TERBOL S.A.
FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
ASGESIC® 10 mg.
Cada comprimido recubierto contiene:
Ketorolaco trometamina 10 mg
Excipientes c.s.p. 1 comprimido
Contiene: Colorante FD&C Amarillo Nº 6 (CI 15985).
ASGESIC® 20 mg
Cada comprimido recubierto contiene:
Ketorolaco trometamina 20 mg.
Excipientes c.s.p. 1 comprimido
Contiene: Colorante FD&C Amarillo Nº 6 (CI 15985).
DESCRIPCION:
Analgésico, antiinflamatorio.
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Está indicado para el tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado en postoperatorio.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
Ketorolaco trometamina, es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE's). Su mecanismo de acción es la inhibición de la actividad de la ciclooxigenasa y por tanto de la síntesis de las prostaglandinas. A pesar de poseer actividad antipirética y antiinflamatoria, a dosis analgésicas el efecto antiinflamatorio del ketorolaco es menor que el de otros AINE's. El ketorolaco se absorbe rápida y completamente por vía oral y parenteral. Atraviesa la placenta aproximadamente hasta un 10% y ha sido detectado en la leche materna en bajas concentraciones.
El ketorolaco se une en más de un 99% a las proteínas plasmáticas y se elimina fundamentalmente en la orina (91,4%) y el resto en heces.
CONTRAINDICACIONES:
Pacientes con úlcera péptica activa. Cualquier antecedente de ulceración, sangrado o perforación gastrointestinal.
Hipersensibilidad al ketorolaco trometamina u otros antiinflamatorios no esteroideos.
Asma.
Pacientes con insuficiencia cardíaca grave.
Pacientes con insuficiencia renal.
Pacientes en situación de hipovolemia o deshidratación.
Pacientes con diátesis hemorrágica y trastornos de la coagulación. No debe emplearse en pacientes con hemorragia cerebral.
Pacientes sometidos a intervenciones quirúrgicas con alto riesgo hemorrágico o hemostasis incompleta.
Pacientes con terapia anticoagulante con dicumarínicos o con heparina a dosis plenas; para el uso de heparina a dosis profilácticas.
No se ha establecido la eficacia y seguridad de ketorolaco en niños. Por lo tanto, no se recomienda su administración a menores de 16 años.
Por su efecto antiagregante plaquetario, ketorolaco está contraindicado como analgésico profiláctico antes de la intervención o durante la intervención quirúrgica, dado el riesgo de hemorragia.
PRECAUCIONES GENERALES:
En general, los efectos adversos se pueden reducir si se utilizan las dosis efectivas más bajas y durante el período de tiempo más corto posible para el control de los síntomas.
Hemorragias, úlceras y perforaciones gastrointestinales: Pueden presentarse alteraciones en la mucosa gastrointestinal. En los pacientes tratados con AINE’s, puede producirse toxicidad gastrointestinal gravé, incluyendo irritación gastrointestinal, sangrado, ulceración y perforación.
Al igual que con otros AINE’s, la incidencia y severidad de complicaciones gastrointestinales puede incrementarse con el aumento de la dosis y la duración del tratamiento con ketorolaco. El riesgo clínico de hemorragia gastrointestinal grave es dependiente de la dosis. Esto es particularmente evidente en pacientes geriátricos que reciben dosis diarias medias mayores de 60 mg de ketorolaco.
Los pacientes con alto riesgo de efectos adversos gastrointestinales tratados con ketorolaco deben iniciar el tratamiento a la dosis más baja recomendada. Se debe considerar que la combinación con agentes gastro protectores (por ejemplo: misoprostol o inhibidores de la bomba de protones) para estos pacientes.
Deberá tenerse máxima precaución y considerar la combinación con agentes gastroprotectores en pacientes que reciban concomitantemente medicamentos que puedan incrementar el riesgo de ulceración o sangrado gastrointestinales, como heparina a dosis profilácticas, antiagregantes plaquetarios, pentoxifilina, corticosteroides por vía sistémica, trombolíticos, y antidepresivos deltipo inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o inhibidores de la recaptación deserotonina y de noradrenalina.
