hirsutismo, erupción maculopapular, erupción vesículo.
Sentidos:
Frecuentes: sabor desagradable.
Infrecuentes: conjuntivitis, ojo seco, otalgia, otitis externa, otitis media, tinitus, trastorno vestibular.
Raras: hiperacusia, iritis, midriasis, fotofobia.
Sistema Urogenital/Mamas:
Frecuentes: dismenorrea, ginecomastia.
Infrecuentes:
amenorrea, congestión mamaria, neoplasia de mama, dolor mamario,
mastitis, cistitis, disuria, hematuria, litiasis renal, dolor renal,
menorragia, metrorragia, frecuencia urinaria, incontinencia urinaria,
metrorragia, vaginitis.
Raras: oliguria, pielonefritis, uretritis.
Interacciones medicamentosas y de otro género
Etanol: un efecto depresor aditivo sobre el rendimiento psicomotor
se ha observado con la administración concomitante de eszopiclona y
etanol.
Olanzapina: la administración concomitante de eszopiclona y
olanzapina afecta ciertas funciones corticales, disminuyendo las
puntuaciones del DSST (Digital Symbol Substitution Test).
Drogas que
inhiben el CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, Itraconazol,
Ketoconazol, Nefazodona, Nelfinavir, Ritonavir, Troleandomicina).
El
uso concomitante de eszopiclona y ciertas drogas que inhiben el CYP3A4
puede aumentar las concentraciones plasmáticas de eszopiclona, lo que
puede aumentar la incidencia de efectos secundarios como somnolencia,
mareos, disminución de las funciones psicomotora y cognitiva, y cambios
de comportamiento.
Drogas que inducen el CYP3A4 (rifampicina): El uso
concomitante de eszopiclona y rifampicina puede provocar la disminución
de las concentraciones plasmáticas de eszopiclona y su eficacia
terapéutica debido a la inducción del metabolismo mediado por CYP3A4.
Los niveles sanguíneos de la mezcla racémica de zopiclona se redujeron
en un 80% cuando se administró concomitantemente con rifampicina.
Un resultado similar se espera con la coadministración de eszopiclona y
rifampicina.
Fospropofol: El uso concomitante de eszopiclona y
fospropofol puede dar lugar a efectos cardio-respiratorios aditivos
debido a la acción sedante de ambos fármacos. Se recomienda la
monitorización del paciente para detectar posibles efectos adversos y/o
realizar posibles ajustes de la dosis.
Depresores del SNC
(hidromorfona, oxicodona, Zolpidem, Tapentadol): El uso concomitante de
hidromorfona y otros depresores del SNC, como sedantes e hipnóticos,
puede dar lugar a efectos depresores aditivos en el SNC, incluyendo
depresión respiratoria, hipotensión, sedación profunda y coma.
Abuso y
dependencia: Aunque eszopiclona es un agente hipnótico con una
estructura química no relacionada con las benzodiazepinas, comparte
algunas de las propiedades farmacológicas de las benzodiazepinas.
Estudiando
el riesgo de abuso en individuos con antecedentes conocidos de abuso de
benzodiazepinas, eszopiclona en dosis de 6 y 12 mg produjo efectos
eufóricos similares a los que produce diazepam 20 mg. En este estudio,
con dosis dos veces mayor que la dosis máxima recomendada o más, se
observo un aumento dosis-dependiente en los reportes de amnesia y
alucinaciones tanto para eszopiclona como para diazepam.
La
experiencia en estudios clínicos con eszopiclona no evidenció un
síndrome de abstinencia grave. El uso de benzodiazepinas y/o agentes
similares puede conducir a dependencia física y psicológica. El riesgo
de abuso y dependencia aumenta con la dosis, la duración del tratamiento
y el uso concomitante de otras drogas psicoactivas. El riesgo también
aumenta en pacientes con historia de abuso de alcohol o de drogas; o
antecedentes de trastornos psiquiátricos. Estos pacientes deben estar
bajo cuidadosa supervisión médica si van a recibir eszopiclona o
cualquier otro hipnótico.
Las benzodiacepinas y los fármacos tipo
benzodiacepinas pueden desarrollar cierta pérdida en la eficacia como
hipnóticos tras su uso durante un par de semanas. En el caso de
eszopiclona no se ha observado desarrollo de tolerancia, según los
parámetros medidos en los estudios clínicos (tiempo de inicio del sueño y
del mantenimiento del sueño).
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad
Carcinogénesis: En un estudio de carcinogénesis en ratas
Sprague-Dawley en el que eszopiclona se administró por vía oral, no se
observó aumento en el número de tumores; considerando que los niveles
plasmáticos de eszopiclona alcanzados con la máxima dosis utilizada
durante el estudio (16 mg/kg/día) representa 80 (en mujeres) y 20 (en
varones) veces la dosis máxima recomendada en humanos.