Se instruirá a todos los pacientes, especialmente si son pacientes geriátricos, que deberán comunicar a sumédico si aparecen síntomas de tipo abdominal (especialmente los que pueden ser indicativos dehemorragia digestiva), durante el tratamiento.
Efectos renales: El ketorolaco puede elevar los niveles plasmáticos de nitrógeno ureico y de creatinina. Debido a que el ketorolaco y sus metabolitos se excretan principalmente por el riñón, los pacientes con una insuficiencia renal importante no deberían ser tratados con ketorolaco. Las prostaglandinas son responsables del mantenimiento del flujo renal en condiciones de hipovolemia o deshidratación. Por esta razón no deben administrarse AINE's en pacientes que han sufrido pérdida considerablede sangre o sufren una deshidratación severa. Al igual que otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, el uso de ketorolaco puede asociarse a la aparición de efectos indeseables de la enfermedad renal que puede ocasionar nefritis glomerular, nefritis intersticial, necrosis papilar renal, síndrome nefrótico e insuficiencia renal aguda.
Retención hídrica y edema: El tratamiento puede producir retención hídrica y edema, por lo cual debe administrarse con precaución en pacientes con descompensación cardíaca, hipertensión o patología similar.
Efectos hematológicos: El ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria y puede prolongar el tiempo de sangría. Los pacientes que se hallan bajo tratamiento con anticoagulantes dicumarínicos o heparina a dosis plenas pueden presentar un mayor riesgo de sangrado cuando se administren junto con ketorolaco. No afecta el recuento de plaquetas, el tiempo de protrombina o el tiempo parcial detromboplastina. Sin embargo, se recomienda tener precaución cuando se requiera una hemostasia estricta teniendo en cuenta la actividad farmacológica de los inhibidores de la ciclooxigenasa.
Efectos hepáticos: El tratamiento puede producir pequeñas elevaciones transitorias de alguno de los parámetros hepáticos. En caso de aparición de evidencia clínica o de manifestaciones sistémicas indicativas de disfunción hepática, deberá suspenderse el tratamiento. En pacientes con insuficiencia hepática debida a cirrosis no se producen cambios clínicamente importantes en el aclaramiento plasmático durante la administración de ketorolaco.
Uso en geriatría: Ketorolaco se excreta más lentamente en los pacientes geriátricos, quienes además sufren con mayor frecuencia los efectos adversos de los AINE’s, y en particular hemorragia y perforación gastrointestinales, que pueden ser mortales. Se extremarán las precauciones y se utilizará la mínima dosis eficaz de ketorolaco durante su uso en pacientes geriátricos.
Reacciones cutáneas graves: Muy raramente pueden aparecer reacciones cutáneas graves, algunas de ellas mortales, que incluyen eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, asociados al tratamiento con AINE’s. Debe interrumpirse la administración de ketorolaco a la primera aparición de una erupción cutánea, lesiones de las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad.
Este medicamento contiene Colorante Amarillo Tartrazina como excipiente. Puede causar reacciones de tipo alérgico, incluído asma, especialmente en pacientes alérgicos al ácido acetilsalicílico.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Ketorolaco trometamina está contraindicado durante el embarazo y la lactancia. También está contraindicado durante el parto ya que por inhibir la síntesis de prostaglandinas, puede perjudicar a la circulación fetal e inhibir las contracciones uterinas, con lo que aumentaría el riesgo de metrorragia.
El ketorolaco atraviesa en un 10% la barrera placentaria. Se ha detectado también en pequeñas concentraciones en la leche humana.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los pacientes tratados con ketorolaco pueden presentar las siguientes reacciones adversas:
Trastornos gastrointestinales: Pueden ocurrir úlcera péptica, perforación o hemorragia gastrointestinal, en ocasiones mortales, en particular en pacientes geriátricos. Se han comunicado náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia,estreñimiento, dispepsia, gastritis, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis ulcerativa, exacerbación de colitis ulcerosa y de enfermedad de Crohn. Molestias abdominales, eructos, sensación de plenitud, esofagitis, pancreatitis, rectorragia, disgeusia.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Anorexia, hiperpotasemia e hiponatremia.
Trastornos del sistema nervioso y musculo esquelético: Meningitis aséptica, convulsiones, mareo,somnolencia, sequedad de boca, cefalea, hipercinesia, disminución de la capacidad de concentración, insomnio, mialgia, nerviosismo, parestesias, sudación.
Trastornos psiquiátricos: Sueños anormales, alteración del pensamiento, ansiedad, depresión,euforia, alucinaciones, reacciones psicóticas.
Trastornos renales y urinarios: Insuficiencia renal aguda, polaquiuria, retención urinaria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, oliguria.
Trastornos cardiovasculares: Edema, hipertensión e insuficiencia cardiaca, se asocian al tratamiento con AINE’s. Bradicardia, sofocos, palpitaciones, hipotensión arterial, dolor torácico.
Trastornos del aparato reproductor y de la mama: Infertilidad.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Asma bronquial, disnea, edema pulmonar, broncoespasmo, epistaxis.
Trastornos hepatobiliares: Alteración de las pruebas funcionales hepáticas, hepatitis, ictericia colestásica, insuficiencia hepática.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Muy raramente pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad cutánea. Dermatitis exfoliativa, exantema maculopapular, prurito, urticaria, eritema facial.
Trastornos del sistema inmunológico: Reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia, edema laríngeo, angioedema, reacciones anafilactoides. Las reacciones anafilactoides, como la anafilaxia, pueden llegar a ser mortales.
Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Púrpura, trombocitopenia, síndrome hemolítico urémico, palidez.
Trastornos oculares: Alteraciones de la vista.
Trastornos del oído y del laberinto: Acúfenos, hipoacusia, vértigo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
No se recomienda su uso concomitante con: Otros AINE's, incluyendo ácido acetilsalicílico. Debe evitarse el uso simultáneo con otros AINE’s, incluyendo ácido acetil-salicílico a cualquier dosis, pues la administración de diferentes AINE’s puede aumentar el riesgo de úlcera gastrointestinal y hemorragias.
Anticoagulantes: Los AINE`s pueden potenciar los efectos de los anticoagulantes, sobre el tiempo de sangrado. Los pacientes que se hallan bajo tratamiento con anticoagulantes a dosis plenas pueden presentar un mayor riesgo de sangrado cuando se administren junto con ketorolaco trometamina, y su uso concomitante está contraindicado.
Antiagregantes plaquetarios (como ácido acetil-salicílico, ticlopidina o clopidrogel): Los AINE’s no deben combinarse con antiagregantes plaquetarios debido al riesgo de un efecto aditivo en la inhibición de la función plaquetaria, puede incrementar el riesgo de sangrado gastrointestinal.
Pentoxifilina: Durante el seguimiento post-comercialización, se han notificado dos casos de sangrado gastrointestinal severo en pacientes que estaban tomando pentoxifilina. Aunque no está claramente establecida tal interacción, no se aconseja la administración concomitante de pentoxifilina con ketorolaco.
Probenecida: La administración conjunta da lugar a una reducción del aclaramiento plasmático del ketorolaco y a un incremento significativo de los niveles plasmáticos y la vida media del fármaco.
Litio: Los AINE pueden incrementar los niveles plasmáticos de litio, posiblemente por reducción de su aclaramiento renal. Deberá evitarse su administración conjunta.
Corticosteroides: Aumento del riesgo de úlcera o hemorragia digestiva.
Trombolíticos: Podrían aumentar el riesgo de hemorragia.
Antidepresivos del tipo inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o inhibidores de la recaptación de serotonina y de noradrenalina: Pueden incrementar el riesgo de sangrado gastrointestinal.