En un estudio
de carcinogénesis en ratas Sprague-Dawley en el que se administró la
mezcla racémica de zopiclona en la dieta, y en el que los niveles
plasmáticos de eszopiclona fueron mayores que los alcanzados en el
estudio mencionado anteriormente, se observó un aumento en los tumores
en la glándula mamaria en ratas hembras y un aumento de los tumores en
la glándula tiroides, adenomas y carcinomas de células foliculares en
ratas macho, con dosis de 100 mg/kg día. A esta dosis los niveles
plasmáticos de eszopiclona corresponden a 150 (hembras) y 70 (machos)
veces la dosis máxima recomendada en humanos. El mecanismo por el cual
aumentan los tumores mamarios se desconoce; mientras que el aumento de
los tumores de la tiroides se cree que es debido a un aumento en los
niveles de TSH, secundario a un aumento del metabolismo de las hormonas
tiroideas circulantes; este mecanismo no se considera relevante en
humanos.
En un estudio de carcinogénesis en ratones B6C3F1, a los
cuales se les administró la mezcla racémica de zopiclona en la dieta, se
vio un aumento en los carcinomas pulmonares y adenomas en hembras y un
aumento de fibromas y sarcomas en machos con dosis mayores a 100
mg/kg/día (equivalente a 8 (hembras) y 20 (varones) veces la dosis
máxima recomendada en humanos).
Un estudio de carcinogenicidad
realizado en ratones CD-1 qué recibieron eszopiclona en dosis de hasta
100 mg/kg/día por sonda oral, sin llegar a una dosis máxima tolerada,
por lo que era inadecuado para la evaluación global del potencial
carcinogénico, no se vio aumento en los tumores pulmonares o de la piel a
dosis que representan 90 veces la dosis máxima recomendada en humanos.
Eszopiclona no aumentó los tumores en un bioensayo en ratones
transgénicos p53 en dosis orales de hasta 300 mg/kg/día.
Mutagénesis:
Eszopiclona dio positivo en el ensayo de aberraciones cromosómicas en
el linfoma de ratón y produjo una respuesta errónea en el ensayo de
aberraciones cromosómicas en células de ovario de hámster chino. No fue
mutagénico o clastogénico en el ensayo de mutación bacteriana de Ames,
en el ensayo de síntesis no programada de ADN, o en el ensayo in vivo de
micronúcleos de médula ósea de ratón.
(S)-N-desmetil zopiclona, un
metabolito de la eszopiclona, dio positivo en el ensayo de aberraciones
cromosómicas en células de ovario de hámster chino y en linfocitos
humanos. Dio negativo en el ensayo de mutación bacteriana de Ames, en un
estudio in-vitro de aductos de ADN y, en el ensayo in vivo de
aberración cromosómica en médula ósea y ensayo de micronúcleos ratones.
Deterioro de la fertilidad:
En los estudios realizados eszopiclona disminuyó la fertilidad; en los
animales de estudio no se registró ningún embarazo cuando ambos
animales, macho y hembra, fueron tratados con la dosis más alta, 5 mg/kg
(16 veces la dosis máxima recomendada en humanos). Otros efectos
incluyen aumento de las pérdidas pre-implantación, anomalías en los
ciclos de estro y disminución en el recuento y la motilidad de espermios
con aumento en el número de espermatozoides morfológicamente anormales.
Dosis y vía de administración
Vía oral.
Dosis usual adultos: La dosis de eszopiclona
debe ser individualizada. La dosis inicial recomendada para la mayoría
de adultos no ancianos es de 2 mg inmediatamente antes de acostarse. La
dosificación puede incrementarse a 3 mg si es clínicamente indicado.
La
dosis inicial recomendada de eszopiclona en pacientes de edad avanzada
es de 1 mg inmediatamente antes de acostarse. En estos pacientes, la
dosis puede incrementarse a 2 mg si está clínicamente indicado.
Poblaciones especiales: En pacientes con insuficiencia hepática grave la dosis inicial de eszopiclona debe ser de 1 mg.
Si
se administra conjuntamente con inhibidores del CYP3A4, la dosis
inicial de eszopiclona no debe exceder de 1 mg, si es necesario, la
dosis se puede incrementar a 2 mg.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental
Los signos y síntomas de la sobredosis por medicamentos depresores
del SNC suele corresponde a la exacerbación de los efectos
farmacológicos. Deterioro de la conciencia desde somnolencia hasta coma
se ha descrito tras la sobredosificación con depresores del SNC. En
raras ocasiones, se han reportado muertes después de la sobredosis con
la mezcla racémica de zopiclona.
Tratamiento general de la sobredosis:
El tratamiento consiste en tomar las medidas sintomáticas y de apoyo
general al paciente. Si se estima conveniente puede usarse el lavado
gástrico para disminuir la absorción del medicamento. Los líquidos
intravenosos deben ser administrados según sea necesario. El flumazenil
puede ser útil.
Se debe monitorizar constantemente la respiración, el
pulso y la presión arterial. La hipotensión y depresión del SNC deben
ser controladas y tratadas apropiadamente. El valor de la diálisis en el
tratamiento de la sobredosis no ha sido determinado.
Presentaciones
Envase con 40 comprimidos recubiertos ranurados.
Registro sanitario
II-52992/2019