Metotrexato: La administración concomitante de ketorolaco y metotrexato deberá realizarse con precaución ya que algunos inhibidores de las prostaglandinas reducen la secreción tubular de metotrexato, pudiendo, por lo tanto, incrementar su toxicidad.
Antihipertensivos, incluidos los diuréticos inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARAII) o los betabloqueantes: Los AINE`s pueden reducir la eficacia de los diuréticos y otros fármacos antihipertensivos. Cuando se asocian inhibidores de la ECA o ARA II con un inhibidor de la ciclooxigenasa puede incrementarse el deterioro de la función renal, incluyendo el riesgo de insuficiencia renal aguda, normalmente reversible, en aquellos pacientes con la función renal comprometida. La ocurrencia de estas interacciones debe ser tenida en cuenta en pacientes que reciban ketorolaco con un diurético o alguno de los antihipertensivos anteriormente mencionados. Por lo tanto, la combinación debe ser administrada con precaución, especialmente en pacientes geriátricos.
Furosemida: Ketorolaco por vía parenteral disminuyó en un 20% la respuesta diurética a la furosemida en voluntarios sanos normovolémicos, de modo que se recomienda extremar las precauciones en los pacientes con insuficiencia cardíaca.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
La dosis oral recomendada de ketorolaco comprimidos es de 1 comprimido (10 mg o 20 mg) cada 4 a 6 horas, de acuerdo con la intensidad del dolor, no debiendo sobrepasar los 4 comprimidos al día (40 mg/día). La duración del tratamiento por vía oral no debe superar los 7 días.
En aquellos pacientes que hayan recibido ketorolaco por vía parenteral y se les pase a tratamiento oral, la dosis diaria total combinada de las dos presentaciones oral y parenteral, no superará los 90 mg en el adulto y los 60 mg en el paciente geriátrico. Cuando se administra morfina en asociación con ketorolaco, la dosis diaria necesaria de morfina se reduce considerablemente.
Pacientesgeriétricos (≥ 65 años): Dado que en los pacientes geriátricos disminuye la eliminación del ketorolaco y son más sensibles a los efectos secundarios de los AINE’s, se recomienda extremar las precauciones y utilizar dosis menores en los pacientes geriatricos.
Pacientes con insuficiencia renal: Dado que el ketorolaco y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal, su aclaramiento plasmático está disminuido en los pacientes con menor aclaramiento de creatinina. Ketorolaco está contraindicado en la insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica > 442 µmol/l). En cuanto a los pacientes con menor grado de insuficiencia renal (creatinina sérica = 170-442 µmol/l), deben recibir dosis menores de ketorolaco (la mitad de la dosis recomendada, sin superar una dosis diaria total de 60 mg), con determinaciones periódicas de las pruebas de función renal. La diálisis apenas permite eliminar el ketorolaco de la sangre. Sensibles a los efectos secundarios de los AINE’s, se recomienda extremar las precauciones y utilizar dosis menores en los pacientes geriátricos.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
Con sobredosis de ketorolaco trometamina se han descrito los siguientes síntomas: dolor abdominal, náuseas, vómitos, hiperventilación, úlcera gastroduodenal, gastritis erosiva y disfunción renal; todos ellos desaparecieron tras retirar el fármaco. La diálisis apenas permite eliminar el ketorolaco de la sangre. Ketorolaco trometamomina no es un agonista ni antagonista de los narcóticos, estando desprovisto de actividad central del tipo opiáceo. Por lo tanto no produce adicción. No se han descrito síntomas de abstinencia tras suspender de forma brusca el tratamiento con ketorolaco.
PRESENTACIONES:
ASGESIC® 10 mg. Estuchex 30 comprimidos recubiertos.
ASGESIC® 20 mg. Estuche x 30 comprimidos recubiertos.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Conservar a una temperatura no mayor a 30°C protegido de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCION:
Mantener fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica.
REGISTRO SANITARIO:
ASGESIC® 10 mg: NN-28845/2014
ASGESIC® 20 mg: NN-28844/2014
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